الإستخدامات
للتخفيف من الأعراض المصاحبة لنزلات البرد والانفلونزا
الجرعة وطريقة الإدارة
البالغين والأطفال فوق 12 سنة
قرص واحد يجب تناوله كل 6 ساعات خلال اليوم وليس أكثر من ثلاثة أقراص في اليوم
خذ قرصًا واحدًا فقط في كل مرة
الأطفال
لا ينصح به للأطفال دون سن 12 عامًا
طريقة الإدارة
للاستخدام عن طريق الفم
ضعف الكبد
يجب توخي الحذر عند إعطاء هذا الدواء لمرضى القصور الكبدي الشديد
الفشل الكلوي
يجب توخي الحذر عند إعطاء هذا الدواء للمرضى المصابين بقصور كلوي متوسط إلى شديد
موانع الاستعمال
يستخدم في الأفراد الذين لديهم حساسية معروفة تجاه ديفينهيدرامين باراسيتامول ، سودوإيفيدرين أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
الاستخدام المتزامن لمزيلات الاحتقان الأخرى المحاكية للودي ، أو حاصرات بيتا أو مثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs) ، أو خلال 14 يومًا من إيقاف علاج MAOI . قد يؤدي الاستخدام المتزامن لـ MAOIs إلى ارتفاع ضغط الدم و / أو أزمة ارتفاع ضغط الدم
أمراض القلب والأوعية الدموية بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم
السكرى
ورم القواتم
فرط نشاط الغدة الدرقية
زرق مغلق الزاوية
القصور الكلوي الشديد
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
قد يعزز ديفينهيدرامين التأثيرات المهدئة لمثبطات الجهاز العصبي المركزي بما في ذلك الكحول والمهدئات والمسكنات الأفيونية ومضادات الذهان والمهدئات
يجب تجنب المشروبات الكحولية أثناء تناول هذا المنتج
في حالة حدوث أي مما يلي ، يجب إيقاف الأقراص النهارية والليلية
• الهلوسة
• القلق
• اضطرابات النوم
تفاعلات الجلد الحادة: قد تحدث تفاعلات جلدية شديدة مثل البثور الطحيحة العامة الحادة (AGEP) مع المنتجات المحتوية على السودوإيفيدرين
قد يحدث هذا الاندفاع البثرى الحاد خلال اليومين الأولين من العلاج ، مصحوبًا بحمى ، وبثور عديدة صغيرة ، معظمها غير جرابية ، تظهر على حمامى دموية منتشرة ومترجمة بشكل أساسي على طيات الجلد والجذع والأطراف العلوية. يجب مراقبة المرضى بعناية
إذا لوحظت علامات وأعراض مثل الحمى أو الحمامي أو العديد من البثور الصغيرة ، يجب التوقف عن إعطاء هذا الدواء واتخاذ التدابير المناسبة إذا لزم الأمر
التهاب القولون الإقفاري: تم الإبلاغ عن بعض حالات التهاب القولون الإقفاري مع السودوإيفيدرين. يجب التوقف عن تناول السودوإيفيدرين ، وطلب المشورة الطبية في حالة ظهور ألم مفاجئ في البطن أو نزيف من المستقيم أو أعراض أخرى لالتهاب القولون الإقفاري
اعتلال العصب البصري الإقفاري: تم الإبلاغ عن حالات الاعتلال العصبي البصري الإقفاري مع السودوإيفيدرين. يجب التوقف عن تناول السودوإيفيدرين في حالة حدوث فقدان مفاجئ للرؤية أو انخفاض حدة البصر مثل الورم العتامي
كانت هناك حالات نادرة من متلازمة اعتلال الدماغ الخلفي القابل للانعكاس (PRES) / متلازمة تضيق الأوعية الدماغية العكوسة (RCVS) التي تم الإبلاغ عنها باستخدام الأدوية المحاكية للودي ، بما في ذلك السودوإيفيدرين
تشمل الأعراض المبلغ عنها ظهور مفاجئ للصداع الشديد والغثيان والقيء والاضطرابات البصرية. تحسنت معظم الحالات أو تم حلها في غضون أيام قليلة بعد العلاج المناسب. يجب التوقف عن تناول السودوإيفيدرين ، وطلب المشورة الطبية على الفور إذا ظهرت علامات أو أعراض PRES / RCVS
يجب نصح المرضى الذين يعانون من الحالات التالية باستشارة الطبيب قبل استخدام هذا المنتج
• الربو الحاد أو المزمن ، وهو سعال مستمر أو مزمن مثل التهاب الشعب الهوائية المزمن أو انتفاخ الرئة أو عندما يكون السعال مصحوبًا بإفرازات مفرطة
• صعوبة في التبول واحتباس البول و / أو تضخم البروستاتا
• مرضى الغدة الدرقية الذين يتلقون هرمونات الغدة الدرقية
استخدم بحذر عند المرضى الذين لديهم قابلية لانغلاق الزاوية ، أو ضعف كبدي حاد ، أو اعتلال كلوي متوسط إلى شديد خاصة إذا كان مصحوبًا بأمراض القلب والأوعية الدموية ، أو مرض انسداد الأوعية الدموية. تكون مخاطر الجرعة الزائدة أكبر لدى المصابين بمرض الكبد الكحولي غير التليف الكبدي
ينصح بالحذر إذا تم إعطاء الباراسيتامول بالتزامن مع فلوكلوكساسيللين بسبب زيادة خطر الإصابة بالحماض الأيضي بفجوة الأنيون (HAGMA) ، خاصة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد ، والإنتان ، وسوء التغذية ، ومصادر أخرى لنقص الجلوتاثيون مثل إدمان الكحول المزمن ، وكذلك أولئك الذين يستخدمون جرعات يومية قصوى من الباراسيتامول
يوصى بالمراقبة الدقيقة ، بما في ذلك قياس البول 5-أوكسوبرولين
لا تستخدم مع أي منتج آخر يحتوي على ديفينهيدرامين ، بما في ذلك التركيبات الموضعية المستخدمة في مناطق واسعة من الجلد
قد يؤدي تناول هذا المنتج مع المنتجات الأخرى المحتوية على الباراسيتامول إلى جرعة زائدة وبالتالي يجب تجنبه
قد تسبب النعاس. لا ينبغي استخدام هذا المنتج لتخدير الطفل
يحتوي هذا الدواء على أقل من 1 مليمول صوديوم 23 ملغ لكل جرعة ، وهذا يعني بشكل أساسي خال من الصوديوم
التفاعلات الدوائية
مثبطات أكسيداز أحادي الأمين و / أو RIMAs: يمارس السودوإيفيدرين خصائصه في تضييق الأوعية عن طريق تحفيز مستقبلات ألفا الأدرينالية وإزاحة النورأدرينالين من مواقع التخزين العصبية
نظرًا لأن مثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs) تعوق عملية التمثيل الغذائي للأمينات المحاكية للودي وتزيد من مخزون النورأدرينالين القابل للإفراز في النهايات العصبية الأدرينالية ، فإن مثبطات أكسيداز أحادي الأمين قد تزيد من تأثير ضغط السودوإيفيدرين
لا ينبغي استخدام هذا المنتج في المرضى الذين يتناولون مثبطات أكسيداز أحادي الأمين أو خلال 14 يومًا من التوقف عن العلاج حيث يوجد خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين (ديفينهيدرامين) أو أزمة ارتفاع ضغط الدم (السودوإيفيدرين)
موكلوبميد: خطر حدوث أزمة ارتفاع ضغط الدم
مثبطات الشهية والمنبهات النفسية الشبيهة بالأمفيتامين: قد يؤدي الاستخدام المتزامن لهذا المنتج مع عوامل محاكية للودي مثل مزيلات الاحتقان ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومثبطات الشهية والمنبهات النفسية الشبيهة بالأمفيتامين إلى ارتفاع ضغط الدم
مضادات ارتفاع ضغط الدم: بسبب محتواه من السودوإيفيدرين ، قد يعكس هذا المنتج جزئيًا التأثير الخافض لضغط الدم للأدوية الخافضة للضغط التي تتداخل مع النشاط الودي بما في ذلك البريتيليوم والبيتانيدين والجوانيثيدين والديسوكين والميثيل دوبا وحاصرات الخلايا العصبية الأدرينالية وحاصرات بيتا
جليكوسيدات القلب: زيادة خطر الإصابة بخلل النظم القلبي
قلويدات الإرغوت (إرغوتامين وميثيسرجيد): زيادة خطر الإصابة بالإرغوت
الأوكسيتوسين: خطر ارتفاع ضغط الدم
عوامل التخدير: قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع عوامل التخدير المهلجنة مثل الكلوروفورم أو البروبان الحلقي أو الهالوثان أو الإنفلوران أو الأيزوفلورين إلى حدوث اضطراب نظم بطيني أو تفاقمه
قد يؤدي استخدام الأدوية التي تحفز إنزيمات الميكروسومات الكبدية ، مثل مضادات الاختلاج وموانع الحمل الفموية ، إلى زيادة معدل التمثيل الغذائي للباراسيتامول ، مما يؤدي إلى انخفاض تركيزات الدواء في البلازما ومعدل إزالة أسرع
يمكن زيادة سرعة امتصاص الباراسيتامول بواسطة ميتوكلوبراميد أو دومبيريدون ، ويقل امتصاص الكوليسترامين
يمكن تعزيز التأثير المضاد للتخثر للوارفارين والكومارين الأخرى عن طريق الاستخدام المنتظم لفترات طويلة للباراسيتامول مع زيادة خطر النزيف ؛ الجرعات العرضية ليس لها تأثير كبير
يمكن أن يؤدي تناول الكحول المزمن إلى زيادة السمية الكبدية للجرعة الزائدة من الباراسيتامول وقد يكون قد ساهم في التهاب البنكرياس الحاد المبلغ عنه لدى مريض تناول جرعة زائدة من الباراسيتامول. قد يؤدي تناول الكحول الحاد إلى تقليل قدرة الفرد على استقلاب جرعات كبيرة من الباراسيتامول ، ويمكن إطالة عمر النصف في البلازما
يجب توخي الحذر عند استخدام الباراسيتامول بشكل متزامن مع فلوكلوكساسيللين لأن المدخول المتزامن مرتبط بحماض استقلابي عالي فجوة الأنيون ، خاصة في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر
مثبطات الجهاز العصبي المركزي: قد يعزز الديفينهيدرامين التأثيرات المهدئة لمثبطات الجهاز العصبي المركزي بما في ذلك الباربيتورات والمنومات والمسكنات الأفيونية والمهدئات المزيلة للقلق ومضادات الذهان والكحول
الأدوية المضادة للمسكارين: قد يكون للديفينهيدرامين تأثير مسكاريني مضاف مع أدوية أخرى ، مثل الأتروبين ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. قد يؤدي ذلك إلى عدم انتظام دقات القلب وجفاف الفم واضطرابات الجهاز الهضمي مثل المغص واحتباس البول والصداع
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لا ينبغي استخدام هذا الدواء ، مثل معظم الأدوية ، أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المحتملة للعلاج للأم تفوق أي خطر محتمل على الجنين النامي
استخدم الباراسيتامول والسودوإيفيدرين والديفينهيدرامين على نطاق واسع لسنوات عديدة دون أي عواقب مرضية واضحة
تشير كمية كبيرة من البيانات عن النساء الحوامل إلى أنه لا يوجد سمية مشوهة أو سمية فيتو / حديثي الولادة. تظهر الدراسات الوبائية على النمو العصبي لدى الأطفال المعرضين للباراسيتامول في الرحم نتائج غير حاسمة. إذا لزم الأمر سريريًا ، يمكن استخدام الباراسيتامول أثناء الحمل ، ولكن يجب استخدامه بأقل جرعة فعالة لأقصر وقت ممكن وبأقل تكرار ممكن
لم يتم إثبات سلامة السودوإيفيدرين أثناء الحمل
من المعروف أن ديفينهيدرامين يعبر المشيمة ، وبالتالي ، يجب ألا يستخدم إلا أثناء الحمل إذا اعتبره الطبيب ضروريا
الرضاعة الطبيعية
يُفرز السودوإيفيدرين في لبن الثدي بكميات صغيرة ، لكن تأثيره على الرضاعة الطبيعية غير معروف. تشير التقديرات إلى أن ما يقرب من 0.4 إلى 0.7٪ من جرعة واحدة 60 ملغ من السودوإيفيدرين تبتلعها الأم المرضعة سيتم إفرازها في حليب الثدي على مدار 24 ساعة. تشير البيانات من دراسة للأمهات المرضعات اللواتي يتناولن 60 ملغ من السودوإيفيدرين كل 6 ساعات إلى أن 2.2 إلى 6.7٪ من الجرعة اليومية القصوى (240 ملغ) قد تكون متاحة للرضيع من الأم المرضعة
يُفرز الباراسيتامول في حليب الثدي ، ولكن ليس بكميات كبيرة سريريًا. البيانات المنشورة المتاحة لا تتعارض مع الرضاعة الطبيعية. كشفت دراسة الحرائك الدوائية للباراسيتامول في 12 من الأمهات المرضعات أن أقل من 1٪ من جرعة 650 ملغ عن طريق الفم من الباراسيتامول ظهرت في لبن الأم. تم الإبلاغ عن نتائج مماثلة في دراسات أخرى ، لذلك لا يبدو أن تناول الأم للجرعات العلاجية من الباراسيتامول يمثل خطرًا على الرضيع
يُفرز ديفينهيدرامين في حليب الثدي البشري ، لكن لم يتم الإبلاغ عن مستوياته. على الرغم من أنه لا يُعتقد أن المستويات مرتفعة بدرجة كافية بعد الجرعات العلاجية للتأثير على الرضيع ، لا ينصح باستخدام ديفينهيدرامين أثناء الرضاعة الطبيعية
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
قد تسبب النعاس. إذا كان مصابا لا قيادة للسيارة أو تشغيل الآلات
الآثار الجانبية
التفاعلات الدوائية الضارة (ADRs) التي تم تحديدها خلال التجارب السريرية وتجربة ما بعد التسويق مع الديفينهيدرامين أو الباراسيتامول أو السودوإيفيدرين (مكونات مفردة) أو مجموعات من ديفينهيدرامين + باراسيتامول أو سودوإيفيدرين + باراسيتامول ، مدرجة أدناه حسب فئة الجهاز
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نادر
تم الإبلاغ عن اضطرابات الدم ، وعسر الهضم في الدم بما في ذلك قلة الصفيحات وندرة المحببات بعد استخدام الباراسيتامول ولكن لم تكن بالضرورة مرتبطة سببيًا بالدواء
اضطراب الجهاز المناعي
نادر
فرط الحساسية قد تحدث حساسية متصالبة مع مقلدات الودي الأخرى
اضطرابات نفسية
أرق
العصبية
التشويش
التهيج
كآبة
إختلال النوم
قلق
مزاج مبتهج
الاهتياجية
الهلوسة
أوهام بجنون العظمة
الأرق
اضطرابات الجهاز العصبي
شائع جدا
صداع الراس
نعاس
التخدير
دوخة
التحفيز المتناقض والضعف النفسي الحركي
اضطراب خارج السبيل الهرمي
نوبة
رعشه
حادث الدماغية
تنمل
متلازمة اعتلال الدماغ العكسي الخلفي
(PRES) / متلازمة تضيق الأوعية الدماغية القابلة للعكس (RCVS)
اضطرابات العين
الرؤية مشوشة
الاعتلال العصبي البصري الإقفاري
اضطرابات الأذن والمتاهة
طنين
اضطرابات القلب
الخفقان
خلل ضربات القلب احتشاء عضلة القلب / نقص تروية عضلة القلب
عدم انتظام دقات القلب
اضطرابات الأوعية الدموية
انخفاض ضغط الدم
ارتفاع ضغط الدم
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
زيادة لزوجة إفراز الشعب الهوائية
ضيق في التنفس
جفاف الأنف
اضطرابات الجهاز الهضمي
فم جاف
اضطراب الجهاز الهضمي
غثيان
التهاب القولون الإقفاري ، القيء
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
اضطراب الكبد
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
الطفح
وذمة وعائية
التهاب احمرارى للجلد
ثوران ثابت
حكة
طفح جلدي حاك
تفاعلات جلدية خطيرة ، بما في ذلك بثور طفيلي حاد معمم (AGEP)
الشرى
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
احتباس البول عند الرجال الذين يمكن أن يكون تضخم البروستاتا عاملًا مؤهلاً مهمًا لديهم
عسر البول
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
فقد القوة
عدم الراحة في الصدر
تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا من تفاعلات جلدية خطيرة مع الباراسيتامول
جرعة زائدة
الباراسيتامول
من الممكن حدوث تلف في الكبد عند البالغين الذين تناولوا 10 جم أو أكثر من الباراسيتامول. قد يؤدي تناول 5 جم أو أكثر من الباراسيتامول إلى تلف الكبد إذا كان المريض يعاني من عوامل الخطر
عوامل الخطر
إذا كان المريض
▪ يعالج طويل الأمد بكاربامازيبين ، فينوباربيتال ، فينيتوين ، بريميدون ، ريفامبيسين ، نبتة سانت جون أو أدوية أخرى تحفز إنزيمات الكبد
أو
▪ تستهلك بانتظام الإيثانول بما يزيد عن الكميات الموصى بها
أو
من المحتمل أن تكون مستنفدة للجلوتاثيون مثل اضطرابات الأكل ، التليف الكيسي ، عدوى فيروس العوز المناعي البشري ، الجوع ، الدنف
أعراض جرعة زائدة من الباراسيتامول في ال 24 ساعة الأولى هي الشحوب والغثيان والقيء وفقدان الشهية وآلام في البطن. قد يصبح تلف الكبد واضحًا بعد 12 إلى 48 ساعة من تناوله. قد تحدث شذوذ في استقلاب الجلوكوز والحماض الاستقلابي. في حالات التسمم الحاد ، قد يتطور الفشل الكبدي إلى اعتلال دماغي ونزيف ونقص سكر الدم ووذمة دماغية وموت
قد يتطور الفشل الكلوي الحاد مع النخر الأنبوبي الحاد ، الذي يُشار إليه بشدة بألم الخاصرة والبيلة الدموية والبيلة البروتينية ، حتى في حالة عدم وجود تلف حاد في الكبد. تم الإبلاغ عن عدم انتظام ضربات القلب والتهاب البنكرياس.
فقر الدم الانحلالي في المرضى الذين يعانون من نقص الجلوكوز 6 فوسفات ديهيدروجينيز [G6PD]: تم الإبلاغ عن انحلال الدم في المرضى الذين يعانون من نقص G6PD ، مع استخدام الباراسيتامول بجرعات زائدة
إدارة
العلاج الفوري ضروري في إدارة جرعة زائدة من الباراسيتامول. على الرغم من عدم وجود أعراض مبكرة كبيرة ، يجب إحالة المرضى إلى المستشفى على وجه السرعة للحصول على عناية طبية فورية. قد تقتصر الأعراض على الغثيان أو القيء وقد لا تعكس شدة الجرعة الزائدة أو خطر تلف الأعضاء
ينبغي النظر في العلاج بالفحم المنشط إذا تم تناول الجرعة الزائدة خلال ساعة واحدة. يجب قياس تركيز الباراسيتامول في البلازما بعد 4 ساعات أو بعد الابتلاع (التركيزات السابقة غير موثوقة)
. يمكن استخدام العلاج بـ N-acetylcysteine حتى 24 ساعة بعد تناول الباراسيتامول ، ومع ذلك ، يتم الحصول على أقصى تأثير وقائي حتى 8 ساعات بعد الابتلاع
فعالية الترياق تنخفض بشكل حاد بعد هذا الوقت. إذا لزم الأمر ، يجب إعطاء المريض N-acetylcysteine في الوريد ، بما يتماشى مع جدول الجرعات المحدد. إذا لم يكن القيء مشكلة ، فقد يكون الميثيونين الفموي بديلاً مناسبًا للمناطق النائية خارج المستشفى. يجب مناقشة إدارة المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي خطير بعد 24 ساعة من الابتلاع مع NPIS أو وحدة الكبد
السودوإيفيدرين
قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى
فرط سكر الدم ، نقص بوتاسيوم الدم ، تحفيز الجهاز العصبي المركزي ، الأرق. التهيج ، والأرق ، والقلق ، والإثارة. الارتباك ، والهذيان ، والهلوسة ، والذهان ، والنوبات ، والرعشة ، والنزيف داخل الجمجمة بما في ذلك النزيف داخل الدماغ ، والنعاس عند الأطفال ، وتوسع حدقة العين ، والخفقان ، وعدم انتظام دقات القلب ، وبطء القلب الانعكاسي ، وعدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، واحتشاء عضلة القلب ، واحتشاء عضلة القلب. الفشل الكلوي وصعوبة التبول
إدارة
يجب اتخاذ التدابير اللازمة للحفاظ على التنفس ودعم التشنجات والسيطرة عليها. قد يكون من الضروري إجراء قسطرة في المثانة. إذا رغبت في ذلك ، يمكن تسريع التخلص من السودوإيفيدرين عن طريق إدرار البول الحمضي أو عن طريق غسيل الكلى
ديفينهيدرامين
بعد تناول جرعة زائدة لدى البالغين ، ارتبطت الأعراض المتوسطة بابتلاع أكبر من 300-500 مجم وأعراض خطيرة مرتبطة بجرعات أكبر من 1 جرام ديفينهيدرامين
قد يكون الأطفال الصغار أكثر حساسية لتأثيرات الجرعة الزائدة
الأعراض الخفيفة إلى المعتدلة للجرعة الزائدة قد تشمل النعاس ، فرط الحموضة ، تأثيرات مضادات الكولين (توسع حدقة الفم ، جفاف الفم والاحمرار) ، عدم انتظام دقات القلب ، ارتفاع ضغط الدم ، الغثيان والقيء. قد يحدث الهياج والارتباك والهلوسة بالتسمم المعتدل. مع الجرعات العالية ، وخاصة عند الأطفال ، تشمل أعراض إثارة الجهاز العصبي المركزي الأرق والعصبية والرعشة والتشنجات الصرعية
قد تشمل الأعراض الشديدة الهذيان والذهان والنوبات والغيبوبة وانخفاض ضغط الدم واتساع QRS واضطراب النظم البطيني ، بما في ذلك torsades de pointes ، ولكن يتم الإبلاغ عنها بشكل عام فقط عند البالغين بعد تناول كميات كبيرة. نادرا ما يحدث انحلال الربيدات والفشل الكلوي في المرضى الذين يعانون من التحريض المطول أو الغيبوبة أو النوبات. قد تحدث الوفاة نتيجة فشل الجهاز التنفسي أو انهيار الدورة الدموية
إدارة
يجب أن يكون علاج فرط الجرعة عرضيًا وداعمًا. فائدة تطهير المعدة غير مؤكدة. ضع في اعتبارك الفحم المنشط (جرعة الفحم: 50 جم للبالغين ؛ 1 جم / كجم للأطفال) فقط إذا قدم المريض خلال ساعة واحدة من تناول كمية محتملة السمية. قد يكون الاستخدام الوريدي للفيزوستيغمين فعالًا في استعداء الأعراض الشديدة لمضادات الكولين
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
الباراسيتامول
الباراسيتامول مسكن للآلام وخافض للحرارة. يعتقد أن التأثيرات العلاجية للباراسيتامول مرتبطة بتثبيط تخليق البروستاجلاندين ، نتيجة لتثبيط إنزيمات الأكسدة الحلقية. هناك بعض الأدلة على أنه مثبط أكثر فعالية للمركب المركزي على عكس سيكلو أوكسيجيناز المحيطي. يحتوي الباراسيتامول على خصائص ضعيفة مضادة للالتهابات. يبدو أن العمل الخافض للحرارة للباراسيتامول ينبع من تأثير مباشر على مراكز تنظيم الحرارة في الوطاء ، مما ينتج عنه توسع الأوعية المحيطية ، وما يترتب على ذلك من فقدان للحرارة
السودوإيفيدرين
يحتوي السودوإيفيدرين على نشاط محاكٍ للودي بشكل مباشر وغير مباشر وهو مزيل احتقان في الجهاز التنفسي العلوي فعال عن طريق الفم. السودوإيفيدرين أقل فعالية من الإيفيدرين في إنتاج كل من تسرع القلب وارتفاع ضغط الدم الانقباضي وأقل فاعلية في التسبب في تحفيز الجهاز العصبي المركزي
ديفينهيدرامين
ديفينهيدرامين مضاد للهستامين يتنافس مع الهيستامين على مواقع المستقبل على الخلايا المستجيبة. يحتوي المركب أيضًا على تأثيرات مضادة للتشنج ومضادة للسعال ومضادة للقىء ومهدئة ومحللة للإفراز
خواص حركية الدواء
الباراسيتامول
يمتص الباراسيتامول بسرعة من القناة الهضمية ، مع ذروة تركيزات البلازما تحدث حوالي 30 إلى 90 دقيقة بعد تناوله عن طريق الفم. لا يتوفر الباراسيتامول بشكل كامل للدوران الجهازي بعد تناوله عن طريق الفم حيث يتم فقدان نسبة متغيرة من خلال التمثيل الغذائي التمريري الأول. يبدو أن التوافر الحيوي عن طريق الفم لدى البالغين يعتمد على كمية الباراسيتامول المعطاة ، حيث تزداد من 63٪ بعد جرعة 500 مجم ، إلى ما يقرب من 90٪ بعد 1 أو 2 جم. تظهر التأثيرات في غضون 30 دقيقة وتستمر لمدة تتراوح بين 4 و 8 ساعات
أقل من 25٪ مرتبط بالبروتين. يتم استقلاب المركب على نطاق واسع في الكبد إلى اتحادات غير نشطة من أحماض الجلوكورونيك والسلفونيك (قابلة للتشبع) وإلى مستقلب وسيط سام للكبد من الدرجة الأولى بواسطة أوكسيديز P450 المختلط الوظيفة. يتم إزالة السموم الوسيطة بواسطة الجلوتاثيون (قابل للإشباع). أقل من 4٪ يفرز في البول دون تغيير
عادةً ما يتراوح عمر النصف للتخلص من الدواء في نطاق 1-3.5 ساعات على الرغم من أن هذا قد يزداد بشكل طفيف في أمراض الكبد المزمنة ، أو يمتد في التسمم الحاد بالباراسيتامول
هناك بعض الأدلة التي تشير إلى أن عمر النصف في المصل يزداد بشكل ملحوظ ، وأن تصفية الباراسيتامول تنخفض في الأشخاص الضعفاء ، غير المتحركين ، والمسنين عند مقارنتهم بالأشخاص الصغار المناسبين. ومع ذلك ، لا يُعتقد أن الاختلافات في المعلمات الحركية الدوائية التي لوحظت بين الأشخاص المناسبين من الشباب وكبار السن المناسبين لها أهمية إكلينيكية
السودوإيفيدرين
يمتص السودوإيفيدرين بشكل سريع وكامل بعد تناوله عن طريق الفم. بعد إعطاء جرعة فموية من 60 ملغ للبالغين الأصحاء ، تم الحصول على أعلى تركيز في البلازما قدره 180 نانوغرام / مل بعد ساعتين تقريبًا من الجرعة. يبلغ نصف عمر البلازما 5.5 ساعة تقريبًا. يتم تسريع عملية الإخراج البولي ، وبالتالي ينخفض عمر النصف ، عندما يتم تحمض البول. على العكس من ذلك ، مع زيادة درجة الحموضة في البول ، يتم تقليل التخلص من البول ويزداد عمر النصف. يتم استقلاب السودوإيفيدرين جزئيًا في الكبد عن طريق إزالة الميثيل N إلى مستقلب نشط. يتم إفراز السودوإيفيدرين ومستقلبه بشكل رئيسي في البول
ديفينهيدرامين
يمتص ديفينهيدرامين جيدًا من القناة الهضمية. يتم الوصول إلى مستويات الذروة في المصل بين ساعتين و 2.5 ساعة بعد تناول جرعة فموية. مدة النشاط ما بين 4 و 8 ساعات. يتم توزيع الدواء على نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم ، بما في ذلك الجهاز العصبي المركزي وحوالي 78 ٪ يرتبط ببروتينات البلازما. تقديرات حجم التوزيع تقع في نطاق 3.3-6.8 لتر / كجم
يختبر ديفينهيدرامين عملية استقلاب أولية واسعة النطاق ، واثنين من عمليات إزالة الميثيل المتتالية من N ، ثم يتأكسد الأمين الناتج إلى حمض الكربوكسيل. تقع قيم تصفية البلازما في النطاق من 600 إلى 1300 مل / دقيقة ، بينما يتراوح عمر النصف النهائي للتخلص من 3.4 إلى 9.3 ساعة. يفرز القليل من الدواء غير المتغير في البول
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق