كل قرص يحتوي على
جليكلازيد 80 مجم
ميتفورمين هيدروكلوريد 500 مجم
آلية العمل
يجمع الدواء بين اثنين من عوامل سكر الدم وآليات العمل التكميلية
غليكلازيد : بيتا - الخلايا - سلفونيل يوريا الانتقائي الذي يوفر علاجًا عالميًا للتمثيل الغذائي والأوعية الدموية لمرضى السكري من النوع 2 (السكري غير المعتمد على الأنسولين) ، ويقلل من مستويات الجلوكوز في الدم عن طريق تصحيح كل من إفراز الأنسولين المعيب ومقاومة الأنسولين المحيطية
. يحدث هذا عن طريق إغلاق قنوات K + في خلايا البنكرياس. بعد ذلك ، Ca 2+تفتح القناة مما يؤدي إلى زيادة الكالسيوم داخل الخلايا وتحريض إفراز الأنسولين. يزيد غليكلازيد أيضًا من حساسية خلايا بيتا للجلوكوز. يعيد غليكلازيد حساسية الأنسولين المحيطية مثل تقليل إنتاج الجلوكوز في الكبد وزيادة تصفية الجلوكوز. له نشاط لاصق مضاد للصفائح الدموية ويقلل من مستوى الجذور الحرة ، وبالتالي يمنع مضاعفات الأوعية الدموية
الميتفورمين : عامل خافض لفرط سكر الدم الذي يحسن تحمل الجلوكوز في مرضى السكري من النوع 2 ، ويخفض مستوى الجلوكوز في البلازما القاعدي وبعد الأكل. يقلل الميتفورمين من إنتاج الجلوكوز في الكبد ، ويقلل من امتصاص الأمعاء للجلوكوز ، ويحسن حساسية الأنسولين عن طريق زيادة امتصاص الجلوكوز المحيطي واستخدامه. مع العلاج بالميتفورمين ، يظل إفراز الأنسولين دون تغيير بينما قد تنخفض مستويات الأنسولين في البلازما أثناء الصيام وقد تنخفض استجابة الأنسولين في البلازما على مدار اليوم
الدوائية
جليكلازيد: جرعة فموية واحدة من جليكلازايد 40 إلى 120 مجم ينتج عنها تركيز بحد أقصى 2.2 إلى 8 مجم / لتر خلال 2 إلى 8 ساعات. تتحقق تركيزات الحالة المستقرة بعد يومين من إعطاء 40-120 مجم من جليكلازيد. يؤدي تناول الجليكلازيد مع الطعام إلى تقليل C max وتأخير T max . حجم التوزيع منخفض بسبب الارتباط الشامل بالبروتين (85-97٪). يتراوح عمر النصف من الجليكلازيد من 8.1 - 20.5 ساعة بعد تناول جرعة واحدة. يتم استقلاب الجليكلازيد على نطاق واسع إلى 7 نواتج أيضية تفرز في الغالب في البول ، وأكثرها غزارة هو مشتق حمض الكربوكسيل ؛ 60-70٪ من الجرعة تفرز في البول و 10-20٪ في البراز
ميتفورمين لديه التوافر الحيوي عن طريق الفم المطلق من 50-60٪. يكتمل امتصاص الجهاز الهضمي خلال 6 ساعات من الابتلاع. يتم توزيع الميتفورمين بسرعة في الجسم بعد امتصاصه. يتم الوصول إلى تركيزات بلازما الحالة المستقرة في غضون 24-48 ساعة. يكون الإطراح الكلوي للميتفورمين ثنائي الطور. يتم التخلص من 95٪ من الميتفورمين الممتص خلال مرحلة الإطراح الأولية بعمر نصف يبلغ 6 ساعات. يتم التخلص من بقية الـ 5٪ خلال مرحلة التخلص النهائي البطيء بمتوسط عمر نصف يبلغ 20 ساعة. لا يرتبط الميتفورمين ببروتينات البلازما ، حيث يتم استرداد 40-60٪ من الجرعة كعقار غير متغير في البول مع 30٪ أخرى يتم استعادتها كدواء غير متغير في البراز
دواعي الإستعمال
يشار إلى الدواء في مرضى السكري من النوع 2 الذين يعانون من السمنة المفرطة وغير البدينين (داء السكري غير المعتمد على الأنسولين) مع عدم كفاية التحكم في نسبة السكر في الدم مع النظام الغذائي وحده
الجرعة وطريقة الاستعمال
1-2 حبة مرة أو مرتين يوميًا مع وجبات الطعام بحد أقصى 4 أقراص / يوم
موانع الإستعمال
داء السكري من النوع 1 (داء السكري المعتمد على الأنسولين) ، الفشل الكلوي أو الكبدي ، إدمان الكحول ، NIDDM معقد بسبب الكيتوز الشديد والحماض ، الغيبوبة السكرية والغيبوبة ، أي حالة مرتبطة بنقص تأكسج الدم (مرض الانسداد الرئوي المزمن ، احتشاء عضلة القلب الحاد ، قصور القلب ) ، الحمل ، فرط الحساسية لأي من مكونات المستحضر
التفاعلات الدوائية
- مدرات البول ، الباربيتورات ، الفينيتوين ، ريفامبيسين ، الكورتيكوستيرويدات ، الإستروجين ، الإستروجين والبروجستيرون النقي قد تقلل من التحكم في نسبة السكر في الدم
- يمكن تعزيز مفعولها الخافض لسكر الدم عن طريق الساليسيلات ، الفينيل بوتازون ، السلفوناميدات ، حاصرات بيتا ، الكلوفيبرات ، مضادات فيتامين ك ، الألوبيورينول ، الثيوفيلين ، الكافيين ومثبطات مونوامين أوكسيديز
- قد يؤدي تناول ميكونازول أو بيرهيكسيلين أو سيميتيدين مع جليكلازيد إلى حدوث نقص سكر الدم
- يجب عدم أخذ تناول الجليكلازايد بشكل متزامن مع العوامل التي تزيد من مستويات السكر في الدم دون مراقبة دقيقة لمستويات الجلوكوز في الدم لتجنب ارتفاع السكر في الدم
- ثبت أن صمغ الكاربوز والغوار يقللان من التوافر الحيوي عن طريق الفم للميتفورمين بشكل كبير
الآثار الجانبية
اضطرابات الجهاز الهضمي - غثيان ، إسهال ، آلام في المعدة ، إمساك ، قيء ، طعم معدني بالفم
التأثيرات الجلدية - طفح جلدي ، حكة ، شرى ، حمامي واحمرار
متفرقات - صداع ودوخة
الاحتياطات
- يبدو أن الجليكلازيد مرتبط بانخفاض نسبة حدوث نقص سكر الدم أو أعراض نقص السكر في الدم مثل صداع ، رعشة ، هياج
- يرتبط ضعف امتصاص الجهاز الهضمي لفيتامين ب 12 وحمض الفوليك بعلاج الميتفورمين على المدى الطويل
الجرعة الزائدة والعلاج
قد يحدث نقص سكر الدم في حالة الجرعة الزائدة. في حالة الجرعة الزائدة ، يجب إجراء غسيل للمعدة ومحاولة تصحيح نقص السكر في الدم عن طريق الحقن الوريدي للجلوكوز مفرط التوتر (10 أو 30٪) مع المراقبة المستمرة لمستويات الجلوكوز في الدم لدى المريض
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق