التصنيف العلاجي
أدوية لأعراض سن اليأس: العلاج بالهرمونات البديلة
دواعي الإستعمال
العلاج بالهرمونات البديلة (HRT) لعلاج
متلازمة سن اليأس عند النساء بعد انقطاع الطمث بما في ذلك الأعراض الحركية الوعائية مثل الهبات الساخنة ونوبات التعرق ، واضطرابات النوم ، والحالات المزاجية المكتئبة ، والعصبية والضمور ، والحالات البولية التناسلية الناجمة عن نقص إنتاج هرمون الاستروجين الداخلي بسبب انقطاع الطمث الطبيعي ، وقصور الغدد التناسلية ، والإخصاء أو فشل المبيض الأولي في النساء اللواتي لديهن رحم سليم
الوقاية من هشاشة العظام بعد سن اليأس
آلية العمل
173-استراديول ، وهو مطابق كيميائيًا وبيولوجيًا لـ E2 البشري الداخلي ، والبروجستيرون الاصطناعي ، دروسبيرينون. 173-استراديول يوفر بديل الهرمون أثناء وبعد سن الذروة. تساعد إضافة دروسبيرينون على توفير التحكم في النزيف ويعارض تطور تضخم بطانة الرحم الناجم عن هرمون الاستروجين
آثار استراديول: يؤدي فقدان وظيفة المبيض ، المصحوب بنضوب إنتاج هرمون الاستروجين والبروجسترون ، إلى متلازمة انقطاع الطمث ، التي تتميز بأعراض حركية وعائية. يشار إلى العلاج بالهرمونات البديلة للقضاء على هذه الشكاوى
من بين جميع هرمون الاستروجين الفسيولوجي ، يعتبر E2 هو الأكثر فاعلية مع أعلى تقارب لمستقبلات هرمون الاستروجين
تشمل الأعضاء المستهدفة للإستروجين ، على وجه الخصوص ، الرحم ، وما تحت المهاد ، والغدة النخامية ، والمهبل ، والثدي ، والعظام ناقضات العظم
تشمل التأثيرات الأخرى لهرمون الاستروجين تقليل تركيزات الأنسولين والجلوكوز في الدم ، والتأثيرات المحلية النشطة في الأوعية التي تتوسطها المستقبلات ، والتأثيرات المستقلة عن المستقبلات على العضلات الملساء الوعائية
تم تحديد مستقبلات هرمون الاستروجين في القلب والشرايين التاجية. يعتبر تناول هرمون الاستروجين الطبيعي عن طريق الفم مفيدًا في حالات معينة من فرط كوليسترول الدم من أجل زيادة تأثيرات الكبد الأيضية المفيدة على الدهون
الجرعات
كيف تبدأ : يمكن للنساء اللواتي لا يتناولن هرمون الاستروجين أو النساء اللواتي تغيرن من تركيبة مستمرة للمنتج أن يبدأن العلاج في أي وقت. يجب على النساء المتغيرات من العلاج التعويضي بالهرمونات المتسلسل أو الدوري أن يكملن الدورة الحالية من العلاج قبل البدء في هذا العلاج
الجرعة : قرص واحد يوميا
أقراص مفقودة : في حالة نسيان قرص ، يجب تناوله في أسرع وقت ممكن. إذا انقضت أكثر من 24 ساعة ، فلا داعي لأخذ قرص إضافي. إذا نسيت عدة أقراص ، فقد يحدث نزيف
الادارة
كل عبوة تغطي 28 يومًا من العلاج
العلاجات مستمرة ، مما يعني أن العبوة التالية تتبع مباشرة دون انقطاع
يجب ابتلاع الأقراص كاملة مع بعض السوائل بغض النظر عن تناول الطعام
يفضل تناول الأقراص في نفس الوقت كل يوم
لعلاج أعراض ما بعد سن اليأس ، يجب استخدام أقل جرعة فعالة. لبدء واستمرار علاج أعراض ما بعد انقطاع الطمث ، يجب استخدام أقل جرعة فعالة لأقصر مدة
التفاعلات الدوائية
قد يؤدي التصفية المتزايدة للهرمونات الجنسية بسبب تحريض الإنزيم الكبدي إلى تقليل الفعالية السريرية للدواء وفي النهاية يسبب نزيفًا غير منتظم
تم تحديد هذه الخصائص المحفزة للإنزيم الكبدي للهيدانتوين ، والباربيتورات ، والبريميدون ، والكاربامازيبين ، والريفامبيسين ، ويُشتبه أيضًا في استخدام أوكسكاربازيبين ، وتوبيرامات ، وفلبامات ، وجريسوفولفين
يبدو أن آلية هذا التفاعل تعتمد على خصائص تحفيز الإنزيم الكبدي لهذه الأدوية
لا يُلاحظ عمومًا تحريض الإنزيم الأقصى لمدة 2-3 أسابيع ولكن قد يستمر لمدة 4 أسابيع على الأقل بعد توقف العلاج الدوائي
في حالات نادرة ، لوحظ انخفاض في مستويات E2 تحت الاستخدام المتزامن لبعض المضادات الحيوية مثل البنسلين والتتراسيكلين
يتم إنشاء المستقلبات الرئيسية لـ دروسبيرينون دون مشاركة نظام السيتوكروم P450. لذلك من غير المحتمل أن تؤثر مثبطات نظام الإنزيم هذا على استقلاب دروسبيرينون. ومع ذلك ، فإن مثبطات 'CYP3A4 ، مثل السيميتيدين والكيتوكونازول وغيرها ، قد تمنع استقلاب E2
التفاعل مع الكحول
قد يؤدي تناول الكحول الحاد أثناء استخدام العلاج التعويضي بالهرمونات إلى ارتفاعات
حالات أو أورام خبيثة معروفة أو مشتبه بها ، إذا تأثرت بالستيرويد الجنسي
وجود أورام الكبد حميدة أو خبيثة أو وجود تاريخ للإصابة بها
مرض كبدي شديد
وجود أو وجود تاريخ للإصابة بمرض كلوي حاد طالما أن قيم وظائف الكلى لم تعد إلى وضعها الطبيعي
الانصمام الخثاري الشرياني الحاد مثل احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية
الخثار الوريدي العميق النشط ، واضطرابات الانسداد التجلطي ، أو تاريخ موثق لهذه الحالات
ارتفاع مخاطر الإصابة بالخثار الوريدي أو الشرياني
ارتفاع شحوم الدم الشديد
الحمل أو الإرضاع
فرط الحساسية للمواد الفعالة أو لأي من السواغات
موانع الإستخدام
لا ينبغي أن يبدأ العلاج بالهرمونات البديلة (HRT) في وجود أي من الشروط المذكورة أدناه. يجب إيقاف المنتج على الفور ، إذا ظهرت أي من الشروط أثناء استخدام العلاج التعويضي بالهرمونات
نزيف تناسلي غير طبيعي غير مشخص
سرطان الثدي المعروف أو المشتبه به
حالات أو أورام خبيثة معروفة أو مشتبه بها ، إذا تأثرت بالستيرويد الجنسي
يختفي الخطر الزائد في غضون بضع سنوات بعد التوقف عن العلاج التعويضي بالهرمونات. يزيد العلاج التعويضي بالهرمونات من كثافة الصور الشعاعية للثدي مما قد يؤثر سلبًا على الكشف الإشعاعي لسرطان الثدي في بعض الحالات
سرطان بطانة الرحم: يزيد التعرض المطول لهرمون الاستروجين دون مقاومة من خطر الإصابة بتضخم بطانة الرحم أو سرطان. إضافة دروسبيرينون تعارض تطور تضخم بطانة الرحم الناجم عن هرمون الاستروجين
أورام الكبد: في حالات نادرة ، لوحظ وجود أورام خبيثة في الكبد بعد استخدام المواد الهرمونية مثل تلك الموجودة في منتجات العلاج التعويضي بالهرمونات. في حالات معزولة ، أدت هذه الأورام إلى نزيف داخل البطن مهدد للحياة
الآثار الجانبية
التفاعلات الدوائية الضائرة الأكثر شيوعًا (ADRs) مع إيثينيل استراديول و دروسبيرينون هي آلام الثدي ونزيف الجهاز التناسلي للأنثى وآلام الجهاز الهضمي والبطن
تحدث في> 6٪ من المستخدمين
عادة ما تهدأ اضطرابات النزيف أثناء العلاج المستمر. تواتر النزيف يتناقص مع مدة العلاج. ردود الفعل السلبية الخطيرة هي أحداث الانسداد التجلطي الشرياني والوريدي وكذلك سرطان الثدي
الحمل والرضاعة
يجب عدم استخدام إيثينيل إستراديول ودروسبيرينون أثناء الحمل والرضاعة. إذا حدث الحمل أثناء تناول دواء إيثينيل إستراديول ودروسبيرينون ، يجب إيقاف العلاج على الفور. كميات صغيرة من دروسبيرينون تفرز مع الحليب
الاحتياطات والتحذيرات
قبل البدء في العلاج ، يجب مراعاة جميع الظروف / عوامل الخطر المذكورة أدناه عند تحديد الفائدة الفردية / مخاطر العلاج للمريض
أثناء استخدام العلاج التعويضي بالهرمونات ، يجب إيقاف العلاج فورًا في حالة اكتشاف موانع ، وكذلك في الحالات التالية
الصداع أو الصداع المتكرر والشديد بشكل غير عادي الذي يحدث لأول مرة أو أعراض أخرى من المحتمل أن تكون بادئة من انسداد الأوعية الدموية الدماغية
تكرار اليرقان الركودي أو الحكة الصفراوية التي حدثت أولاً أثناء الحمل أو الاستخدام السابق للستيرويدات الجنسية
أعراض الحدث الخثاري
في حالة ظهور جديد أو تدهور الظروف أو عوامل الخطر التالية ، يجب إعادة تحليل الفوائد / المخاطر الفردية ، مع الأخذ في الاعتبار الضرورة المحتملة للتوقف عن العلاج
يجب مراعاة احتمالية زيادة مخاطر التآزر للتخثر لدى النساء اللائي لديهن مجموعة من عوامل الخطر أو يظهرن شدة أكبر لعامل الخطر الفردي
قد يكون هذا الخطر المتزايد أكبر من الخطر التراكمي البسيط للعوامل
لا ينبغي وصف العلاج التعويضي بالهرمونات في حالة التقييم السلبي للمخاطر والمزايا
الانصمام الخثاري الوريدي: اقترحت كل من الدراسات المعشاة ذات الشواهد والوبائية زيادة الخطر النسبي للإصابة بالجلطات الدموية الوريدية (VTE) ، أي تجلط وريدي عميق أو انسداد رئوي
لذلك يجب الموازنة بين الفوائد / المخاطر بعناية بالتشاور مع المريض عند وصف العلاج التعويضي بالهرمونات للنساء اللاتي لديهن عامل خطر لـ الجلطات الدموية الوريدية
تشمل عوامل الخطر المعترف بها عمومًا لـ الجلطات الدموية الوريدية التاريخ الشخصي والتاريخ العائلي قد يشير حدوث الجلطات الدموية الوريدية في أحد الأقارب المباشرين في سن مبكرة نسبيًا إلى الاستعداد الوراثي والسمنة الشديدة
يزداد خطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية أيضًا مع تقدم العمر
لا يوجد إجماع حول الدور المحتمل للدوالي في الجلطات الدموية الوريدية. قد يزداد خطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية بشكل مؤقت مع الشلل لفترات طويلة أو الجراحة الاختيارية أو بعد الصدمة أو الصدمة الكبيرة
استخدام في المجموعات الخاصة
الأطفال والمراهقون : لا يُوصف هذا للاستعمال لدى الأطفال والمراهقين
مرضى الشيخوخة : لا توجد بيانات تشير إلى الحاجة إلى تعديل الجرعة عند المرضى المسنين
المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي : في النساء المصابات بضعف كبدي خفيف أو معتدل ، فإن دروسبيرينون جيد التحمل. وهذا
بطلان في النساء مع مرض كبدي شديد
المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي : في النساء يعانون من القصور الكلوي الخفيف أو المتوسط، لوحظ وجود زيادة طفيفة من التعرض دروسبيرينون ولكن ليس من المتوقع أن تكون ذات أهمية سريرية. هذا هو بطلان في النساء المصابات بمرض كلوي حاد
آثار الجرعة الزائدة
تشير دراسات السمية الحادة إلى أنه حتى في حالة التناول غير المقصود لمضاعفات الجرعة العلاجية ، لا يُتوقع حدوث مخاطر سمية حادة. في الدراسات السريرية ، تم تحمل ما يصل إلى 100 ملغ من دروسبيرينون ومستحضرات الاستروجين / البروجستيرون التي تحتوي على 4 ملغ من E2 بشكل جيد
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية ، بعيدًا عن الضوء والرطوبة. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق