Amisulpride


Amisulpride

أميسولبرايد



التصنيف العلاجي

الأدوية اللا نمطية للذهان




دواعي الإستعمال


يشار إلى أميسولبرايد لعلاج الاضطرابات الفصامية الحادة والمزمنة ، حيث تظهر الأعراض الإيجابية مثل الأوهام ، والهلوسة ، واضطرابات الفكر و / أو الأعراض السلبية مثل ضعف العاطفة ، والانسحاب العاطفي والاجتماعي ، بما في ذلك المرضى الذين يتميزون بـ الأعراض السلبية السائدة




آلية العمل


يرتبط أميسولبرايد بشكل انتقائي بالأنواع الفرعية لمستقبلات الدوبامين D2 و D3 البشرية دون أي تقارب للأنواع الفرعية لمستقبلات D1 و D4 و D5. على عكس مضادات الذهان الكلاسيكية وغير التقليدية ، يُظهر أميسولبرايد تقاربًا منخفضًا لأنواع السيروتونين ، والأدرينالية ، ومستقبلات الهيستامين ، والمستقبلات المسكارينية ومواقع سيغما

 في القوارض ، يحجب بشكل مفضل مستقبلات D2 بعد التشابك الموجودة في الهياكل الحوفية مقارنة بتلك الموجودة في المخطط كما يتضح من انعكاس النشاط المفرط الناجم عن الأمفيتامين دون التأثير على الصور النمطية. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه لا يسبب النعاس الحفزي ولا ينتج عنه فرط الحساسية لـ D2 بعد العلاج المتكرر


علاوة على ذلك ، فإنه يحجب بشكل مفضل مستقبلات الدوبامين D2 / D3 قبل المشبكي ، مما ينتج عنه إطلاق الدوبامين المسؤول عن آثاره المثبطة

 قد يفسر هذا المظهر الدوائي غير النموذجي تأثير أميسولبرايد المضاد للذهان بجرعات أعلى من خلال حصار مستقبلات الدوبامين بعد المشبكي الموجود في المناطق الحوفية وفعاليته ضد الأعراض السلبية ، بجرعات أقل ، من خلال حصار مستقبلات الدوبامين قبل المشبكي. بالإضافة إلى ذلك ، قد يكون الميل المنخفض للأميسولبرايد لإنتاج آثار جانبية خارج الهرمية مرتبطًا بنشاطه الحوفي التفضيلي


 


 

الجرعة وطريقة الاستعمال


بالنسبة لنوبات الذهان الحادة ، يوصى بجرعات فموية بين 400 مجم / يوم و 800 مجم / يوم

 في الحالات الفردية ، يمكن زيادة الجرعة اليومية حتى 1200 مجم / يوم

 لم يتم تقييم الجرعات التي تزيد عن 1200 مجم / يوم على نطاق واسع للسلامة ، وبالتالي لا ينبغي استخدامها

 لم يتم إثبات أن الجرعات التي تزيد عن 800 مجم / يوم تتفوق على الجرعات الأقل وقد تزيد من حدوث الأحداث الضائرة

 لا يلزم إجراء معايرة محددة عند بدء العلاج باستخدام أميسولبرايد


يجب تعديل الجرعات وفقًا للاستجابة الفردية

 يفضل تناول الجرعات قبل الوجبات. يجب إعطاء أميسولبرايد مرتين يوميًا للجرعات التي تزيد عن 400 مجم

 بالنسبة للمرضى الذين يعانون من أعراض مختلطة إيجابية وسلبية ، يجب تعديل الجرعات للحصول على السيطرة المثلى على الأعراض الإيجابية

 يجب تحديد علاج الصيانة بشكل فردي مع الحد الأدنى من الجرعة الفعالة

 بالنسبة للمرضى الذين يتميزون بأعراض سلبية سائدة ، يوصى بجرعات فموية بين 50 مجم / يوم و 300 مجم / يوم

 يجب تعديل الجرعات بشكل فردي





موانع الإستخدام


فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لمكونات المنتج الأخرى. الأورام المصاحبة المعتمدة على البرولاكتين مثل أورام الغدة النخامية

وسرطان الثدي

 ورم القواتم

 الأطفال حتى سن البلوغ

 الرضاعة


 


 

الحمل والرضاعة


الحمل فئة ج

 لم يتم إثبات سلامة الأميسولبرايد أثناء الحمل البشري ، وبالتالي لا يوصى باستخدام الأميسولبرايد أثناء الحمل وفي النساء اللائي يحتمل أن يحملن أطفالًا لا يستخدمن وسائل منع الحمل الفعالة ، ما لم تكن الفوائد تبرر المخاطر المحتملة والجرعة المعطاة و يجب أن تكون مدة العلاج منخفضة وقصيرة قدر الإمكان

 تم العثور على الأميسولبرايد في حليب الثدي لدى النساء المعالجات. الرضاعة الطبيعية هي بطلان




الاحتياطات والتحذيرات


المتلازمة الخبيثة للذهان (NMS) هي متلازمة قاتلة تم الإبلاغ عنها بالاقتران مع الأدوية المضادة للذهان ، بما في ذلك الأميسولبرايد 

تتميز المتلازمة الخبيثة للذهان بارتفاع الحرارة ، وتصلب العضلات ، وعدم الاستقرار اللاإرادي ، وارتفاع إنزيم CPK. في حالة ظهور أي أعراض قد تشير إلى NMS ، وخاصة ارتفاع الحرارة ، خاصة مع الجرعات اليومية العالية ، يجب إيقاف جميع الأدوية المضادة للذهان بما في ذلك الأميسولبرايد

يمكن لأميسولبرايد خفض عتبة النوبة. لذلك يجب مراقبة المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات عن كثب أثناء العلاج بالأميسولبرايد



استخدام في المجموعات الخاصة


كبار السن : يجب استخدام الأميسولبرايد بحذر خاص بسبب احتمال حدوث انخفاض ضغط الدم أو التخدير


الأطفال : لم يتم إثبات فعالية وسلامة الأميسولبرايد من سن البلوغ حتى سن 18 عامًا: هناك بيانات محدودة متاحة حول استخدام الأميسولبرايد لدى المراهقين المصابين بالفصام. لذلك ، لا ينصح باستخدام الأميسولبرايد من سن البلوغ حتى سن 18 عامًا. في الأطفال حتى سن البلوغ، واستخدام انتهاء بدواء الأميسولبرايد هو بطلان


استخدام في اختلال كبدي : لم يدرس تأثير اختلال كبدي على الاستقلاب الكبدي وإفراز الكبدية الصفراوية من انتهاء بدواء الأميسولبرايد

يجب استخدام أميسولبرايد بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو شديد


استخدم في القصور الكلوي: يتم التخلص من الأميسولبرايد عن طريق الكلى. في حالات القصور الكلوي يجب إنقاص الجرعة والأخذ بالاعتبار العلاج المتقطع




شروط التخزين

يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية ، بعيدًا عن الضوء والرطوبة. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال





هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء

ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق