اسم المنتج الطبي
أقراص فلوتاميد 250 مجم
التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص على 250.00 ملغ فلوتاميد (INN)
سواغ ذو تأثير معروف
يحتوي كل قرص على 222 مجم لكتوز مونوهيدرات
للحصول على قائمة كاملة بالسواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
أقراص فلوتاميد هي أقراص غير مغلفة سريعة المفعول للاستخدام عن طريق الفم
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
علاج سرطان البروستاتا المتقدم حيث يتم تحديد تثبيط تأثيرات هرمون التستوستيرون: كعلاج أولي بالاشتراك مع ناهض LHRH ؛ كعلاج مساعد في المرضى الذين يتلقون بالفعل علاج ناهض الهرمون اللوتيني المطلق للهرمون ؛ في المرضى المخصي جراحيا. في علاج المرضى الذين لم يستجيبوا لأشكال أخرى من التلاعب الهرموني أو في المرضى الذين لا يستطيعون تحمل مثل هذا العلاج
معلومة
LHRH
Luteinizing Hormone Releasing Hormone
الهرمون اللوتيني المطلق للهرمون
هرمون يفرزه جزء من الدماغ يسمى الوطاء. يتسبب في قيام الغدة النخامية في الدماغ بإفراز الهرمون اللوتيني (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH). في الرجال ، تحفز هذه الهرمونات الخصيتين لإنتاج هرمون التستوستيرون. في النساء ، يتسببون في إفراز المبيضين للإستروجين والبروجسترون. يُطلق عليه أيضًا GnRH ، وهرمون إفراز الغدد التناسلية ، و LH-RH ، وهرمون إطلاق الهرمون اللوتيني
LHRH Agonist
ناهضات الهرمون اللوتيني المطلق للهرمون
مادة تحافظ على الخصيتين والمبيضين من إنتاج الهرمونات الجنسية عن طريق منع الهرمونات الأخرى اللازمة لصنعها. عند الرجال ، تتسبب ناهضات الهرمون اللوتيني المطلق للهرمون في توقف الخصيتين عن إنتاج هرمون التستوستيرون
في النساء ، يتسببون في توقف المبايض عن إنتاج الإستروجين والبروجسترون
تُستخدم بعض ناهضات الهرمون اللوتيني المطلق للهرمون لعلاج سرطان البروستاتا
يُطلق عليه أيضًا ناهض GnRH ، GnRHa ، ناهض الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية ، ناهض الهرمون المطلق للهرمون اللوتيني
أمثلة على ناهضات الهرمون المطلق للهرمون اللوتيني
حقنة مستودعة من أسيتات ليوبروليد تكون فعالة لمدة 3 أشهر
Lupron® 3 month Depot
حقنة مستودعات من أسيتات ليوبروليد فعالة لمدة 4 أشهر
مستودع لوبرون لمدة 4 أشهر
غرسة أسيتات ليوبروليد التي تكون فعالة لمدة 12 شهرًا Viadur®
غرسة أسيتات جوسريلين تكون فعالة لمدة شهر واحد
Zoladex® 1 month Depot
غرسة أسيتات جوسريلين تكون فعالة لمدة 3 أشهر
Zoladex 3 month Depot
حقنة تريبتوريلين باموات فعالة لمدة شهر واحد Trelstar Depot
حقنة تريبتوريلين باموات فعالة لمدة 3 أشهر
Trelstar LA
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
قرص واحد ثلاث مرات يوميا
عند استخدامه كعلاج أولي مع ناهض الهرمون اللوتيني المطلق للهرمون ، يمكن تحقيق انخفاض أكبر في حدوث وشدة تفاعل توهج ناهض الهرمون اللوتيني المطلق للهرمون إذا تم تقديم أقراص فلوتاميد من قبل بدلاً من تناولها بشكل متزامن مع ناهض
لذلك ، يوصى ببدء تناول أقراص فلوتاميد ، قرص واحد ثلاث مرات يوميًا قبل ثلاثة أيام على الأقل من ناهض الهرمون اللوتيني المطلق للهرمون والاستمرار بعد ذلك بنفس الجرعة
في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ، لا ينبغي بدء العلاج طويل الأمد باستخدام فلوتاميد إلا بعد إجراء تقييم دقيق للفوائد والمخاطر الفردية
يجب إعطاء أقراص فلوتاميد 250 مجم بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
طريقة الإدارة
يفضل تناول الأقراص بعد الوجبات
موانع الاستعمال
لا يستخدم فلوتاميد في المرضى الذين لديهم حساسية شديدة للفلوتاميد أو أي مكون آخر من هذا المستحضر. في حالة حدوث تفاعلات فرط الحساسية ، يجب سحب فلوتاميد على الفور
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
إصابة الكبد : في الحالات التي يوجد فيها خلل في وظائف الكبد ، يجب استخدام العلاج بالفلوتاميد المزمن فقط بعد تقييم دقيق لنسبة المخاطر والفوائد. يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد قبل بدء العلاج. لا ينبغي أن يبدأ العلاج بالفلوتاميد إذا كانت قيم ترانس أميناز مصل المريض أكثر من ضعفين إلى ثلاثة أضعاف القيم الطبيعية
يمكن ملاحظة شذوذ الترانساميناز ، واليرقان الركودي ، والاعتلال الدماغي الكبدي ، ونخر خلايا الكبد باستخدام فلوتاميد ، ينبغي النظر في اختبارات وظائف الكبد الدورية. قد تحدث السمية الكبدية ، التي قد تكون قاتلة ، بعد عدة أسابيع أو شهور من العلاج. عادة ما تكون الحالات الكبدية قابلة للانعكاس بعد التوقف عن العلاج ؛ ومع ذلك ، كانت هناك تقارير عن الوفاة بعد الإصابة الكبدية الشديدة المرتبطة باستخدام الفلوتاميد
يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد المعملية المناسبة لكل مريض مرة واحدة شهريًا خلال الأشهر الأربعة الأولى ثم بشكل دوري أو عند ظهور أول علامة / أعراض لخلل في وظائف الكبد مثل الحكة والبول الداكن وفقدان الشهية المستمر واليرقان والحنان في الربع العلوي الأيمن أو الأنفلونزا غير المبررة- مثل الأعراض. يجب التوقف عن العلاج بالفلوتاميد إذا كان لدى المريض دليل مختبري على إصابة الكبد أو اليرقان السريري في غياب النقائل الكبدية المؤكدة بالخزعة ، أو إذا كانت قيم ترانس أميناز المصل تتجاوز قيمتين إلى ثلاثة أضعاف القيم الطبيعية في المرضى دون نتائج مرضية
يجب نصح المرضى بالتوقف عن العلاج بالفلوتاميد وطلب المشورة الطبية على الفور في حالة حدوث أي أعراض أو علامات توحي بتسمم الكبد
بالنسبة للمرضى الذين لم يخضعوا للإخصاء الطبي أو الجراحي ، يمكن النظر في تحديد عدد الحيوانات المنوية بشكل دوري أثناء العلاج طويل الأمد. في مثل هؤلاء المرضى يميل إعطاء فلوتاميد إلى رفع مستويات هرمون التستوستيرون والأوستراديول في البلازما ، وقد يحدث احتباس السوائل ، وبالتالي يجب استخدام الدواء بحذر في أمراض القلب والأوعية الدموية
قد يؤدي فلوتاميد إلى ارتفاع مستويات هرمون التستوستيرون والإستراديول في البلازما ، مما يؤدي إلى احتباس السوائل. في الحالات الشديدة ، يمكن أن يؤدي ذلك إلى زيادة خطر الإصابة بالذبحة الصدرية وفشل القلب. لذلك ، يجب استخدام فلوتاميد بحذر في وجود أمراض القلب والأوعية الدموية. يمكن أن يؤدي فلوتاميد إلى تفاقم الوذمة أو تورم الكاحل لدى المرضى المعرضين لهذه الحالات
قد تؤهب الزيادة في مستويات الاستراديول لأحداث الانصمام الخثاري
قد يؤدي العلاج بالحرمان من الأندروجين إلى إطالة فترة كيوتي
في المرضى الذين لديهم تاريخ أو عوامل خطر لإطالة كيوتي وفي المرضى الذين يتلقون المنتجات الطبية المصاحبة التي قد تطيل فترة كيوتي ، يجب على الأطباء تقييم نسبة مخاطر الفائدة بما في ذلك احتمالية تورساد دي بوانت قبل بدء فلوتاميد
من المعروف أن علاج استنفاد الأندروجين يقلل من كثافة المعادن في العظام ويزيد من خطر الإصابة بكسور هشاشة العظام. في الدراسات الحديثة لوحظ هذا في المرضى الذين عولجوا مع نظائر الهرمون اللوتيني المطلق للهرمون بالإضافة إلى الفلوتاميد. يمكن زيادة هذه المضاعفات عندما يكون المرضى مصابين بهشاشة العظام بالفعل بسبب تقدمهم في السن عند تشخيص سرطان البروستاتا
يجب قياس كثافة المعادن في العظام (BMD) بانتظام لتحديد المرضى الأكثر عرضة للإصابة بالكسور. يجب قياس كثافة المعادن بالعظام عند خط الأساس ، وبعد ذلك بعام كحد أدنى. يمكن النظر في مزيد من القياسات على فترات سنوية عند الرجال الذين يعانون من كثافة المعادن بالعظام التي تقترب من هشاشة العظام أو أولئك الذين يعانون من انخفاض كثافة المعادن في العظام والذين يتطلب متوسط العمر المتوقع ذلك
يجب استخدام فلوتاميد بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
يشار إلى فلوتاميد للاستخدام فقط في المرضى الذكور
يجب اتخاذ تدابير منع الحمل أثناء العلاج
تم الإبلاغ عن حالات التهاب رئوي خلالي في مرضى يخضعون للعلاج بالفلوتاميد. يجب مراقبة المرضى لتطور أعراض الجهاز التنفسي مثل ضيق التنفس خلال الأسابيع القليلة الأولى من العلاج
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز الكلي أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
لم تحدث تفاعلات بين فلوتاميد وليوبروليد ، ومع ذلك ، في العلاج المركب للفلوتاميد مع ناهض الهرمون اللوتيني المطلق للهرمون ، يجب مراعاة الآثار الضارة المحتملة لكل منتج
تم الإبلاغ عن زيادات في زمن البروثرومبين في المرضى الذين يتلقون علاجًا مضادًا للتخثر عن طريق الفم بعد بدء العلاج الأحادي بالفلوتاميد. لذلك ، يوصى بمراقبة دقيقة لوقت البروثرومبين ، وقد يكون تعديل جرعة مضادات التخثر ضروريًا عند تناول أقراص فلوتاميد 250 ملغم بالتزامن مع مضادات التخثر الفموية
تم الإبلاغ عن حالات زيادة تراكيز الثيوفيلين في البلازما لدى المرضى الذين يتلقون علاجًا متزامنًا مع الثيوفيلين والفلوتاميد. يتم استقلاب الثيوفيلين بشكل أساسي بواسطة CYP 1A2 وهو الإنزيم الأساسي المسؤول عن تحويل فلوتاميد إلى عامله الفعال 2-هيدروكسي فلوتاميد
لا ينبغي أن تتم الإدارة المتزامنة للأدوية الأخرى التي يحتمل أن تكون سامة للكبد إلا بعد التقييم الدقيق للفوائد والمخاطر
نظرًا لاحتمالية حدوث سمية كبدية وكلوية محتملة للمنتج ، يجب تجنب الاستهلاك المفرط للكحول
نظرًا لأن علاج الحرمان من الأندروجين قد يطيل فترة كيوتي ، فإن الاستخدام المتزامن للفلوتاميد مع المنتجات الطبية المعروفة بإطالة فترة كيوتي أو المنتجات الطبية القادرة على تحفيز تورساد دي بوانت مثل الفئة الأولى مثل الكينيدين ، ديسوبيراميد أو الفئة الثالثة مثل الأميودارون ، يجب تقييم سوتالول ، دوفيتيليد ، إيبوتيليد المنتجات الطبية المضادة لاضطراب النظم ، الميثادون ، موكسيفلوكساسين ، مضادات الذهان ، وما إلى ذلك
الخصوبة والحمل والرضاعة
يشار فقط إلى فلوتاميد 250 ملغم للاستخدام في المرضى الذكور. يجب اتخاذ تدابير منع الحمل أثناء العلاج
قد تسبب أقراص فلوتاميد ضررًا للجنين عند إعطائها للمرأة الحامل. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، ارتبطت السمية الإنجابية للفلوتاميد بالنشاط المضاد للأندروجين لهذا العامل. انخفض معدل البقاء على قيد الحياة لمدة 24 ساعة في نسل الفئران التي عولجت بالفلوتاميد بجرعات 30 ، 100 ، أو 200 ملغم / كغم / يوم حوالي 3 و 9 و 19 مرة من الجرعة البشرية أثناء الحمل. شوهدت زيادة طفيفة في الاختلافات الطفيفة في تطور القصّة والفقرات في أجنة الجرذان عند الجرعتين الأعلى. كما حدث تأنيث الذكور عند مستويين من الجرعات الأعلى. كان هناك انخفاض في معدل البقاء على قيد الحياة في نسل الأرانب الذين يتلقون أعلى جرعة 15 مجم / كجم / يوم ؛ يساوي 1.4 ضعف الجرعة البشرية
لم تثبت سلامة أقراص فلوتاميد لاستخدامها في الحمل أو الإرضاع. لذلك ، يجب النظر في احتمال أن تسبب أقراص الفلوتاميد ضررًا للجنين إذا تم إعطاؤها للمرأة الحامل ، أو قد تكون موجودة في حليب الأم للمرضعات
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات حول التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات باستخدام فلوتاميد. ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن ردود فعل سلبية محتملة مثل التعب والدوخة والارتباك وقد تضعف القدرة على القيادة واستخدام الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
الالتهابات والاصابات
نادر : الحلأ النطاقي
الأورام الحميدة والخبيثة
نادر جدا : أورام الثدي الخبيثة للذكور
اضطراب الدم والجهاز الليمفاوي
نادر : وذمة ، كدمات ، وذمة لمفية
اضطرابات الجهاز المناعي
نادر : متلازمة شبيهة بالذئبة
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
شائع : زيادة الشهية
نادر : فقدان الشهية
الاضطرابات النفسية والجهاز العصبي
شائع : أرق
نادر : القلق والاكتئاب والدوخة
اضطراب العين
نادر : رؤية مشوشة
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
نادر : التهاب رئوي خلالي ، ضيق التنفس
نادر جدا : سعال
اضطرابات القلب والأوعية الدموية
نادر : اضطرابات القلب والأوعية الدموية وارتفاع ضغط الدم
غير معروف : إطالة كيوتي في مخطط كهربية القلب
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائع : الغثيان والقيء والإسهال
نادر : إمساك ، ألم يشبه القرحة ، عطش ، عسر الهضم ، التهاب القولون ، اضطراب المعدة ، حرقة الفؤاد
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادر : التهاب الكبد ، تشوهات اختبار وظائف الكبد
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
نادر : الشرى ، الحكة ، تغير نمط نمو الشعر وتساقط الشعر وشعر الرأس
نادر جدا : حساسية للضوء
الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام واضطرابات العظام
نادر : تشنجات العضلات
الاضطرابات الكلوية والبولية
نادر جدا : فشل كلوي حاد
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
شائع جدا : تثدي الرجل ، إيلام الثدي ، ثر اللبن. تختفي هذه التفاعلات عند التوقف عن العلاج أو تقليل الجرعة
نادر : زيادة عكسية في مستويات هرمون التستوستيرون في الدم. انخفاض عدد الحيوانات المنوية ، انخفاض الرغبة الجنسية
الاضطرابات العامة
شائع : النعاس والتعب
نادر : وهن ، صداع ، دوار ، ألم في الصدر ، توعك ، هبات حرارية ، ضعف
الإختبارات
شائع : وظائف الكبد غير الطبيعية العابرة
العلاج المركب
الجمع مع ناهضات الهرمون اللوتيني المطلق للهرمون
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نادر : فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، وذمة
نادر جدا : فقر الدم الانحلالي ، فقر الدم كبير الكريات ، ميتهيموغلوبين الدم ، سلفهيموغلوبين الدم
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
نادر : فقدان الشهية
نادر جدا : ارتفاع السكر في الدم ، تفاقم مرض السكري
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
شائع جدا : الهبات الساخنة ، انخفاض الرغبة الجنسية ، الضعف الجنسي
نادر : تثدي الرجل
الاضطرابات النفسية والجهاز العصبي
نادر : نعاس ، اكتئاب ، ارتباك ، قلق ، عصبية
اضطرابات القلب والأوعية الدموية
نادر جدا :أعراض الرئة ، مثل ضيق التنفس وارتفاع ضغط الدم
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
نادر جدا : مرض الرئة الخلالي
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائع جدا : الغثيان والقيء والإسهال
نادر : اضطرابات معدية معوية غير محددة وآلام في البطن
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادر : التهاب الكبد واليرقان
نادر جدا : اليرقان الركودي ، اعتلال الدماغ الكبدي ، التنخر الكبدي ، حالات الإصابة الكبدية الشديدة مع بعض النتائج المميتة
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
نادر : الطفح
نادر جدا : حساسية للضوء ، حمامي ، تقرحات ، انفجارات فقاعية ، تنخر البشرة
الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام واضطرابات العظام
نادر : أعراض عصبية عضلية ، انخفاض كثافة المعادن في العظام ، اضطرابات هشاشة العظام ، ألم مفصلي ، ألم عضلي
الاضطرابات الكلوية والبولية
نادر : أعراض الجهاز البولي التناسلي ، عسر البول ، تغيرات في تكرار التبول ، تغير لون البول إلى اللون الكهرماني أو الأصفر والأخضر
نادر جدا : فشل كلوي حاد
الاضطرابات العامة
نادر : تهيج موقع الحقن
الإختبارات
شائع : تغيرات في وظائف الكبد
نادر جدا : ارتفاع نيتروجين اليوريا في الدم ، ارتفاع الكرياتينين في الدم
تم الإبلاغ عن عدد قليل من التقارير عن أورام الثدي الخبيثة لدى المرضى الذين يتناولون أقراص فلوتاميد
تضمنت إحداها تفاقم عقدة موجودة مسبقًا تم اكتشافها لأول مرة قبل ثلاثة إلى أربعة أشهر من بدء العلاج الأحادي بالفلوتاميد في مريض مصاب بتضخم البروستاتا
بعد الختان ، تم تشخيص هذا على أنه سرطان الأقنية التفاضلي السيئ.
تضمن التقرير الآخر التثدي والعقدة التي لوحظت شهرين وستة أشهر ، على التوالي ، بعد بدء العلاج الأحادي بالفلوتاميد لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم. بعد تسعة أشهر من بدء العلاج ، تم استئصال العقدة وتشخيصها على أنها ورم أقنوي غازي متمايز بشكل معتدل تم تنظيمه في T4N0M0 ، G3 ، ولم تتقدم أي نقائل
يتم تقليل معدل حدوث التثدي الذي يظهر مع العلاج الأحادي بالفلوتاميد بشكل عام مع العلاج المركب
جرعة زائدة
أعراض
في الدراسات التي أجريت على الحيوانات باستخدام الفلوتاميد وحده ، اشتملت علامات الجرعة الزائدة على نقص النشاط ، والتهاب الشعيرات الدموية ، وبطء التنفس ، والرنح ، و / أو الدمع ، وفقدان الشهية ، والتهدئة ، والتقيؤ ، وميثيموغلوبين الدم
تم إجراء تجارب سريرية باستخدام أقراص فلوتاميد بجرعات تصل إلى 1500 مجم يوميًا لفترات تصل إلى 36 أسبوعًا دون الإبلاغ عن آثار ضارة خطيرة. تضمنت ردود الفعل السلبية التي تم الإبلاغ عنها التثدي وحنان الثدي وبعض الزيادات في ناقلة أمين الأسبارتات من إختبارات وظائف الكبد SGOT
لم يتم تحديد الجرعة المفردة من أقراص فلوتاميد المرتبطة عادة بأعراض الجرعة الزائدة أو التي تعتبر مهددة للحياة. نجا مريض واحد بعد تناول جرعة واحدة من 5 جم فلوتاميد - لا يمكن ملاحظة أي آثار جانبية
إدارة
نظرًا لأن مادة الفلوتاميد شديدة الارتباط بالبروتين ، فقد لا يكون لغسيل الكلى أي فائدة في علاج الجرعة الزائدة. كما هو الحال في إدارة الجرعة الزائدة مع أي دواء ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه قد يتم تناول عدة عوامل. يشار إلى الرعاية الداعمة العامة ، بما في ذلك المراقبة المتكررة للعلامات الحيوية والمراقبة الدقيقة للمريض. يمكن النظر في غسيل المعدة
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
مضادات الأندروجين
فلوتاميد مادة غير ستيرويدية مضادة للأندروجين
في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، أظهر الفلوتاميد تأثيرات قوية مضادة للأندروجين. لقد ثبت أنه يقلل من وزن البروستات والحويصلة المنوية في الفئران السليمة غير الناضجة ويمنع تضخم هذه الأعضاء المحفز بالأندروجين في الفئران غير الناضجة المخصية. كما تم تقليل أوزان البروستاتا في الكلاب والبابون عن طريق العلاج بالفلوتاميد. يمارس تأثيراته المضادة للأندروجين التي تعزى إلى مستقلبه النشط دوائيًا ، هيدروكسي فلوتاميد ، عن طريق تثبيط امتصاص الأندروجين و / أو عن طريق تثبيط الارتباط النووي للأندروجين في الأنسجة المستهدفة. عندما يتم إعطاء فلوتاميد بالاشتراك مع الإخصاء الجراحي أو الطبي ، يتحقق قمع نشاط الأندروجين في الخصية والكظرية. نظرًا لأن الفلوتاميد غير ستيرويدي ، فإن أقراص فلوتاميد 250 ملغم توضح احتمالية منخفضة للتأثيرات الجانبية للقلب والأوعية الدموية
خواص حركية الدواء
يتأيض فلوتاميد بسرعة إلى مشتق أ- هيدروكسي النشط بيولوجيًا ، 2-هيدروكسي فلوتاميد. في دراسة مع التريتيوم المسمى فلوتاميد (210 ملغ) ، كانت ذروة تركيزات البلازما للفلوتاميد ومستقلبه الرئيسي 48 و 558 نانوغرام / مل ، على التوالي وحدثت بعد ساعة واحدة من الجرعة. تم التخلص من واحد وتسعين في المائة من الجرعة في غضون يومين ، بشكل رئيسي عن طريق البول
يرتبط فلوتاميد و 2-هيدروكسي فلوتاميد بنسبة> 90 ٪ ببروتينات البلازما بتركيزات ثابتة
أظهر فلوتاميد بجرعة 3 مرات 250 ملغم كل 8 ساعات لمدة 5 إلى 6 أيام تركيزًا ثابتًا للمستقلب النشط 2-هيدروكسي فلوتاميد بمقدار 940 نانوغرام / مل بعد 2 إلى 4 أيام ، في حين أن الفلوتاميد في شكله السليم لا يمكن أن يكون تم اكتشافه في نهاية كل فاصل زمني مدته 8 ساعات
كان عمر النصف للتخلص من 2-هيدروكسي فلوتاميد 4.3 - 6.6 ساعة بعد جرعة واحدة 250 مجم و 8.4-21.9 ساعة بعد جرعة واحدة 500 مجم
لم يكن امتصاص وإفراز الدواء مختلفين بشكل كبير في المرضى الذين يخضعون للعلاج المركب بالفلوتاميد 750 مجم / يوم ، 6 مرضى وناهض الهرمون اللوتيني المطلق للهرمون أو في المتطوعين الأصحاء الذين عولجوا حصريًا بالفلوتاميد جرعة واحدة 250 مجم ، 6 مرضى
بيانات السلامة قبل السريرية
التسرطن. الطفرات. ضعف الخصوبة
الإعطاء اليومي للفلوتاميد للجرذان لمدة 52 أسبوعًا بجرعات 30 أو 90 أو 180 مجم / كجم / يوم
ما يقرب من 3 أو 8 أو 17 ضعفًا من الجرعة البشرية ، أنتجت أورامًا غدية للخلايا الخلالي في الخصية في جميع الجرعات
في دراسة مسببة للسرطان لمدة 24 شهرًا أجريت على ذكور الجرذان ، ارتبط إعطاء الفلوتاميد يوميًا بجرعات 10 و 30 و 50 مجم / كجم / يوم أي ما يصل إلى 5 أضعاف الجرعة البشرية تقريبًا مع زيادة عدد الخلايا الخلالية في الخصية الأورام الغدية في جميع الجرعات المختبرة ومع الزيادات المرتبطة بالجرعة في أورام الغدة الثديية و / أو السرطانات
لم يُظهر فلوتاميد نشاطًا مسببًا للطفرات في مقايسة الطفرات في إختبار أميس السالمونيلا تيفيموريوم
مقايسة الطفرة العكسية للسالمونيلا تيفيموريوم
Ames Salmonella / typhimurium
كانت الاختبارات القاتلة السائدة في الفئران سلبية
لوحظ انخفاض عدد الحيوانات المنوية خلال دراسة استمرت 6 أسابيع للعلاج الأحادي بالفلوتاميد لدى متطوعين بشريين عاديين. لم يؤثر فلوتاميد على دورات الشبق أو يتداخل مع سلوك التزاوج عند ذكور وإناث الجرذان عندما تم إعطاء الدواء عند 25 و 75 مجم / كجم / يوم قبل التزاوج. الذكور الذين عولجوا بـ 150 مغ / كغ / يوم 30 ضعف الحد الأدنى من جرعة مضادات الأندروجين الفعالة فشلوا في التزاوج ؛ عاد سلوك التزاوج إلى طبيعته بعد توقف الجرعات. انخفضت معدلات الحمل في جميع مجموعات الجرعات. لوحظ قمع تكوين الحيوانات المنوية في الجرذان التي تناولت جرعات لمدة 52 أسبوعًا عند حوالي 3،8 أو 17 مرة من الجرعة البشرية وفي الكلاب التي تناولت جرعات لمدة 78 أسبوعًا عند 1.4 و 2.3 و 3.7 مرة من الجرعة البشرية
التفاصيل الصيدلانية
قائمة السواغات
مونوهيدرات اللاكتوز ، كبريتات لوريل الصوديوم ، السليلوز الجريزوفولفين ، نشا الذرة ، السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم
عدم التوافق
لايوجد
العمر الافتراضي
العمر الافتراضي المقترح للمنتج كما هو معبأ للبيع هو 36 شهرًا
احتياطات خاصة للتخزين
لا ينبغي تخزين أقراص فلوتاميد 250 مجم فوق 25 درجة مئوية. يحفظ في مكان جاف في عبوته الأصلية ، حيث يضمن الكرتون الخارجي حماية كافية من الضوء
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لايوجد
The Arab Pharmaceutical Manufacturing/ JORDAN
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق