الشكل الصيدلاني
محلول للحقن في محقنة جاهزة للإستعمال
حقنة 0.5 مل تحتوي على سائل عديم اللون إلى القش الملون ، وخالية من التعكر ومن المواد التي تترسب على الوقوف
الإستخدامات
الوقاية من الجلطات الدموية الوريدية في المرضى البالغين الذين يخضعون لعملية جراحية ، وخاصة جراحة العظام أو الجراحة العامة أو جراحة الأورام
الوقاية من الجلطات الدموية الوريدية في المرضى البالغين غير الجراحيين الذين تم تجميدهم بسبب المرض الطبي الحاد بما في ذلك: قصور القلب الحاد ، والفشل التنفسي الحاد ، والالتهابات الشديدة ، والسرطان النشط ، وكذلك تفاقم الأمراض الروماتيزمية
منع التجلط في الدوائر خارج الجسم أثناء غسيل الكلى وترشيح الدم عند البالغين
الجرعة وطريقة الإدارة
الوقاية من أحداث الانسداد التجلطي عند البالغين
الإدارة عن طريق الحقن تحت الجلد
المرضى الجراحيون المعرضون لخطر معتدل من حدوث الانصمام الخثاري
3500 من مضادات Xa IU تعطى تحت الجلد قبل ساعتين من الجراحة ثم مرة واحدة يوميًا طالما أن المريض يعتبر معرضًا لخطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية
المرضى الجراحيون المعرضون لخطر كبير من أحداث الانسداد التجلطي مثل الخضوع لجراحة العظام أو جراحة السرطان
4500 وحدة من مضادات Xa IU تعطى تحت الجلد قبل 12 ساعة من الجراحة ثم مرة واحدة يوميًا طالما أن المريض يعتبر معرضًا لخطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية
المرضى غير الجراحيين الذين تم تجميد حركتهم بسبب مرض طبي حاد
تعطى 3500 من مضادات Xa IU مرة واحدة يوميًا في المرضى المعرضين لخطر معتدل من VTE ، أو 4500 من مضادات Xa IU تعطى تحت الجلد مرة واحدة يوميًا في المرضى المعرضين لخطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية. يجب أن تستمر الإدارة طالما أن المريض يعتبر معرضًا لخطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية
التخدير العصبي
ينصح بالحذر عند إجراء التخدير العصبي أو البزل القطني في المرضى الذين يتلقون جرعات وقائية من صوديوم تينزابارين ،
التخدير العصبي. إذا تم التخطيط للتخدير العصبي ، يجب السماح بتأخير لا يقل عن 12 ساعة بين آخر جرعة وقائية ووضع الإبرة أو القسطرة. لا ينبغي استئناف صوديوم تينزابارين حتى 4-6 ساعات على الأقل بعد استخدام التخدير النخاعي أو بعد إزالة القسطرة. وبالتالي ، فإن بدء العلاج الوقائي الخثاري لمدة ساعتين قبل الجراحة باستخدام صوديوم تينزابارين غير متوافق مع التخدير العصبي
غسيل الكلى وترشيح الدم عند البالغين
مدة 4 ساعات أو أقل
حقنة بلعة من 2000 إلى 2500 وحدة دولية من مضادات Xa IU في بداية غسيل الكلى
مدة تزيد عن 4 ساعات
حقنة بلعة مقدارها 2500 وحدة دولية من مضادات Xa IU في بداية غسيل الكلى / الترشيح ، تليها 750 مضادًا لـ Xa IU / ساعة كتسريب مستمر
تعديل الجرعة
إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة جرعة البلعة أو تقليلها تدريجياً بزيادات قدرها 500 مضاد لـ Xa IU حتى يتم الحصول على استجابة مرضية. الجرعة المعتادة هي في حدود 2000-4500 وحدة دولية من مضادات Xa IU
في حالة ما يصاحب ذلك من نقل دم أو كريات حمراء مركزة ، يمكن إعطاء حقنة بلعة إضافية من 500-1000 مضاد لـ Xa IU
مراقبة الجرعة
يمكن استخدام تحديد نشاط البلازما المضاد لـ Xa لمراقبة جرعة صوديوم تينزابارين أثناء غسيل الكلى / ترشيح الدم. يجب أن يكون المستوى المضاد لـ Xa في البلازما حوالي 0.5 مضاد لـ Xa IU / مل بعد ساعة واحدة من الإعطاء
مجموعات خاصة
الأطفال
لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية صوديوم تينزابارين لدى الأطفال دون سن 18 عامًا
القصور الكلوي
في حالة الاشتباه في وجود اختلال كلوي ، يجب تقييم وظيفة الكلى باستخدام صيغة تعتمد على الكرياتينين في الدم لتقدير مستوى تصفية الكرياتينين
لا ينصح باستخدامه في المرضى الذين لديهم مستوى تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة ، حيث لم يتم تحديد الجرعة في هذه الفئة من السكان
تشير الأدلة المتوفرة إلى عدم وجود تراكم في المرضى الذين يعانون من انخفاض مستويات تصفية الكرياتينين إلى 20 مل / دقيقة. عند الاقتضاء لهؤلاء المرضى ، يمكن البدء بإعطاء صوديوم تينزابارين بمراقبة مضادات Xa ، إذا كانت الفائدة تفوق المخاطر
كبار السن
يجب استخدام صوديوم تينزابارين عند كبار السن بجرعات قياسية. ينصح بالحذر في علاج المرضى المسنين المصابين بقصور كلوي
الوزن
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من وزن الجسم المنخفض جدًا أو المرتفع جدًا ، يمكن اعتبار 50 مضادًا لـ Xa IU لكل كيلوغرام من وزن الجسم مرة واحدة يوميًا كبديل للجرعات الثابتة. بالنسبة لمرضى الجراحة ، تُعطى الجرعة الأولى قبل الجراحة بساعتين. يجب أن تستمر الإدارة مرة واحدة يوميًا طالما أن المريض يعتبر معرضًا لخطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية
طريقة الإعطاء
يجب فحص المنتجات الوريدية بصريًا قبل الإعطاء. لا تستخدمه إذا لوحظ وجود عكر أو ترسب. قد يتحول السائل إلى اللون الأصفر أثناء التخزين ولكنه لا يزال صالحًا للاستخدام
يتم الإعطاء عن طريق الحقن تحت الجلد عندما يتم إعطاؤه للوقاية من أحداث الانسداد التجلطي عند البالغين. يمكن القيام بذلك في جلد البطن أو الجانب الخارجي من الفخذ أو أسفل الظهر أو أعلى الساق أو أعلى الذراع. لا تحقن في المنطقة المحيطة بالسرة أو بالقرب من الندبات أو في الجروح
لحقن البطن ، يجب أن يكون المريض في وضعية الاستلقاء ، بالتناوب بين الحقن بين الجانب الأيمن والأيسر. لا ينبغي إزالة فقاعة الهواء داخل المحقنة. أثناء الحقن ، يجب أن يُثبَّت الجلد في ثنية
لغسيل الكلى ، يجب إعطاء جرعة صوديوم تينزابارين في الجانب الشرياني من جهاز غسيل الكلى أو عن طريق الوريد. يمكن تحضير جهاز غسيل الكلى عن طريق التنظيف باستخدام 500-1000 مل من كلوريد الصوديوم متساوي التوتر (9 مجم / مل) يحتوي على 5000 مضاد لـ Xa IU صوديوم تينزابارين لكل لتر
موانع الاستعمال
• فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات
• التاريخ الحالي أو تاريخ الإصابة بنقص الصفيحات الناجم عن الهيبارين المناعي (النوع الثاني)
• نزيف كبير نشط أو ظروف مهيئة لنزيف حاد. يُعرَّف النزف الرئيسي بأنه يحقق أيًا من هذه المعايير الثلاثة:
أ) يحدث في منطقة أو عضو حرج على سبيل المثال داخل الجمجمة أو داخل النخاع أو داخل العين أو خلف الصفاق أو داخل المفصل أو التامور أو داخل الرحم أو في العضل مع متلازمة الحيز
ب) يسبب انخفاضًا في مستوى الهيموجلوبين بمقدار 20 جم / لتر (1.24 مليمول / لتر) أو أكثر ، أو
ج) يؤدي إلى نقل وحدتين أو أكثر من الدم الكامل أو خلايا الدم الحمراء
• التهاب الشغاف الإنتاني
• لا تحتوي تركيبة الحقنة صوديوم تينزابارين 10،000 IU / ml على مادة كحول البنزيل الحافظة
• في المرضى الذين يتلقون الهيبارين للعلاج بدلاً من الوقاية ، يُمنع استخدام التخدير الموضعي في الإجراءات الجراحية الاختيارية لأن استخدام الهيبارين قد يرتبط نادرًا جدًا بالورم الدموي فوق الجافية أو العمود الفقري مما يؤدي إلى شلل طويل أو دائم
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
التخدير العصبي
ينصح بالحذر عند إجراء التخدير العصبي أو البزل القطني في المرضى الذين يتلقون جرعات وقائية من صوديوم تينزابارين بسبب خطر الإصابة بأورام دموية في العمود الفقري مما يؤدي إلى شلل طويل أو دائم. يجب السماح بتأخير لا يقل عن 12 ساعة بين آخر جرعة وقائية ووضع الإبرة أو القسطرة. بالنسبة للتقنيات المستمرة ، يجب ملاحظة تأخير مماثل قبل إزالة القسطرة. علاوة على ذلك ، لا ينبغي استئناف صوديوم تينزابارين حتى 4-6 ساعات على الأقل بعد استخدام التخدير النخاعي أو بعد إزالة القسطرة. يجب مراقبة المرضى عن كثب بحثًا عن علامات وأعراض الإصابة العصبية
النزيف
ينصح بالحذر عند إعطاء صوديوم تينزابارين للمرضى المعرضين لخطر النزيف. للمرضى المعرضين لخطر النزيف الشديد ، يجب تجنب المشاركة مع المنتجات الطبية التي تؤثر على وظيفة الصفائح الدموية أو نظام التخثر أو مراقبتها بعناية
الحقن العضلي
لا ينبغي أن تدار تينزابارين الصوديوم عن طريق الحقن العضلي بسبب خطر الإصابة بالورم الدموي. نظرًا لخطر الإصابة بالورم الدموي ، يجب أيضًا تجنب الحقن العضلي المصاحب
قلة الصفيحات التي يسببها الهيبارين
يجب قياس عدد الصفائح الدموية قبل بدء العلاج وبشكل دوري بعد ذلك بسبب خطر نقص الصفيحات الناتج عن الهيبارين المناعي (النوع الثاني). يجب التوقف عن تناول تينزابارين في المرضى الذين يعانون من نقص الصفيحات الناجم عن الهيبارين المناعي (النوع الثاني) . عادة ما يتم تطبيع عدد الصفائح الدموية في غضون 2 إلى 4 أسابيع بعد الانسحاب
فرط بوتاسيوم الدم
يمكن أن تمنع منتجات الهيبارين إفراز الغدة الكظرية للألدوستيرون ، مما يؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم. تشمل عوامل الخطر داء السكري ، والفشل الكلوي المزمن ، والحماض الأيضي الموجود مسبقًا ، وارتفاع البوتاسيوم في البلازما في مرحلة ما قبل العلاج ، والعلاج المتزامن بالأدوية التي قد ترفع مستوى البوتاسيوم في البلازما ، والاستخدام طويل الأمد لـ تينزابارين. في المرضى المعرضين للخطر ، يجب قياس مستويات البوتاسيوم قبل بدء تينزابارين الصوديوم ومراقبتها بانتظام بعد ذلك. عادة ما يكون فرط بوتاسيوم الدم المرتبط بالهيبارين قابلاً للانعكاس عند التوقف عن العلاج ، على الرغم من أنه قد يلزم النظر في الأساليب الأخرى إذا كان علاج الصوديوم تينزابارين يعتبر منقذًا للحياة مثل تقليل تناول البوتاسيوم ، ووقف الأدوية الأخرى التي قد تؤثر على توازن البوتاسيوم
صمامات القلب الاصطناعية
تم الإبلاغ عن فشل علاجي في المرضى الذين يعانون من صمامات القلب الاصطناعية بجرعات كاملة من مضادات التخثر من صوديوم تينزابارين وغيره من الهيبارين منخفض الوزن الجزيئي. لا ينصح باستخدام تينزابارين في هذه الفئة من السكان
القصور الكلوي
لا ينصح باستخدامه في المرضى الذين لديهم مستوى تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة ، حيث لم يتم تحديد الجرعة في هذه الفئة من السكان. تشير الأدلة المتاحة إلى عدم وجود تراكم في المرضى الذين يعانون من انخفاض مستويات تصفية الكرياتينين إلى 20 مل / دقيقة. عند الاقتضاء لهؤلاء المرضى ، يمكن استخدام تينزابارين بحذر مع المراقبة المضادة لـ Xa ، إذا كانت الفائدة تفوق المخاطر . على الرغم من أن المراقبة المضادة لـ Xa تظل مؤشرًا ضعيفًا لخطر النزف ، إلا أنها المقياس الأنسب للتأثيرات الديناميكية الدوائية لصوديوم تينزابارين
كبار السن
من المرجح أن يعاني كبار السن من انخفاض وظائف الكلى ؛ لذلك يجب توخي الحذر عند وصف تينزابارين لكبار السن
التبادل
لا ينبغي استخدام الهيبارين منخفض الوزن الجزيئي بالتبادل بسبب الاختلافات في الحرائك الدوائية والأنشطة البيولوجية. يجب أن يتم التبديل إلى بديل الهيبارين منخفض الوزن الجزيئي ، خاصة أثناء الاستخدام المطول ، بحذر خاص ويجب اتباع تعليمات الجرعات المحددة لكل منتج
تحذيرات سواغ
يحتوي هذا المنتج الطبي على أقل من 1 مليمول صوديوم 23 مجم لكل مل ، أي بشكل أساسي خالي من الصوديوم
التفاعلات الدوائية
يمكن تعزيز التأثير المضاد للتخثر من تينزابارين عن طريق الأدوية الأخرى التي تؤثر على نظام التخثر ، مثل تلك التي تثبط وظيفة الصفائح الدموية مثل حمض أسيتيل الساليسيليك وغيره من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، عوامل التخثر ، مضادات فيتامين ك ، البروتين المنشط C ، المباشر مثبطات العامل Xa و IIa. يجب تجنب مثل هذه التوليفات أو مراقبتها بعناية
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
يتطلب العلاج المضاد للتخثر عند النساء الحوامل مشاركة متخصصة
لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالسمية الإنجابية
تشير كمية كبيرة من البيانات حول النساء الحوامل أكثر من 2200 نتيجة حمل إلى عدم وجود سمية تينزابارين مشوهة أو سمية فيتو / حديثي الولادة. لا يعبر تينزابارين المشيمة. يمكن استخدام تينزابارين خلال جميع مراحل الحمل إذا لزم الأمر سريريًا
التخدير فوق الجافية
نظرًا لخطر الإصابة بالورم الدموي في العمود الفقري ، فإن جرعات العلاج من تينزابارين الصوديوم (175 وحدة دولية / كجم) ممنوعة في المرضى الذين يتلقون تخديرًا عصبيًا. لذلك ، يجب دائمًا تأخير التخدير فوق الجافية عند النساء الحوامل حتى 24 ساعة على الأقل بعد إعطاء آخر جرعة علاجية من صوديوم تينزابارين. يمكن استخدام الجرعات الوقائية طالما يُسمح بتأخير لا يقل عن 12 ساعة بين آخر تناول لـ تينزابارين والإبرة أو القسطرة
النساء الحوامل اللواتي لديهن صمامات قلب اصطناعية
تم الإبلاغ عن حالات فشل علاجي ووفيات الأمهات في النساء الحوامل اللواتي لديهن صمامات قلب اصطناعية بجرعات كاملة من مضادات التخثر من صوديوم تينزابارين وغيره من الهيبارين منخفض الوزن الجزيئي. في حالة عدم وجود معلومات واضحة عن الجرعات والفعالية والسلامة في هذه الحالة ، لا يُنصح باستخدام تينزابارين في النساء الحوامل المصابات بصمامات القلب الاصطناعية
الرضاعة الطبيعية
في المرضى المعرضين للخطر ، يكون معدل حدوث الجلطات الدموية الوريدية مرتفعًا بشكل خاص خلال الأسابيع الستة الأولى بعد ولادة الطفل
من المتوقع أن يكون مرور تينزابارين في حليب الثدي البشري منخفضًا جدًا. من غير المحتمل جدًا امتصاص أي كمية ضئيلة من تينزابارين في حليب الثدي للرضيع. يمكن استخدام تينزابارين أثناء الرضاعة الطبيعية
الخصوبة
لا توجد دراسات سريرية مع تينزابارين الصوديوم فيما يتعلق بالخصوبة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
ليس لـ تينزابارين أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات
الآثار الجانبية
الآثار غير المرغوبة التي يتم الإبلاغ عنها بشكل متكرر هي أحداث النزف وفقر الدم الثانوي للنزيف وتفاعلات موقع الحقن
قد يظهر النزف في أي عضو وله درجات مختلفة من الشدة. قد تحدث مضاعفات خاصة عند تناول جرعات عالية. على الرغم من أن حالات النزيف الرئيسية غير شائعة ، فقد تم الإبلاغ عن الوفاة أو العجز الدائم في بعض الحالات
يتجلى نقص الصفيحات الناجم عن الهيبارين المناعي (النوع الثاني) إلى حد كبير في غضون 5 إلى 14 يومًا من تلقي الجرعة الأولى. علاوة على ذلك ، تم وصف الشكل سريع الظهور في المرضى الذين سبق لهم التعرض للهيبارين. قد يترافق قلة الصفيحات الناجم عن الهيبارين المناعي (النوع الثاني) مع الخثار الشرياني والوريدي. يجب إيقاف تينزابارين في جميع حالات قلة الصفيحات التي يسببها الهيبارين بوساطة مناعية
في حالات نادرة ، قد يسبب تينزابارين الصوديوم فرط بوتاسيوم الدم بسبب نقص الألدوستيرونية. يشمل المرضى المعرضون للخطر أولئك المصابين بداء السكري أو القصور الكلوي
قد تحدث أحيانًا تفاعلات حساسية خطيرة. وتشمل هذه الحالات النادرة من نخر الجلد ، والاندفاع الجلدي السام مثل متلازمة ستيفنز جونسون ، والوذمة الوعائية والتأق. يجب التوقف عن العلاج على الفور عند أدنى شك في حدوث مثل هذه التفاعلات الشديدة
يعتمد تقدير تواتر الآثار غير المرغوب فيها على تحليل مجمع للبيانات من الدراسات السريرية ومن التقارير التلقائية
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
مشترك
فقر الدم بما في ذلك انخفاض الهيموجلوبين
غير مألوف
قلة الصفيحات (النوع الأول) بما في ذلك انخفاض عدد الصفائح الدموية
نادر
قلة الصفيحات التي يسببها الهيبارين النوع الثاني كثرة الصفيحات
اضطرابات الجهاز المناعي
غير مألوف : فرط الحساسية
نادر : رد فعل تحسسي
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
نادر : فرط بوتاسيوم الدم
اضطرابات الأوعية الدموية
مشترك : نزيف , ورم دموي
غير مألوف : كدمات وكدمات وفرفرية
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
غير مألوف : زيادة إنزيم الكبد بما في ذلك زيادة الترانساميناسات ، ALT ، AST و GGT
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير مألوف : التهاب الجلد بما في ذلك التهاب الجلد التحسسي والفقاعي
الطفح ، حكة
نادر : اندفاع جلدي سام بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون، نخر الجلد ، وذمة وعائية ،الشرى
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
نادر : هشاشة العظام المرتبط بالعلاج طويل الأمد
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
نادر : قساح
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
تفاعل موقع الحقن بما في ذلك ورم دموي في موقع الحقن ، ونزيف ، وألم ، وحكة ، وعُقيدات ، وحُمامَى ، وتسرب
الأطفال
تشير المعلومات المحدودة المستمدة من دراسة واحدة وبيانات ما بعد التسويق إلى أن نمط ردود الفعل السلبية لدى الأطفال والمراهقين يمكن مقارنته بنمط البالغين
جرعة زائدة
النزف هو المضاعفات الرئيسية للجرعة الزائدة. نظرًا لعمر النصف القصير نسبيًا لـ تينزابارين ، يمكن إدارة النزيف الطفيف بشكل متحفظ بعد التوقف عن العلاج. قد يتطلب النزف الشديد إعطاء الترياق كبريتات البروتامين. يجب مراقبة المرضى بعناية
يجب إدارة أي نقص حجم الدم بشكل فعال. يمكن استخدام نقل البلازما الطازجة ، إذا لزم الأمر. يجب قياس نشاط مضاد عامل Xa في البلازما ومضاد عامل IIa أثناء إدارة حالات الجرعة الزائدة. عادة ، تقل تأثيرات مضادات التخثر إلى مستويات لا تذكر بعد 24 ساعة ، ولكن يجب أن يكون العلاج وفقًا للحالة السريرية للمريض
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية: مضادات التخثر
تينزابارين الصوديوم هو عامل مضاد للتخثر. إنه يقوي تثبيط العديد من عوامل التخثر المنشط ، وخاصة العامل Xa ، حيث يتم التوسط في نشاطه عبر مضاد الثرومبين III
خواص حركية الدواء
تتم مراقبة الحرائك الدوائية / النشاط الديناميكي الدوائي لـ تينزابارين بواسطة نشاط مضاد لعامل Xa
يحتوي تينزابارين على توافر حيوي يبلغ حوالي 90 ٪ بعد الحقن تحت الجلد. يبلغ عمر النصف للامتصاص 200 دقيقة ، ويتم ملاحظة ذروة نشاط البلازما بعد 4 إلى 6 ساعات. نصف عمر الإطراح حوالي 90 دقيقة
نصف عمر تينزابارين في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي يعطى جرعة في الوريد من 2500 مضاد لعامل Xa IU حوالي 2.5 ساعة
توجد علاقة خطية للاستجابة للجرعة بين نشاط البلازما والجرعة المعطاة
الأطفال
تشير البيانات الأولية حول استخدام تينزابارين إلى أن الأطفال الأصغر سنًا بما في ذلك الولدان والرضع يتخلصون من تينزابارين بشكل أسرع وبالتالي قد يحتاجون إلى جرعات أعلى من الأطفال الأكبر سنًا. ومع ذلك ، فإن البيانات ليست كافية للسماح بتوصيات الجرعات
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق