Metyrapone systemic





الإسم التجاري : Metopirone




وصف

ميتيرابون هو دواء يعمل كمثبط لتخليق الكورتيزول في الغدد الكظرية. يتم استخدامه بشكل أساسي في تشخيص وعلاج الحالات المتعلقة بالإفراط في إنتاج الكورتيزول ، مثل متلازمة كوشينغ. يعمل ميتيرابون عن طريق منع إنزيم يسمى 11-beta hydroxylase ، والذي يشارك في إنتاج الكورتيزول


عندما يتم تناوله بشكل جهازي ، عادة في شكل أقراص أو كبسولات فموية ، يتم امتصاص ميتيرابون في مجرى الدم ويتم توزيعه في جميع أنحاء الجسم. ثم يصل إلى الغدد الكظرية ، حيث يثبط إنتاج الكورتيزول. من خلال قمع تخليق الكورتيزول ، يساعد ميتيرابون في تقييم وظيفة محور الوطاء - الغدة النخامية - الكظرية (HPA) ويمكن استخدامه لتشخيص متلازمة كوشينغ


بالإضافة إلى ذلك ، يمكن استخدام ميتيرابون كتدخل علاجي في متلازمة كوشينغ عندما يكون الاستئصال الجراحي للغدد الكظرية غير ممكن أو كعلاج قبل الجراحة للتحكم في مستويات الكورتيزول قبل الجراحة. من المهم ملاحظة أنه يجب استخدام ميتيرابون فقط تحت إشراف أخصائي رعاية صحية مؤهل ، حيث يتطلب استخدامه مراقبة دقيقة لمستويات الكورتيزول والآثار الجانبية المحتملة


كما هو الحال مع أي دواء ، يمكن أن يكون هناك آثار جانبية محتملة مرتبطة بالاستخدام الجهازي للميتيرابون. قد تشمل بعض الآثار الجانبية الشائعة اضطرابات الجهاز الهضمي ، مثل الغثيان والقيء وآلام البطن. تشمل الآثار الجانبية المحتملة الأخرى الدوخة والصداع والطفح الجلدي والتغيرات في ضغط الدم
 من المهم استشارة أخصائي رعاية صحية للحصول على معلومات أكثر تحديدًا حول مخاطر وفوائد ميتيرابون في حالتك الخاصة



آلية العمل

يمنع تكوين الكورتيزول والكورتيكوستيرون والألدوستيرون

الدوائية
نصف العمر القضاء: 1.9 ساعة

البداية: خلال 24 ساعة من الإعطاء ~ ذروة إفراز الستيرويد

ذروة البلازما: 1.2 ميكروغرام / مل

التمثيل الغذائي: الكبد والكلى. يتم استقلابه إلى مستقلب نشط مخفض

مثبط الإنزيم: 11 بيتا هيدروكسيلاز

الإخراج: ~ 40٪ في البول (37٪ على هيئة اقتران غلوكورونيد ، 3٪ كمستقلب مخفض و 0.5٪ دون تغيير)





الجرعات


أشكال الجرعات ونقاط القوة

كبسولة 250 ملغ

اختبار تشخيص ACTH

اختبار جرعة واحدة:  30 مغ / كغ فموي في منتصف الليل ؛ لا تتجاوز 3 جرام / جرعة


اختبار الجرعات المتعددة : 750 مجم فموي كل 4 ساعات × 6 جرعات



إدارة

قبل 4 أيام من الإعطاء ، قم بجمع واختبار عينة بول مراقبة لمدة 24 ساعة من أجل 17 هيدروكسي كورتيكوستيرويدات (17-OHCS) أو 17-كيتوجينيك ستيرويدات (17-كلغ) بدلاً من ذلك ، رباعي هيدروكسي كورتيزول البولي ، THS

في اليوم التالي ، قم بإجراء اختبار الكورتيكوتروبين لاستبعاد قصور قشر الكظر

يمكن تناوله مع الحليب أو الطعام لتقليل تهيج الجهاز الهضمي



علاج متلازمة كوشينغ خارج التسمية

جرعة 250 مجم فموي كل 4 ساعة ؛ لا تتجاوز 6 جرام / يوم





الآثار الجانبية

التردد غير محدد

عدم ارتياح في البطن

تثبيط نخاع العظم نادر

نقص عدد الكريات البيض (نادر)

دوخة

انخفاض ضغط الدم الشرياني

صداع

غثيان

زيادة معدل النبض 

التخدير

دوار






موانع الإستخدام

قصور قشرة الكظر

فرط الحساسية





تحذيرات

قد يسبب اكتئاب الجهاز العصبي المركزي ، مما قد يضعف القدرات الجسدية أو العقلية

توقف عن العلاج بالكورتيكوستيرويد قبل وأثناء اختبار الميتيرابون

توقف عن تناول الفينيتوين لمدة 2 أسبوع على الأقل قبل اختبار الميتيرابون

الحمل / الإرضاع




الحمل والرضاعة

فئة الحمل: ج

الإرضاع: غير معروف ، يستعمل بحذر

فئات الحمل
ج: مقبول بشكل عام. لا تظهر الدراسات الخاضعة للرقابة في النساء الحوامل أي دليل على وجود خطر على الجنين





التفاعلات الدوائية

الأدوية التي تؤثر على إنزيمات الكبد: يتم استقلاب ميتيرابون بشكل أساسي عن طريق إنزيمات الكبد ، وتحديداً CYP3A4. الأدوية التي تحفز أو تثبط هذا الإنزيم قد تؤثر على استقلاب ميتيرابون. من أمثلة هذه الأدوية ريفامبين ، الفينيتوين ، كاربامازيبين ، ونبتة سانت جون

الستيرويدات القشرية: يعمل ميتيرابون عن طريق تثبيط إنتاج الكورتيزول. قد يؤدي الاستخدام المتزامن لـ ميتيرابون مع أدوية الكورتيكوستيرويد ، مثل بريدنيزون أو هيدروكورتيزون ، إلى تقليل الفعالية أو قمع الكورتيزول المفرط. قد يكون من الضروري إجراء تعديلات على جرعات كلا الدواءين

الأدوية التي تتأثر بمستويات الكورتيزول: يخفض ميتيرابون مستويات الكورتيزول في الجسم ، مما قد يؤثر على فعالية وسلامة بعض الأدوية. تشمل الأمثلة مضادات التخثر مثل الوارفارين ومضادات الاختلاج مثل الفينيتوين وبعض جليكوسيدات القلب مثل الديجوكسين. قد تكون هناك حاجة إلى المراقبة المنتظمة وتعديلات الجرعة

الأدوية التي تغير حموضة المعدة: يتطلب ميتيرابون بيئة حمضية للامتصاص الأمثل. الأدوية التي تزيد من درجة الحموضة في المعدة ، مثل مثبطات مضخة البروتون (PPIs) أو مضادات مستقبلات H2 ، قد تقلل من فعالية ميتيرابون. يمكن أن تساعد إدارة ميتيرابون قبل ساعتين على الأقل من هذه الأدوية أو بعدها في التخفيف من هذا التفاعل

موانع الحمل الهرمونية: يمكن أن يقلل ميتيرابون من فعالية موانع الحمل الهرمونية مثل حبوب منع الحمل. قد تكون وسائل منع الحمل الإضافية أو البديلة ضرورية أثناء تناول ميتيرابون





هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء 
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب 
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب


ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

Golodirsen