Apremilast


Apremilast

أبريميلاست




دواعي الإستعمال


يشار إلى أبريميلاست لعلاج المرضى البالغين الذين يعانون من التهاب المفاصل الصدفي النشط والصدفية اللويحية المتوسطة إلى الشديدة والمرشحين للعلاج بالضوء أو العلاج الجهازي



وصف أبريميلاست


الأدوية المضادة للروماتيزم المعدلة للمرض (DMARDs)

أبريميلاست هو مثبط جزيء صغير جديد ومتوفر عن طريق الفم من النوع 4 من فوسفوديستراز النوكليوتيد الدوري 

(PDE-4) 

 هو أدينوسين أحادي فوسفات خاص دوري فوسفوديستيراز محدد موجود في الغالب في الخلايا الالتهابية. عن طريق تثبيط  فوسفوديستيراز، يزيد أبريميلاست المستويات داخل الخلايا من أدينوسين أحادي الفوسفات الدوري وبالتالي يمنع إنتاج وسطاء متعدد الالتهاب بما في ذلك فوسفوديستيراز-4 وعامل نخر الورم ألفا وإنترلوكين-2 وإنتيرفيرون جاما وليكوترينات وأكسيد النيتريك سينثتيز

PDE-4 و TNF-alpha و interleukin-2 (IL-2) و interferon-gamma و leukotrienes و nitric oxide synthase


 من خلال استهداف مكون مركزي في سلسلة الإشارات الالتهابية بدلاً من علامة التهابية واحدة ، قد يؤدي تثبيط فوسفوديستيراز-4 إلى استعادة التوازن الاستتبابي بين الإشارات المؤيدة والمضادة للالتهابات


 


الجرعة وطريقة الاستعمال


يتم عرض معايرة الجرعة الأولية الموصى بها من أبريميلاست من اليوم الأول إلى اليوم الخامس أدناه. بعد المعايرة لمدة 5 أيام ، جرعة المداومة الموصى بها هي 30 مجم مرتين يوميًا تؤخذ عن طريق الفم بدءًا من اليوم السادس. تهدف هذه المعايرة إلى تقليل أعراض الجهاز الهضمي المرتبطة بالعلاج الأولي. يمكن تناول أبريميلاست بغض النظر عن وجبات الطعام


اليوم الأول : 10 ملغ في الصباح

اليوم الثاني : 10 ملغ في الصباح و 10 ملغ في المساء

اليوم الثالث : 10 ملغ في الصباح و 20 ملغ في المساء

اليوم 4 : 20 ملغ في الصباح و 20 ملغ في المساء

اليوم 5:20 ملغ في الصباح و 30 مجم مساء

اليوم 6:30 مجم مرتين يوميا


تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي الحاد. يجب إنقاص جرعة أبريميلاست إلى 30 مجم مرة واحدة يومياً في المرضى المصابين بقصور كلوي حاد. لمعايرة الجرعة الأولية ، يوصى بمعايرة أبريميلاست باستخدام جدول الصباح فقط وتخطي الجرعات المسائية




التفاعلات الدوائية


أدى الإعطاء المشترك لمحفز إنزيم السيتوكروم ب450 القوي ريفامبين إلى تقليل التعرض الجهازي لأبريميلاست ، لذلك لا ينصح باستخدام محرضات إنزيم السيتوكروم ب450 مثل ريفامبين ، فينوباربيتال ، كاربامازيبين ، فينيتوين مع أبريميلاست




موانع الإستعمال


لا يستعمل أبريميلاست في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة تجاه أبريميلاست أو لأي من السواغات في المستحضر


 


آثار جانبية


الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لـ أبريميلاست هي الغثيان والإسهال والصداع. الآثار الجانبية الأخرى الأقل شيوعًا هي عدوى الجهاز التنفسي العلوي ، والتقيؤ ، والتهاب البلعوم ، وآلام البطن ، وفرط الحساسية ، ومرض الجزر المعدي المريئي ، وعسر الهضم ، والتعب ، ونقص الشهية ، والسعال ، والطفح الجلدي ، والأرق




الحمل والرضاعة


الحمل: فئة ج. من غير المعروف ما إذا كان أبريميلاست أو مستقلباته موجودة في لبن الأم. ومع ذلك ، تم اكتشاف أبريميلاست في حليب الفئران المرضعة. يجب توخي الحذر عند إعطاء أبريميلاست لامرأة ترضع



الاحتياطات والتحذيرات


يرتبط العلاج باستخدام أبريميلاست بزيادة في التفاعلات الضائرة للاكتئاب. يجب إخطار المرضى ومقدمي الرعاية لهم وعائلاتهم بالحاجة إلى توخي الحذر لظهور أو تفاقم الاكتئاب أو الأفكار الانتحارية أو تغيرات مزاجية أخرى وإذا حدثت مثل هذه التغييرات للاتصال بمقدم الرعاية الصحية الخاص بهم. يجب على الواصفين تقييم مخاطر وفوائد استمرار العلاج مع أبريميلاست بعناية في حالة حدوث مثل هذه الأحداث


خلال الفترة الخاضعة للرقابة من الدراسات في التهاب المفاصل الصدفي ، تم الإبلاغ عن انخفاض الوزن بين 5-10٪ من وزن الجسم في 10٪ من الأشخاص الذين عولجوا بـ أبريميلاست 30 ملغم مرتين يوميًا مقارنة بـ 3.3٪ عولجوا بدواء وهمي



استخدام في فئات خاصة

الاستخدام في مرضى الأطفال : لم يتم إثبات سلامة وفعالية أبريميلاست في مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا



شروط التخزين

يحفظ في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء والرطوبة. احفظ الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال





هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء

ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق