التصنيف العلاجي
الأدوية المستخدمة في النقرس
وصف
الكولشيسين هو دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج النقرس وحمى البحر الأبيض المتوسط العائلية. مشتق من نبات اللحلاح الخريفي ، المعروف أيضًا باسم زعفران الخريف أو مرج الزعفران
يعمل الكولشيسين عن طريق تثبيط الالتهاب الناجم عن ترسب بلورات حمض البوليك في المفاصل والأنسجة ، وهو السبب الرئيسي للنقرس. كما أنه يعمل عن طريق قمع تنشيط وانتقال خلايا الدم البيضاء ، مما يقلل من أعراض حمى البحر الأبيض المتوسط العائلية
على الرغم من أن الكولشيسين يعتبر آمنًا وفعالًا بشكل عام عند استخدامه بشكل مناسب ، إلا أنه يمكن أن يكون له آثار جانبية خطيرة ، مثل أعراض الجهاز الهضمي مثل الغثيان والقيء والإسهال وضعف العضلات وتثبيط نقي العظم. لذلك ، يجب استخدامه فقط تحت إشراف مقدم الرعاية الصحية ، الذي يمكنه مراقبة أي ردود فعل سلبية وتعديل الجرعة حسب الحاجة
دواعي الإستعمال
يستعمل الكولشيسين لعلاج نوبات النقرس الحادة. ويشار أيضا في حمى البحر الأبيض المتوسط العائلية (FMF) في البالغين والأطفال 4 سنوات أو أكبر
خارج التسمية
الكولشيسين هو دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج النقرس وحمى البحر الأبيض المتوسط العائلية. ومع ذلك ، فإنه يستخدم أيضًا خارج الملصق لحالات أخرى مثل التهاب التامور ومرض بهجت والداء النشواني
التهاب التامور هو التهاب يصيب البطانة المحيطة بالقلب ، ويستخدم الكولشيسين خارج نطاق النشرة الداخلية في علاج التهاب التامور الحاد والمتكرر. مرض بهجت هو اضطراب مناعي ذاتي نادر يسبب التهاب الأوعية الدموية في جميع أنحاء الجسم. يستخدم الكولشيسين في بعض الأحيان خارج النشرة الداخلية لعلاج أعراض مرض بهجت
الداء النشواني هو مجموعة من الأمراض التي تتراكم فيها بروتينات غير طبيعية تسمى الأميلويد في الأنسجة والأعضاء ، مما يؤدي إلى تلف الأعضاء والخلل الوظيفي. ثبت أن الكولشيسين يبطئ من تطور الداء النشواني ويحسن البقاء على قيد الحياة لدى بعض المرضى
من المهم ملاحظة أن استخدام الكولشيسين خارج الملصق يجب أن يتم فقط تحت إشراف أخصائي رعاية صحية مؤهل يكون على دراية بالمخاطر والفوائد المحتملة للدواء
آلية العمل
تمت الموافقة على الكولشيسين من قِبل إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) للمساعدة في منع النقرس وعلاج النوبات الشديدة المفاجئة من النقرس
في مرض النقرس ، تترسب بلورات حمض اليوريك في مفاصل معينة. تهاجر خلايا الدم البيضاء إلى مناطق الجسم حيث يتم ترسيب حمض البوليك. يحاولون ابتلاع البلورات ، ونتيجة لذلك ، يتم إطلاق حمض اللاكتيك والإنزيمات المؤيدة للالتهابات
تؤدي هذه المواد إلى الشعور بألم وتورم النقرس المميزين. يمنع الكولشيسين هجرة خلايا الدم البيضاء إلى المنطقة الملتهبة ، مما يؤدي إلى تقليل الألم والالتهاب
تحدث نوبة النقرس الحادة على ما يبدو نتيجة تفاعل التهابي لبلورات يورات أحادية الصوديوم التي تترسب في أنسجة المفصل من سوائل الجسم المفرطة حمض اليوريك ؛ يتفاقم التفاعل مع تراكم المزيد من بلورات اليورات
تهاجر الكريات البيضاء إلى المواقع التي ترسبت فيها بلورات اليورات وتحاول ابتلاع البلورات عن طريق البلعمة
نتيجة لذلك ، يتم إطلاق حمض اللاكتيك والإنزيمات المسببة للالتهابات والتي تسبب التهابًا مصحوبًا بألم شديد واحمرار وتورم في المفصل المصاب
يفضل حمض اللاكتيك انخفاضًا موضعيًا في درجة الحموضة مما يعزز ترسب حمض البوليك. يمنع الكولشيسين البلعمة من حمض البوليك عن طريق الكريات البيض ويقلل أيضًا من إنتاج حمض اللاكتيك بشكل مباشر. وبالتالي يقطع دورة ترسب بلورات اليورات والاستجابة الالتهابية التي تحافظ على هجوم النقرس الحاد
يُمتص الكولشيسين عندما يُعطى عن طريق الفم ، ويصل إلى متوسط Cmax 2.5 نانوغرام / مل المدى 1.1 إلى 4.4 نانوغرام / مل في ساعة إلى ساعتين بعد جرعة واحدة تُعطى تحت ظروف الصيام
متوسط الحجم الظاهر للتوزيع هو حوالي 5 إلى 8 لتر / كغ. الكولشيسين المرتبط ببروتين المصل منخفض (39 ± 5٪) ، بشكل أساسي للألبومين بغض النظر عن التركيز
يشارك CYP3A4 في استقلاب الكولشيسين إلى 2-O-demethylcolchicine و 3-O-demethylcolchicine. مستويات البلازما لهذه المستقلبات ضئيلة (أقل من 5٪ من الدواء الأم). بعد جرعات فموية متعددة (0.6 مجم مرتين يوميًا) ، يكون متوسط عمر النصف للتخلص من 26.6 إلى 31.2 ساعة
الجرعة وطريقة الاستعمال
التهاب المفاصل النقرسي الحاد
الجرعة الأولى - 1 إلى 1.2 مجم قرصان 0.5 مجم أو قرصان 0.6 مجم كل ساعتين حتى يتم إجهاض الألم والالتهاب
عادةً ما يتراوح إجمالي كمية الكولشيسين اللازمة للسيطرة على الألم والالتهاب أثناء النوبة من 4 إلى 8 مجم
عادة ما يتم تقليل الألم والتورم المفصلي في غضون 12 ساعة وعادة ما يزول في غضون 24 إلى 48 ساعة ، يُنصح بفاصل زمني مدته ثلاثة أيام بين دورات الكولشيسين لتقليل احتمالية السمية التراكمية
للوقاية خلال فترات ما بين الحرج
لتقليل وتيرة شدتها ، يمكن إعطاء الكولشيسين بشكل مستمر
في المرضى الذين يعانون من أقل من نوبة واحدة في السنة ، تكون الجرعة المعتادة 0.5 أو 0.6 مجم في اليوم ، ثلاثة أو أربعة أيام في الأسبوع
بالنسبة للحالات التي تنطوي على أكثر من هجوم واحد في السنة ، تكون الجرعة المعتادة 0.5 أو 0.6 مجم يوميًا
قد تتطلب الحالات الشديدة قرصين أو ثلاثة أقراص 0.5 مجم أو 0.6 مجم يوميًا
للوقاية من نوبات النقرس عند المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية
في المرضى الذين يعانون من النقرس ، قد يتم تسريع النوبة حتى من خلال إجراء جراحي بسيط
يجب إعطاء قرص واحد 0.5 مجم أو قرص واحد 0.6 مجم ثلاث مرات يوميًا لمدة ثلاثة أيام قبل الجراحة وثلاثة أيام بعدها
التفاعلات الدوائية
تم إثبات أن الإدارة المشتركة لمثبطات P-gp و / أو CYP3A4 على سبيل المثال ، كلاريثروميسين أو السيكلوسبورين تغير تركيز الكولشيسين
موانع الإستخدام
لا ينبغي إعطاء المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو كبدي الكولشيسين بالاقتران مع بروتين سكري النفاذية (P-gp) أو مثبطات CYP3A4 القوية على سبيل المثال ، كلاريثروميسين أو سيكلوسبورين
الآثار الجانبية
عسر الهضم في الدم: تم الإبلاغ عن كبت نقي العظم ، قلة الكريات البيض ، قلة المحببات ، قلة الصفيحات ، وفقر الدم اللاتنسجي
قد يحدث الإسهال وآلام البلعوم والحنجرة
الحمل والرضاعة
الحمل من الفئة C. لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد مع الكولشيسين في النساء الحوامل. يُفرز الكولشيسين في حليب الأم. يجب توخي الحذر عند إعطائه للمرأة المرضعة
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدام الأطفال: النقرس نادر في مرضى الأطفال
لم تثبت سلامة وفعالية دواء كولشيسين في مرضى الأطفال
آثار الجرعة الزائدة
الجرعة الدقيقة من الكولشيسين التي تنتج سمية كبيرة غير معروفة. حدثت الوفيات بعد تناول جرعة منخفضة تصل إلى 7 ملغ خلال فترة 4 أيام ، بينما نجا مرضى آخرون بعد تناول أكثر من 60 ملغ
وجدت مراجعة لـ 150 مريضًا تناولوا جرعة زائدة من الكولشيسين أن أولئك الذين تناولوا أقل من 0.5 مجم / كجم نجوا ويميلون إلى الإصابة بسميات أكثر اعتدالًا ، مثل أعراض الجهاز الهضمي ، في حين أن أولئك الذين تناولوا 0.5 إلى 0.8 مجم / كجم لديهم تفاعلات أكثر شدة ، مثل كبت نقي العظم
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. يحفظ بعيداً عن الضوء والرطوبة. احفظ الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق