الإسم التجاري
التصنيف العلاجي
أدوية فيروس نقص المناعة البشرية / الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية
وصف
نلفينافير هو دواء مضاد للفيروسات تم تطويره في الأصل لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية / الإيدز. إنه ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مثبطات الأنزيم البروتيني ، والتي تعمل عن طريق تثبيط نشاط إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية. هذا الإنزيم مسؤول عن شق سلاسل البروتين الطويلة إلى بروتينات وظيفية أصغر ، وهي عملية ضرورية لتكاثر فيروس HIV
عن طريق تثبيط إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية ، يساعد نلفينافير على منع الفيروس من التكاثر والانتشار في جميع أنحاء الجسم. يتم استخدامه عادةً بالاشتراك مع الأدوية الأخرى المضادة للفيروسات القهقرية كجزء من نظام العلاج المضاد للفيروسات القهقرية النشط للغاية (HAART) للسيطرة الفعالة على عدوى فيروس العوز المناعي البشري
يؤخذ نلفينافير عن طريق الفم على شكل أقراص أو مسحوق. يوصى عادة بتناوله مع الطعام ، لأن ذلك يحسن امتصاصه. يعتمد نظام الجرعات ومدة العلاج على عوامل مختلفة ، مثل عمر الفرد ووزنه والحالات الطبية الأخرى. من المهم اتباع تعليمات الجرعات الموصوفة وإكمال الدورة الكاملة للعلاج لتحقيق الفعالية المثلى
دواعي الإستعمال
يشار إلى نلفينافير لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية عندما يكون هناك ما يبرر العلاج المضاد للفيروسات القهقرية
آلية العمل
نلفينافير هو مثبط بروتيني انتقائي تنافسي وقابل للعكس لفيروس نقص المناعة البشرية. يمنع بروتياز HIV-1 الذي يمنع انقسام بروتين gag-pol polyprotein مما يؤدي إلى إنتاج فيروس غير معدي
الجرعة وطريقة الاستعمال
البالغون : الجرعة الموصى بها هي 1250 مجم ~ خمسة أقراص 250 مجم مرتين يوميًا
أو 750 مجم ~ أقراص 250 مجم ثلاث مرات يوميًا
يجب تناول نلفينافير مع الوجبة
يتم تعزيز النشاط المضاد للفيروسات عند إعطاء نلفينافير بالاشتراك مع نظائر النيوكليوزيد. لذلك ، يوصى باستخدام نلفينافير مع نظائرها من النيوكليوزيد
مرضى الأطفال 2-13 سنة : الجرعة الموصى بها عن طريق الفم من نلفينافير للأطفال من سن 2 إلى 13 سنة هي 20-30 مجم / كجم للجرعة الواحدة ، ثلاث مرات يومياً مع الوجبة
التفاعلات الدوائية
انخفاض المستويات / التأثيرات مع مضادات الحموضة ، الفينوباربيتال ، كاربامازيبين ، أمينوغلوتيثيميد ، الفينيتوين ، ريفامبيسين ، نافسيلين ، نيفيرابين ، أوميبرازول ، نيفيرابين
زيادة مستويات / تأثيرات المصل مع العوامل المضادة للفطريات آزول ، سيميتيدين ، إيفافيرينز. زيادة مستويات / تأثيرات مصل أزيثروميسين ، وحاصرات قنوات الكالسيوم ، وكلاريثروميسين
والكورتيكوستيرويدات مثل فلوتيكاسون ، وميرتازابين ، وناتيجلينيد ، ونيفازودون ، وسيكلوسبورين ، وسيروليموس ، وتاكروليموس ، وفينلافاكسين ، وإيبليرينون ، وفنتانيل ، وأتوسفاستيراز (5).
ريفابوتين ، ترازودون ، TCAs مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقة
انخفاض مستويات المصل / آثار موانع الحمل الهرمونية والميثادون ومشتقات الثيوفيلين
موانع الإستخدام
نلفينافير هو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من فرط حساسية هام سريرياً لأي من مكوناته
يُمنع تناول عقار نلفينافير المشترك مع الأدوية التي تعتمد بشكل كبير على CYP3A للتخليص والتي ترتبط فيها تركيزات البلازما المرتفعة بأحداث ضائرة خطيرة و / أو تهدد الحياة
الآثار الجانبية
تمت دراسة سلامة نلفينافير في أكثر من 1500 مريض تلقوا الدواء إما بمفردهم أو بالاشتراك مع نظائر النيوكليوزيد
كانت غالبية الأحداث الضائرة خفيفة الشدة. كان الحدث الضار الأكثر شيوعًا بين المرضى الذين عولجوا بنلفينافير هو الإسهال ، والذي كان عمومًا خفيفًا إلى متوسط الشدة
الأحداث الضائرة التي تحدث في أقل من 2 ٪ من المرضى الذين يتلقون نلفينافير في جميع التجارب السريرية للمرحلة الثانية / الثالثة والتي تعتبر على الأقل ذات صلة محتملة أو ذات علاقة غير معروفة بالعلاج وذات شدة معتدلة على الأقل مذكورة أدناه
عام : ألم في البطن ، إصابة عرضية ، رد فعل تحسسي ، وهن ، آلام الظهر ، حمى ، صداع ، توعك ، ألم وإعادة توزيع / تراكم دهون الجسم
الجهاز الهضمي: فقدان الشهية ، عسر الهضم ، ألم شرسوفي ، نزيف معدي معوي ، التهاب الكبد ، تقرح بالفم ، التهاب البنكرياس والقيء
الجهاز الدموي / اللمفاوي : فقر الدم ونقص الكريات البيض ونقص الصفيحات
التمثيل الغذائي / التغذوي : زيادة في الفوسفات القلوية ، الأميليز ، الكرياتينين فسفوكيناز ، نازعة هيدروجين اللاكتيك ، SGOT ، SGPT و g glutamyl transpeptidase ، فرط شحميات الدم ، فرط حمض يوريك الدم ، فرط سكر الدم ، نقص سكر الدم ، الجفاف واختبارات وظائف الكبد غير طبيعية
الجهاز العضلي الهيكلي : ألم مفصلي ، التهاب المفاصل ، تقلصات ، ألم عضلي ، وهن عضلي واعتلال عضلي
الجهاز العصبي : القلق ، والاكتئاب ، والدوخة ، والانفعالات العاطفية ، وفرط الحركة ، والأرق ، والصداع النصفي ، والتنمل ، والنوبات ، واضطراب النوم ، والنعاس ، والتفكير في الانتحار
الجهاز التنفسي: ضيق التنفس ، التهاب البلعوم ، التهاب الأنف والتهاب الجيوب الأنفية
الجلد / الزوائد : التهاب الجلد ، التهاب الجريبات ، التهاب الجلد الفطري ، طفح بقعي حطاطي ، حكة ، تعرق ، شرى
العيون : التهاب قزحية العين الحاد واضطراب العين
الجهاز البولي التناسلي : حصوات الكلى ، العجز الجنسي
الحمل والرضاعة
الحمل من الفئة "ب". لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد عند النساء الحوامل
الرضاعة: تنصح مراكز خدمات الصحة العامة لمكافحة الأمراض والوقاية منها النساء المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية بعدم الرضاعة الطبيعية لتجنب انتقال فيروس نقص المناعة البشرية بعد الولادة إلى الطفل
الاحتياطات والتحذيرات
لا ينبغي أن تدار نلفينافير بالتزامن مع
Terfenadine ، Astemizole ، Cisapride ، Triazolam ، Midazolam ، مشتقات Ergot ، Amiodarone أو Quinidine
لأن نلفينافير قد يؤثر على التمثيل الغذائي الكبدي لهذه الأدوية ويخلق احتمالية لأحداث ضائرة خطيرة و / أو تهدد الحياة
تم الإبلاغ عن ظهور داء السكري الجديد ، وتفاقم داء السكري الموجود مسبقًا وفرط سكر الدم أثناء مراقبة ما بعد التسويق في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية الذين يتلقون العلاج بمثبطات الأنزيم البروتيني
طلب بعض المرضى إما بدء أو تعديل جرعة الأنسولين أو عوامل سكر الدم عن طريق الفم لعلاج هذه الأحداث
في بعض الحالات حدث الحماض الكيتوني السكري
في المرضى الذين توقفوا عن العلاج بمثبطات الأنزيم البروتيني ، استمر ارتفاع السكر في الدم في بعض الحالات
عام: يتم أيض نلفينافير بشكل أساسي عن طريق الكبد. لذلك ، يجب توخي الحذر عند إعطاء هذا الدواء لمرضى القصور الكبدي
الهيموفيليا: كانت هناك تقارير عن زيادة النزيف ، بما في ذلك الأورام الدموية الجلدية العفوية والتهاب المفاصل الدموي ، في مرضى الهيموفيليا من النوع A و B المعالجين بمثبطات الأنزيم البروتيني. في بعض المرضى ، تم إعطاء العامل الثامن الإضافي. في أكثر من نصف الحالات المبلغ عنها ، استمر العلاج بمثبطات الأنزيم البروتيني أو أعيد تقديمه. لم يثبت وجود علاقة سببية
استخدام في المجموعات السكانية الخاصة
استخدام الأطفال: لم يتم تقييم سلامة وفعالية وحركية نلفينافير لدى مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة 15-30 درجة مئوية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق