التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
يستخدم أتينولول في علاج
إدارة ارتفاع ضغط الدم
علاج الذبحة الصدرية
إدارة عدم انتظام ضربات القلب
علاج احتشاء عضلة القلب. التدخل المبكر في المرحلة الحادة
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
يجب دائمًا تعديل الجرعة وفقًا للمتطلبات الفردية للمرضى ، بأقل جرعة بدء ممكنة. فيما يلي إرشادات
الكبار
ارتفاع ضغط الدم
قرص واحد يوميا. يستجيب معظم المرضى لـ 100 مجم يومياً تُعطى عن طريق الفم كجرعة وحيدة. ومع ذلك ، فإن بعض المرضى يستجيبون لـ 50 مجم كجرعة يومية واحدة. سيتم إثبات التأثير بالكامل بعد أسبوع إلى أسبوعين. يمكن تحقيق انخفاض إضافي في ضغط الدم عن طريق الجمع بين أقراص أتينولول وعوامل أخرى خافضة للضغط. على سبيل المثال ، الإدارة المشتركة لأقراص أتينولول مع مدر للبول ، كما هو الحال في تينورتيك ، توفر علاجًا خافضًا للضغط عالي الفعالية ومريحًا
الذبحة الصدرية
يستجيب معظم مرضى الذبحة الصدرية لـ 100 مجم مرة واحدة يوميًا أو 50 مجم مرتين يوميًا. من غير المحتمل أن يتم اكتساب فائدة إضافية من خلال زيادة الجرعة
عدم انتظام ضربات القلب
جرعة أولية مناسبة من أتينولول هي 2.5 مجم (5 مل) يتم حقنها في الوريد لمدة 2.5 دقيقة أي 1 مجم / دقيقة. يمكن تكرار ذلك على فترات 5 دقائق ، حتى يتم ملاحظة الاستجابة بحد أقصى للجرعة 10 مجم. إذا تم إعطاء أتينولول عن طريق التسريب ، يمكن إعطاء 0.15 مجم / كجم من وزن الجسم خلال فترة 20 دقيقة. إذا لزم الأمر ، يمكن تكرار الحقن أو التسريب كل 12 ساعة. بعد السيطرة على عدم انتظام ضربات القلب باستخدام أتينولول عن طريق الوريد ، تكون جرعة المداومة المناسبة عن طريق الفم 50 مجم - 100 مجم يوميًا ، تعطى كجرعة وحيدة
احتشاء عضلة القلب
بالنسبة للمرضى المناسبين للعلاج بحصار بيتا في الوريد والذين يظهرون في غضون 12 ساعة من ظهور ألم الصدر ، يجب إعطاء أتينولول 5-10 مجم عن طريق الحقن الوريدي البطيء 1 مجم / دقيقة يليه أتينولول 50 مجم عن طريق الفم بعد حوالي 15 دقيقة ، بشرط عدم حدوث آثار غير مرغوب فيها من الجرعة في الوريد. يجب أن يتبع ذلك 50 مجم عن طريق الفم بعد 12 ساعة من الجرعة في الوريد ، ثم بعد 12 ساعة بنسبة 100 مجم عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا. في حالة حدوث بطء القلب و / أو انخفاض ضغط الدم الذي يتطلب علاجًا ، أو حدوث أي آثار غير مرغوب فيها ، يجب إيقاف أتينولول
كبار السن
قد يتم تقليل متطلبات الجرعات ، خاصة عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
الأطفال
لا توجد خبرة في طب الأطفال مع أتينولول ولهذا السبب لا ينصح باستخدامه للأطفال
القصور الكلوي
بما أن أتينولول يُفرز عن طريق الكلى ، يجب تعديل الجرعة في حالات الضعف الشديد في وظائف الكلى
لا يحدث تراكم كبير من أتينولول في المرضى الذين لديهم تصفية الكرياتينين أكبر من 35 مل / دقيقة / 1.73 م 2 المعدل الطبيعي هو 100-150 مل / دقيقة / 1.73 م 2
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين من 15-35 مل / دقيقة / 1.73 م 2 ما يعادل كرياتينين المصل 300-600 ميكرومول / لتر ، يجب أن تكون الجرعة الفموية 50 مجم يوميًا والجرعة الوريدية 10 مجم مرة كل اثنين أيام
بالنسبة للمرضى الذين تقل تصفية الكرياتينين لديهم عن 15 مل / دقيقة / 1.73 م 2 ما يعادل كرياتينين المصل أكبر من 600 ميكرومول / لتر ، يجب أن تكون الجرعة الفموية 25 مجم يوميًا أو 50 مجم في أيام متتالية ويجب أن تكون الجرعة في الوريد 10 مجم مرة كل أربعة أيام
يجب إعطاء المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى 50 مجم عن طريق الفم بعد كل غسيل. يجب أن يتم ذلك تحت إشراف المستشفى حيث يمكن أن يحدث انخفاض ملحوظ في ضغط الدم
طريقة الإعطاء
للإعطاء عن طريق الفم
موانع الاستعمال
لا ينبغي استخدام أتينولول ، كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى ، في المرضى الذين يعانون من أي مما يلي
فرط الحساسية للمادة الفعالة ، أو لأي من السواغات المذكورة في القسم
• صدمة قلبية
• قصور القلب غير المنضبط
• متلازمة الجيوب الأنفية المريضة بما في ذلك الإحصار الجيبي الأذيني
• إحصار القلب من الدرجة الثانية أو الثالثة
• ورم القواتم غير المعالج
• الحماض الاستقلابي
• بطء القلب <45 نبضة في الدقيقة
• انخفاض ضغط الدم
• اضطرابات الدورة الدموية الشريانية المحيطية الشديدة
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
أتينولول كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى
• لا ينبغي سحبها فجأة. يجب سحب المقدار الدوائي تدريجيًا خلال فترة تتراوح من 7 إلى 14 يومًا لتسهيل تقليل جرعة حاصرات بيتا. يجب متابعة المرضى أثناء الانسحاب ، وخاصة المصابين بأمراض القلب الإقفارية
• عندما يتم تحديد موعد لعملية جراحية لمريض ، واتخاذ قرار بوقف العلاج بحاصرات بيتا ، يجب القيام بذلك قبل 24 ساعة على الأقل من الإجراء. يجب إجراء تقييم المخاطر والفوائد لوقف حصار بيتا لكل مريض. إذا استمر العلاج ، يجب اختيار مخدر مع القليل من النشاط المؤثر في التقلص العضلي السلبي لتقليل مخاطر الإصابة بتثبيط عضلة القلب. يمكن حماية المريض من ردود الفعل المبهمة عن طريق إعطاء الأتروبين في الوريد
• على الرغم من أنه يمنع استخدامه في حالات قصور القلب غير المنضبط ، إلا أنه يمكن استخدامه في المرضى الذين تم التحكم في علامات قصور القلب لديهم. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من ضعف احتياطي القلب
• قد يزيد من عدد ومدة نوبات الذبحة الصدرية في المرضى الذين يعانون من ذبحة برنزميتال بسبب تضيق الأوعية التاجية غير المضاد لمستقبلات ألفا. أتينولول هو حاصرات بيتا 1 انتقائية. وبالتالي ، يمكن النظر في استخدامه على الرغم من ضرورة توخي أقصى درجات الحذر
• على الرغم من أنه يمنع استخدامه في اضطرابات الدورة الدموية الشريانية المحيطية الشديدة ، إلا أنه قد يؤدي أيضًا إلى تفاقم اضطرابات الدورة الدموية الشريانية المحيطية الأقل شدة
• نظرا لتأثيره السلبي على وقت التوصيل ، يجب توخي الحذر إذا تم إعطاؤه للمرضى الذين يعانون من إحصار القلب من الدرجة الأولى
• قد يخفي أعراض نقص السكر في الدم ، ولا سيما تسرع القلب
• قد يخفي علامات الانسمام الدرقي
• سيقلل من معدل ضربات القلب نتيجة لعمله الدوائي. في الحالات النادرة التي تظهر فيها الأعراض على المريض المعالج ، والتي قد تُعزى إلى بطء معدل ضربات القلب وينخفض معدل النبض إلى أقل من 50-55 نبضة في الدقيقة عند الراحة ، يجب تقليل الجرعة
• قد يسبب رد فعل أكثر شدة لمجموعة متنوعة من مسببات الحساسية عند إعطائه لمرضى لديهم تاريخ من رد الفعل التأقي لمثل هذه المواد المسببة للحساسية. قد لا يستجيب هؤلاء المرضى للجرعات المعتادة من الأدرينالين -الإبينفرين المستخدمة لعلاج تفاعلات الحساسية
• قد يسبب تفاعل فرط الحساسية بما في ذلك الوذمة الوعائية والشرى
• يجب استخدامه بحذر عند كبار السن ، بدءًا بجرعة أقل
نظرًا لأن أتينولول يُفرز عن طريق الكلى ، يجب تقليل الجرعة عند المرضى الذين تقل تصفية الكرياتينين لديهم عن 35 مل / دقيقة / 1.73 م 2
على الرغم من أن حاصرات بيتا الانتقائية للقلب (بيتا 1 ) قد يكون لها تأثير أقل على وظائف الرئة من حاصرات بيتا غير الانتقائية ، كما هو الحال مع جميع حاصرات بيتا ، يجب تجنبها في المرضى الذين يعانون من مرض انسداد المسالك الهوائية القابل للعكس ، ما لم تكن هناك أسباب سريرية مقنعة لذلك. استخدامها. في حالة وجود مثل هذه الأسباب ، يمكن استخدام أتينولول بحذر
من حين لآخر ، قد تحدث بعض الزيادة في مقاومة المسالك الهوائية في مرضى الربو ، ومع ذلك ، يمكن عكس ذلك عادة بجرعات شائعة الاستخدام من موسعات الشعب الهوائية مثل السالبوتامول أو الأيزوبرينالين. تشير الملصق ونشرة معلومات المريض الخاصة بهذا المنتج إلى التحذير التالي: إذا كنت تعاني من الربو أو الصفير ، فلا يجب عليك تناول هذا الدواء إلا إذا ناقشت هذه الأعراض مع الطبيب الذي يصف لك الطبيب
كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى ، في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم ، يجب إعطاء حاصرات ألفا بشكل متزامن
محتوى الصوديوم
يحتوي هذا الدواء على أقل من 1 مليمول صوديوم 23 ملغ لكل قرص ، وهذا يعني بشكل أساسي "خال من الصوديوم
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يمكن أن يؤدي الاستخدام المشترك لحاصرات بيتا وحاصرات قنوات الكالسيوم ذات التأثيرات السلبية المؤثر في التقلص العضلي ، مثل فيراباميل وديلتيازيم ، إلى تضخم هذه التأثيرات خاصةً في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظيفة البطين و / أو تشوهات التوصيل الأذيني أو الأذيني البطيني. قد يؤدي هذا إلى انخفاض ضغط الدم الشديد وبطء القلب وفشل القلب. لا ينبغي إعطاء حاصرات بيتا ولا حاصرات قنوات الكالسيوم عن طريق الوريد خلال 48 ساعة من التوقف عن الآخر
قد يؤدي العلاج المتزامن مع ثنائي هيدروبيريدين ، على سبيل المثال نيفيديبين ، إلى زيادة خطر انخفاض ضغط الدم ، وقد يحدث فشل قلبي في المرضى الذين يعانون من قصور قلبي كامن
قد تزيد جليكوسيدات الديجيتال ، بالاشتراك مع حاصرات بيتا ، من وقت التوصيل الأذيني البطيني
قد تؤدي حاصرات بيتا إلى تفاقم ارتفاع ضغط الدم الارتدادي ، والذي يمكن أن يتبع انسحاب الكلونيدين. إذا تم تناول العقارين بشكل مشترك ، فيجب سحب حاصرات بيتا عدة أيام قبل التوقف عن استخدام الكلونيدين. في حالة استبدال الكلونيدين بعلاج حاصرات بيتا ، يجب تأخير إدخال حاصرات بيتا لعدة أيام بعد توقف إدارة الكلونيدين
قد يكون للأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى مثل ديسوبيراميد والأميودارون تأثير محفز على وقت التوصيل الأذيني ويحدث تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبيًا
الاستخدام المتزامن للعوامل المحاكية للودي ، مثل الأدرينالين (الإبينفرين) ، قد يبطل تأثير حاصرات بيتا
قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع الأنسولين والأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم إلى تكثيف تأثيرات خفض نسبة السكر في الدم لهذه الأدوية. يمكن إخفاء أعراض نقص السكر في الدم ، وخاصة عدم انتظام دقات القلب
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للأدوية المثبطة لإنزيم البروستاجلاندين ، مثل الإيبوبروفين والإندوميتاسين ، إلى تقليل التأثيرات الخافضة للضغط لحاصرات بيتا
يجب توخي الحذر عند استخدام عوامل التخدير مع أتينولول. يجب إبلاغ طبيب التخدير ويجب أن يكون اختيار المخدر عاملًا له أقل نشاط مؤثر في التقلص العضلي سلبيًا قدر الإمكان. قد يؤدي استخدام حاصرات بيتا مع الأدوية المخدرة إلى إضعاف تسرع القلب الانعكاسي وزيادة خطر انخفاض ضغط الدم. من الأفضل تجنب عوامل التخدير التي تسبب اكتئاب عضلة القلب
الخصوبة والحمل والرضاعة
يجب توخي الحذر عند إعطاء أقراص أتينولول أثناء الحمل أو للمرأة المرضعة
الحمل
يعبر أتينولول حاجز المشيمة ويظهر في دم الحبل السري. لم يتم إجراء أي دراسات حول استخدام أتينولول في الأشهر الثلاثة الأولى ولا يمكن استبعاد احتمال إصابة الجنين. تم استخدام أتينولول تحت إشراف دقيق لعلاج ارتفاع ضغط الدم في الأثلوث الثالث. ارتبط إعطاء أتينولول للنساء الحوامل في علاج ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط بتخلف النمو داخل الرحم
يتطلب استخدام أتينولول في النساء الحوامل أو اللاتي قد يصبحن حوامل أن يتم موازنة الفائدة المتوقعة مقابل المخاطر المحتملة ، خاصة في الثلث الأول والثاني من الحمل ، نظرًا لأن حاصرات بيتا ، بشكل عام ، قد ارتبطت بانخفاض في المشيمة. التروية التي قد تؤدي إلى تأخر النمو والوفيات داخل الرحم والإجهاض والولادات غير الناضجة والمبكرة
الرضاعة الطبيعية
هناك تراكم كبير من أتينولول في حليب الثدي
قد يكون حديثو الولادة المولودين لأمهات يتلقين أتينولول عند الولادة أو الرضاعة الطبيعية معرضين لخطر الإصابة بنقص سكر الدم وبطء القلب
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا يؤثر أتينولول على القدرة على القيادة واستخدام الآلات ، أو له تأثير ضئيل. ومع ذلك ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه قد يحدث أحيانًا دوار أو تعب
الآثار غير المرغوب فيها
أتينولول جيد التحمل. في الدراسات السريرية ، تُعزى الأحداث غير المرغوب فيها التي تم الإبلاغ عنها عادةً إلى الإجراءات الدوائية للأتينولول
تأثير غير مرغوب فيه
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نادر : البرفرية ، قلة الصفيحات
اضطرابات نفسية
غير مألوف : اضطرابات النوم من النوع الذي لوحظ مع حاصرات بيتا الأخرى
نادر : تغيرات في المزاج ، كوابيس ، ارتباك ، ذهان وهلوسة
غير معروف : اكتئاب
اضطرابات الجهاز العصبي
نادر : دوار ، صداع ، تنمل
اضطرابات العين
نادر : عيون جافة واضطرابات بصرية
اضطرابات القلب
شائع : بطء القلب : نادر : تدهور قصور القلب ، ترسب كتلة القلب
اضطرابات الأوعية الدموية
شائع : الأطراف الباردة
نادر : انخفاض ضغط الدم الوضعي الذي قد يترافق مع إغماء ، يمكن زيادة العرج المتقطع إذا كان موجودًا بالفعل ، في المرضى المعرضين للإصابة ظاهرة رينود
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
نادر : قد يحدث تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي أو لديهم تاريخ من شكاوى الربو
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائع : اضطرابات الجهاز الهضمي
نادر : فم جاف
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
غير مألوف : ارتفاعات مستويات الترانساميناز
نادر : سمية الكبد بما في ذلك ركود صفراوي داخل الكبد
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
نادر : الثعلبة ، تفاعلات الجلد الصدفية ، تفاقم الصدفية ، الطفح الجلدي
غير معروف : تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك الوذمة الوعائية والشرى
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
غير معروف : متلازمة شبيهة بالذئبة
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
نادر : ضعف جنسى
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائع : إعياء
التحقيقات
نادر جدا
لوحظت زيادة في الأجسام المضادة للنواة (ANA) ، لكن الصلة السريرية لهذا الأمر غير واضحة
يجب أخذ التوقف عن تناول الدواء في الاعتبار إذا ، وفقًا للحكم السريري ، فإن رفاهية المريض تتأثر سلبًا بأي من التفاعلات المذكورة أعلاه
جرعة زائدة
قد تشمل أعراض فرط الجرعة: بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، قصور القلب الحاد والتشنج القصبي
يجب أن يشمل العلاج العام: العلاج في جناح العناية المركزة ؛ استخدام غسيل المعدة. الفحم المنشط وملين لمنع امتصاص أي دواء لا يزال موجودًا في الجهاز الهضمي ؛ استخدام بدائل البلازما أو البلازما لعلاج انخفاض ضغط الدم والصدمة. يمكن النظر في الاستخدامات الممكنة لغسيل الدم أو التروية الدموية
يمكن مواجهة بطء القلب المفرط باستخدام الأتروبين 1-2 مجم في الوريد و / أو جهاز تنظيم ضربات القلب. إذا لزم الأمر ، يمكن أن يتبع ذلك جرعة بولعة من الجلوكاجون 10 ملغ في الوريد. إذا لزم الأمر ، يمكن تكرار ذلك أو متبوعًا بالتسريب الوريدي للجلوكاجون 1-10 مجم / ساعة اعتمادًا على الاستجابة. في حالة عدم حدوث أي استجابة للجلوكاجون أو إذا كان الجلوكاجون غير متوفر ، يمكن إعطاء منبه مستقبلات بيتا الأدرينالية مثل الدوبوتامين 2.5 إلى 10 ميكروجرام / كجم / دقيقة عن طريق التسريب في الوريد. يمكن أيضًا استخدام الدوبوتامين ، بسبب تأثيره الإيجابي في التقلص العضلي ، لعلاج انخفاض ضغط الدم وقصور القلب الحاد. من المحتمل أن تكون هذه الجرعات غير كافية لعكس التأثيرات القلبية لحصار حاصرات بيتا إذا تم تناول جرعة زائدة كبيرة
يمكن عادة عكس التشنج القصبي عن طريق موسعات الشعب الهوائية
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: عوامل حاصرات بيتا ، عادية ، انتقائية
آلية العمل
أتينولول هو حاصرات بيتا ، وهو انتقائي بيتا 1 ، أي يعمل بشكل تفضيلي على مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية في القلب. الانتقائية تتناقص مع زيادة الجرعة
لا يحتوي أتينولول على أنشطة محاكية للودي وتثبيت الغشاء ، كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى ، له تأثيرات سلبية مؤثر في التقلص العضلي وبالتالي فهو بطلان في قصور القلب غير المنضبط
كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى ، فإن طريقة عمل أتينولول في علاج ارتفاع ضغط الدم غير واضحة
من المحتمل أن يكون عمل أتينولول في تقليل معدل ضربات القلب والانقباض مما يجعله فعالاً في القضاء على أعراض الذبحة الصدرية أو الحد منها
من غير المحتمل أن تؤدي أي خصائص مساعدة إضافية يمتلكها S (-) أتينولول ، بالمقارنة مع الخليط الراسيمي ، إلى تأثيرات علاجية مختلفة
خواص حركية الدواء
استيعاب
امتصاص أتينولول بعد الجرعات الفموية متسق ولكنه غير مكتمل حوالي 40-50٪ مع ذروة تركيزات البلازما تحدث 2-4 ساعات بعد الجرعات. مستويات الدم أتينولول متسقة وتخضع لتقلبات قليلة. لا يوجد استقلاب كبدي كبير للأتينولول وأكثر من 90٪ من الامتصاص يصل إلى الدورة الدموية الجهازية دون تغيير
التوزيع
يخترق أتينولول الأنسجة بشكل سيئ بسبب انخفاض ذوبانه في الدهون وانخفاض تركيزه في أنسجة المخ. ارتباط بروتين البلازما منخفض (حوالي 3٪)
إزالة
يبلغ عمر النصف في البلازما حوالي 6 ساعات ولكن قد يرتفع هذا في حالة القصور الكلوي الحاد لأن الكلى هي الطريق الرئيسي للتخلص من المرض
احتياطات خاصة للتخزين
لا يجوز التخزين فوق 25 درجة مئوية. يحفظ في مكان جا
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق