يُباع تحت الاسم التجاري إنتريستو
التصنيف العلاجي
المستحضرات المختلطة الخافضة للضغط
وصف
ساكوبيتريل فالسارتان هو دواء يستخدم لعلاج قصور القلب. إنه مزيج من عقارين: ساكوبيتريل ، وهو مثبط للنيبريليزين ، وفالسارتان ، وهو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين (ARB)
نيبريليزين هو إنزيم يكسر عدة جزيئات مختلفة في الجسم ، بما في ذلك الببتيدات الناتريوتريك ، وهي هرمونات تساعد في تنظيم ضغط الدم وتوازن السوائل. عن طريق تثبيط neprilysin ، يسمح ساكوبيتريل بزيادة مستويات هذه الببتيدات ، والتي يمكن أن تساعد في خفض ضغط الدم وتحسين وظائف القلب
يعمل فالسارتان عن طريق منع تأثيرات أنجيوتنسين 2 ، وهو هرمون يمكن أن يتسبب في تضييق الأوعية الدموية واحتفاظ الجسم بالملح والماء ، مما يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم. عن طريق منع هذا الهرمون ، يساعد فالسارتان على خفض ضغط الدم وتقليل عبء العمل على القلب
يعمل ساكوبيتريل فالسارتان معًا عن طريق زيادة مستويات الببتيدات الناتريوتريك ومنع تأثيرات أنجيوتنسين 2 ، مما يؤدي إلى تحسين وظائف القلب وتقليل أعراض قصور القلب. يوصف عادة للمرضى الذين يعانون من قصور القلب مع انخفاض الكسر القذفي
دواعي الإستعمال
يشار إلى هذا المزيج لتقليل مخاطر الموت القلبي الوعائي والاستشفاء لفشل القلب في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن (NYHA Class II-IV) وانخفاض الكسر القذفي
عادة ما يتم إعطاء هذا المزيج بالاقتران مع علاجات فشل القلب الأخرى ، بدلاً من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو غيرها من ARB
آلية العمل
ساكوبيتريلالمستقلب النشط ، LBQ657 يثبط neprilysin ، وهو إندوبيبتيداز محايد من شأنه أن يشق عادة الببتيدات الناترية ، والتي تشمل: الببتيد الأذيني المدر للصوديوم (ANP) ، الببتيد الناتريوتريك للدماغ (BNP) ، والببتيد الناتريوتريك من النوع c (CNP). يتم تحرير ANP و BNP تحت ضغط الأذين والبطين ، مما يؤدي إلى تنشيط مستقبلات المصب مما يؤدي إلى توسع الأوعية ، وإدرار البول
في ظل الظروف العادية ، يقوم النبريليسين بتفكيك الببتيدات الأخرى الموسعة للأوعية وكذلك مضيق الأوعية مثل الأنجيوتنسين الأول والثاني ، والبطينان 1 والببتيد أميلويد بيتا
لذلك ، فإن تثبيط النيبريليزين يؤدي إلى تقليل الانهيار وزيادة تركيز الببتيدات الذاتية الناتريوتريك بالإضافة إلى زيادة مستويات هرمونات تضيق الأوعية مثل الأنجيوتنسين 2. ومع ذلك ، عند دمجه مع فالسارتان ،
فالسارتان هو دواء عن طريق الفم ينتمي إلى فئة من العقاقير تسمى حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين (ARBs). وهو مضاد أنجيوتنسين 2 فعال عن طريق الفم ويعمل على النوع الفرعي AT1
يتسبب ارتباط الأنجيوتنسين بالمستقبلات في تضيق الأوعية الدموية مما يؤدي إلى زيادة ضغط الدم وارتفاع ضغط الدم
يمنع فالسارتان مستقبل الأنجيوتنسين II. عن طريق منع عمل الأنجيوتنسين ، يوسع فالسارتان الأوعية الدموية ويخفض ضغط الدم دون التأثير على معدل النبض
يمتلك فالسارتان تقاربًا أكبر بكثير حوالي 20000 ضعف لمستقبل AT1 مقارنة بمستقبل AT2. لا تربط أو تمنع مستقبلات الهرمونات أو القنوات الأيونية الأخرى المعروفة بأهميتها في تنظيم القلب والأوعية الدموية
الجرعة وطريقة الاستعمال
جرعة البدء الموصى بها من هذا المزيج هي 49/51 مجم مرتين يوميًا
مضاعفة جرعة هذا المزيج بعد 2 إلى 4 أسابيع إلى جرعة المداومة المستهدفة 97/103 مجم مرتين يوميًا ، كما يتحملها المريض
تعديل الجرعة للمرضى الذين لا يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو ARB أو الذين يتناولون سابقًا جرعات منخفضة من هذه الأدوية
يوصى بجرعة أولية من 24/26 مجم مرتين يوميًا للمرضى الذين لا يتناولون حاليًا مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (ARB) وللمرضى الذين سبق لهم تناول جرعات منخفضة من هذه العوامل
مضاعفة جرعة هذا المزيج كل 2 إلى 4 أسابيع إلى جرعة المداومة المستهدفة 97/103 مجم مرتين يوميًا ، حسب ما يتحمله المريض
يُمنع استخدام ساكوبيتريل وفالسارتان مع الاستخدام المتزامن لمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE). في حالة التبديل من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى ساكوبيتريل وفالسارتان ، اترك فترة تلاشي تبلغ 36 ساعة بين تناول العقارين
موانع الإستخدام
هذا المزيج لايستخدم
في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية تجاه أي من مكونات
في المرضى الذين لديهم تاريخ من الوذمة الوعائية المرتبطة بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو علاج ARB
مع ما يصاحب ذلك من استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. لا تدار خلال 36 ساعة من التحول من أو إلى مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
مع ما يصاحب ذلك من استخدام أليسكيرين في مرضى السكري
الآثار الجانبية
تشمل التفاعلات الضائرة المهمة سريريًا التي تظهر في أقسام أخرى من الملصقات: الوذمة الوعائية ، انخفاض ضغط الدم ، اختلال وظائف الكلى ، فرط بوتاسيوم الدم
الحمل والرضاعة
الحمل : تقديم المشورة للمرضى في سن الإنجاب حول عواقب التعرض لهذه المجموعة أثناء الحمل. ناقش خيارات العلاج مع النساء اللواتي يخططن للحمل. نسأل المرضى أن يقدم الحمل للأطباء في أقرب وقت ممكن
الرضاعة : لا توجد معلومات بشأن وجود ساكوبيتريل / فالسارتان في اللبن البشري، وآثار على الأطفال أثداء، أو الآثار المترتبة على إنتاج الحليب
يوجد ساكوبيتريل / فالسارتان في حليب الفئران. بسبب احتمالية حدوث تفاعلات ضائرة خطيرة عند الرضع الذين يرضعون رضاعة طبيعية من التعرض لساكوبيتريل / فالسارتان ، ننصح المرأة المرضعة بعدم التوصية بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج باستخدام ساكوبيتريل / فالسارتان
استخدام في المجموعات الخاصة
الاستخدام عند الأطفال: لم تثبت سلامة وفعالية استخدام الأطفال
استخدام المسنين: لم يلاحظ أي اختلافات في الحرائك الدوائية في المرضى المسنين (65 عامًا) أو كبار السن جدًا (75 عامًا) مقارنةً بإجمالي السكان
القصور الكلوي
شديد : يوصى بجرعة أولية من 24/26 مجم مرتين يوميًا للمرضى المصابين بقصور كلوي شديد معدل الترشيح الكبيبي المقدر <30 مل / دقيقة / 1.73 م 2
مضاعفة جرعة ساكوبيتريل وفالسارتان كل 2 إلى 4 أسابيع إلى جرعة المداومة المستهدفة 97/103 مجم مرتين يوميًا ، حسب ما يتحمله المريض
خفيف أو معتدل : ليس هناك حاجة لتعديل جرعة البدء في حالات القصور الكلوي الخفيف أو المتوسط
اختلال كبدي
معتدل : يوصى بجرعة ابتدائية من 24/26 مجم مرتين يوميًا للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (تصنيف Child-Pugh B)
مضاعفة جرعة ساكوبيتريل وفالسارتان كل 2 إلى 4 أسابيع إلى جرعة المداومة المستهدفة 97/103 مجم مرتين يوميًا ، حسب ما يتحمله المريض
خفيف : ليس هناك حاجة لتعديل جرعة البدء في حالات القصور الكبدي الخفيف
شديد : لا ينصح باستخدامه في مرضى القصور الكبدي الشديد
شروط التخزين
يخزن في درجة حرارة الغرفة بين 20 درجة مئوية إلى 25 درجة مئوية. يحفظ بعيداً عن الرطوبة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق