العروض التقديمية
تتوفر علامة التبويب أورجيسين 5 ملغم في عبوة من 10 أقراص.يتوفر أورجيسين 5 ملغم في عبوة من 10 أقراص
وصف
تحتوي كل قرص أورجيسين على 5 ملغ أو 10 ملغ من سوليفيناسين سكسينات
دواعي الإستعمال
هو مضاد مسكاريني محدد لعلاج فرط نشاط المثانة مع أعراض سلس البول الإلحاحي وتكرار التبول
علاج أعراض سلس البول الإلحاحي و / أو زيادة تواتر التبول والإلحاح كما قد يحدث في المرضى الذين يعانون من متلازمة فرط نشاط المثانة
يستخدم لعلاج انقباض فرط نشاط المثانة مع المشاكل المرتبطة به مثل زيادة وتيرة التبول وإلحاح سلس البول
آلية العمل
سوليفيناسين هو أحد مضادات مستقبلات المسكارينية التنافسية. لديها أعلى تقارب للمستقبلات المسكارينية
M3 و M1 و M2
80٪ من المستقبلات المسكارينية في المثانة هي م2 ، بينما 20٪ هي م3
يمنع عداء سوليفيناسين لمستقبل م3 تقلص العضلة النافصة ، في حين أن عداء مستقبل م2 قد يمنع تقلص العضلات الملساء في المثانة
الجرعة وطريقة الاستعمال
الجرعة الموصى بها للبالغين وكبار السن سوليفيناسين 5 مجم مرة واحدة يومياً
إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى سوليفيناسين 10 مجم مرة واحدة يوميًا
الاستخدام في الأطفال : لم تثبت بعد السلامة والفعالية عند الأطفال. لذلك
لا ينبغي استخدام سوليفيناسين في الأطفال
التفاعلات الدوائية
قد يؤدي العلاج المتزامن مع المنتجات الطبية الأخرى ذات الخصائص المضادة للكولين إلى تأثيرات علاجية أكثر وضوحًا وتأثيرات غير مرغوب فيها
يجب السماح بفترة أسبوع تقريبًا بعد التوقف عن العلاج بـ سوليفيناسين قبل بدء العلاج بمضادات الكولين الأخرى
يمكن تقليل التأثير العلاجي لـ سوليفيناسين عن طريق الإعطاء المتزامن لمنبهات مستقبلات الكوليني
يمكن أن يقلل سوليفيناسين من تأثير المنتجات الطبية التي تحفز حركة الجهاز الهضمي ، مثل ميتوكلوبراميد وسيسابريد
أظهرت الدراسات في المختبر أنه في التركيزات العلاجية ، لا يثبط سوليفيناسين
CYP1A1 / 2 أو 2C9 أو 2C19 أو 2D6 أو 3A4
المشتقة من ميكروسومات الكبد البشرية
لذلك ، من غير المرجح أن يغير سوليفيناسين تصفية الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات سايتكروم ب450
يتم استقلاب سوليفيناسين بواسطة
CYP3A4
أدى الإعطاء المتزامن لـ كيتوكونازول 200 مجم / يوم ، وهو مثبط قوي لـ CYP3A4 ،
إلى زيادة مضاعفة في المساحة تحت المنحنى لـ سوليفيناسين ، بينما أدى تناول كيتوكونازول بجرعة 400 مجم / يوم إلى زيادة بمقدار ثلاثة أضعاف في المساحة تحت المنحنى من سوليفيناسين. لذلك ، يجب أن تقتصر الجرعة القصوى من سوليفيناسين على 5 مجم عند استخدامه في وقت واحد مع الكيتوكونازول أو الجرعات العلاجية من مثبطات
CYP3A4
القوية الأخرى مثل
Ritonavir و Nelfinavir و Itraconazole
العلاج المتزامن لـ سوليفيناسين ومثبط CYP3A4 الفعال غير موصوف في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد أو ضعف كبدي معتدل
لم يتم دراسة تأثير تحريض الإنزيم على الحرائك الدوائية لـ سوليفيناسين ومستقلباته وكذلك تأثير تقارب ركائز CYP3A4 على التعرض لـ سوليفيناسين. نظرًا لأن سوليفيناسين يتم استقلابه بواسطة CYP3A4 ، فإن التفاعلات الحركية الدوائية ممكنة مع ركائز CYP3A4 الأخرى ذات التقارب العالي مثل فيراباميل ، ديلتيازيم ومحفزات CYP3A4 مثل ريفامبيسين ، فينيتوين ، كاربامازيبين
تأثير سوليفيناسين على الحرائك الدوائية للمنتجات الطبية الأخرى
موانع الحمل الفموية : لم يظهر تناول سوليفيناسين أي تفاعل حركي دوائي مع موانع الحمل الفموية المركبة
(Ethinylestradiol / Levonorgestrel)
الوارفارين : لم يغير تناول سوليفيناسين الحرائك الدوائية لـ R-warfarin أو S-warfarin أو تأثيرهما على زمن البروثرومبين
الديجوكسين : لم يظهر تناول سوليفيناسين أي تأثير على الحرائك الدوائية للديجوكسين
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات : بما أن سوليفيناسين ، مثل مضادات الكولين الأخرى قد يسبب عدم وضوح الرؤية ، وبشكل غير مألوف ، النعاس والتعب ، فقد تتأثر القدرة على القيادة واستخدام الآلات بشكل سلبي
موانع الإستعمال
سوليفيناسين هو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للسوليفيناسين أو لأي من السواغات
كما يمنع استخدامه في حالات الوهن العضلي الوبيل ، واحتباس البول ، والزرق ضيق الزاوية غير المنضبط ، والحالة المعدية المعوية الشديدة بما في ذلك تضخم القولون السام
والمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى ، والمرضى الذين يعانون من ضعف كبدي شديد ، والمرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد أو ضعف كبدي معتدل
وفي العلاج باستخدام مثبط قوي لـ CYP3A4 ، مثل الكيتوكونازول
آثار جانبية
بسبب التأثير الدوائي لـ سوليفيناسين ، فقد يتسبب في تأثيرات غير مرغوب فيها لمضادات الكولين بشكل عام خفيفة أو معتدلة الشدة
إن تواتر التأثيرات غير المرغوب فيها لمضادات الكولين مرتبط بالجرعة
التفاعل الضار الأكثر شيوعًا مع سوليفيناسين هو جفاف الفم
حدثت في 11٪ من المرضى الذين عولجوا بـ 5 ملغ مرة واحدة يوميًا ، في 22٪ من المرضى الذين عولجوا بـ 10 ملغ مرة واحدة يوميًا و 4٪ من المرضى المعالجين بالغفل
كانت شدة جفاف الفم خفيفة بشكل عام وتؤدي في بعض الأحيان فقط إلى التوقف عن العلاج
بشكل عام ، كان الامتثال للمنتجات الطبية مرتفعًا جدًا حوالي 99٪ وحوالي 90٪ من المرضى الذين عولجوا بـ سوليفيناسين أكملوا فترة الدراسة الكاملة التي استمرت 12 أسبوعًا من العلاج
اضطرابات الجهاز الهضمي: شائعة جدا - جفاف الفم ، إمساك شائع ، غثيان ، عسر الهضم ، آلام في البطن ، أمراض غير شائعة ، ارتجاع معدي مريئي ، جفاف الحلق ، انسداد القولون النادر ، انحشار البراز ، نادر جدا - قيء
الالتهابات والعدوى: عدوى المسالك غير العادية ، التهاب المثانة
اضطرابات الجهاز العصبي: غير شائعة - نعاس ، خلل في الذوق ، دوار نادر جدا ، صداع
الاضطرابات النفسية: نادرة جدا - هلوسة
اضطرابات العين: شائعة - عدم وضوح الرؤية ، غير شائعة - جفاف العين
الاضطرابات العامة وحالات موقع الإدارة: غير شائعة - التعب ، وذمة محيطية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: جفاف الأنف غير الشائع
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: غير شائعة - جفاف الجلد ، نادر جدا - حكة ، طفح جلدي ، شرى
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: غير شائعة - صعوبة في التبول ، نادرة- احتباس بولي
الحمل والرضاعة
لا توجد بيانات سريرية متاحة من النساء اللائي أصبحن حوامل أثناء تناول سوليفيناسين. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة على الخصوبة أو نمو الجنين / الجنين أو الولادة. المخاطر المحتملة للبشر غير معروف. يجب توخي الحذر عند وصفه للحامل
لا توجد بيانات متاحة عن إفراز سوليفيناسين في لبن الأم. في الفئران ، تم إفراز سوليفيناسين و / أو مستقلباته في الحليب ، وتسبب في فشل يعتمد على الجرعة في النمو في الفئران حديثي الولادة. لذلك يجب تجنب استخدام سوليفيناسين أثناء الرضاعة الطبيعية
الاحتياطات والتحذيرات
يجب تقييم الأسباب الأخرى للتبول المتكرر مثل قصور القلب أو أمراض الكلى قبل العلاج بـ سوليفيناسين
في حالة وجود عدوى في المسالك البولية ، يجب البدء في العلاج المناسب المضاد للبكتيريا
يجب استخدام سوليفيناسين بحذر في المرضى الذين يعانون من: انسداد تدفق المثانة المهم سريريًا والمعرض لخطر احتباس البول ، واضطرابات انسداد الجهاز الهضمي ، وخطر انخفاض حركية الجهاز الهضمي ، واختلال كلوي شديد تصفية الكرياتينين 30 مل / دقيقة
واختلال كبدي معتدل
الأطفال- درجة بلو من 7 إلى 9
ويجب ألا تتجاوز الجرعات 5 ملغ لهؤلاء المرضى
يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن لمثبط قوي لـ CYP3A4 مثل كيتوكونازول ، فتق الحجاب الحاجز / الارتجاع المعدي المريئي و / أو الذين يتناولون في نفس الوقت المنتجات الطبية مثل البيسفوسفونات التي يمكن أن تسبب أو تؤدي إلى تفاقم التهاب المريء والاعتلال العصبي اللاإرادي
لم يتم إثبات الأمان والفعالية حتى الآن في المرضى الذين يعانون من سبب عصبي لفرط نشاط النافصة
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا المنتج الطبي
يمكن تحديد التأثير الأقصى لعقار سوليفيناسين بعد 4 أسابيع على أقرب تقدير
استخدام في المجموعات الخاصة
مرضى القصور الكلوي : لا حاجة لتعديل الجرعة للمرضى المصابين بقصور كلوي خفيف إلى متوسط تصفية الكرياتينين> 30 مل / دقيقة
يجب معالجة المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة بحذر ولا يتلقون أكثر من 5 ملغ مرة واحدة يوميًا
مرضى القصور الكبدي : ليس من الضروري تعديل الجرعة للمرضى المصابين بقصور كبدي خفيف
يجب معالجة المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (درجة Child-Pugh من 7 إلى 9) بحذر ولا يتلقون أكثر من 5 ملغ مرة واحدة يوميًا
مثبطات قوية للسيتوكروم P450 3A4
يجب أن تقتصر الجرعة القصوى من سوليفيناسين على 5 ملغ عند معالجته في وقت واحد مع كيتوكونازول أو الجرعات العلاجية من مثبطات CYP3A4 القوية الأخرى مثل ريتونافير ، نلفينافير ، إيتراكونازول
يجب تناول قرص سوليفيناسين عن طريق الفم ويجب ابتلاعه كاملاً مع السوائل. ويمكن أن تؤخذ مع أو بدون الطعام
آثار الجرعة الزائدة
يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة من سوليفيناسين إلى تأثيرات شديدة من مضادات الكولين
كانت أعلى جرعة من سوليفيناسين تُعطى عن طريق الخطأ لمريض واحد هي 280 مجم في فترة 5 ساعات ، مما أدى إلى تغيرات في الحالة العقلية لا تتطلب دخول المستشفى
في حالة تناول جرعة زائدة من سوليفيناسين ، يجب معالجة المريض بالفحم المنشط. يعتبر غسيل المعدة مفيدًا إذا تم إجراؤه في غضون ساعة واحدة ، ولكن لا ينبغي إحداث القيء. أما بالنسبة لمضادات الكولين الأخرى ، فيمكن علاج الأعراض على النحو التالي
التأثيرات المركزية الشديدة لمضادات الكولين مثل الهلوسة أو الإثارة الواضحة: عالج بالفيزوستيغمين أو الكرباكول
التشنجات أو الإثارة الواضحة: عالج بالبنزوديازيبينات
القصور التنفسي: يعالج بالتنفس الصناعي
تسرع القلب: عالج بحاصرات بيتا
احتباس البول: يعالج بالقسطرة
توسع حدقة العين: عالج بقطرات عين بيلوكاربين و / أو ضع المريض في غرفة مظلمة
كما هو الحال مع مضادات المسكارين الأخرى ، في حالة الجرعات الزائدة ، يجب إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين لديهم مخاطر معروفة لإطالة كيو تي مثل نقص بوتاسيوم الدم ، وبطء القلب ، والإعطاء المتزامن للمنتجات الطبية المعروفة بإطالة فترة كيوتي والأمراض القلبية الموجودة مسبقًا ذات الصلة أي نقص تروية عضلة القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، قصور القلب الاحتقاني
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق