أولانزابين / فلوكستين : 3 ملغ / 25 ملغ ، 6 ملغ / 25 ملغ ، 6 ملغ / 50 ملغ ، 12 ملغ / 50 ملغ ؛
التصنيف العلاجي
ثينوبنزوديازيبين + SSRI مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية
الإستخدامات
نوبات الاكتئاب الحادة في اضطراب ثنائي القطب من النوع الأول
الاكتئاب المقاوم للعلاج (TRD)
آلية العمل
أولانزابين هو عامل مضاد للذهان وله صلة بالسيروتونين
5HT2A / 2C ، 5HT3 ، 5HT6
الدوبامين
D1 ، D2 ، D3 ، D4 ، D5
المستقبلات الكولينية المسكارينية
M1-M5
α1 الأدرينالية
ومستقبلات الهيستامين H1
آلية عمل أولانزابين ، كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي لها فعالية في مرض انفصام الشخصية ، غير معروفة. ومع ذلك ، فقد تم اقتراح أن فعالية هذا الدواء في مرض انفصام الشخصية يتم توسطها من خلال مزيج من عداء الدوبامين والسيروتونين من النوع 2 (5HT2)
يُمتص أولانزابين جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم ، حيث يصل إلى أعلى مستوياته في البلازما خلال 5 إلى 8 ساعات
لا يتأثر الامتصاص بالطعام
أولانزابين ليس مسببًا للطفرات أو مسببًا للتخثر بالإضافة إلى أنه غير مسبب للسرطان
فلوكستين هيدروكلوريد
فلوكستين هيدروكلوريد هو أحد مضادات الاكتئاب المشتقة من فينيل بروبيلامين للإعطاء عن طريق الفم
لقد ثبت أن فلوكستين يثبط بشكل انتقائي إعادة امتصاص السيروتونين (5-HT) في الغشاء العصبي قبل المشبكي مما يؤدي إلى زيادة التركيز المشبكي للسيروتونين في الجهاز العصبي المركزي. ينتج عن هذا العديد من التغييرات الوظيفية المرتبطة بالنقل العصبي هرمون السيروتونين المعزز
يبدو أن فلوكستين ليس له أي تأثير على امتصاص النوربينفرين والدوبامين ولا يظهر نشاط مانع للهيستامين أو الأدرينالية ألفا 1 في الجرعات العلاجية المعتادة
الجرعات
جرعة الكبار
≥ 18 عامًا: خذ مرة واحدة يوميًا في المساء
الاكتئاب ثنائي القطب: في البداية كبسولة 6 مجم / 25 مجم ؛ النطاق: 6-12 مجم / 25-50 مجم
الاكتئاب المقاوم للعلاج: في البداية كبسولة 6 ملغ / 25 ملغ ؛ النطاق: 6-18 مجم / 25-50 مجم
كلاهما: جرعات> أولانزابين 18 ملغ + فلوكستين 75 ملغ: لم تتم دراسته
خطر انخفاض ضغط الدم ، اختلال كبدي ، بطء التمثيل الغذائي ، أو الحساسية للأولانزابين: في البداية 3 ملغ / 25 ملغ إلى 6 ملغ / 25 ملغ ؛ عاير ببطء واضبط حسب الحاجة
التبديل إلى أو من MAOIs: انظر الملصقات الكاملة
جرعة الأطفال
الاكتئاب ثنائي القطب: <10 سنوات: غير مثبت
يؤخذ مرة واحدة يوميا في المساء
من 10 - 17 سنة: في البداية كبسولة 3 ملغ / 25 ملغ ؛ النطاق: 6-12 مجم / 25-50 مجم
الجرعات> أولانزابين 12 مجم + فلوكستين 50 مجم
غير مدروس
الاكتئاب المقاوم للعلاج: أقل من 18 عامًا: لم يتم تأسيسها
موانع الإستعمال
مثبطات أكسيداز أحادي الأمين المصاحبة خلال أو خلال 5 أسابيع من التوقف عن تناول عقار أولانزابين / فلوكستين. في غضون 14 يومًا من التوقف عن تناول مثبطات أكسيداز أحادي الأمين
يصاحب ذلك
linezolid أو IV methylene blue
ما يصاحب ذلك من بيموزيد أو ثيوريدازين قد يسبب إطالة QTc
تحذير محاصر
الأفكار والسلوكيات الانتحارية. زيادة معدل الوفيات لدى المرضى المسنين المصابين بالذهان المرتبط بالخرف
تحذيرات / احتياطات
زيادة خطر التفكير والسلوك الانتحاري لدى الأطفال والمراهقين والشباب ؛ مراقبة التدهور السريري أو التغييرات غير العادية
كبار السن الذين يعانون من الذهان المرتبط بالخرف (استخدام غير مصرح به)
زيادة خطر الموت أو الأحداث الوعائية الدماغية مثل السكتة الدماغية والنوبة العابرة العابرة
مراقبة متلازمة السيروتونين أو العلامات / الأعراض الشبيهة بالمتلازمة الخبيثة للذهان ؛ توقف إذا حدث
توقف في حالة الاشتباه في حدوث تفاعل دوائي مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية (DRESS)
الخلقية أو تاريخ متلازمة كيوتي الطويلة وحالات أخرى على سبيل المثال ، نقص بوتاسيوم الدم ، نقص مغنسيوم الدم ، احتشاء عضلة القلب الأخير ، قصور القلب غير المعوض ، بطء نظم القلب ، عدم انتظام ضربات القلب الهامة الأخرى
مراقبة تخطيط القلب بشكل دوري
اختلال كبدي
كرات الدم البيضاء المنخفضة الموجودة مسبقًا أو تاريخ نقص الكريات البيض / قلة العدلات ؛ مراقبة تعداد الدم الكامل خلال بضعة أشهر من العلاج
أمراض القلب أو الأوعية الدموية الدماغية
نقص حجم الدم
الجفاف
تاريخ النوبات أو الهوس / الهوس الخفيف
خلل الحركة المتأخر
الحالات التي تؤثر على التمثيل الغذائي أو الاستجابة الدورة الدموية
السكري
مراقبة ارتفاع السكر في الدم ، فرط شحميات الدم. إجراء فحوصات الصيام للجلوكوز والدهون في الدم في البداية وأثناء العلاج
مراقبة زيادة الوزن
زرق انسداد الزاوية
احتباس البول
تضخم البروستاتا الكبير
إمساك
تاريخ العلوص الشللي أو الحالات ذات الصلة
سرطان الثدي
قم بإجراء تقييمات لمخاطر السقوط عند بدء العلاج طويل الأمد ومتكررًا
نقص صوديوم الدم خاصة عند كبار السن
فرط برولاكتين الدم
التعرض للحرارة الشديدة
عسر البلع
العجز الجنسي
إعادة التقييم بشكل دوري
تجنب التوقف المفاجئ
اختلال كبدي
الولدان
الحمل
الأمهات المرضعات: لا ينصح به
التفاعلات الدوائية
لا تبدأ بما يصاحب ذلك من
linezolid أو IV methylene blue
إذا كان العلاج ضروريًا ، يجب التوقف عن تناول عقار أولانزابين / فلوكستين قبل البدء
مراقبة متلازمة السيروتونين لمدة 5 أسابيع أو حتى 24 ساعة بعد آخر جرعة من لينزوليد أو ميثيلين الأزرق الوريدي ، أيهما يأتي أولاً
لا تبدأ الثيوريدازين في غضون 5 أسابيع على الأقل من التوقف عن تناول عقار أولانزابين / فلوكستين
مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية المصاحبة ، مثبط استرداد السيريتونين و النورأدرنالين الانتقائي
غير مستحسن
زيادة خطر متلازمة السيروتونين مع أدوية أخرى لتحفيز السيروتونين على سبيل المثال ، التريبتان ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الفنتانيل ، الليثيوم ، ترامادول ، التربتوفان ، بوسبيرون ، الأمفيتامينات ، نبتة سانت جون
أو مع الأدوية التي تضعف استقلاب السيروتونين على سبيل المثال ، مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ، لينزوليد ، الميثيلين أزرق الوريدي
تجنب الأدوية المصاحبة المعروفة بإطالة فترة كيو تي
مثل
ziprasidone / iloperidone / chlorpromazine / erythromycin / moxifloxacin /
ثالثا مضادات اضطراب النظم ، البنتاميدين ، الميثادون ، وغيرها
. قد يحفز الفينيتوين ، كاربامازيبين ، هالوبيريدول ، كلوزابين ، إيميبرامين ، ديسيبرامين ، بنزوديازيبينات ، أدوية أخرى مرتبطة بالبروتين
قد يعادي ليفودوبا ، ناهضات الدوبامين
يمكن تعزيزه بواسطة مثبطات CYP1A2
مثل فلوفوكسامين
قد يتعاكس مع محرضات CYP1A2 على سبيل المثال ، كاربامازيبين
، محرضات إنزيم غلوكورونيل ترانسفيراز مثل ريفامبين ، أوميبرازول
زيادة خطر النزيف بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو الأسبرين أو الوارفارين أو غيرها من الأدوية التي تؤثر على التخثر يجب مراقبتها
انخفاض ضغط الدم الانتصابي مع الأدوية الخافضة للضغط ، البنزوديازيبينات
الكحول (تجنب)
نقص صوديوم الدم مع مدرات البول
الحذر من الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة CYP2D6
على سبيل المثال ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، مضادات الذهان ، مضادات اضطراب النظم ، الأدوية التي تخفض عتبة النوبات ، أدوية الجهاز العصبي المركزي الأخرى ، العوامل السامة للكبد ، مضادات الكولين ، أشكال أخرى من أولانزابين أو فلوكستين
قد يكون لدى المدخنين زيادة في التمثيل الغذائي
الآثار الجانبية
التخدير ، زيادة الوزن أو الشهية ، جفاف الفم ، التعب ، الوذمة ، الهزة ، اضطراب الانتباه ، عدم وضوح الرؤية ، فرط النوم ، النعاس. متلازمة خبيثة للذهان ، متلازمة السيروتونين ، طفح جلدي أو تفاعلات تأقانية ~ توقف إذا حدث ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، قلة العدلات ، الهوس / الهوس الخفيف ، ارتفاع إنزيمات الكبد
الأطفال / المراهقون: ارتفاع مستوى الدهون الثلاثية
آثار الجرعة الزائدة
فلوكستين
الأعراض: غثيان ، قيء ، نوبات ، اختلال وظيفي في السيرة الذاتية تتراوح من عدم انتظام ضربات القلب بدون أعراض إلى توقف القلب بما في ذلك عدم انتظام ضربات القلب البطيني والإيقاع العقدي أو تغيرات تخطيط القلب التي تشير إلى إطالة QTc إلى السكتة القلبية ، والخلل الرئوي ، وعلامات تغير حالة الجهاز العصبي المركزي تتراوح من الإثارة إلى الغيبوبة
أولانزابين
تشمل الأعراض الأكثر شيوعًا التي تظهر نتيجة جرعة زائدة من عقار أولانزابين اكتئاب الجهاز العصبي المركزي (CNS) مع النعاس ، وعدم وضوح الرؤية ، وانخفاض ضغط الدم ، والاكتئاب التنفسي ، والتأثيرات خارج الهرمية ومضادات الكولين ، فضلاً عن ارتفاع درجة الحرارة بشكل استثنائي
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق