الأسماء التجارية
وصف
أسيتامينوفين / أوكسيكودون هو دواء مركب يستخدم لإدارة الآلام المتوسطة والشديدة. يحتوي على مكونين نشطين: أسيتامينوفين المعروف أيضًا باسم باراسيتامول وأوكسيكودون
عقار الاسيتامينوفين هو مسكن للآلام ومخفض للحمى يعمل عن طريق تثبيط إنتاج بعض المواد الكيميائية في الدماغ والتي تساهم في الألم والحمى. من ناحية أخرى ، فإن أوكسيكودون هو مسكن أفيوني قوي يعمل على مستقبلات المواد الأفيونية في الدماغ والحبل الشوكي لتقليل إدراك الألم
عند الجمع بين الأسيتامينوفين والأوكسيكودون ، يوفران تسكينًا معززًا للألم. يساعد الأسيتامينوفين أيضًا على زيادة فعالية الأوكسيكودون ، مما يسمح باستخدام جرعات أقل من الأوكسيكودون
من المهم اتباع الجرعة والتوجيهات الموصوفة عند تناول عقار اسيتامينوفين / أوكسيكودون ، لأنه دواء قوي له آثار جانبية ومخاطر محتملة. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة النعاس والإمساك والغثيان والدوخة
ومع ذلك ، من الضروري توخي الحذر عند استخدام المواد الأفيونية ، لأنها تنطوي على مخاطر الاعتماد والإدمان والجرعة الزائدة. من الضروري استخدامها فقط وفقًا لما يحدده أخصائي الرعاية الصحية وإبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك بأي مخاوف أو مشكلات
الجرعات
أشكال الجرعات ونقاط القوة
أوكسيكودون / اسيتامينوفين
الأقراص: الجدول الثاني
القوة 2.5 مجم / 325 مجم
القوة 5 ملغ / 300 ملغ ؛ 5 ملغ / 325 ملغ
القوة 7.5 مجم / 300 مجم ؛ 7.5 مجم / 325 مجم
القوة 10 ملغ / 300 ملغ ؛ 10 مجم / 325 مجم
الحل الشفوي: الجدول الثاني
القوة (5 مجم / 325 مجم) / 5 مل
الأقراص ، الإصدار الممتد: الجدول الثاني
القوة 7.5 مجم / 325 مجم (Xartemis XR)
ألم حاد
يشار إلى إدارة الألم الحاد الشديد بما يكفي لتتطلب علاجًا أفيونيًا وخيارات العلاج البديلة غير كافية
قرص ممتد المفعول (Xartemis XR): 2 علامة تبويب بالفم كل 12 ساعة دون النظر إلى الطعام
يمكن إعطاء الجرعة الثانية من قرصين في وقت مبكر بعد 8 ساعات من الجرعة الأولية إذا كان التسكين مطلوبًا في ذلك الوقت ؛ يتم إعطاء الجرعات اللاحقة 2 حبة كل 12 ساعة
لا تتجاوز إجمالي 4 جرام / يوم من عقار الاسيتامينوفين (إجمالي الجرعة اليومية من أي مصدر)
ألم متوسط إلى شديد
القوة 2.5 مجم / 325 مجم: 1-2 حبة بالفم كل 6 ساعات
القوة 5 مجم / 325 مجم ، 7.5 مجم / 500 مجم ، 10 مجم / 650 مجم: 1 قرص بالفم كل 6 ساعت
لا تتجاوز إجمالي 4 جرام / يوم من عقار الاسيتامينوفين (إجمالي الجرعة اليومية من أي مصدر)
الآلام المزمنة: تدار حسب الجرعات المقررة على مدار الساعة
الألم المتقطع أو الاختراقي: استخدمه حسب الحاجة
تعديلات الجرعة
الاعتلال الكبدي: يجب تقليل الجرعة في حالات الضعف الشديد
القصور الكلوي: القضاء على نصف عمر مطول مع اختلال كلوي في نهاية المرحلة ؛ قد تكون هناك حاجة لخفض الجرعة
اعتبارات الجرعات
اضبط الجرعة حسب شدة الألم واستجابة المريض
ممتد المفعول (Xartemis XR) عبارة عن تركيبة ثنائية الطبقة من الأوكسيكودون والأسيتامينوفين وتحتوي على طبقات الإفراج الفوري والممتد والتي لا يمكن استبدالها مع منتجات أوكسيكودون / أسيتامينوفين الأخرى بسبب اختلاف خصائص الحرائك الدوائية
الوصول إلى النالوكسون لجرعة زائدة من المواد الأفيونية
تقييم الحاجة إلى النالوكسون عند بدء العلاج وتجديده
ضع في اعتبارك وصف النالوكسون
بناءً على عوامل الخطر للمريض للجرعة الزائدة على سبيل المثال ، الاستخدام المتزامن لمثبطات الجهاز العصبي المركزي ، تاريخ من اضطراب استخدام المواد الأفيونية ، جرعة زائدة سابقة من المواد الأفيونية ؛ يجب ألا يمنع وجود عوامل الخطر من إدارة الألم بشكل صحيح
أفراد الأسرة بما في ذلك الأطفال أو غيرهم من المخالطين القريبين المعرضين لخطر الابتلاع العرضي أو الجرعة الزائدة
استشر المرضى ومقدمي الرعاية بشأن ما يلي
توافر النالوكسون للعلاج الطارئ للجرعة الزائدة من المواد الأفيونية
تختلف الطرق حول كيفية الحصول على النالوكسون وفقًا لما تسمح به متطلبات أو إرشادات صرف وصرف الأدوية الفردية على سبيل المثال ، بوصفة طبية ، مباشرة من الصيدلي ، كجزء من برنامج مجتمعي
إدارة الفم
قرص ممتد المفعول: ابتلعه بالكامل بما يكفي من الماء لضمان البلع الكامل بعد وضعه في الفم ؛ لا تكسر أو تمضغ أو تقطع أو تسحق أو تذوب أو تقسم الأقراص
التوقف: قد يحدث تحمل المواد الأفيونية. تقل الجرعة تدريجياً عند التوقف إذا عولج المريض لأكثر من بضعة أسابيع
الآثار الجانبية
التردد غير محدد
دوار
دوخة
النعاس أو التخدير
استفراغ و غثيان
نشوة
ديسفوريا
إمساك
حكة
الطفح الجلدي والشروي
نخر كبدي مميت نادر ؛ مرتبط باستخدام الأسيتامينوفين المرتفع / المزمن
نخر أنبوبي كلوي
تحذيرات
تحذيرات الصندوق الأسود
أوكسيكودون
خطر الإدمان وسوء الاستخدام وسوء الاستخدام ، مما قد يؤدي إلى الجرعة الزائدة والوفاة ؛ تقييم مخاطر المريض قبل وصفه ، والمراقبة بانتظام لتطوير هذه السلوكيات أو الحالات
قد يحدث اكتئاب تنفسي خطير أو مهدد للحياة أو مميت
الاستهلاك العرضي ، خاصة عند الأطفال ، يمكن أن يؤدي إلى جرعة زائدة مميتة
يمكن أن يؤدي الاستخدام المطول أثناء الحمل إلى متلازمة انسحاب الأفيون الوليدي ، والتي قد تكون مهددة للحياة إذا لم يتم التعرف عليها ومعالجتها
أسِيتامينُوفين
قد تحدث السمية الكبدية مع جرعات الاسيتامينوفين التي تتجاوز 4 جم / يوم ؛ ضع في الاعتبار جميع المنتجات المحتوية على عقار الاسيتامينوفين التي يتناولها المريض ، بما في ذلك جرعات عند الحاجة ومنتجات بدون وصفة طبية
يرتبط عقار الاسيتامينوفين بحالات الفشل الكبدي الحاد ، مما يؤدي في بعض الأحيان إلى زراعة الكبد أو الوفاة
لا يسمح حد الجرعة الجديد بأكثر من 325 مجم / وحدة جرعة للأدوية الموصوفة التي تحتوي على عقار الاسيتامينوفين
يمكن لأخصائيي الرعاية الصحية توجيه المرضى لأخذ قرص أو قرصين أو كبسولات أو وحدات جرعات أخرى من منتج وصفة طبية يحتوي على 325 مجم من عقار الاسيتامينوفين حتى 6 مرات في اليوم (12 وحدة جرعة) ولا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى من عقار اسيتامينوفين 4 ز / يوم
موانع الإستخدام
فرط الحساسية
انسداد معدي معوي مشتبه به أو معروف ، بما في ذلك العلوص الشللي
الربو القصبي الحاد أو الشديد أو فرط الكربون
تثبيط تنفسي كبير مثل ربو قصبي ، فرط كاربيا ، مرض الانسداد الرئوي المزمن
التحذيرات
قد يتسبب العلاج في انخفاض ضغط الدم الشديد بما في ذلك انخفاض ضغط الدم الانتصابي والإغماء في المرضى المتنقلين ؛ هناك خطر متزايد في المرضى الذين تم بالفعل اختراق قدرتهم على الحفاظ على ضغط الدم بسبب انخفاض حجم الدم أو الإدارة المتزامنة لبعض الأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي على سبيل المثال ، الفينوثيازين أو التخدير العام ؛ مراقبة المرضى بحثًا عن علامات انخفاض ضغط الدم بعد بدء الجرعة أو معايرتها ؛ في المرضى الذين يعانون من صدمة الدورة الدموية ، قد يتسبب العلاج في توسع الأوعية الذي يمكن أن يقلل بشكل أكبر من النتاج القلبي وضغط الدم ؛ تجنب العلاج في المرضى الذين يعانون من صدمة الدورة الدموية
في المرضى الذين قد يكونون عرضة للتأثيرات داخل الجمجمة لاحتباس ثاني أكسيد الكربون على سبيل المثال ، أولئك الذين لديهم دليل على زيادة الضغط داخل الجمجمة أو أورام المخ ، قد يقلل العلاج من الدافع التنفسي ، ويمكن أن يؤدي احتباس ثاني أكسيد الكربون الناتج إلى زيادة الضغط داخل الجمجمة ؛ مراقبة هؤلاء المرضى بحثًا عن علامات التخدير والاكتئاب التنفسي ، خاصة عند بدء العلاج ؛ قد تحجب المواد الأفيونية المسار السريري لدى مريض مصاب بإصابة في الرأس ؛ تجنب الاستخدام في المرضى الذين يعانون من ضعف في الوعي أو غيبوبة
يمنع استخدامه في المرضى الذين يعانون من انسداد معدي معوي معروف أو مشتبه به ، بما في ذلك العلوص الشللي ؛ قد يسبب تشنج العضلة العاصرة أودي. قد تسبب المواد الأفيونية زيادات في إنزيم الأميليز في الدم ؛ مراقبة المرضى الذين يعانون من أمراض القناة الصفراوية ، بما في ذلك التهاب البنكرياس الحاد ، لتفاقم الأعراض
قد يزيد العلاج من تكرار النوبات في المرضى الذين يعانون من اضطرابات النوبات وفي البيئات السريرية الأخرى المرتبطة بالنوبات ؛ مراقبة المرضى لسوء السيطرة على النوبات أثناء العلاج
حذر المرضى من القيادة أو تشغيل الآلات الخطرة إلا إذا كانوا متسامحين مع تأثيرات الأدوية ويعرفون كيف سيتفاعلون مع الدواء
بينما يمكن أن يحدث اكتئاب تنفسي خطير أو مهدد للحياة أو مميت في أي وقت أثناء العلاج ، فإن الخطر يكون أكبر أثناء بدء العلاج أو بعد زيادة الجرعة ؛ مراقبة المرضى عن كثب لاكتئاب الجهاز التنفسي ، خاصة في غضون 24-72 ساعة الأولى من بدء العلاج مع وبعد زيادة الجرعة ؛ يمكن أن يؤدي التناول العرضي لجرعة واحدة ، خاصة من قبل الأطفال ، إلى اكتئاب الجهاز التنفسي والوفاة بسبب جرعة زائدة من المواد الأفيونية
حدثت حالات وفاة عند رضع رضع تعرضوا لمستويات عالية من المواد الأفيونية في لبن الأم لأن الأمهات كن مستقلبات سريعة للغاية للمواد الأفيونية
استخدام المرضى الذين يعانون من الربو القصبي الحاد أو الشديد في بيئة غير خاضعة للرقابة أو في حالة عدم وجود معدات الإنعاش هو بطلان ؛ المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن المزمن أو القلب الرئوي ، مع انخفاض احتياطي الجهاز التنفسي بشكل كبير ، ونقص الأكسجة ، وفرط ثنائي أكسيد الكربون في الدم ، أو اكتئاب الجهاز التنفسي الموجود مسبقًا ، يكونون أكثر عرضة لخطر انخفاض الدافع التنفسي بما في ذلك انقطاع النفس ، حتى عند الجرعات الموصى بها
من المرجح أن يحدث اكتئاب الجهاز التنفسي الذي يهدد الحياة في المرضى المسنين أو المصابين بالدمار أو الوهن لأنهم قد يكونون قد غيّروا الحرائك الدوائية أو تغير في التصفية مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا والأكثر صحة ؛ مراقبة عن كثب
حالات قصور الغدة الكظرية المبلغ عنها مع استخدام المواد الأفيونية ، في كثير من الأحيان بعد أكثر من شهر من الاستخدام ؛ قد تشمل الأعراض الغثيان والقيء وفقدان الشهية والتعب والضعف والدوخة وانخفاض ضغط الدم. إذا تم تشخيص قصور الغدة الكظرية ، يجب العلاج بجرعات الاستبدال الفسيولوجية من الكورتيكوستيرويدات ؛ فطم المريض عن المواد الأفيونية للسماح لوظيفة الغدة الكظرية بالتعافي ومواصلة العلاج بالكورتيكوستيرويد حتى تتعافى وظيفة الغدة الكظرية ؛ يمكن تجربة المسكنات الأفيونية الأخرى حيث أبلغت بعض الحالات عن استخدام مادة أفيونية مختلفة دون تكرار قصور الغدة الكظرية
توخى الحذر عند اختيار جرعة لمريض مسن ، وعادة ما يبدأ عند نهاية منخفضة من نطاق الجرعات ، مما يعكس زيادة تواتر انخفاض وظائف الكبد أو الكلى أو القلب وما يصاحب ذلك من أمراض أو علاج دوائي آخر ؛ لأن المرضى المسنين هم أكثر عرضة لضعف وظائف الكلى ، يجب توخي الحذر عند اختيار الجرعة ، وقد يكون من المفيد مراقبة وظائف الكلى
يمكن تغيير الحرائك الدوائية أفيونية المفعول عند مرضى الفشل الكلوي. قد يتم تقليل التصفية وقد تتراكم الأيضات مستويات بلازما أعلى بكثير في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي مقارنة بالمرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ؛ ابدأ بجرعة أقل من المعتاد أو بفترات أطول للجرعات وقم بالمعايرة ببطء أثناء مراقبة علامات الاكتئاب التنفسي والتخدير وانخفاض ضغط الدم
التفاعلات الدوائية
التفاعل مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي
قد يؤدي التناول المتزامن مع البنزوديازيبينات أو مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي ، بما في ذلك الكحول ، إلى تخدير عميق ، وتثبيط تنفسي ، وغيبوبة ، وموت
احتياطي ما يصاحب ذلك من وصف للاستخدام في المرضى الذين لا تكون خيارات العلاج البديلة كافية لهم ؛ تحديد الجرعات والمدد إلى الحد الأدنى المطلوب ؛ ومتابعة المرضى لعلامات وأعراض تثبيط الجهاز التنفسي والتخدير
إرشاد المرضى إلى عدم تناول المشروبات الكحولية أو استخدام الأدوية التي تحتوي على الكحول أثناء تناول المورفين بسبب مخاطر التخدير الإضافي والاكتئاب التنفسي
قد ينجم التخدير العميق ، والاكتئاب التنفسي ، والغيبوبة ، والموت عن الاستخدام المتزامن مع البنزوديازيبينات أو مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي على سبيل المثال ، المهدئات / المنومات غير البنزوديازيبين ، مزيلات القلق ، المهدئات ، مرخيات العضلات ، التخدير العام ، مضادات الذهان ، المواد الأفيونية الأخرى ، الكحول ؛ بسبب هذه المخاطر ، احتياطي ما يصاحب ذلك من وصف لهذه الأدوية لاستخدامها في المرضى الذين لا تكون خيارات العلاج البديلة كافية لهم ؛ إذا تم البدء في استخدام مسكن أفيوني في مريض يتناول بالفعل البنزوديازيبين أو مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي ، فقم بوصف جرعة أولية أقل من المسكن الأفيوني ، والمعايرة بناءً على الاستجابة السريرية ؛ متابعة المرضى عن كثب بحثًا عن علامات وأعراض اكتئاب الجهاز التنفسي والتخدير ؛ إذا كان الاستخدام المتزامن مع البنزوديازيبين أو مرخيات العضلات مضمونًا
نظرًا لخطر الإصابة بالاكتئاب التنفسي مع ما يصاحب ذلك من استخدام مرخيات للعضلات الهيكلية والمواد الأفيونية ، ففكر في وصف النالوكسون للعلاج الطارئ للجرعة الزائدة من المواد الأفيونية
لا يمكن استبدال تركيبة الإطلاق الممتد مع منتجات الأوكسيكودون / الأسيتامينوفين الأخرى بسبب اختلاف معايير الحرائك الدوائية
توخى الحذر في حالة قصور الغدة الدرقية ومرض أديسون
الأسيتامينوفين المرتبط بحالات الفشل الكبدي الحاد ، التي تؤدي في بعض الأحيان إلى زرع الكبد أو الوفاة ؛ زيادة المخاطر لدى الأفراد المصابين بأمراض الكبد الكامنة و / أو تناول الكحول و / أو استخدام أكثر من منتج واحد يحتوي على عقار الاسيتامينوفين
أسيتامينوفين: خطر لحدوث تفاعلات جلدية نادرة ولكنها خطيرة يمكن أن تكون قاتلة. تشمل هذه التفاعلات متلازمة ستيفنز جونسون (SJS) ، وانحلال البشرة النخري السمي (TEN) ، والبثور الطفيضة الحادة المعممة (AGEP) ؛ قد تشمل الأعراض احمرار الجلد والبثور والطفح الجلدي
وصول المريض إلى النالوكسون للعلاج الطارئ للجرعة الزائدة من المواد الأفيونية
تقييم الحاجة المحتملة للنالوكسون ؛ النظر في وصف العلاج الطارئ للجرعة الزائدة من المواد الأفيونية
استشر حول مدى توفر وطرق الحصول على النالوكسون على النحو الذي تسمح به الدولة الفردية لصرف النالوكسون ووصف المتطلبات أو الإرشادات
توعية المرضى بشأن علامات وأعراض الاكتئاب التنفسي والاتصال برقم 911 أو طلب المساعدة الطبية الطارئة الفورية في حالة وجود جرعة زائدة معروفة أو مشتبه بها
نظرة عامة على التفاعل الدوائي
قد تحفز مثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs) تأثيرات الأفيون ، والمستقلب النشط للمواد الأفيونية ، بما في ذلك تثبيط الجهاز التنفسي ، والغيبوبة ، والارتباك ؛ لا ينبغي إعطاء العلاج في غضون 14 يومًا من بدء أو إيقاف مثبطات أكسيداز أحادي الأمين
قد ينجم التخدير العميق ، والاكتئاب التنفسي ، والغيبوبة ، والموت عن الاستخدام المتزامن مع البنزوديازيبينات أو مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي على سبيل المثال ، المهدئات / المنومات غير البنزوديازيبينية ، مزيلات القلق ، المهدئات ، مرخيات العضلات ، التخدير العام ، مضادات الذهان ، المواد الأفيونية الأخرى ، الكحول ؛ بسبب هذه المخاطر ، احتفظ بالوصفة المصاحبة لهذه الأدوية لاستخدامها في المرضى الذين لا تكون خيارات العلاج البديلة كافية لهم
تجنب استخدام ناهض / مضاد مختلط على سبيل المثال ، بنتازوسين ، نالبوفين ، بوتورفانول أو ناهض جزئي مثل البوبرينورفين في المرضى الذين يتلقون مسكنات ناهضة أفيونية كاملة ؛ ناهض / مضاد مختلط ومسكنات ناهضة جزئية قد تقلل من تأثير مسكن و / أو تعجل أعراض الانسحاب ؛ عند التوقف عن العلاج في المريض المعتمد جسديًا ، تقل الجرعة تدريجياً ؛ لا تتوقف فجأة عن العلاج في هؤلاء المرضى
حالات متلازمة السيروتونين ، وهي حالة قد تكون مهددة للحياة ، تم الإبلاغ عنها مع ما يصاحب ذلك من استخدام لأدوية السيروتونين ؛ قد يحدث هذا في نطاق الجرعة الموصى بها ؛ تظهر الأعراض بشكل عام في غضون عدة ساعات إلى بضعة أيام من الاستخدام المتزامن ، ولكن قد تحدث بعد ذلك ؛ توقف عن العلاج فورًا إذا اشتبه في متلازمة السيروتونين
الحمل والرضاعة
الحمل
يمكن أن يؤدي الاستخدام المطول للمسكنات الأفيونية أثناء الحمل إلى متلازمة انسحاب الأطفال من المواد الأفيونية ؛ لا توجد بيانات متاحة عن النساء الحوامل للإبلاغ عن مخاطر مرتبطة بالعقار لعيوب خلقية رئيسية وإجهاض ؛ لم تبلغ الدراسات المنشورة حول استخدام المورفين أثناء الحمل عن ارتباط واضح بالمورفين والعيوب الخلقية الرئيسية
يمكن أن يؤدي الاستخدام المطول للمسكنات الأفيونية أثناء الحمل للأغراض الطبية أو غير الطبية إلى الاعتماد الجسدي لدى حديثي الولادة ومتلازمة الانسحاب من المواد الأفيونية بعد الولادة بفترة قصيرة ؛ تختلف بداية متلازمة انسحاب الأفيون حديثي الولادة ومدتها وشدتها بناءً على نوع معين من المواد الأفيونية المستخدمة ، ومدة الاستخدام ، وتوقيت ومقدار آخر استخدام للأمهات ، ومعدل التخلص من الدواء من قبل حديثي الولادة ؛ مراقبة الأطفال حديثي الولادة بحثًا عن أعراض متلازمة انسحاب الأطفال حديثي الولادة من المواد الأفيونية وتدبيرها وفقًا لذلك
تم الإبلاغ عن بطء القلب الشديد للجنين عند تناوله أثناء المخاض ؛ قد يعكس النالوكسون هذه التأثيرات ؛ على الرغم من عدم وجود تقارير عن بطء قلب الجنين في وقت مبكر من الحمل ، فمن الممكن أن يحدث ؛ يجب استخدام الدواء أثناء الحمل فقط إذا كانت هناك حاجة ماسة إليه ، إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق المخاطر على الجنين ، وإذا تم اتخاذ التدابير المناسبة مثل مراقبة الجنين لاكتشاف وإدارة الآثار الضارة المحتملة على الجنين
المخاض أو الولادة
تعبر المواد الأفيونية المشيمة وقد تؤدي إلى تثبيط تنفسي وتأثيرات نفسية فيزيولوجية عند الولدان ؛ يجب أن يكون أحد مضادات الأفيون ، مثل النالوكسون ، متاحًا لعكس تثبيط الجهاز التنفسي الناجم عن المواد الأفيونية عند الولدان ؛ لا ينصح باستخدام الدواء لدى النساء أثناء المخاض وقبله مباشرة ، عندما يكون استخدام المسكنات قصيرة المفعول أو تقنيات المسكنات الأخرى أكثر ملاءمة ؛ يمكن أن تطيل المسكنات الأفيونية المخاض من خلال إجراءات تقلل مؤقتًا من قوة تقلصات الرحم ومدتها وتكرارها ؛ ومع ذلك ، فإن هذا التأثير غير ثابت ويمكن تعويضه عن طريق زيادة معدل توسع عنق الرحم ، والذي يميل إلى تقصير المخاض ؛ مراقبة الولدان المعرضين للمسكنات الأفيونية أثناء المخاض بحثًا عن علامات التخدير الزائد والاكتئاب التنفسي
العقم
بسبب آثار نقص الأندروجين ، قد يؤدي الاستخدام المزمن للمواد الأفيونية إلى انخفاض الخصوبة عند الإناث والذكور من القدرة على الإنجاب ؛ من غير المعروف ما إذا كانت التأثيرات على الخصوبة قابلة للعكس
الرضاعة
الدواء موجود في حليب الثدي. تشير دراسات الرضاعة المنشورة إلى تركيزات متغيرة من الدواء في لبن الثدي مع إعطاء تركيبة الإفراج الفوري للأمهات المرضعات في فترة ما بعد الولادة المبكرة
يجب مراعاة الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية جنبًا إلى جنب مع حاجة الأم السريرية إلى العلاج ؛ كبسولات وأي آثار ضارة محتملة على الرضيع من العلاج أو من حالة الأم الأساسية
مراقبة الرضع الذين يتعرضون للعقار عن طريق لبن الأم للتخدير الزائد والاكتئاب التنفسي ؛ يمكن أن تحدث أعراض الانسحاب عند الرضع الذين يرضعون من الثدي عند توقف إعطاء الأم مسكن أفيوني ، أو عند توقف الرضاعة الطبيعية
آلية العمل
أوكسيكودون: ناهض أفيوني انتقائي نسبيًا لمستقبلات mu و kappa الأفيونية ؛ يثبط صعود مسارات الألم ، مما يسبب تغيرًا في الاستجابة للألم ؛ ينتج عنه تسكين وتثبيط تنفسي وتسكين
أسيتامينوفين: مسكن غير أفيوني ، نونساليسيلات ؛ قد يعمل محيطيًا لمنع توليد نبضات الألم ؛ يعمل على منطقة ما تحت المهاد لإنتاج خافض للحرارة
استيعاب
التوافر البيولوجي: أوكسيكودون (87٪) ؛ اسيتامينوفين (100٪)
البداية: أوكسيكودون (10-15 دقيقة)
المدة: أوكسيكودون (3-6 ساعات)
وقت ذروة البلازما: أوكسيكودون (0.5-1 ساعة)
توزيع
مرتبط بالبروتين: أسيتامينوفين (20-50٪) ؛ أوكسيكودون (45٪)
حجم التوزيع : 2.6 لتر / كجم (أوكسيكودون)
الاسْتِقْلاب
أوكسيكودون
يتم استقلابه عن طريق إنزيم كبدي P450 CYP2D6 و CYP3A4
دواء أولي نشط يتم استقلابه إلى تناقض لفظي مستقلب نشط عبر CYP2D6
قد لا تحقق المستقلبات الضعيفة لـ CYP2D6 تسكينًا كافيًا بسبب انخفاض التحويل إلى مستقلب نشط
قد تكون المستقلبات فائقة السرعة تصل إلى 7٪ من البيض وما يصل إلى 30٪ من السكان الآسيويين والأفارقة سمية متزايدة بسبب التحول السريع
أسِيتامينُوفين
يتم استقلابه في الكبد عن طريق أنظمة الإنزيم الميكروسومي
80-85٪ مترافق بشكل أساسي مع حمض الجلوكورونيك وبدرجة أقل مع حامض الكبريتيك والسيستين
يتم استقلاب 4٪ بواسطة CYP450 إلى مستقلب سام
(N acetyl-p-benzoquinoneimine ، N-acetylimidoquinone [NAPQI])
، والذي يتم إزالة السموم عن طريق الاقتران مع الجلوتاثيون ؛ قد تؤدي الجرعات العالية إلى استنفاد كمية ثابتة من الجلوتاثيون في الجسم ، مما يتسبب في تراكم NAPQI
إزالة
أوكسيكودون
نصف العمر: 3.5 ساعة
الإخراج: في المقام الأول في البول 8-14٪ كأكسيكودون حر
أسِيتامينُوفين
نصف العمر: 2-4 ساعات
الإفراز: 90-100٪ في البول بشكل أساسي في صورة أسيتامينوفين جلوكورونيد مع كبريتات أسيتامينوفين / مركابتات
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق