الإستخدامات
يستخدم كوليستيبول جنبًا إلى جنب مع تغييرات النظام الغذائي لتقليل كمية المواد الدهنية مثل البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) الكوليسترول "الكوليسترول الضار" في بعض الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع الكوليسترول. كوليستيبول هو في فئة من الأدوية تسمى حامض الصفراء. وهو يعمل عن طريق ربط الأحماض الصفراوية في الأمعاء لتكوين منتج يتم إزالته من الجسم
تحتوي حبيبات كوليستيد على المادة الفعالة كوليستيبول ، وهو نوع من الأدوية يسمى حامض الصفراء
لا يتم امتصاص كوليستيبول في مجرى الدم
وهو يعمل في الأمعاء حيث يرتبط بالأحماض الصفراوية. يرتبط كوليستيبول بالأحماض الصفراوية في الأمعاء ويمنع إعادة امتصاصها في مجرى الدم. بدلا من ذلك ، فإنها تمر عبر الأمعاء مع كوليستيبول وتفرز في البراز. هذا يحفز الكبد على إنتاج المزيد من الأحماض الصفراوية من الكوليسترول في الدم ، مما يخفض مستوى الكوليسترول في الدم
كوليستيد هو وصفة طبية تستخدم لعلاج أعراض فرط شحميات الدم (ارتفاع الكوليسترول). يمكن استخدام كوليستيد بمفرده أو مع أدوية أخرى
ينتمي الكوليستيد إلى فئة من العقاقير تسمى حمض الصفراء
من غير المعروف ما إذا كانت مادة كوليستيد آمنة وفعالة في الأطفال
يشار إلى أقراص الكولستيد كعلاج مساعد للنظام الغذائي لتقليل إجمالي مصل الدم المرتفع و LDL -C في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الأولي LDL-C المرتفع
الذين لا يستجيبون بشكل كافٍ للنظام الغذائي. بشكل عام ، ليس لأقراص الكولستيد أي تأثير مهم سريريًا على الدهون الثلاثية في الدم ، ولكن مع استخدامها ، قد ترتفع مستويات الدهون الثلاثية في بعض المرضى
يجب أن يكون العلاج بعوامل تغيير الدهون أحد مكونات تدخل عوامل الخطر المتعددة لدى الأفراد المعرضين لخطر متزايد بشكل كبير للإصابة بمرض تصلب الشرايين الوعائي بسبب فرط كوليسترول الدم
يجب أن يبدأ العلاج ويستمر مع العلاج الغذائي. يجب إجراء ما لا يقل عن ستة أشهر من العلاج الغذائي المكثف وتقديم المشورة قبل بدء العلاج الدوائي. يمكن اعتبار فترات أقصر في المرضى الذين يعانون من ارتفاع حاد في LDL-C أو المصابين بأمراض الشرايين التاجية المحددة
وصف
العنصر النشط في أقراص كوليستيد هو هيدروكلوريد كوليستيبول ، وهو عامل لخفض الدهون للاستخدام عن طريق الفم. كوليستيبول عبارة عن بوليمر مشترك أساسي غير قابل للذوبان وعالي الوزن الجزيئي من ثنائي إيثيلين تريامين و 1-كلورو -2 ، 3 إيبوكسي بروبان ، مع ما يقرب من 1 من 5 نيتروجين أمين بروتون (شكل كلوريد). وهو عبارة عن راتينج أصفر فاتح غير قابل للذوبان في الماء وهو مرطب ويتضخم عند تعليقه في الماء أو السوائل المائية
يحتوي كل قرص كوليستيد على غرام واحد من هيدروكلوريد كوليستيبول ميكرون. أقراص الكولستيد لونها أصفر فاتح وهي عديمة الطعم والرائحة. المكونات الخاملة: أسيتات السليلوز ، فثالات الجليسريل ، شمع كرنوبا ، هيدروكسي بروبيل ، ستيرات المغنيسيوم ، البوفيدون ، ثاني أكسيد السيليكون . لا تحتوي أقراص كوليستيد على سعرات حرارية
الكوليسترول هو الرئيسي ، وربما الوحيد السلائف للأحماض الصفراوية . أثناء الهضم الطبيعي ، تفرز الأحماض الصفراوية عبر الصفراء من الكبد والمرارة إلى الأمعاء. تعمل الأحماض الصفراوية على استحلاب الدهون والمواد الدهنية الموجودة في الطعام ، مما يسهل الامتصاص. يتم امتصاص جزء كبير من الأحماض الصفراوية المفرزة من الأمعاء وإعادتها عبر الدورة الدموية البابية إلى الكبد ، وبذلك تكتمل الدورة المعوية الكبدية. تم العثور على كميات صغيرة جدًا من الأحماض الصفراوية في المصل الطبيعي
كوليستيبول هيدروكلوريد يربط الأحماض الصفراوية في الأمعاء ويشكل مركبًا يفرز في البراز. ينتج عن هذا الإجراء غير النظامي إزالة جزئية للأحماض الصفراوية من الدورة الدموية المعوية الكبدية ، مما يمنع إعادة امتصاصها. نظرًا لأن هيدروكلوريد كوليستيبول عبارة عن راتينج تبادل الأنيون ، يمكن استبدال أنيونات الكلوريد في الراتينج بأنيونات أخرى ، عادةً تلك التي لها انجذاب أكبر للراتنج أكثر من أيون الكلوريد
كوليستيبول هيدروكلوريد محب للماء ، لكنه عملياً غير قابل للذوبان في الماء (99.75٪) ولا يتحلل بالماء بواسطة الإنزيمات الهاضمة. يبدو أن البوليمر عالي الوزن الجزيئي في هيدروكلوريد كوليستيبول لا يتم امتصاصه
في البشر ، يتم إفراز أقل من 0.17 ٪ من جرعة واحدة من Clabeled colestipol hydrochloride في البول عند إعطائها بعد 60 يومًا من جرعة 20 جرامًا من هيدروكلوريد الكولستيبول يوميًا
يؤدي الفقد المتزايد للأحماض الصفراوية في البراز بسبب إعطاء كوليستيبول هيدروكلوريد إلى زيادة أكسدة الكوليسترول إلى الأحماض الصفراوية. ينتج عن هذا زيادة في عدد مستقبلات البروتين الدهني منخفض الكثافة LDL ، وزيادة امتصاص الكبد لـ LDL وانخفاض في مستويات البروتين الدهني بيتا أو مصل LDL ، وانخفاض مستويات الكوليسترول في الدم. على الرغم من أن هيدروكلوريد الكوليستيبول ينتج زيادة في التركيب الكبدي للكوليسترول في الإنسان ، فإن مستويات الكوليسترول في الدم تنخفض
هناك أدلة تثبت أن هذا الانخفاض في الكوليسترول ثانوي لزيادة معدل إزالة البروتينات الدهنية الغنية بالكوليسترول (بيتا أو البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة) من البلازما. قد تزيد مستويات الدهون الثلاثية في الدم أو تظل دون تغيير في المرضى الذين عولجوا بكوليستيبول هيدروكلوريد
عادة ما يكون الانخفاض في مستويات الكوليسترول في الدم مع علاج كوليستيبول هيدروكلوريد واضحًا لمدة شهر واحد. عندما يتم إيقاف هيدروكلوريد الكولستيبول ، عادة ما تعود مستويات الكوليسترول في الدم إلى مستويات خط الأساس في غضون شهر واحد
موانع الإستخدام
يُمنع استعمال أقراص الكولستيد في الأشخاص الذين أظهروا فرط الحساسية تجاه أي من مكوناتها
الجرعات
ما لم يُنص على خلاف ذلك ، تناول جميع الأدوية الأخرى قبل ساعة واحدة على الأقل أو بعد 4 ساعات من تناولك كوليستيبول لأنه يمكن أن يتداخل مع امتصاصها
للبالغين ، يوصى باستخدام أقراص الكولستيد بجرعات من 2 إلى 16 جرام / يوم تعطى مرة واحدة أو على جرعات مقسمة
يجب أن تكون جرعة البدء 2 جرام مرة أو مرتين يوميًا
يجب أن تحدث زيادة الجرعة بمقدار 2 جرام مرة أو مرتين يوميًا كل شهر أو شهرين
يُنصح بالاستخدام المناسب لمحات الدهون وفقًا لإرشادات البرنامج الوطني لتعليم الكوليسترول بما في ذلك LDL-C والدهون الثلاثية ، بحيث يتم استخدام الجرعات المثلى ولكن ليس الزائدة للحصول على التأثير العلاجي المطلوب على مستوى LDL-C
إذا لم يتم الحصول على التأثير العلاجي المرغوب بجرعة من 2 إلى 16 جرام / يوم مع الامتثال الجيد والآثار الجانبية المقبولة ، ينبغي النظر في العلاج المشترك أو العلاج البديل
يجب تناول الأقراص واحدة تلو الأخرى وابتلاعها على الفور كاملة ، باستخدام الكثير من الماء أو أي سائل آخر مناسب. لا تقطع أو تسحق أو تمضغ الأقراص
يجب على المرضى تناول أدوية أخرى قبل ساعة واحدة على الأقل أو بعد أربع ساعات من تناول أقراص الكولستيد لتقليل التداخل المحتمل مع امتصاصهم
لا تأخذ الحبيبات جافة. أضفها إلى ما لا يقل عن 3 أونصات (90 مليلترًا) من السائل على سبيل المثال ، عصير الفاكهة أو الماء أو الحليب أو المشروبات الغازية وحركها حتى تمتزج تمامًا. إذا كنت تستخدم مشروبًا مكربنًا ، فخلطه ببطء في كوب كبير لتقليل الرغوة. بعد تناول الجرعة ، اشطف الزجاج بكمية صغيرة من السائل الإضافي واشربه للتأكد من حصولك على الجرعة بأكملها
قبل استخدام أقراص الكولستيد
حدد نوع فرط بروتينات الدم
إجراء تجربة للنظام الغذائي وإنقاص الوزن
إنشاء إجمالي المصل الأساسي ومستويات LDL-C والدهون الثلاثية
أثناء تناول أقراص الكولستيد
يجب مراقبة المريض سريريًا بعناية ، بما في ذلك مستويات الكوليسترول والدهون الثلاثية في الدم
يجب إجراء التحديدات الدورية لمستويات الكوليسترول في الدم لتأكيد الاستجابة الأولية والطويلة الأجل
يجب أن يؤدي فشل LDL-C الكلي أو ضمن النطاق المرغوب فيه إلى فحص الامتثال للغذاء والدواء أولاً. إذا اعتبرت هذه مقبولة ، ينبغي النظر في العلاج المشترك أو العلاج البديل
يجب اعتبار الارتفاع الملحوظ في مستوى الدهون الثلاثية مؤشراً لخفض الجرعة أو التوقف عن تناول الدواء أو العلاج المشترك أو البديل
الآثار الجانبية
قد يسبب كوليستيد آثارًا جانبية خطيرة بما في ذلك
مشكلة في البلع
إمساك شديد
آلام في المعدة وبراز أسود أو دموي أو قطراني
احصل على المساعدة الطبية فورًا ، إذا كان لديك أي من الأعراض المذكورة أعلاه
تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا ما يلي
الإمساك وبواسير
أخبر الطبيب إذا كان لديك أي عرض جانبي يزعجك أو لا يزول
التفاعلات الدوائية
نظرًا لأن هيدروكلوريد الكولستيبول عبارة عن راتنج تبادل الأنيون ، فقد يكون له تقارب قوي مع الأنيونات بخلاف الأحماض الصفراوية
أشارت الدراسات في المختبر إلى أن هيدروكلوريد كوليستيبول يرتبط بعدد من الأدوية. لذلك ، قد تؤخر أقراص الكولستيد أو تقلل من امتصاص الأدوية المصاحبة عن طريق الفم. يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين إدارة أقراص الكولستيد وأي دواء آخر أطول فترة ممكنة. يجب على المرضى تناول أدوية أخرى قبل ساعة واحدة على الأقل أو بعد أربع ساعات من تناول أقراص الكولستيد لتجنب إعاقة امتصاصهم
تم الإبلاغ عن جرعات متكررة من هيدروكلوريد كوليستيبول قبل جرعة واحدة من بروبرانولول في التجارب البشرية لتقليل امتصاص بروبرانولول. ومع ذلك ، في دراسة متابعة في موضوعات عادية ، فإن تناول جرعة واحدة من هيدروكلوريد كوليستيبول وبروبرانولول ومرتين في اليوم لمدة 5 أيام من كلا العاملين لم يؤثر على مدى امتصاص بروبرانولول ، ولكن كان له تأثير صغير ولكنه مهم من الناحية الإحصائية. التأثير على معدل امتصاصه ؛ تأخر الوقت للوصول إلى أقصى تركيز لحوالي 30 دقيقة. لم يتم تحديد التأثيرات على امتصاص حاصرات بيتا الأخرى. لذلك ، يجب ملاحظة المرضى الذين يتناولون بروبرانولول عند إضافة أو حذف أقراص الكولستيد من نظام علاجي
تظهر الدراسات التي أجريت على البشر أن امتصاص الكلوروثيازيد كما ينعكس في إفراز البول ينخفض بشكل ملحوظ حتى عند تناوله قبل ساعة واحدة من هيدروكلوريد الكولستيبول
انخفض امتصاص التتراسيكلين ، فوروسيميد ، البنسلين جي ، هيدروكلوروثيازيد ، والجيمفبروزيل بشكل ملحوظ عند إعطائه بالتزامن مع هيدروكلوريد كوليستيبول. لم يتم اختبار هذه الأدوية لتحديد تأثير الإعطاء قبل ساعة واحدة من هيدروكلوريد كوليستيبول
لم يلاحظ أي تأثير مثبط على مستويات الدم لدى البشر عند تناول هيدروكلوريد كوليستيبول مع أي من الأدوية التالية: الأسبرين ، الكليندامايسين ، كلوفيبرات ، ميثيل دوبا ، حمض النيكوتين ( النياسين ) ، تولبوتاميد ، الفينيتوين أو الوارفارين. يجب توخي الحذر بشكل خاص مع مستحضرات الديجيتال نظرًا لوجود نتائج متضاربة لتأثير هيدروكلوريد كوليستيبول على توافر الديجوكسين والديجيتوكسين
إمكانية ربط هذه الأدوية إذا أعطيت بشكل متزامن موجودة. يمكن أن يشكل التوقف عن هيدروكلوريد كوليستيبول خطرًا على الصحة إذا تم معايرة عقار يحتمل أن يكون سامًا مرتبطًا بشكل كبير بالراتنج إلى مستوى صيانة أثناء تناول المريض هيدروكلوريد كوليستيبول
قد تتداخل الراتنجات المرتبطة بحمض الصفراء أيضًا مع امتصاص مكملات الفوسفات والهيدروكورتيزون عن طريق الفم
أظهرت دراسة أن الكوليسترامين يربط الأحماض الصفراوية ويقلل من التعرض لحمض الميكوفينوليك. نظرًا لأن كوليستيبول يربط أيضًا الأحماض الصفراوية ، فقد يقلل كوليستيبول من التعرض لحمض الميكوفينوليك ويحتمل أن يقلل من فعالية ميكوفينولات موفيتيل
الحمل والرضاعة
بما أن هيدروكلوريد الكولستيبول لا يتم امتصاصه بشكل نظامي (أقل من 0.17٪ من الجرعة) ، فمن غير المتوقع أن يسبب ضررًا للجنين عند تناوله أثناء الحمل بجرعات موصى بها. لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا على النساء الحوامل ، والتدخل المعروف في امتصاص الفيتامينات التي تذوب في الدهون قد يكون ضارًا حتى في وجود المكملات. يتطلب استخدام أقراص الكولستيبول أثناء الحمل أو من قبل النساء في سن الإنجاب أن يتم الموازنة بين الفوائد المحتملة للعلاج الدوائي والمخاطر المحتملة على الأم أو الطفل
الأمهات المرضعات
يجب توخي الحذر عند إعطاء أقراص الكولستيد للأم المرضعة. قد يكون للنقص المحتمل لامتصاص الفيتامينات المناسب الموصوف في قسم "الحمل" تأثير على الرضّع
استخدام الأطفال
لم تثبت سلامة وفعالية الأطفال
جرعة مفرطة
لم يتم الإبلاغ عن جرعة زائدة من أقراص الكولستيبول. ومع ذلك ، في حالة حدوث جرعة زائدة ، فإن الضرر الرئيسي المحتمل هو انسداد الجهاز الهضمي . سيحدد العلاج موقع مثل هذا الانسداد المحتمل ، ودرجة الانسداد ووجود أو عدم وجود حركة الأمعاء الطبيعية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق