التصنيف العلاجي
الأدوية المضادة للفيروسات
دواعي الإستعمال
ساكوينافير هو أحد مثبطات الأنزيم البروتيني HIV-1 المُشار إليه لعلاج عدوى HIV1 بالاشتراك مع ريتونافير وغيره من العوامل المضادة للفيروسات القهقرية عند البالغين فوق سن 16 عامًا
آلية العمل
ساكوينافير هو مثبط للبروتياز مع نشاط ضد فيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1 (HIV-1). تعمل مثبطات البروتياز على منع جزء من فيروس نقص المناعة البشرية يسمى البروتياز
إن بروتياز HIV-1 هو إنزيم مطلوب للانقسام البروتيني لسلائف البروتين متعدد البروتينات الفيروسية إلى البروتينات الوظيفية الفردية الموجودة في HIV-1 المعدية. يرتبط ساكوينافير بالموقع النشط للبروتياز ويثبط نشاط الإنزيم. يمنع هذا التثبيط انقسام البروتينات المتعددة الفيروسية مما يؤدي إلى تكوين جزيئات فيروسية غير معدية غير ناضجة
تُستخدم مثبطات البروتياز دائمًا مع اثنين على الأقل من الأدوية الأخرى المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية
يثبط ساكوينافير إنزيم البروتينات الفيروسية HIV الذي يمنع انقسام البروتين gag-pol polyprotein ، مما ينتج عنه جزيئات فيروسية غير معدية وغير ناضجة
الجرعة وطريقة الاستعمال
يجب أن تدار ساكوينافير مع ريتونافير
البالغون فوق سن 16 سنة : ساكوينافير 1000 مجم مرتين يومياً (5x200 مجم كبسولات أو 2x500 مجم) بالاشتراك مع ريتونافير 100 مجم مرتين يومياً
يجب تناول ساكوينافير وريتونافير في غضون ساعتين بعد الوجبة
التفاعلات الدوائية
ساكوينافير / ريتونافير هو مثبط قوي لـ CYP3A ، مما يزيد بشكل كبير من التعرض للأدوية التي يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة CYP3A
قد يؤدي التناول المتزامن لـ ساكوينافير / ريتونافير مع الأدوية التي تحفز CYP3A إلى انخفاض تركيزات ساكوينافير في البلازما وتقليل الفعالية
يجب عدم تناول بعض الأدوية أو فئات الأدوية بالاشتراك مع ساكوينافير / ريتونافير بناءً على دراسات التفاعل الدوائي أو التفاعلات الدوائية المتوقعة
موانع الإستعمال
المرضى الذين يعانون من إطالة كيو تي الخلقية أو الموثقة المكتسبة ، أو المرضى الذين يعانون من نقص بوتاسيوم الدم المقاوم أو نقص مغنسيوم الدم ، أو أولئك الذين يتلقون علاجًا مصاحبًا بأدوية أخرى تطيل فترة QT
يُمنع استخدام ساكوينافير في المرضى الذين يعانون من إحصار أذيني بطيني كامل دون زرع أجهزة تنظيم ضربات القلب ، أو المرضى المعرضين لخطر الإصابة بحصار أذيني بطيني كامل
لا يستعمل ساكوينافير في المرضى الذين يعانون من فرط حساسية مهم سريريًا على سبيل المثال ، تفاعل تأقي ، متلازمة ستيفنز جونسون
لساكوينافير ، ساكوينافير ميسيلات ، أو أي من مكوناته
التناول المتزامن لـ ساكوينافير / ريتونافير مع ركائز CYP3A التي قد تؤدي زيادة مستويات البلازما إلى تفاعلات خطيرة أو مهددة للحياة
التناول المتزامن لساكوينافير / ريتونافير مع ريفامبين بسبب خطر السمية الكبدية الشديدة
الآثار الجانبية
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي الغثيان والقيء والإسهال والتعب والالتهاب الرئوي والحثل الشحمي وآلام البطن
الحمل والرضاعة
الحمل : استخدم أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين
الأمهات المرضعات : لا ترضع إذا كانت الأمهات المصابات بفيروس HIV-1 يتلقين علاج ساكوينافير
استخدام في المجموعات الخاصة
الأطفال استخدام : توصيات الجرعة للأطفال التي هي على حد سواء فعالة وموثوق بها دون العتبات للقلق فيما يتعلق تعذر تحديد QT وإطالة PR
الشيخوخة استخدم : يجب توخي الحذر نتيجة لزيادة تواتر انخفاض وظائف الكبد، الكلى أو القلب في المسنين
اختلال وظائف الكلى : لا يلزم تعديل الجرعة الأولية للمرضى المصابين بقصور كلوي
اختلال وظائف الكبد : ليس من الضروري تعديل الجرعة للمرضى المصابين بقصور كبدي خفيف أو متوسط
شروط التخزين
يجب تخزين الكبسولات والأقراص عند 25 درجة مئوية
Genentech
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق