التصنيف العلاجي
حاصرات قنوات الكالسيوم
الأسم التجاري
Conjupri , EsCordi Cor , Novanlo , Eslo , Asomex , Espin , Enam , Lodril
وصف
ليفاملوديبين هو دواء يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، إنه ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى حاصرات قنوات الكالسيوم. يعمل ليفاملوديبين عن طريق استرخاء وتوسيع الأوعية الدموية ، مما يساعد على خفض ضغط الدم وتحسين تدفق الدم
ليفاملوديبين هو المتماثل النشط للأملوديبين ، مما يعني أنه شكل واحد محدد من الدواء. Enantiomers هي صور معكوسة لبعضها البعض ، وفي حالة أملوديبين ، فإن S-enantiomer (levamlodipine) هو الشكل النشط
بعض الأسماء التجارية الشائعة لـ ليفاملوديبين تشمل
EsCordiopin و Enam و Lodril
وهي متوفرة في شكل أقراص للإعطاء عن طريق الفم
كما هو الحال مع أي دواء ، يمكن أن يكون للليفاملوديبين آثار جانبية محتملة. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الدوخة ، والصداع ، واحمرار الوجه ، وتورم الكاحل ، والإرهاق. قد تشمل الآثار الجانبية النادرة والخطيرة رد فعل تحسسي شديد وعدم انتظام ضربات القلب ومشاكل في الكبد. من المهم استشارة أخصائي رعاية صحية قبل البدء في أي دواء أو تغييره
دواعي الإستعمال
ليفاملوديبين هو مانع لقنوات الكالسيوم ويمكن استخدامه بمفرده أو بالاشتراك مع عوامل أخرى خافضة للضغط لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، لخفض ضغط الدم. يقلل خفض ضغط الدم من مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية القاتلة وغير المميتة ، وخاصة السكتات الدماغية واحتشاء عضلة القلب
آلية العمل
أملوديبين هو مضاد الكالسيوم ثنائي هيدروبيريدين مضاد أيون الكالسيوم أو مانع القناة البطيء الذي يمنع تدفق الغشاء من أيونات الكالسيوم إلى العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب
تشير البيانات التجريبية إلى أن أملوديبين يرتبط بمواقع ربط ديهيدروبيريدين وغير هيدروبيريدين
تعتمد عمليات انقباض عضلة القلب والعضلات الوعائية الملساء على حركة أيونات الكالسيوم خارج الخلية في هذه الخلايا من خلال قنوات أيونية محددة
يمنع أملوديبين تدفق أيونات الكالسيوم عبر أغشية الخلايا بشكل انتقائي ، مع تأثير أكبر على خلايا العضلات الملساء الوعائية أكثر من خلايا عضلة القلب
يمكن الكشف عن تأثيرات مؤثر في التقلص العضلي السلبي في المختبر ولكن لم يتم ملاحظة هذه التأثيرات في الحيوانات السليمة عند الجرعات العلاجية
لا يتأثر تركيز الكالسيوم في الدم بالأملوديبين.
ضمن نطاق الأس الهيدروجيني الفسيولوجي ، يعتبر أملوديبين مركبًا مؤينًا (pKa = 8.6) ، ويتميز تفاعله الحركي مع مستقبل قناة الكالسيوم بمعدل ارتباط وتفكك تدريجي مع موقع ارتباط المستقبل ، مما يؤدي إلى ظهور تأثير تدريجي
أملوديبين هو موسع وعائي شرياني محيطي يعمل مباشرة على العضلات الملساء الوعائية لإحداث انخفاض في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وتقليل ضغط الدم
أملوديبين هو مزيج راسيمي بنسبة 1: 1 من الليفاملوديبين وديكسترو أملوديبين ، وقد ثبت أن الليفاملوديبين هو الأيزومير النشط دوائيا ومضاد لارتفاع ضغط الدم. مما أدى إلى ظهور تأثير تدريجي
الجرعة وطريقة الاستعمال
البالغين : الجرعة الأولية المعتادة الخافضة للضغط عن طريق الفم من إس أملوديبين هي 2.5 مجم مرة واحدة يوميًا ، والحد الأقصى للجرعة 5 مجم مرة واحدة يوميًا. المرضى الصغار ، الهشون ، أو كبار السن ، أو المرضى الذين يعانون من قصور كبدي يمكن أن يبدأوا بجرعة 1.25 مجم مرة واحدة يوميًا ويمكن استخدام هذه الجرعة عند إضافة ليفاملوديبين إلى علاج آخر خافض للضغط
اضبط الجرعة وفقًا لأهداف ضغط الدم
بشكل عام ، انتظر من 7 إلى 14 يومًا بين خطوات المعايرة. عاير بسرعة أكبر ، إذا كان هناك ما يبرر سريريًا ، شريطة أن يتم تقييم المريض بشكل متكرر
الأطفال : جرعة الفم الفعالة الخافضة للضغط في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 17 سنة هي 1.25 مجم إلى 2.5 مجم مرة واحدة يوميًا. لم يتم دراسة الجرعات التي تزيد عن 2.5 ملغ يوميًا في مرضى الأطفال
التفاعلات الدوائية
تأثير الأدوية الأخرى على أملوديبين
مثبطات CYP3A : الإدارة المشتركة مع مثبطات CYP3A (معتدلة وقوية) تؤدي إلى زيادة التعرض الجهازي للأملوديبين وقد تتطلب تقليل الجرعة. مراقبة أعراض انخفاض ضغط الدم والوذمة عند تناول أملوديبين بشكل مشترك مع مثبطات CYP3A لتحديد الحاجة إلى تعديل الجرعة
محرضات CYP3A : لا توجد معلومات متاحة عن التأثيرات الكمية لمحفزات CYP3A على أملوديبين. يجب مراقبة ضغط الدم عن كثب عند تناول أملوديبين مع محرضات CYP3A
السيلدينافيل : مراقبة انخفاض ضغط الدم عند مشاركة السيلدينافيل مع أملوديبين
تأثير أملوديبين على الأدوية الأخرى
سيمفاستاتين : يؤدي التناول المشترك لسيمفاستاتين مع أملوديبين إلى زيادة التعرض الجهازي لسيمفاستاتين. يجب الحد من جرعة سيمفاستاتين في المرضى الذين يتناولون أملوديبين إلى 20 مجم يوميًا
مثبطات المناعة : قد يزيد أملوديبين من التعرض الجهازي للسيكلوسبورين أو التاكروليموس عند تناوله بشكل مشترك. يوصى بالمراقبة المتكررة لمستويات الحوض في الدم من السيكلوسبورين والتاكروليموس وضبط الجرعة عند الاقتضاء
موانع الإستخدام
أملوديبين هو مضاد استطباب للمرضى الذين لديهم حساسية معروفة تجاه أملوديبين
الآثار الجانبية
التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا للأملوديبين هي الوذمة التي تحدث بطريقة مرتبطة بالجرعة
التجارب الضائرة الأخرى التي لا تتعلق بالجرعة ولكن تم الإبلاغ عنها مع حدوث> 1.0٪ هي التعب والغثيان وآلام البطن والنعاس
الحمل والرضاعة
البيانات المتاحة المحدودة المستندة إلى تقارير ما بعد التسويق مع استخدام أملوديبين في النساء الحوامل ليست كافية لإبلاغ المخاطر المرتبطة بالعقاقير للعيوب الخلقية الرئيسية والإجهاض. هناك مخاطر على الأم والجنين مرتبطة بارتفاع ضغط الدم الخاضع للسيطرة بشكل سيئ أثناء الحمل
تشير البيانات المتاحة المحدودة من دراسة إكلينيكية منشورة عن الرضاعة إلى أن أملوديبين موجود في لبن الأم بمتوسط جرعة نسبية تقديرية للرضع تبلغ 4.2٪. لم يلاحظ أي آثار ضارة للأملوديبين على الرضاعة الطبيعية. لا توجد معلومات متاحة عن تأثيرات أملوديبين على إنتاج الحليب
الاحتياطات والتحذيرات
انخفاض ضغط الدم : من الممكن حدوث انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض ، خاصة في المرضى الذين يعانون من تضيق الأبهر الشديد. بسبب البداية التدريجية للعمل ، من غير المحتمل حدوث انخفاض ضغط الدم الحاد
زيادة الذبحة الصدرية أو احتشاء عضلة القلب : يمكن أن يحدث تفاقم الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب الحاد بعد بدء أو زيادة جرعة أملوديبين ، خاصة في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي الانسدادي الشديد
المرضى الذين يعانون من الفشل الكبدي : لأن أملوديبين يتم استقلابه على نطاق واسع عن طريق الكبد وأن عمر النصف للتخلص من البلازما (t½) هو 56 ساعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، قم بالمعايرة ببطء عند إعطاء أملوديبين للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدام الأطفال : ليفاملوديبين (1.25 إلى 2.5 مجم يوميًا) فعال في خفض ضغط الدم لدى المرضى من 6 إلى 17 عامًا. إن تأثير عقار إس-أملوديبين على ضغط الدم لدى المرضى الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات غير معروف
استخدام الشيخوخة: لم تتضمن الدراسات السريرية للأملوديبين أعدادًا كافية من الأشخاص الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا أو أكثر لتحديد ما إذا كانوا يستجيبون بشكل مختلف عن الأشخاص الأصغر سنًا
لم تحدد التجارب السريرية الأخرى التي تم الإبلاغ عنها الاختلافات في الاستجابات بين كبار السن والمرضى الأصغر سنًا
بشكل عام ، يجب أن يكون اختيار الجرعة للمريض المسن حذرًا ، وعادة ما يبدأ عند الطرف الأدنى من نطاق الجرعات ، مما يعكس التكرار الأكبر لانخفاض وظائف الكبد أو الكلى أو القلب ، وما يصاحب ذلك من أمراض أو علاج دوائي آخر
المرضى المسنون قللوا من تخليص أملوديبين مما أدى إلى زيادة في المساحة تحت المنحنى AUC بحوالي 40-60٪ ، وقد تكون هناك حاجة لجرعة أولية أقل
آثار الجرعة الزائدة
قد يُتوقع أن تتسبب الجرعة الزائدة في توسع الأوعية المحيطية المفرط مع انخفاض ضغط الدم الملحوظ وربما عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي
في البشر ، تكون تجربة الجرعة الزائدة المتعمدة من أملوديبين محدودة. جرعات فموية واحدة من أملوديبين تعادل 40 ملغ أملوديبين / كغ و 100 ملغ أملوديبين / كغ في الفئران والجرذان ، على التوالي ، تسببت في الوفاة
جرعات أملوديبين عن طريق الفم تعادل 4 أو أكثر من ملغ أملوديبين / كجم أو أعلى في الكلاب (11 مرة أو أكثر من الجرعة القصوى الموصى بها للإنسان على أساس مجم / م 2) تسببت في توسع الأوعية المحيطية وانخفاض ضغط الدم بشكل ملحوظ
في حالة حدوث جرعة زائدة كبيرة ، ابدأ بمراقبة نشطة للقلب والجهاز التنفسي. من الضروري إجراء قياسات متكررة لضغط الدم. في حالة حدوث انخفاض ضغط الدم ، قم بتوفير الدعم القلبي الوعائي بما في ذلك رفع الأطراف والإدارة الحكيمة للسوائل
إذا ظل انخفاض ضغط الدم غير مستجيب لهذه الإجراءات المحافظة ، ففكر في استخدام مقابض الأوعية مثل فينيليفرين مع الانتباه إلى حجم الدورة الدموية ومخرجات البول. نظرًا لأن أملوديبين مرتبط بدرجة عالية بالبروتين ، فمن غير المرجح أن يكون غسيل الكلى مفيدًا
شروط التخزين
قم بتخزين الزجاجات في درجة حرارة 20 درجة مئوية إلى 25 درجة مئوية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق