Zuclopenthixol dihydrochloride
زوكلوبينثيكسول ثنائي هيدروكلوريد
كلوبيكسول 2 مجم
كلوبيكسول 10 مجم
كلوبيكسول 25 مجم
التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص على 2 ملغ زوكلوبينثيكسول على شكل ثنائي هيدروكلوريد
يحتوي كل قرص على 10 ملغ زوكلوبينثيكسول على شكل ثنائي هيدروكلوريد
يحتوي كل قرص على 25 مجم زوكلوبينثيكسول على شكل ثنائي هيدروكلوريد
سواغ ذات تأثير معروف
مونوهيدرات اللاكتوز
زيت الخروع المهدرج
الإستخدامات
علاج الذهان وخاصة الفصام
الجرعة وطريقة الإدارة
الكبار
نطاق الجرعة هو 4-150 مجم / يوم مقسمة على جرعات. الجرعة الأولية المعتادة هي 20-30 مجم / يوم أحيانًا مع متطلبات جرعة أعلى في الحالات الحادة ، وتزداد حسب الضرورة. جرعة المداومة المعتادة هي 20-50 مجم / يوم
الجرعة القصوى للجرعة الواحدة 40 ملغ
عند نقل المرضى من العلاج الفموي إلى العلاج المضاد للذهان ، لا ينبغي إيقاف الدواء الفموي على الفور ، بل يجب سحبه تدريجياً على مدى عدة أيام بعد إعطاء الحقنة الأولى
كبار السن
وفقًا للممارسة الطبية القياسية ، قد يلزم تخفيض الجرعة الأولية إلى ربع أو نصف جرعة البدء العادية في المرضى الضعفاء أو الأكبر سنًا
الأطفال
لا يشار إلى زوكلوبينثيكسول للاستخدام في الأطفال بسبب نقص الخبرة السريرية
مرضى القصور الكلوي
يمكن إعطاء كلوبيكسول بجرعات معتادة للمرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى. في حالة وجود فشل كلوي يجب تقليل الجرعة إلى نصف الجرعة العادية
مرضى القصور الكبدي
يستعمل بحذر عند مرضى الكبد. يجب أن يتلقى المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد نصف الجرعات الموصى بها. ينصح بمراقبة مستوى المصل
طريقة الإعطاء
تبلع الأقراص مع الماء
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
انهيار الدورة الدموية ، انخفاض مستوى الوعي لأي سبب مثل التسمم بالكحول أو الباربيتورات أو المواد الأفيونية ، غيبوبة
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من: أمراض الكبد
أمراض القلب أو عدم انتظام ضربات القلب
مرض تنفسي حاد الفشل الكلوي
الصرع والحالات المؤهبة للصرع ، مثل انسحاب الكحول أو تلف الدماغ ؛ مرض الشلل الرعاش
مياه بيضاء ضيقة الزاوية
تضخم البروستاتا
قصور الغدة الدرقية؛ فرط نشاط الغدة الدرقية
الوهن العضلي الوبيل
ورم القواتم والمرضى الذين أظهروا فرط الحساسية للثيوكسانثين أو مضادات الذهان الأخرى
تم وصف أعراض الانسحاب الحادة ، بما في ذلك الغثيان والقيء والتعرق والأرق بعد التوقف المفاجئ عن تناول الأدوية المضادة للذهان. قد يحدث أيضًا تكرار الأعراض الذهانية ، وقد تم الإبلاغ عن ظهور اضطرابات حركية لا إرادية مثل عدم القدرة على الحركة ، وخلل التوتر العضلي ، وخلل الحركة. لذلك ، يُنصح بالانسحاب التدريجي
توجد إمكانية تطور متلازمة خبيثة للذهان وهي ارتفاع الحرارة ، تصلب العضلات ، تقلب الوعي ، عدم استقرار الجهاز العصبي الذاتي مع أي مضادات الذهان
قد يكون الخطر أكبر مع العوامل الأكثر فاعلية. المرضى الذين يعانون من متلازمة الدماغ العضوية الموجودة مسبقًا والتخلف العقلي والأفيون وتعاطي الكحول ممثلون بشكل مفرط بين الحالات المميتة
علاج او معاملة
وقف مضادات الذهان. علاج الأعراض واستخدام التدابير الداعمة العامة. قد يكون دانترولين وبروموكريبتين مفيدًا. قد تستمر الأعراض لأكثر من أسبوع بعد التوقف عن تناول مضادات الذهان عن طريق الفم ولفترة أطول إلى حد ما عند ارتباطها بأشكال مستودع الأدوية
مثل مضادات الذهان الأخرى ، يجب استخدام زوكلوبينثيكسول بحذر في المرضى الذين يعانون من متلازمة الدماغ العضوية أو التشنجات أو أمراض الكبد المتقدمة
تم الإبلاغ عن حدوث خلل في الدم بشكل نادر. يجب إجراء تعداد الدم إذا ظهرت على المريض علامات العدوى المستمرة
كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تنتمي إلى الفئة العلاجية لمضادات الذهان ، قد يسبب زوكلوبينثيكسول إطالة كيو تي. قد تؤدي فترات كيوتي المطولة باستمرار إلى زيادة مخاطر عدم انتظام ضربات القلب الخبيثة. لذلك ، يجب استخدام زوكلوبينثيكسول بحذر في الأفراد المعرضين للإصابة مع نقص بوتاسيوم الدم ، نقص مغنسيوم الدم أو الاستعداد الوراثي وفي المرضى الذين لديهم تاريخ من اضطرابات القلب والأوعية الدموية ، مثل إطالة كيو تي ، وبطء القلب الكبير أقل من 50 نبضة في الدقيقة ، واحتشاء عضلة القلب الحاد مؤخرًا ، قصور القلب غير المعوض ، أو عدم انتظام ضربات القلب
تم الإبلاغ عن حالات الانصمام الخثاري الوريدي مع الأدوية المضادة للذهان. نظرًا لأن المرضى الذين عولجوا بمضادات الذهان غالبًا ما يعانون من عوامل الخطر المكتسبة لـ الانصمام الخثاري الوريدي ، يجب تحديد جميع عوامل الخطر المحتملة لـ الانصمام الخثاري الوريدي قبل وأثناء العلاج باستخدام زوكلوبينثيكسول والتدابير الوقائية المتخذة
يجب تجنب العلاج المتزامن بمضادات الذهان الأخرى
كما هو موصوف للمؤثرات العقلية الأخرى ، قد يقوم زوكلوبينثيكسول بتعديل استجابات الأنسولين والجلوكوز التي تتطلب تعديل العلاج المضاد لمرض السكر في مرضى السكري
كبار السن
يحتاج كبار السن إلى إشراف دقيق لأنهم معرضون بشكل خاص لتجربة الآثار الضارة مثل التخدير وانخفاض ضغط الدم والارتباك وتغيرات درجة الحرارة
الأوعية الدموية الدماغية
لوحظ وجود ما يقرب من 3 أضعاف خطر حدوث الأحداث الضائرة الدماغية الوعائية في التجارب السريرية العشوائية المضبوطة بالغفل في مجموعة الخرف مع بعض مضادات الذهان غير التقليدية. آلية هذا الخطر المتزايد غير معروفة. لا يمكن استبعاد الخطر المتزايد لمضادات الذهان الأخرى أو مجموعات المرضى الأخرى
يجب استخدام زوكلوبينثيكسول بحذر عند المرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية
زيادة معدل الوفيات بين كبار السن المصابين بالخرف
أظهرت البيانات المأخوذة من دراستين كبيرتين قائمة على الملاحظة أن كبار السن المصابين بالخرف والذين يعالجون بمضادات الذهان معرضون لخطر الموت المتزايد قليلاً مقارنةً بأولئك الذين لم يعالجوا
لا توجد بيانات كافية لإعطاء تقدير قاطع للحجم الدقيق للمخاطر ولا يُعرف سبب زيادة المخاطر
لا يتم ترخيص أقراص زوكلوبينثيكسول لعلاج الاضطرابات السلوكية المرتبطة بالخرف
السواغات
تحتوي الأقراص على اللاكتوز مونوهيدرات. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز الكلي أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء
يحتوي هذا المنتج الطبي على زيت الخروع المهدرج الذي قد يسبب اضطرابات في المعدة والإسهال
التفاعلات الدوائية
يشترك زوكلوبينثيكسول مع مضادات الذهان الأخرى في تعزيز الاستجابة للكحول وتأثيرات الباربيتورات ومثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى
قد يزيد زوكلوبينثيكسول من تأثيرات التخدير العام ومضادات التخثر ويطيل من عمل عوامل الحجب العصبي العضلي
يمكن زيادة التأثيرات المضادة للكولين للأتروبين أو الأدوية الأخرى ذات الخصائص المضادة للكولين
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للأدوية مثل ميتوكلوبراميد أو البيبيرازين أو الأدوية المضادة لمرض باركنسون إلى زيادة خطر التأثيرات خارج السبيل الهرمي مثل خلل الحركة المتأخر
ارتبط الاستخدام المشترك لمضادات الذهان والليثيوم أو سيبوترامين بزيادة خطر السمية العصبية
قد تزيد مضادات الذهان من التأثيرات المثبطة للقلب للكينيدين. امتصاص الكورتيكوستيرويدات والديجوكسين
يمكن تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للعوامل الخافضة للضغط الموسع للأوعية مثل الهيدرالازين وحاصرات ألفا مثل دوكسازوسين أو ميثيل دوبا
قد تتفاقم الزيادات في فترة كيوتي المتعلقة بالعلاج بمضادات الذهان من خلال الإدارة المشتركة للأدوية الأخرى المعروفة بزيادة فترة كيوتي بشكل كبير. يجب تجنب الإدارة المشتركة لمثل هذه الأدوية
الفئات ذات الصلة تشمل:
• مضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى والثالثة مثل الكينيدين ، الأميودارون ، السوتالول ، الدوفيتيليد
• بعض مضادات الذهان مثل ثيوريدازين
• بعض الماكروليدات مثل الإريثروميسين
• بعض مضادات الهيستامين
• بعض المضادات الحيوية الكينولون مثل موكسيفلوكساسين
القائمة أعلاه ليست شاملة ويجب تجنب الأدوية الفردية الأخرى المعروف أنها تزيد بشكل كبير من فترة كيوتي مثل سيسابريد والليثيوم
يجب أيضًا استخدام الأدوية المعروفة بأنها تسبب اضطرابات الكهارل مثل مدرات البول الثيازيدية ونقص بوتاسيوم الدم والأدوية المعروفة بزيادة تركيز زوكلوبينثيكسول في البلازما بحذر لأنها قد تزيد من خطر إطالة كيو تي وعدم انتظام ضربات القلب الخبيث
قد تقاوم مضادات الذهان تأثيرات الأدرينالين وعوامل الودي الأخرى ، وتعكس التأثيرات الخافضة للضغط من غوانيثيدين وعوامل منع الأدرينالية المماثلة
قد تضعف مضادات الذهان أيضًا من تأثير الليفودوبا والأدوية الأدرينالية ومضادات الاختلاج
قد يتم تثبيط استقلاب مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات وقد يضعف التحكم في مرض السكري
نظرًا لأن زوكلوبينثيكسول يتم استقلابه جزئيًا بواسطة CYP2D6
، فإن الاستخدام المتزامن للأدوية المعروفة بتثبيط هذا الإنزيم قد يؤدي إلى تركيزات بلازما أعلى من المتوقع من زوكلوبينثيكسول ، مما يزيد من مخاطر الآثار الضارة والسمية القلبية
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لا ينبغي أن تدار زوكلوبينثيكسول أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للمريض تفوق المخاطر النظرية على الجنين
يتعرض الولدان المعرضون لمضادات الذهان بما في ذلك زوكلوبينثيكسول خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل لخطر ردود الفعل السلبية بما في ذلك أعراض خارج السبيل الهرمي و / أو أعراض الانسحاب التي قد تختلف في شدتها ومدتها بعد الولادة. كانت هناك تقارير عن التحريض ، وفرط التوتر ، ونقص التوتر ، والرعاش ، والنعاس ، وضيق التنفس ، أو اضطراب التغذية. وبالتالي ، يجب مراقبة الأطفال حديثي الولادة بعناية
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية
الرضاعة الطبيعية
نظرًا لوجود زوكلوبينثيكسول في حليب الثدي بتركيزات منخفضة ، فمن غير المحتمل أن يؤثر على الرضيع عند استخدام الجرعات العلاجية. الجرعة التي يبتلعها الرضيع أقل من 1٪ من الوزن المرتبط بجرعة الأم (ملغم / كغم). يمكن أن تستمر الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بزوكلوبينثيكسول إذا اعتبرت ذات أهمية إكلينيكية ، ولكن يوصى بمراقبة الرضيع ، خاصة في الأسابيع الأربعة الأولى بعد الولادة
الخصوبة
في البشر ، تم الإبلاغ عن الأحداث الضائرة مثل فرط برولاكتين الدم ، ثر اللبن ، انقطاع الطمث ، ضعف الانتصاب وفشل القذف. قد يكون لهذه الأحداث تأثير سلبي على الوظيفة الجنسية والخصوبة للإناث و / أو الذكور
في حالة حدوث فرط برولاكتين دم مهم سريريًا ، أو ثر اللبن ، أو انقطاع الطمث ، أو اختلال وظيفي جنسي ، ينبغي النظر في خفض الجرعة إن أمكن أو التوقف. التأثيرات عكسية عند التوقف
ارتبط إعطاء زوكلوبينثيكسول للذكور والإناث بتأخير طفيف في التزاوج. في تجربة حيث تم إعطاء زوكلوبينثيكسول عن طريق النظام الغذائي ، لوحظ ضعف أداء التزاوج ومعدل الحمل المنخفض
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
زوكلوبينثيكسول دواء مهدئ
قد يضعف اليقظة ، خاصة في بداية العلاج ، أو بعد تناول الكحول ؛ يجب تحذير المرضى من هذا الخطر ونصحهم بعدم القيادة أو تشغيل الآلات حتى يتم معرفة مدى تعرضهم لها
يجب على المرضى عدم القيادة إذا كانوا يعانون من عدم وضوح الرؤية
الآثار الجانبية
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
قلة الصفيحات ، قلة العدلات ، قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات
اضطرابات الجهاز المناعي
فرط الحساسية ، تفاعل الحساسية
اضطرابات الغدد الصماء
فرط برولاكتين الدم
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
زيادة الشهية ، زيادة الوزن
قلة الشهية ، نقص الوزن
ارتفاع السكر في الدم ، ضعف تحمل الجلوكوز ، فرط شحميات الدم
اضطرابات نفسية
الأرق ، والاكتئاب ، والقلق ، والعصبية ، والأحلام غير الطبيعية ، والإثارة ، والرغبة الجنسية انخفضت
اللامبالاة ، الكابوس ، زيادة الرغبة الجنسية ، حالة الارتباك
اضطرابات الجهاز العصبي
نعاس ، أكاثيسيا ، فرط الحركة ، نقص الحركة
رعشة ، خلل التوتر العضلي ، فرط التوتر ، دوار ، صداع ، تنمل ، اضطراب في الانتباه ، فقدان ذاكرة ، مشية غير طبيعية
خلل الحركة المتأخر ، فرط المنعكسات ، خلل الحركة ، الشلل الرعاش ، الإغماء ، الرنح ، اضطراب الكلام ، نقص التوتر ، التشنج ، الصداع النصفي
المتلازمة الخبيثة للذهان
اضطرابات العين
اضطراب التكيف ، الرؤية غير طبيعية
توسع العين ، توسع حدقة العين
اضطرابات الأذن والمتاهة
دوار
اضطراب في إدراك الجهارة وطنين الأذن
اضطرابات القلب
عدم انتظام دقات القلب والخفقان
إطالة مخطط كهربية القلب كيوتي
اضطرابات الأوعية الدموية
انخفاض ضغط الدم ، تدفق ساخن
الجلطات الدموية الوريدية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
احتقان الأنف وضيق التنفس
اضطرابات الجهاز الهضمي
فم جاف
فرط إفراز اللعاب ، إمساك ، قيء ، عسر هضم ، إسهال
آلام في البطن وغثيان وانتفاخ البطن
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
اختبار وظائف الكبد غير طبيعي
التهاب الكبد الركودي واليرقان
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
فرط التعرق والحكة
طفح جلدي ، تفاعل حساسية للضوء ، اضطراب تصبغ ، إفراز دهني ، التهاب جلدي ، فرفرية
اضطراب الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام
ألم عضلي
تصلب العضلات ، التثلج ، الصعر
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
اضطراب التبول ، احتباس البول ، بوال
الحمل والنفاس وظروف ما حول الولادة
حديثي الولادة متلازمة الانسحاب من المخدرات
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
فشل القذف ، ضعف الانتصاب ، اضطراب النشوة الجنسية عند النساء ، جفاف الفرج والمهبل
تثدي الرجل ، ثر اللبن ، انقطاع الطمث ، قساح
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
الوهن والتعب والضيق والألم
العطش ، انخفاض حرارة الجسم ، الحمى
تم الإبلاغ عن حالات الانصمام الخثاري الوريدي ، بما في ذلك حالات الانسداد الرئوي وحالات تجلط الأوردة العميقة باستخدام الأدوية المضادة للذهان - التردد غير معروف
قد يكون التوقف المفاجئ عن استخدام زوكلوبينثيكسول مصحوبًا بأعراض الانسحاب. الأعراض الأكثر شيوعًا هي الغثيان والقيء وفقدان الشهية والإسهال وسيلان الأنف والتعرق والألم العضلي والتنمل والأرق والأرق والقلق والهياج. قد يعاني المرضى أيضًا من الدوار ومشاعر بديلة من الدفء والبرودة والرعشة. تبدأ الأعراض بشكل عام في غضون يوم إلى أربعة أيام من الانسحاب وتختفي في غضون 7 إلى 14 يومًا
جرعة زائدة
قد تسبب الجرعة الزائدة نعاسًا ، أو حتى غيبوبة ، وأعراض خارج هرمية ، وتشنجات ، وانخفاض ضغط الدم ، وصدمة ، وفرط أو انخفاض حرارة الجسم. تم الإبلاغ عن تغييرات في مخطط كهربية القلب ، وإطالة كيو تي ، وتورساد دي بوانت ، والسكتة القلبية ، وعدم انتظام ضربات القلب عند تناول جرعة زائدة مع الأدوية المعروفة بتأثيرها على القلب
علاج الأعراض وداعم ، مع تدابير تهدف إلى دعم الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية. يمكن استخدام التدابير المحددة التالية إذا لزم الأمر
مضادات الكولين المضادة للباركنسون في حالة ظهور أعراض خارج السبيل الهرمي
التخدير بالبنزوديازيبينات في حالة حدوث هياج أو إثارة أو تشنجات غير محتملة
نورادرينالين في محلول ملحي في الوريد بالتنقيط إذا كان المريض في حالة صدمة. يجب عدم إعطاء الأدرينالين
يجب مراعاة غسيل المعدة
الخصائص الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الذهان
آلية العمل
يتم التوسط في عمل زوكلوبينثيكسول ، كما هو الحال مع مضادات الذهان الأخرى من خلال انسداد مستقبلات الدوبامين
يحتوي زوكلوبينثيكسول على تقارب كبير لمستقبلات د1 و د2 وقد تم إثبات نشاطه في النماذج الحيوانية القياسية المستخدمة لتقييم التأثير المضاد للذهان. وقد لوحظت خصائص منع هرمون السيروتونين ، وتقارب عالي لمستقبلات ألفا الأدرينالية وخصائص طفيفة لمضادات الهيستامين
خواص حركية الدواء
يُمتص زوكلوبينثيكسول الذي يُعطى عن طريق الفم في الإنسان بسرعة نسبية ويتم الوصول إلى أقصى تركيز في المصل خلال 3-6 ساعات. هناك علاقة جيدة بين جرعة زوكلوبينثيكسول والتراكيز التي تحققت في مصل الدم. نصف العمر البيولوجي للإنسان حوالي يوم واحد
يتم توزيع زوكلوبينثيكسول في الكبد والرئتين والأمعاء والكلى ، مع تركيز أقل إلى حد ما في الدماغ. تعبر كميات صغيرة من الأدوية أو المستقلبات المشيمة وتفرز في اللبن
يتم استقلاب زوكلوبينثيكسول عن طريق الكبريتات
N-Dealkylation
واقتران حمض الجلوكورونيك
يسود المسار البرازي للإفراز ويتم إفراز زوكلوبينثيكسول غير المتغير في الغالب والمستقلب بهذه الطريقة
قائمة السواغات
نشا البطاطس ، اللاكتوز ، السليلوز الجريزوفولفين ، كوبوليفيدون ، الجلسرين ، التلك ، زيت الخروع المهدرج ، ستيرات المغنيسيوم ، ميثيل هيدروكسي بروبيل السليلوز ، ماكروغول ، ثاني أكسيد التيتانيوم (إي171) وأكسيد الحديد الأحمر (إي172)
Lundbeck / Denmark
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق