Rifampicin - Isoniazid - Pyrazinamide - Ethambutol
ريفامبيسين - أيزونيازيد - بيرازيناميد - إيثامبوتول
التصنيف العلاجي
المستحضرات المركبة ضد السل
دواعي الإستعمال
علاج كلا من السل الرئوي وخارج الرئة في المرحلة الأولية المكثفة من العلاج
آلية العمل
ريفامبيسين: هو مشتق شبه اصطناعي من ريفاميسين ، يثبط تخليق الحمض النووي الريبي البكتيري عن طريق الارتباط بالوحدة الفرعية بيتا لبوليميراز الحمض النووي الريبي المعتمد على الحمض النووي ، مما يثبط ارتباط الإنزيم بالحمض النووي ، ويمنع نسخ واستطالة الحمض النووي الريبي. لا يمنع إنزيم الثدييات المقابل
للريفامبيسين مفعول مبيد للجراثيم وتأثير تعقيم قوي ضد عصيات الحديبة داخل الخلايا وخارجها. تم عرض المقاومة المتصالبة فقط مع مشتقات الريفاميسين الأخرى
أيزونيازيد: يقتل عصيات الدرنات النامية بنشاط عن طريق تثبيط التخليق الحيوي للأحماض الفطرية ، وهي المكونات الرئيسية لجدار الخلية البكتيرية لمرض السل الفطري
بيرازيناميد: دواء مضاد للتدرن ، هو نظير البيرازين للنيكوتيناميد. الآلية الدقيقة لعمل بيرازيناميد غير معروفة. قد يكون مستقلبه ، حمض البيرازينويك ، الأقل نشاطًا في المختبر ، متورطًا في النشاط الحي للبيرازيناميد
إيثامبوتول: ينتشر الإيثامبوتول ببطء في خلايا المتفطرة النشطة مثل عصيات الحديبة. إنه يمنع تخليق 1 أو أكثر من نواتج الأيض ، مما يتسبب في ضعف التمثيل الغذائي للخلايا ، وتوقف تكاثر الخلايا والحث على موت الخلايا. لم يتم إثبات مقاومة متقاطعة مع العوامل الأخرى
طيف النشاط: أظهر الريفامبيسين ، والإيزونيازيد ، والبيرازيناميد ، والإيثامبوتول ، على المستويات العلاجية ، نشاطًا مبيدًا للجراثيم ضد الكائنات الحية المتفطرة السلية داخل الخلايا وخارجها
الجرعة وطريقة الاستعمال
البالغون: 3 حبات / يوم لمعدل وزن جسم 50 كجم
وزن المرضى > 70 كجم : 5 حبات
وزن المرضى 55-70 كجم : 4 حبات
وزن المرضى 38-54 كجم : 3 حبات
وزن المرضى 30-37 كجم : حبتان
يجب تناول جميع الجرعات مرة واحدة يوميًا لمدة شهرين في المرحلة المكثفة
التفاعلات الدوائية
ريفامبيسين: يستحث الإنزيمات الميكروسومية ويسرع تصفية الميثادون ، مضادات التخثر الفموية ، الجلوكوكورتيكويدات ، الإستروجين ، عوامل سكر الدم الفموية ، الديجيتوكسين ، مضادات اضطراب النظم ، الثيوفيلين ، مضادات الاختلاج ، مضاد الآزول ، السيكلوسبورين
أيزونيازيد: يمنع استقلاب مضادات الصرع ، البنزوديازيبينات ، الوارفارين ، الثيوفيلين. يزيد من التمثيل الغذائي للأنفلوران. الكحول ، حمض الساليسيليك ، مضادات الحموضة المحتوية على الألمنيوم ، الكورتيكوستيرويدات ، الكيتوكونازول ، بروبرانولول
بيرازيناميد: يقلل من فعالية عوامل علاج النقرس
إيثامبوتول: عوامل سامة للأعصاب
موانع الإستعمال
فرط الحساسية للريفامبيسين ، أيزونيازيد ، بيرازيناميد أو إيثامبوتول
أيزونيازيد : إصابة كبدية سابقة مرتبطة بإيزونيازيد. ردود الفعل السلبية الشديدة على أيزونيازيد مثل الحمى والقشعريرة والتهاب المفاصل
مرض الكبد الحاد من أي مسببات ، وهو تاريخ من تفاعل فرط الحساسية السابق لإيزونيازيد بما في ذلك التهاب الكبد الناجم عن الأدوية
الآثار الجانبية
ريفامبيسين: تغير لون سوائل الجسم إلى الأحمر ، زيادة بدون أعراض في إنزيمات الكبد ، ارتفاع نسبة BUN وحمض البوليك ، انحلال الدم ، بيلة دموية ، التهاب الكلية المعوي ، قصور كلوي ، انزعاج جلدي ، تأثيرات الجهاز العصبي المركزي ، تغيرات دموية ، طفح جلدي ، تأثيرات على الغدد الصماء
أيزونيازيد: اضطرابات في وظائف الكبد ، التهاب الكبد ، اضطرابات جلدي ، اعتلال الأعصاب المحيطية ، دوار ، دوار ، تغيرات دموية ، تفاعلات أرجية
يرازيناميد: ارتفاع عابر في الترانساميناسات المصلية ، السمية الكبدية ، تضخم الكبد ، اليرقان ، فرط حمض يوريك الدم ، التهاب الكلية المعوي ، عسر البول ، اضطرابات الجهاز الهضمي ، تغيرات دموية ، تفاعلات أرجية
إيثامبوتول: ارتباك ، توهان ، صداع ، اضطرابات بصرية ، يرقان ، اختلال وظيفي عابر للكبد ، اضطرابات جلديَّة ، تغيرات دموية ، تأثيرات تحسسية ، نقرس حاد نادر
الحمل والرضاعة
ريفامبيسين: بما أنه تم الإبلاغ عن أن الريفامبيسين يعبر حاجز المشيمة ويظهر في دم الحبل السري وفي حليب الأم ، يجب مراقبة حديثي الولادة وحديثي الولادة من الأمهات المعالجين بالريفامبيسين بحثًا عن أي دليل على تأثيرات غير مرغوب فيها
الإيثامبوتول: في حين أن إعطاء الإيثامبوتول للمرضى من البشر لم ينتج عنه أي تأثير يمكن اكتشافه على الجنين ، فإن احتمالية حدوث ماسخة عند النساء القادرات على الإنجاب ستُقاس بعناية مقابل فوائد العلاج. هناك تقارير منشورة عن 5 نساء تلقين الإيثامبوتول أثناء الحمل دون تأثير عكسي واضح على الجنين
الاحتياطات والتحذيرات
اختلال وظائف الكلى أو الكبد ، مرض السكري ، إدمان الكحول المزمن ، نقص التغذية ، تاريخ مرضي بالنقرس ، المرضى الذين يعانون من اضطرابات متشنجة ، البورفيريا الحادة
كبار السن
الحمل والرضاعة
إجراء تعداد الدم الدوري واختبارات وظائف الكبد. تجنب الاستخدام مع العدسات اللاصقة اللينة
الأطفال أقل من 8 سنوات أو المرضى الذين لا يستطيعون التعبير عن الاضطرابات البصرية. تحقق من القدرة البصرية قبل بدء العلاج والمراقبة أثناء العلاج
استخدام في المجموعات الخاصة
الاستخدام في الأطفال: لا يُنصح باستخدام إيثامبوتول للأطفال أقل من 13 عامًا حيث لم يتم إنشاء ظروف آمنة للاستخدام
شروط التخزين
يحفظ في درجات حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق