التصنيف العلاجي
علاج السرطان المستهدف
تيبوتينيب . ينتمي إلى فئة مثبطات بروتين كيناز الأخرى. تستخدم في علاج السرطان
وصف
هيدرات تيبوتينيب هيدروكلوريد هو شكل محدد من عقار تيبوتينيب، وهو مثبط كيناز التيروزين. يُستخدم في المقام الأول في علاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC) مع طفرات جينية محددة، مثل MET exon 14 الذي يتخطى التعديلات. يعمل هذا الدواء عن طريق منع نشاط مستقبل تيروزين كيناز MET، والذي يلعب دورًا في نمو الخلايا السرطانية وانتشارها
وإضافة "هيدروكلوريد هيدرات" في الاسم تشير إلى أن الدواء على شكل ملح، مع وجود الهيدروكلوريد كمضاد، كما أنه يحتوي على جزيئات الماء أيضا. هذا يمكن أن يؤثر على استقرار وذوبان الدواء
المؤشرات والجرعة
سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتقدم عن طريق الفم مع MET exon 14 تخطي التعديلات
للبالغين: 450 مجم مرة واحدة يومياً. استمر في العلاج حتى تطور المرض أو التسمم غير المقبول
قد تكون هناك حاجة إلى تقليل الجرعات أو انقطاعها أو إيقافها اعتمادًا على التفاعل الدوائي الضار الذي يعاني منه المريض
إدارة
يجب ان يؤخذ مع الاكل. ابتلاع كاملاً، لا تقسم/تسحق/تمضغ. تأخذ في نفس الوقت كل يوم
موانع الإستعمال
الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
هام: السمية الكبدية (مثل زيادة ALT وAST)
اضطرابات الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، إسهال، آلام في البطن، إمساك
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: الوذمة، التعب/الوهن
الالتهابات والإصابة: الالتهاب الرئوي
التحقيقات: زيادة الكرياتينين، الليباز، والأميليز
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: نقص ألبومين الدم، انخفاض الشهية
اضطرابات العضلات والعظام والأنسجة الضامة: آلام العضلات والعظام
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: السعال، وضيق التنفس، والانصباب الجنبي
يحتمل أن تكون قاتلة:مرض الرئة الخلالي (ILD) أو ردود الفعل السلبية الشبيهة بـ ILD(مثل التهاب الرئة
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
Z لوحظت المسخية وموت الجنين في الدراسات على الحيوانات. تجنب تناوله أثناء الحمل
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء التعب والوهن، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
قبل بدء العلاج، قم بتقييم حالة التعديلات MET exon 14 عن طريق خزعة الورم؛ لا يجوز استخدام عينة البلازما إلا عندما لا يمكن الحصول على خزعة الورم؛ حالة الحمل عند النساء في سن الإنجاب
مراقبة LFTs عند خط الأساس، كل أسبوعين للأشهر الثلاثة الأولى، وعند الضرورة بعد ذلك، وCBC، والكهارل، واختبارات وظائف الكلى
تقييم الأعراض الرئوية التي قد تشير إلى مرض الرئة الخلالي / الالتهاب الرئوي
التفاعلات الدوائية
انخفاض التعرض للبروتين P-glycoprotein القوي (P-gp) أو محفزات CYP القوية مثل كاربامازيبين، الفينيتوين، ريفامبيسين
زيادة التعرض وخطر ردود الفعل السلبية مع مثبطات CYP3A و P-gp القوية المزدوجة مثل إيتراكونازول
. قد يمنع نقل الركائز الحساسة لـ P-gp مثل الديجوكسين والركائز البروتينية المقاومة لسرطان الثدي
قد يضعف التعرض للميتفورمين
التفاعل الغذائي
نبتة سانت جون قد تقلل من التعرض للتيبوتينيب
تدخل المختبر
يثبط تيبوتينيب أو مستقلبه الرئيسي البروتينات الناقلة الأنبوبية الكلوية، وناقل الكاتيونات العضوية (OCT) 2 وناقلات بثق الأدوية المتعددة والسموم (MATE) 1 و2؛ يجب تفسير اختبارات وظائف الكلى التي تعتمد على كرياتينين المصل بحذر
آلية العمل
تيبوتينيب هو مثبط التيروزين كيناز الذي يستهدف بشكل انتقائي التحول الوسيطي الظهاري (MET)
إنه يمنع الفسفرة في MET المعتمد على عامل نمو الخلايا الكبدية والمستقل ومسارات الإشارات النهائية المعتمدة على MET، مما يتسبب في تثبيط تكاثر الخلايا السرطانية، والنمو المستقل عن المرسى، والانبثاث للخلايا السرطانية المعتمدة على MET
الحركية الدوائية
الامتصاص: التوافر الحيوي: 71.6% الحالة الغذائية. الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: المتوسط: 8 ساعات (المدى: 6-12 ساعة)
التوزيع: حجم التوزيع: 1,038 لتر. ارتباط بروتين البلازما: 98%
الاسْتِقْلاب:يتم استقلابه بشكل رئيسي بواسطة نظائر الإنزيم CYP3A4 وCYP2C8 إلى المستقلب الرئيسي M506
الإطراح: عن طريق البراز حوالي 85% [45% كدواء غير متغير]؛ البول حوالي 14% [7% كدواء دون تغيير]. نصف عمر الإزالة: 32 ساعة
تخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. حماية من الرطوبة. هذا دواء سام للخلايا. اتبع الإجراءات المعمول بها للاستلام والمناولة والإدارة والتخلص
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق