يباع الإسكيتامين كمضاد للاكتئاب تحت الاسم التجاري
وكمخدر الأسماء التجارية
التصنيف العلاجي
التخدير - موضعي وعامة / المسكنات (غير الأفيونية) وخافضات الحرارة / مضادات الاكتئاب
وصف
الإسكيتامين هو دواء يستخدم لعلاج الاكتئاب، وخاصة الاكتئاب المقاوم للعلاج واضطراب الاكتئاب الشديد. وهو عبارة عن مضاد للكيتامين، وهو دواء مخدر وترفيهي معروف. يتم إعطاء الإسكيتامين عادةً على شكل رذاذ للأنف وغالبًا ما يستخدم مع مضاد للاكتئاب عن طريق الفم
يعمل هذا الدواء بشكل مختلف عن مضادات الاكتئاب التقليدية. ويعتقد أنه يعمل من خلال التأثير على نظام الغلوتامات في الدماغ، والذي يلعب دورا في تنظيم المزاج. يمكن أن يكون للإسكيتامين بداية سريعة للعمل، وهو أمر مفيد للأشخاص الذين لم يستجيبوا للعلاجات الأخرى
يستخدم أيضا في التحريض العضلي والوريدي
وصيانة التخدير العام
من المهم ملاحظة أن الإسكيتامين يُعطى عادةً في بيئة الرعاية الصحية، ويتم مراقبة المريض لفترة من الوقت بعد كل جرعة بسبب الآثار الجانبية المحتملة، بما في ذلك التفكك والتخدير وزيادة ضغط الدم
المؤشرات والجرعة
التحريض العضلي والوريدي
وصيانة التخدير العام
البالغ: بمفرده أو بالاشتراك مع مخدر آخر: التحريض: في البداية، 0.5-1 مجم/كجم عن طريق الحقن الوريدي البطيء أو 2-4 مجم/كجم عن طريق الحقن العضلي
الصيانة: نصف الجرعة الأولية كل 10-15 دقيقة حسب الضرورة. وبدلاً من ذلك، 0.5-3 مجم/كجم/ساعة عن طريق التسريب الوريدي المستمر
في المرضى الذين يعانون من إصابات متعددة والذين يعانون من حالة عامة سيئة مثل الصدمة: يلزم تخفيض الجرعة حوالي نصف الجرعة المعتادة
يجب معايرة جميع الجرعات وفقًا للمتطلبات الفردية
التسكين العضلي
والوريدي في طب الطوارئ
للبالغين: 0.125-0.25 مجم/كجم عن طريق الحقن الوريدي البطيء أو 0.25-0.5 مجم/كجم عن طريق الحقن العضلي، يمكن تعديلها وفقًا للمتطلبات الفردية
مكملات المسكنات الوريدية
للتخدير الناحي والمحلي
البالغون: 0.125-0.25 ملغم/كغم/ساعة عن طريق التسريب. يجب معايرة الجرعة وفقا للمتطلبات الفردية
اضطراب اكتئابي كبير مع أفكار أو سلوك انتحاري حاد
للبالغين: بالاشتراك مع مضادات الاكتئاب عن طريق الفم: يقدم كل جهاز رذاذ أنفي بختين /رذاذ واحد لكل فتحة أنف تحتوي على إجمالي 28 مجم من الإسكيتامين: في البداية، 84 مجم مرتين أسبوعيًا لمدة 4 أسابيع، يمكن تخفيضها إلى 56 مجم مرتين أسبوعيًا وفقًا للمريض التحمل
تقييم الفائدة العلاجية بعد 4 أسابيع لتحديد الحاجة إلى استمرار العلاج.
جلسة (جلسات) العلاج الفائتة: إذا لم تكن هناك علامات على تفاقم الأعراض، استمر في جدول الجرعات الحالي
اضطراب الاكتئاب الشديد المقاوم للعلاج
الكبار:بالاشتراك مع مضادات الاكتئاب عن طريق الفم مثل SSRI ومثبطات إعادة امتصاص السيروتونين والنورإبينفرين [SNRI]):
يوفر كل جهاز رذاذ للأنف رشتين / رشة واحدة لكل فتحة أنف تحتوي على إجمالي 28 ملغ من الإسكيتامين
مرحلة الحث (الأسابيع 1-4): في البداية ، 56 مجم في اليوم الأول، يليه 56 مجم أو 84 مجم مرتين أسبوعيًا
مرحلة المداومة: الأسابيع 5-8: 56 مجم أو 84 مجم مرة واحدة أسبوعياً
الأسبوع التاسع وما بعده: 56 مجم أو 84 مجم كل أسبوع إلى أسبوعين، يجب تخصيص تكرار الجرعات إلى أقل تردد للحفاظ على الاستجابة
قم بتقييم الحاجة إلى استمرار العلاج في نهاية مرحلة التحريض وبشكل دوري بعد ذلك
راقب الراحة لمدة 5 دقائق بين استخدام كل جهاز
مدة العلاج الموصى بها هي 6 أشهر على الأقل بمجرد تحسن أعراض الاكتئاب
جلسة (جلسات) العلاج الفائتة: جلسة أو جلستان: يجب تحديد موعد الجلسة التالية في الوقت الذي تم فيه تحديد موعد الجلسة التالية بناءً على تكرار العلاج الحالي
من > جلستين: قد يكون تعديل الجرعة أو التردد مناسبًا بناءً على الحكم السريري
كبار السن: ≥65 سنة بالاشتراك مع مضادات الاكتئاب عن طريق الفم (مثل SSRI، SNRI)
يوفر كل جهاز رذاذ للأنف رشتين (رذاذ واحد لكل فتحة أنف) يحتويان على إجمالي 28 ملغ من الإسكيتامين:
مرحلة الحث (الأسابيع 1-4): في البداية، 28 ملغ في اليوم الأول، تليها 28 ملغ، 56 ملغ أو 84 ملغ مرتين أسبوعيا
مرحلة المداومة: الأسابيع 5-8: 28 مجم، 56 مجم أو 84 مجم مرة واحدة أسبوعياً
الأسبوع التاسع وما بعده: 28 مجم، 56 مجم أو 84 مجم كل أسبوع إلى أسبوعين؛ يجب تخصيص تردد الجرعات إلى أدنى تردد للحفاظ على الاستجابة
يجب أن تكون جميع تغييرات الجرعة بزيادات قدرها 28 ملغ. قم بتقييم الحاجة إلى استمرار العلاج في نهاية مرحلة التحريض وبشكل دوري بعد ذلك
راقب الراحة لمدة 5 دقائق بين استخدام كل جهاز
مدة العلاج الموصى بها هي 6 أشهر على الأقل بمجرد تحسن أعراض الاكتئاب
جلسة (جلسات) العلاج الفائتة: جلسة أو جلستان: يجب تحديد موعد الجلسة التالية في الوقت الذي تم فيه تحديد موعد الجلسة التالية بناءً على تكرار العلاج الحالي
من > جلستين: قد يكون تعديل الجرعة أو التردد مناسبًا بناءً على الحكم السريري
مجموعة المرضى الخاصة
الأنف
اضطراب اكتئابي كبير مقاوم للعلاج
في المرضى من أصل ياباني، بالاشتراك مع مضادات الاكتئاب عن طريق الفم (مثل SSRI، SNRI):
مرحلة الحث (الأسابيع 1-4): في البداية، 28 مجم في اليوم الأول، تليها 28 مجم، 56 ملغ أو 84 ملغ مرتين أسبوعيا
مرحلة المداومة: الأسابيع 5-8: 28 مجم، 56 مجم أو 84 مجم مرة واحدة أسبوعياً
الأسبوع التاسع وما بعده: 28 مجم، 56 مجم أو 84 مجم كل أسبوع إلى أسبوعين، يجب تخصيص تكرار الجرعات إلى أقل تردد للحفاظ على الاستجابة
يجب أن تكون جميع تغييرات الجرعة بزيادات قدرها 28 ملغ
قم بتقييم الحاجة إلى استمرار العلاج في نهاية مرحلة التحريض وبشكل دوري بعد ذلك
راقب الراحة لمدة 5 دقائق بين استخدام كل جهاز
مدة العلاج الموصى بها هي 6 أشهر على الأقل بمجرد تحسن أعراض الاكتئاب
اختلال كبدي
IV/IM حقن
قد يكون من الضروري تقليل الجرعة
الأنف
شديد (فئة تشايلد بوغ C): غير مستحسن
إعادة تكوين
محلول للحقن: يمكن تخفيفه في محلول دكستروز 5% أو 0.9% كلوريد الصوديوم
عدم توافق
محلول للحقن: قد يتشكل راسب مع الباربيتورات والديازيبام والدوكسابرام
موانع الإستخدام
مريض يعاني من حالة يشكل فيها ارتفاع الدم أو الضغط داخل الجمجمة خطرًا جسيمًا مثل مرض تمدد الأوعية الدموية
وتاريخ النزف داخل المخ
والتشوه الشرياني الوريدي
وحدث السيرة الذاتية الأخير في غضون 6 أسابيع بما في ذلك احتشاء عضلة القلب
IV/IM: تسمم الحمل
اضطرابات القلب الإقفارية عند استخدامها كعامل مخدر وحيد
الاستخدام المتزامن مع مشتقات الزانثين والإرغومترين
إحتياطات خاصة
مريض يعاني من ذهان حالي أو تاريخي أو اضطرابات نفسية حادة؛ تاريخ تعاطي المخدرات أو الاعتماد عليها (بما في ذلك الكحول)
وارتفاع ضغط الدم غير المستقر، وفرط نشاط الغدة الدرقية الذي تم علاجه بشكل غير مناسب، والحالة المرتبطة بزيادة الضغط داخل الجمجمة مثل اعتلال الدماغ الناتج عن ارتفاع ضغط الدم
والعلاج داخل القراب مع تحويلات البطين، وأمراض القلب والأوعية الدموية مثل قصور القلب اللا تعويضي، والذبحة الصدرية غير المستقرة، والبرودة غير المنضبطة
أو عدم انتظام ضربات القلب
IV/IM
مريض تحت تأثير الكحول المزمن أو الحاد
الخضوع لفحص العين أو جراحة العين حيث يجب ألا يزيد ضغط العين مع حالة تحتاج إلى استرخاء عضل الرحم على سبيل المثال، هبوط الحبل السري، تمزق الرحم، إصابات متعددة أو حالة عامة سيئة
الأنف: مريض يعاني من حالة سابقة أو سابقة من الهوس أو الاضطراب ثنائي القطب؛ تاريخ الأحداث المرتبطة بالانتحار أو إظهار درجة كبيرة من التفكير في الانتحار، وأمراض الأوعية الدموية الدماغية الأخرى، وحالة الجهاز التنفسي الكبيرة أو غير المستقرة مثل انقطاع التنفس أثناء النوم مع السمنة المرضية، والقصور الرئوي الكبير
أصل ياباني
اختلال كبدي
كبار السن
الحمل والرضاعة
لا ينصح باستخدام بخاخ الإسكيتامين الأنفي للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد
الآثار الجانبية
هام: اكتئاب الجهاز التنفسي جرعات عالية أو إصابة IV سريعة، LFT غير طبيعي، زيادة إفراز اللعاب، اكتئاب الجهاز العصبي المركزي مثل التخدير
التفكك أو التغيرات الإدراكية بما في ذلك تبدد الشخصية، الغربة عن الواقع، تشويه الزمان والمكان والأوهام، المعرفي على المدى القصير ضعف، زيادة ضغط الدم عابر
انخفاض أعراض المسالك البولية مثل البولاكيوريا، عسر البول، إلحاح التبول، التبول أثناء الليل، التهاب المثانة
اضطرابات القلب: عدم انتظام دقات القلب
اضطرابات الأذن والمتاهة: احتداد السمع، وطنين الأذن، والدوار
اضطرابات العين: عدم وضوح الرؤية
اضطرابات الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، خلل الذوق، جفاف الفم، نقص الحس عن طريق الفم، تهيج الحلق
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة:خمول، شعور غير طبيعي، الشعور بالسكر، الشعور بتغير درجة حرارة الجسم (الأنف)
اضطرابات الكبد الصفراوية: إصابة الكبد الناجمة عن المخدرات (IV / IM)
التحقيقات: زيادة معدل ضربات القلب، واستهلاك الأوكسجين (IV / IM)
اضطرابات الجهاز العصبي: دوخة، رعاش، تنمل، نقص الحس. حركات منشطة ورمعية، رأرأة (IV/IM)؛ الصداع (الأنف)
الاضطرابات النفسية: القلق، والهلوسة، والتهيج، والضعف العقلي، والتلفظ، ونوبات الهلع. تفاعلات التعافي مثل الكوابيس، والأرق الحركي [IV/IM] ؛ المزاج البهيج (الأنف)
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصفي:زيادة مقاومة الأوعية الدموية في الدورة الدموية الرئوية، وزيادة إفراز المخاط، وتشنج الحنجرة الوريدي / العضلي؛ انزعاج الأنف، جفاف الأنف بما في ذلك تقشر الأنف، حكة الأنف
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح حصبي الشكل، طفح جلدي (IV/IM)؛ فرط التعرق (الأنف)
اضطرابات الأوعية الدموية: نادرًا، انخفاض ضغط الدم (IV/IM)
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء النعاس أو النعاس أو الدوخة أو انخفاض اليقظة، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات حتى اليوم التالي بعد نوم مريح
معلمات المراقبة
لعلاج الاكتئاب: مراقبة ردود الفعل السلبية لمدة ساعتين على الأقل بعد كل جلسة علاج
قم بقياس ضغط الدم قبل وبعد تناول الجرعة حوالي 40 دقيقة بعد الجرعة ثم عند الضرورة لمدة ساعتين على الأقل بعد الجرعة
قم بتقييم مخاطر تعرض المريض للإيذاء أو سوء الاستخدام، والذهان، والسيرة الذاتية، والحالات الدماغية الوعائية قبل بدء العلاج
رصد علامات وأعراض سوء المعاملة وسوء الاستخدام؛ أعراض المسالك البولية أو المثانة أثناء العلاج
راقب التدهور السريري أو الانتحار أو التغيرات غير المعتادة في السلوك خاصة خلال الأشهر الأولى من العلاج وتغييرات الجرعة
جرعة زائدة
IV/IM: الأعراض: تشنجات، عدم انتظام ضربات القلب، توقف التنفس
الإدارة: في حالة توقف التنفس، يجب توفير العلاج بالتهوية المساعدة أو الخاضعة للرقابة حتى يتم تحقيق التنفس التلقائي الكافي. يمكن إعطاء الديازيبام الوريدي لعلاج التشنجات، أو إذا كانت الاستجابة غير كافية، يمكن إعطاء الفينيتوين أو الثيوبنتال
التفاعلات الدوائية
قد يطيل التأثير مع المنومات أو مضادات الذهان
قد يطيل مرحلة الشفاء مع الباربيتورات والمواد الأفيونية
قد يتم تعزيز التأثير المخدر للهيدروكربونات المهلجنة مثل الهالوثان، الأيزوفلوران، الديسفلوران، السيفوفلوران) بواسطة الإسكيتامين IV/IM
قد يطيل تأثير مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب مثل السوكساميثونيوم وغير المزيلة للاستقطاب مثل البانكورونيوم
يمكن زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب الناتج عن الإبينفرين مع الاستخدام المتزامن للإسكيتامين والهيدروكربونات المهلجنة
زيادة تركيز البلازما مع مثبطات CYP3A4 مثل كلاريثروميسين
انخفاض تركيز البلازما مع محفزات CYP3A4 مثل ريفامبيسين
قد يزيد من التخدير مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي مثل البنزوديازيبينات والمواد الأفيونية
قد يزيد ضغط الدم عند تناول المنشطات النفسية مثل الأمفيتامينات والميثيلفينيديت والمودافينيل وهرمونات الغدة الدرقية والفازوبريسين ومثبطات أكسيداز أحادي الأمين
ترانيلسيبرومين، سيليجيلين، فينيلزين
انخفاض تركيز البلازما من الميدازولام عن طريق الفم
قد تكون قاتلة: قد يقلل من عتبة التشنج مع الاستخدام المتزامن لمشتقات الزانثين مثل الأمينوفيلين والثيوفيلين
الاستخدام المتزامن للإسكيتامين الوريدي/العضلي مع الإرغومترين قد يزيد من خطر ارتفاع ضغط الدم
التفاعل الغذائي
قد يزيد من التخدير بالكحول
آلية العمل
الإسكيتامين، وهو مضاد S للكيتامين الراسيمي، هو خصم غير انتقائي وغير تنافسي لمستقبلات الغلوتامات المؤثرة في التقلص العضلي N -ميثيل- د
- مستقبل الأسبارتات (NMDA)
على الرغم من أن آليته الدقيقة لعلاج الاكتئاب غير معروفة، فمن المتوقع أن يمارس تأثيره عن طريق حجب مستقبلات NMDA مما يزيد بشكل عابر من إطلاق الغلوتامات، مما يؤدي إلى زيادة تحفيز -4
α-amino-3-hydroxy-5-methyl
- مستقبل حمض إيزوكسازول بروبيونيك (AMPAR)
والإشارات العصبية وبالتالي استعادة الوظيفة التشابكية لمناطق الدماغ المسؤولة عن المزاج والتنظيم العاطفي
بالإضافة إلى ذلك، له تأثير مخدر في جرعات متزايدة وخاصية مسكنة
إنه يسبب حالة تشبه التحفز مع فقدان الوعي وفقدان الذاكرة عن طريق مقاطعة مسارات الارتباط في الدماغ
الحركية الدوائية
الامتصاص:يمتص بسرعة من الغشاء المخاطي للأنف (داخل الأنف)
التوافر البيولوجي: حوالي 90% (IM)؛ حوالي 48% (أنفي)
الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: 20-40 دقيقة (أنفي)
التوزيع: يتم توزيعه بسرعة إلى الأنسجة ذات الإرواء العالي مثل الدماغ والرئتين والقلب، تليها الأنسجة المحيطية والعضلات والدهون بعد إعطاء IV / IM
يعبر المشيمة ويدخل إلى حليب الثدي. حجم التوزيع: 709 لتر (وريدي)
ربط بروتين البلازما: حوالي 50% (IV/IM)؛ حوالي 43-45% (أنفي)
الاستقلاب: يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد عن طريق N- إزالة الميثيل بشكل رئيسي بواسطة CYP2B6 وCYP3A4، وبدرجة أقل بواسطة CYP2C9 وCYP2C19، إلى المستقلب النشط نورسكيتامين
يتم استقلاب النورسكيتامين أيضًا عن طريق مسارات تعتمد على CYP وبعض المستقلبات اللاحقة تخضع لعملية التمثيل الغذائي عن طريق الجلوكورونيدات
الإطراح: وريدياً: بشكل رئيسي عن طريق البول حوالي 78% على شكل مستقلبات، أقل من 1% على شكل دواء غير متغير؛ البراز حوالي 2% كمستقلبات
نصف عمر الإزالة النهائية: IV: حوالي 79 دقيقة التسريب المستمر، 186 دقيقة جرعة منخفضة من الحقن الوريدي
الأنف: 7-12 ساعة على شكل إسكيتامين؛ حوالي 8 ساعات على شكل نورسكيتامين
تخزين
بخاخ الأنف: يحفظ في درجة حرارة تتراوح بين 15 – 30 درجة مئوية
محلول للحقن: يمكن تخزين المحاليل المخففة في دكستروز 5% أو 0.9% كلوريد الصوديوم عند درجة حرارة 25 درجة مئوية لمدة 48 ساعة
لا تجمد
ارجع إلى إرشادات المنتج التفصيلية لمعرفة ظروف التخزين المحددة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق