التصنيف العلاجي
الأدوية المضادة للباركنسونية
تولكابون. ينتمي إلى فئة عوامل الدوبامين الأخرى المستخدمة في علاج مرض باركنسون
الأسماء التجارية: Tolcapone متوفر تحت الاسم التجاري Tasmar
وصف
تولكابون هو دواء يستخدم في علاج مرض باركنسون. تم تصنيفه على أنه مثبط الكاتيكول- أو- ميثيل ترانسفيراز (COMT). يعمل تولكابون عن طريق إطالة أمد آثار ليفودوبا، وهو دواء يستخدم عادة لإدارة أعراض مرض باركنسون
آلية العمل
يثبط تولكابون إنزيم COMT المسؤول عن تحطيم الدوبامين في الدماغ. عن طريق تثبيط COMT، يساعد تولكابون على زيادة وإطالة توافر الدوبامين، وهو ناقل عصبي يعاني من نقص في مرض باركنسون
تولكابون هو مثبط محيطي انتقائي وقابل للعكس لإنزيم الكاتيكول- أو- ميثيل ترانسفيراز (COMT)، وهو إنزيم مسؤول عن تحلل الليفودوبا والدوبامين. تثبيطه يسمح للمزيد من الليفودوبا بالوصول إلى الدماغ، مما يؤدي إلى تعزيز نشاط الدوبامين
الحركية الدوائية
الامتصاص: يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي. يؤخر الطعام ويقلل من امتصاصه. التوافر البيولوجي المطلق: حوالي 65%. الوقت للوصول إلى تركيز البلازما الذروة: ث / في 2 ساعة
التوزيع: حجم التوزيع: 9 لتر. ارتباط بروتين البلازما: >99%، بشكل رئيسي بالألبومين
الاسْتِقْلاب:يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد، وذلك بشكل رئيسي عن طريق الاقتران إلى غلوكورونيد غير نشط؛ المثيلة بواسطة COMT إلى 3- أو- ميثيل تولكابون؛ وبواسطة نظائر الإنزيمات CYP450 CYP3A4 وCYP2A6
الإطراح: بشكل رئيسي عن طريق البول (حوالي 60% على شكل مستقلبات، 0.5% على شكل دواء غير متغير)؛ البراز (40٪). نصف عمر الإزالة: حوالي 2-3 ساعات
الاستطبابات
يستخدم تولكابون عادة كعلاج مساعد بالاشتراك مع ليفودوبا/كاربيدوبا (سينيميت) لتحسين التقلبات الحركية لدى الأشخاص المصابين بمرض باركنسون والذين لا يمكن السيطرة عليهم بشكل كاف باستخدام ليفودوبا وحده
موانع الإستخدام
ارتفاع إنزيم الكبد، خلل الحركة الشديد، تاريخ الإصابة بمتلازمة الذهان الخبيثة (NMS)، مجمع الأعراض مثل انحلال الربيدات غير المؤلم، ارتفاع الحرارة، ورم القواتم البلعومي
اختلال كبدي
الاستخدام المتزامن مع MAOI(s) غير انتقائية
الآثار الجانبية
قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة لتولكابون الإسهال والغثيان والقيء وآلام البطن والدوخة. يمكن أن يسبب أيضًا آثارًا جانبية أكثر خطورة مثل مشاكل الكبد، لذا فإن المراقبة المنتظمة لوظائف الكبد ضرورية عند تناول هذا الدواء
هام: تفكير غير طبيعي / تغيرات سلوكية مثل التفكير بجنون العظمة، والأوهام، والارتباك، والسلوك الشبيه بالذهاني، والارتباك، والسلوك العدواني، والإثارة، والهذيان؛ الإسهال، والهلوسة، واضطرابات السيطرة على النبضات مثل متلازمة تململ الساقين، والمقامرة المرضية، وزيادة الرغبة الجنسية، والشراهة عند تناول الطعام
سرطان الجلد، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، التليف الجنبي / خلف الصفاق، النعاس، خلل الحركة وتفاقم الذهان، NMS المرتبطة بالانسحاب
عصبية: نعاس، اضطرابات في النوم، خلل التوتر، زيادة نشاط الحلم، دوخة، ارتباك، تعب، فقدان التوازن، تنمل، صداع
السيرة الذاتية: إغماء، ألم في الصدر، انخفاض ضغط الدم، خفقان
جي:غثيان، قيء، فقدان الشهية، إمساك، آلام في البطن، جفاف الفم، عسر الهضم، انتفاخ البطن
التنفس: عدوى الجهاز التنفسي العلوي، الأنفلونزا، ضيق التنفس، احتقان الجيوب الأنفية
الكبدي: اليرقان
الجهاز البولي التناسلي: تغير لون البول، التهاب المسالك البولية، بيلة دموية، اضطراب التبول
الغدد الصماء: زيادة الترانساميناسات في الدم
الجهاز العضلي الهيكلي: تشنجات العضلات، فرط الحركة، نقص الحركة، تصلب العضلات، آلام الرقبة، التهاب المفاصل
طب العيون: إعتام عدسة العين، التهاب
الأمراض الجلدية: زيادة التعرق والحكة
قد تكون مميتة: تسمم الكبد الحاد مثل فشل الكبد الحاد الخاطف
الجرعات
يمكن أن تختلف جرعة تولكابون اعتمادًا على احتياجات المريض الفردية وقدرته على التحمل. عادة ما يتم تناوله عدة مرات في اليوم، ويجب تحديد نظام الجرعات الدقيق من قبل مقدم الرعاية الصحية
مرض باركنسون الفموي
للبالغين: كمساعد للعلاج المركب بالليفودوبا في المريض مع التقلبات الحركية "في نهاية الجرعة: 100 ملغ مرتين في اليوم
الجرعة اليومية الأولى تعطى في نفس الوقت مع مستحضر ليفودوبا، ثم الجرعات التالية بعد 6 و12 ساعة
الحد الأقصى: 200 مجم ثلاث مرات حسب التحمل، توقف إذا لم يتم الحصول على فائدة سريرية خلال 3 أسابيع. قد يكون من الضروري تقليل جرعة ليفودوبا
اختلال كبدي
بطلان
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
الاحتياطات
يجب استخدام تولكابون بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الكبد، ويجب مراقبة وظائف الكبد بانتظام أثناء العلاج. وقد يتفاعل أيضًا مع أدوية أخرى، لذا من المهم إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك بجميع الأدوية التي تتناولها
إحتياطات خاصة
المرضى الذين يعانون من خلل الحركة أو خلل التوتر الموجود مسبقًا، اضطراب ذهاني كبير
قصور كلوي حاد. الحمل والرضاعة
تجنب الانسحاب المفاجئ أو تخفيض الجرعة
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء الدوخة و/أو اضطراب النوم المفاجئ، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية) : ج
معلمات المراقبة
إجراء LFT عند بدء العلاج ومراقبته كل أسبوعين للسنة الأولى؛ كل 4 أسابيع لمدة 6 أشهر القادمة؛ كل 8 أسابيع بعد ذلك
توقف إذا تجاوزت مستويات إنزيمات الكبد ضعف الحد الأعلى للقيم الطبيعية. مراقبة ضغط الدم وعلامات وأعراض الحالة العقلية
جرعة زائدة
الأعراض: الغثيان، القيء، الدوخة. الإدارة: علاج الأعراض والداعمة. ينصح بالاستشفاء
التفاعلات الدوائية
قد يزيد من التوافر البيولوجي لليفودوبا
قد تكون قاتلة: قد تسبب ارتفاع ضغط الدم الشديد مع مثبطات MAOI غير الانتقائية مثل فينيلزين، ترانيلسيبرومين
التفاعل الغذائي
يؤخر الطعام ويقلل من امتصاصه. قد يعزز التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي للكحول
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق