Cefoperazone Sodium / Sulbactam Sodium
سيفوبيرازون صوديوم / سولباكتام صوديوم
الإستخدامات
سيفوبيرازون مضاد حيوي بكتيري يمنع تكوين جدار الخلية البكتيرية للخلايا المنقسمة بنشاط. وهو عبارة عن جيل ثالث من السيفالوسبورين يستخدم لعلاج الالتهابات داخل البطن
يثبط سولباكتام أكثر أشكال بيتا لاكتاماز شيوعًا. له بعض النشاط المضاد للبكتيريا عند تناوله بمفرده
يستخدم سيفوبيرازون صوديوم / سولباكتام صوديوم للحقن لعلاج التهاب السحايا والتهابات الجهاز التنفسي والجلد والتهابات الأنسجة الرخوة والتهابات داخل البطن والتهابات المسالك البولية وتسمم الدم والتهابات العظام والمفاصل والتهابات أمراض النساء
يشار إلى توليفة من سيفوبيرازون الصوديوم وسولباكتام الصوديوم لعلاج الالتهابات التالية التي تسببها الكائنات الحية الحساسة
التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي ، والتهابات المسالك البولية ، والتهاب الصفاق ، والتهاب المرارة ، والتهاب الأقنية الصفراوية والتهابات أخرى داخل البطن ، والتهاب الجيوب الأنفية الجرثومي ، والتهاب السحايا ، والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة ، والتهابات العظام والمفاصل ، وأمراض التهاب الحوض - التهاب بطانة الرحم ، والسيلان وغيرها التهابات الجهاز التناسلي
بسبب الطيف الواسع لنشاط سيفوبيرازون الصوديوم وسولباكتام الصوديوم ، يمكن علاج معظم العدوى بشكل كافٍ باستخدام هذه المجموعة من المضادات الحيوية وحدها. ومع ذلك ، يمكن أيضًا استخدام سيفوبيرازون الصوديوم وسولباكتام الصوديوم بالتزامن مع المضادات الحيوية الأخرى إذا تم الإشارة إلى مثل هذه المجموعات. إذا تم استخدام أمينوغليكوزيد ، يجب مراقبة وظيفة الكلى أثناء العلاج
وصف
تحتوي قوارير المنتج 1: 1 على ما يعادل 500 مجم + 500 مجم و 500 مجم + 1000 مجم من سولباكتام الصوديوم / سيفوبيرازون ، على التوالي
يتوفر مزيج سولباكتام الصوديوم / سيفوبيرازون الصوديوم كمسحوق جاف لإعادة التكوين بنسبة 1: 1 من حيث سولباكتام الصوديوم / سيفوبيرازون المجاني
سولباكتام الصوديوم مشتق من نواة البنسلين الأساسية. وهو مثبط بيتا لاكتاماز لا رجعة فيه للاستخدام بالحقن فقط. كيميائيا هو الصوديوم بنسلينات سلفون. يحتوي على 92 مجم صوديوم (4 ملي مكافئ) لكل جرام. سولباكتام هو مسحوق بلوري أبيض مائل للصفرة قابل للذوبان في الماء بدرجة عالية. الوزن الجزيئي 255.22
سيفوبيرازون الصوديوم هو مضاد حيوي واسع الطيف من السيفالوسبورين شبه اصطناعي للاستخدام بالحقن فقط. يحتوي على 34 مجم صوديوم (1.5 ملي مكافئ) لكل جرام. سيفوبيرازون عبارة عن مسحوق بلوري أبيض قابل للذوبان في الماء بحرية. الوزن الجزيئي 667.65
السواغات / المكونات غير النشطة: لا يوجد
الآثار الجانبية
كما هو الحال مع جميع الأدوية ، يمكن أن تحدث بعض الآثار غير المرغوب فيها من استخدام سيفوبيرازون صوديوم / سولباكتام صوديوم للحقن. دائما استشر الطبيب أو أخصائي الرعاية الصحية للحصول على المشورة الطبية قبل الاستخدام
تشمل الآثار الجانبية الشائعة التورم أو الاحمرار أو الألم في موقع الحقن. اطلب العناية الطبية في حالة حدوث أي آثار ضارة
للحصول على قائمة شاملة لجميع الآثار المحتملة ، استشر طبيبك
إذا استمرت أي أعراض أو ساءت ، أو لاحظت أي أعراض أخرى ، فيرجى الاتصال بطبيبك على الفور
إذا لم تتحسن حالتك أو ساءت ، فاتصل بطبيبك
الجرعات
يتوفر الدواء بقوة 1 غم بنسبة 0.5+0.5 سولباكتام : سيفوبيرازون حجم الماء المعقم المذيب 3.4 مل
يتوفر الدواء بقوة 1.5 غم بنسبة 0.5+1 سولباكتام : سيفوبيرازون حجم الماء المعقم المذيب 3.2 مل
مسحوق للاستخدام في الوريد والعضل فقط
نسبة سولباكتام : سيفوبيرازون 1: 1 الجرعة 2-4 غم
نسبة سولباكتام : سيفوبيرازون 1: 2 الجرعة 3-6 غم
يجب إعطاء الجرعات كل 12 ساعة بجرعات متساوية
في حالات العدوى الشديدة أو المقاومة للحرارة ، يمكن زيادة الجرعة اليومية من سولباكتام / سيفوبيرازون حتى 8 جم من نسبة 1: 1 أي 4 جم من نشاط سيفوبيرازون أو 12 جم من نسبة 1: 2 أي 8 جم من نشاط سيفوبيرازون. قد يحتاج المرضى الذين يتلقون نسبة 1: 1 إلى سيفوبيرازون إضافي يتم إعطاؤه بشكل منفصل. يجب إعطاء الجرعات كل 12 ساعة بجرعات متساوية
الجرعة اليومية القصوى الموصى بها من سولباكتام هي 4 غرام
في قلة العدلات الحموية ، يمكن إعطاء الجرعة اليومية الإجمالية مرتين أو ثلاث مرات في اليوم بجرعات مقسمة بالتساوي
جرعات الأطفال
نسبة 1:1
سولباكتام / سيفوبيرازون 40-80 ملغم/ كجم / يوم
نسبة 1:2
سولباكتام / سيفوبيرازون 60-120 ملغم/ كجم / يوم
يجب إعطاء الجرعات كل 6 إلى 12 ساعة في جرعات متساوية
في حالات العدوى الخطيرة أو الحرارية ، يمكن زيادة هذه الجرعات حتى 160 مجم / كجم / يوم أو 240 مجم / كجم / يوم بنسبة 1: 2 160 مجم / كجم / يوم نشاط سيفوبيرازون. يجب أن تدار الجرعات في جرعتين إلى أربع جرعات مقسمة بالتساوي
استخدام في حديثي الولادة
لحديثي الولادة في الأسبوع الأول من العمر ، يجب إعطاء الدواء كل 12 ساعة. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى من سولباكتام في مرضى الأطفال 80 مجم / كجم / يوم. إذا كان أكثر من 80 مجم / كجم / يوم من نشاط سيفوبيرازون ضروريًا ، فيجب إعطاء سيفوبيرازون إضافي بشكل منفصل
التسريب في الوريد
يجب أن يعاد كل قارورة من سولباكتام / سيفوبيرازون مع كمية مناسبة من 5٪ سكر العنب في ماء، 0.9٪ كلوريد الصوديوم حقن أو العقيمة المياه للحقن، ثم تضعف أبعد إلى 20 مل مع نفس الحل، وتليها الإدارة أكثر من 15 إلى 60 دقيقة. محلول رينجر اللاكتاتي هو وسيلة مناسبة للتسريب في الوريد ، لكنه ليس ، مع ذلك ، لإعادة التكوين الأولي
للحقن في الوريد ، يجب إعادة تشكيل كل قنينة على النحو الوارد أعلاه وإعطائها خلال 3 دقائق على الأقل
ثبت أن سولباكتام / سيفوبيرازون متوافق مع الماء للحقن ، و 5٪ دكستروز ، ومحلول ملحي ، و 5٪ دكستروز في 0.225٪ محلول ملحي ، و 5٪ دكستروز في ألين عادي بتركيزات 10 ملغ سيفوبيرازون و 5 ملغ سولباكتام لكل مل وما فوق إلى 250 مجم سيفوبيرازون و 125 مجم سولباكتام لكل مل
يجب استخدام محلول رينجر اللاكتاتي
الماء المعقم للحقن لإعادة التكوين . مطلوب تخفيف من خطوتين باستخدام الماء المعقم للحقن أولاً ، والذي يتم تخفيفه بعد ذلك بمحلول رينجر لاكتات للحصول على تركيز سولباكتام يبلغ 5 مجم / مل استخدم التخفيف الأولي 2 مل في 50 مل أو 4 مل من التخفيف الأولي في 100 مل من محلول اللاكتاتيد رينجر
يجب استخدام الماء المعقم للحقن ليدوكائين هيدروكلوريد لإعادة التكوين. لتركيز سيفوبيرازون بمقدار 250 مجم / مل أو أكبر ، يلزم إجراء تخفيف من خطوتين باستخدام الماء المعقم للحقن أولاً ، والذي يتم تخفيفه بعد ذلك مع 2٪ ليدوكائين هيدروكلورايد لإنتاج محاليل تحتوي على ما يصل إلى 250 ملغ سيفوبيرازون و 125 ملغ سولباكتام لكل مل في حوالي 0.5٪ من محلول ليدوكائين هيدروكلورايد
الإدارة العضلية
ليدوكائين حمض الهيدروكلوريك 2 ٪ هو وسيلة مناسبة للإعطاء العضلي ؛ ومع ذلك ، فهي ليست لإعادة الأولي
موانع الإستعمال
حقن هو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من حساسية معروفة للبنسلين ، سولباكتام ، سيفوبيرازون أو أي من السيفالوسبورينات
المحاذير والإحتياطات
تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط حساسية خطيرة وأحيانًا قاتلة تأقية في المرضى الذين يتلقون العلاج بالبيتا لاكتام أو السيفالوسبورين. هذه التفاعلات أكثر عرضة للتحدث لدى الأفراد الذين لديهم تاريخ من تفاعلات فرط الحساسية تجاه مسببات الحساسية المتعددة. في حالة حدوث رد فعل تحسسي ، يجب إيقاف الدواء وبدء العلاج المناسب
تتطلب التفاعلات التأقية الخطيرة علاجًا طارئًا فوريًا مع الإيبينيفرين
يجب إعطاء الأكسجين والستيرويدات الوريدية وإدارة مجرى الهواء ، بما في ذلك التنبيب ، كما هو محدد
كما هو الحال مع المضادات الحيوية الأخرى ، حدث نقص فيتامين ك في عدد قليل من المرضى الذين عولجوا بسيفوبيرازون
من المحتمل أن تكون الآلية مرتبطة بقمع فلورا الأمعاء ، التي تصنع هذا الفيتامين بشكل طبيعي
من بين الأشخاص المعرضين للخطر المرضى الذين يعانون من سوء التغذية وحالات سوء الامتصاص مثل التليف الكيسي والمرضى الذين يخضعون لأنظمة التغذية الوريدية لفترات طويلة. يجب مراقبة وقت البروثرومبين في هؤلاء المرضى وفي المرضى الذين يتلقون علاجًا مضادًا للتخثر ، وفيتامين ك الخارجي كما هو محدد
كما هو الحال مع المضادات الحيوية الأخرى ، قد يحدث فرط نمو الكائنات غير الحساسة أثناء الاستخدام المطول لـ سولباكتام / سيفوبيرازون. يجب مراقبة المرضى بعناية أثناء العلاج. كما هو الحال مع أي عامل جهازي قوي ، فمن المستحسن إجراء فحص دوري لاختلال وظائف الجهاز أثناء العلاج الممتد ؛ وهذا يشمل الأنظمة الكلوية والكبدية وتكوين الدم. هذا مهم بشكل خاص عند حديثي الولادة ، خاصةً عند الرضع الخدج وغيرهم
تم الإبلاغ عن الإصابة بالإسهال المصاحب للمطثية العسيرة مع جميع العوامل المضادة للبكتيريا تقريبًا ، بما في ذلك سيفوبيرازون وقد تتراوح في شدتها من الإسهال الخفيف إلى التهاب القولون القاتل. العلاج بالعوامل المضادة للبكتيريا يغير الفلورا الطبيعية للقولون مما يؤدي إلى فرط نمو المطثية العسيرة
تم استخدام سولباكتام / سيفوبيرازون بشكل فعال عند الرضع. لم يتم دراستها بشكل مكثف عند الخدج أو حديثي الولادة. لذلك ، في علاج الأطفال الخدج وحديثي الولادة ، يجب مراعاة الفوائد المحتملة والمخاطر المحتملة قبل بدء العلاج
لا يحل سيفوبيرازون محل البيليروبين من مواقع ارتباط بروتين البلازما
التفاعلات الدوائية
تم الإبلاغ عن تفاعل يتميز بالاحمرار والتعرق والصداع وعدم انتظام دقات القلب عند تناول الكحول أثناء وفي وقت متأخر من اليوم الخامس بعد تناول سيفوبيرازون
تم الإبلاغ عن تفاعل مماثل مع بعض السيفالوسبورينات الأخرى ويجب تحذير المرضى بشأن تناول المشروبات الكحولية بالتزامن مع إعطاء سولباكتام / سيفوبيرازون. بالنسبة للمرضى الذين يحتاجون إلى تغذية صناعية عن طريق الفم أو بالحقن ، يجب تجنب المحاليل التي تحتوي على الإيثانول
تفاعلات اختبار معمل الأدوية
خطأ ؟؟ قد يحدث تفاعل إيجابي للجلوكوز في البول مع محلول بينديكت وفيهلينج
Benedict أو Fehling
القصور الكلوي
تعديل الجرعة
يجب تعديل نظم جرعات سولباكتام / سيفوبيرازون في المرضى الذين يعانون من انخفاض ملحوظ في وظائف الكلى وتصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة للتعويض عن التخلص المنخفض من سولباكتام. يجب أن يتلقى المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين بين 15 و 30 مل / دقيقة كحد أقصى 1 غرام من سولباكتام كل 12 ساعة وأقصى جرعة يومية من 2 جم سولباكتام
بينما المرضى الذين يعانون من خلوص الكرياتينين أقل من 15 مل / دقيقة يجب أن يتلقوا كحد أقصى من 500 مجم من سولباكتام كل 12 ساعة وجرعة يومية قصوى 1 جم سولباكتام
في حالات العدوى الشديدة ، قد يكون من الضروري إعطاء سيفوبيرازون إضافي ، حيث تتغير الحرائك الدوائية لـ سولباكتام بشكل كبير عن طريق غسيل الكلى. يتم تقليل عمر النصف في المصل من سيفوبيرازون بشكل طفيف أثناء غسيل الكلى. وبالتالي ، يجب جدولة الجرعات لتتبع فترة غسيل الكلى
اختلال كبدي
في حالة الخلل الوظيفي الكبدي الشديد ، يتم الحصول على تركيزات علاجية من سيفوبيرازون في الصفراء ولا يُلاحظ سوى زيادة 2 إلى 4 أضعاف في عمر النصف. قد يكون تعديل الجرعة ضروريًا في حالة انسداد القنوات الصفراوية الشديد أو مرض الكبد الحاد أو في حالة الخلل الكلوي المصاحب لأي من هذه الحالات
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي وما يصاحب ذلك من اختلال كلوي ، يجب مراقبة تركيزات سيفوبيرازون في مصل الدم وتعديل الجرعة حسب الضرورة. في هذه الحالات ، يجب ألا تتجاوز الجرعة 2 جرام / يوم من سيفوبيرازون دون مراقبة دقيقة لتركيزات المصل
الحمل
لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل. نظرًا لأن دراسات التكاثر الحيواني لا تنبئ دائمًا باستجابة الإنسان ، يجب استخدام هذا الدواء أثناء الحمل فقط إذا لزم الأمر
الرضاعة
يتم إفراز كميات صغيرة فقط من سولباكتام / سيفوبيرازون في حليب الإنسان. على الرغم من أن كلا الدواءين ينتقلان بشكل ضعيف إلى حليب الأم للأمهات المرضعات ، يجب توخي الحذر عند إعطاء سولباكتام / سيفوبيرازون للأم المرضعة
استخدام الأطفال
لا توجد تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية لمكونات سولباكتام / سيفوبيرازون ، مقارنة بقيم البالغين. تراوح متوسط عمر النصف عند الأطفال من 0.91 إلى 1.42 ساعة لـ سولباكتام ومن 1.44 إلى 1.88 ساعة لـ سيفوبيرازون
تم استخدام سولباكتام / سيفوبيرازون بشكل فعال عند الرضع. لم يتم دراستها على نطاق واسع عند الخدج أو حديثي الولادة. لذلك ، في علاج الأطفال الخدج وحديثي الولادة ، يجب مراعاة الفوائد المحتملة والمخاطر المحتملة قبل بدء العلاج
استخدام الشيخوخة
أظهر كل من سولباكتام / سيفوبيرازون نصف عمر أطول ومساحات أقل وأحجام أكبر من التوزيع مقارنة بالبيانات من المتطوعين العاديين. ارتبطت الحرائك الدوائية لـ سولباكتام بشكل جيد مع درجة الخلل الكلوي بينما كان هناك علاقة جيدة مع سيفوبيرازون مع درجة وظيفة الكبد
تأثيرات غير مرغوبة
عموما سولباكتام / سيفوبيرازون جيد التحمل. غالبية الأحداث الضائرة خفيفة أو معتدلة الشدة ويتم تحملها مع استمرار العلاج. كانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا التي لوحظت مع سولباكتام / سيفوبيرازون هي الجهاز الهضمي. وتشمل الأعراض الأخرى التفاعلات الجلدية ، والصداع ، وآلام الحقن ، والقشعريرة ، والتفاعلات التأقية
في بيانات التجارب السريرية المجمعة من الدراسات المقارنة وغير المقارنة في حوالي 2500 مريض ، لوحظ ما يلي
الجهاز الهضمي: كما هو الحال مع المضادات الحيوية الأخرى ، كانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا التي لوحظت مع سولباكتام / سيفوبيرازون هي الجهاز الهضمي. تم الإبلاغ عن الإسهال / البراز الرخو (3.9٪) بشكل متكرر ، يليه الغثيان والقيء (0.6٪)
التفاعلات الجلدية: كما هو الحال مع جميع البنسلين والسيفالوسبورين ، تم الإبلاغ عن فرط الحساسية المتمثل في الطفح البقعي الحطاطي (0.6٪) والشرى (0.08٪). من المرجح أن تحدث هذه التفاعلات عند المرضى الذين لديهم تاريخ من الحساسية ، وخاصة للبنسلين
التفاعلات الدموية: تم الإبلاغ عن انخفاض طفيف في العدلات (0.4٪). كما هو الحال مع المضادات الحيوية بيتا لاكتام الأخرى ، قد تحدث قلة العدلات العكوسة (0.5 ٪) مع الإعطاء لفترات طويلة. طور بعض الأفراد اختبار كومب المباشر الإيجابي (5.5٪) أثناء العلاج. تم الإبلاغ عن انخفاض الهيموغلوبين (0.9٪) أو الهيماتوكريت (0.9٪). حدثت فرط الحمضات العابر (3.5٪) ونقص الصفيحات (0.8٪) ، وتم الإبلاغ عن نقص بروثرومبين الدم (3.8٪)
متفرقات: صداع ، حمى، ألم حقن وقشعريرة
تشوهات المختبر: لوحظت ارتفاعات عابرة في اختبارات وظائف الكبد ،
SGOT ، SGPT
الفوسفاتيز القلوي
ومستويات البيليروبين
ردود الفعل المحلية: يعتبر سولباكتام / سيفوبيرازون جيد التحمل بشكل عام بعد الإعطاء العضلي. من حين لآخر ، قد يتبع الألم العابر تناول هذا الطريق. كما هو الحال مع السيفالوسبورينات والبنسلينات الأخرى ، عندما يتم إعطاء سولباكتام / سيفوبيرازون عن طريق قسطرة في الوريد ، قد يصاب بعض المرضى بالتهاب وريدي في موقع الحقن
تجربة ما بعد التسويق
تم الإبلاغ عن التأثيرات الإضافية التالية غير المرغوب فيها
عام: تفاعل تأقاني بما في ذلك الصدمة
القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم
المعدي المعوي: التهاب القولون الغشائي الكاذب المكون للدم
قلة الكريات البيض
/ الزوائد: حكة ، متلازمة ستيفنز جونسون
البول: بيلة دموية
وعائية: التهاب الأوعية الدموية
فرط الجرعة
تتوفر معلومات محدودة عن السمية الحادة لسيفوبيرازون الصوديوم و سولباكتام الصوديوم في البشر. من المتوقع أن تؤدي الجرعة الزائدة من الدواء إلى مظاهر تكون بشكل أساسي امتدادات للتفاعلات الضائرة المبلغ عنها مع الدواء. ينبغي النظر في حقيقة أن تركيزات عالية من السائل النخاعي من المضادات الحيوية بيتا لاكتام قد تسبب آثارًا عصبية ، بما في ذلك النوبات. نظرًا لأنه يتم إزالة كل من سيفوبيرازون وسولباكتام من الدورة الدموية عن طريق غسيل الكلى ، فإن هذه الإجراءات قد تعزز التخلص من الدواء من الجسم في حالة حدوث جرعة زائدة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى
عدم توافق
أمينوغليكوزيدات
لا ينبغي خلط حلول سولباكتام / سيفوبيرازون و أمينوجليكوسيدات بشكل مباشر ، نظرًا لوجود عدم توافق مادي بينهما. إذا تم التفكير في العلاج المركب مع سولباكتام / سيفوبيرازون و أمينوجليكوسيدات ، فيمكن أن يتم ذلك عن طريق التسريب الوريدي المتقطع ، بشرط استخدام أنبوب ثانوي في الوريد وأن يتم ري الأنبوب الوريدي الأولي بشكل كافٍ بمخفف معتمد بين الجرعات. يُقترح أيضًا أن يتم إعطاء جرعات من سولباكتام / سيفوبيرازون طوال اليوم في أوقات بعيدة عن إعطاء أمينوجليكوسيدات قدر الإمكان
محلول رينجر لاكتات
يجب تجنب إعادة التكوين الأولي باستخدام محلول رينجر لاكتات حيث ثبت أن هذا الخليط غير متوافق. ومع ذلك ، فإن عملية التخفيف المكونة من خطوتين والتي تتضمن إعادة التكوين الأولي في الماء المعقم للحقن ستؤدي إلى خليط متوافق عند تخفيفه بمحلول اللاكتاتيد رينجر
ليدوكائين هيدروكلورايد
يجب تجنب إعادة التكوين الأولي بمحلول 2 ٪ ليدوكائين حمض الهيدروكلوريك حيث ثبت أن هذا الخليط غير متوافق. ومع ذلك ، فإن عملية التخفيف من خطوتين التي تتضمن إعادة التكوين الأولي في الماء المعقم للحقن ستؤدي إلى خليط متوافق عند تخفيفه بمزيد من محلول ليدوكائين حمض الهيدروكلوريك 2 ٪ فقط
مدة الصلاحية 24 شهرا
تعليمات التخزين والمعالجة
قبل الافتتاح
يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية. احم من الضوء
محلول معاد تكوينه
يكون المحلول المعاد مستقرًا لمدة 7 أيام عند درجة حرارة 2-8 درجة مئوية ولمدة 24 ساعة عند 8 درجات مئوية و 25 درجة مئوية
يجب التخلص من جميع الحلول غير المستخدمة بعد تلك الفترات الزمنية ، على التوالي
الديناميكا الدوائية
المكون المضاد للبكتيريا في سولباكتام / سيفوبيرازون هو سيفوبيرازون ، وهو جيل ثالث من السيفالوسبورين ، والذي يعمل ضد الكائنات الحية الحساسة خلال مرحلة الضرب النشط عن طريق تثبيط التخليق الحيوي لجدار الخلية ميكوبيبتيد. لا يمتلك سولباكتام أي نشاط مفيد مضاد للجراثيم ، باستثناء ضد
Neisseriaceae و Acinetobacter
. ومع ذلك ، فقد أظهرت الدراسات البيوكيميائية مع التوليف البكتيري الخالي من الخلايا أنه مثبط لا رجعة فيه لأهم بيتا لاكتامازات التي تنتجها الكائنات المقاومة للمضادات الحيوية بيتا لاكتام
تم تأكيد إمكانية منع سولباكتام من تدمير البنسلين والسيفالوسبورين بواسطة الكائنات المقاومة في دراسات الكائن الكامل باستخدام سلالات مقاومة أظهر فيها سولباكتام تآزرًا ملحوظًا مع البنسلين والسيفالوسبورين. نظرًا لأن سولباكتام يرتبط أيضًا ببعض بروتينات ربط البنسلين ، فإن السلالات الحساسة غالبًا ما تكون أيضًا أكثر عرضة لـ سولباكتام / سيفوبيرازون من سيفوبيرازون وحده
مزيج سيفوبيرازون و سولباكتام فعال ضد جميع الكائنات الحية الحساسة للسيفوبيرازون. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يوضح نشاطًا تآزريًا يصل إلى 4 أضعاف في الحد الأدنى للتركيزات المثبطة للمجموعة مقابل تلك الخاصة بكل مكون في مجموعة متنوعة من الكائنات الحية ، وأبرزها ما يلي
المستدمية النزلية
باكتيرويديز أنواع
المكورات العنقودية الأنواع
الراكدة calcoaceticus
الأمعائية المرياحة
الإشريكية القولونية
المتقلبة الرائعة
الكلبسيلا الرئوية
المورغانيلة المورغانية
الليمونية الفرويندية
الأمعائية المذرقية
الليمونية diversus
ينشط سولباكتام / سيفوبيرازون في المختبر ضد مجموعة واسعة من الكائنات الحية المهمة سريريًا
الكائنات الحية الموجبة للجرام
المكورات العنقودية الذهبية ، بنسليناز وغير بنسليناز المنتجة لل-سلالات
المكورات العنقودية
العقدية الرئوية سابقا المكورة المزدوجة الرئوية
العقدية المقيحة المجموعة أ-بيتا الدم الانحلالي العقديات
العقدية القاطعة للدر المجموعة ب-بيتا الدم الانحلالي العقديات
معظم سلالات أخرى من بيتا الدم الانحلالي العقديات
العديد من السلالات عدد المكورات العقدية البرازية المكورات المعوية
الكائنات سالبة الجرام
كولاي
الكلبسيلة الأنواع
الأمعائية الأنواع
الليمونية الأنواع
المستدمية النزلية
المتقلبة الرائعة
المتقلبة الاعتيادية
المورغانيلة المورغانية سابقا بروتيوس المورغانية
بروفيدينسا الرتغرية سابقا الرتغرية بروتيوس
بروفيدينسا الأنواع
السراتية الأنواع بما في ذلك marcescens S
السالمونيلا و الشيجلا الأنواع
الزائفة الزنجارية وبعض الدول الاخرى الزائفة الأنواع
الراكدة كلكواسيتيكوس
النيسرية البنية
النيسرية السحائية
البورديتيلة الشاهوق
اليرسينية القولونية
الكائنات اللاهوائية
عصيات سالبة الجرام بما في ذلك
Bacteroides fragilis
، وأنواع
Bacteroides
وأنواع
Fusobacterium
. إيجابية الجرام وسالبة الجرام مكورات بما في ذلك الهضمونية ، الهضمونية العقدية و الفيونيلة الأنواع
عصيات إيجابية الجرام بما في ذلك كلوستريديوم ، الجرثمة و الملبنة الأنواع
الدوائية
يتم تناول حوالي 84٪ من جرعة سولباكتام و 25٪ من جرعة سيفوبيرازون على شكل سولباكتام / سيفوبيرازون عن طريق الكلى
تفرز معظم الجرعة المتبقية من سيفوبيرازون في الصفراء. بعد إعطاء سولباكتام / سيفوبيرازون ، يبلغ متوسط عمر النصف لـ سولباكتام حوالي ساعة واحدة بينما يبلغ سيفوبيرازون 1.7 ساعة. ثبت أن تركيزات المصل تتناسب مع الجرعة المعطاة. تتوافق هذه القيم مع القيم المنشورة سابقًا لهذه العوامل عند تقديمها بمفردها
كان متوسط ذروة تركيز سولباكتام وسيفوبيرازون بعد إعطاء 2 غرام من سولباكتام / سيفوبيرازون 1 غرام سولباكتام ، 1 غرام من سيفوبيرازون عن طريق الوريد على مدى 5 دقائق 130.2 و 236.8 ميكروغرام / مل ، على التوالي
هذا يعكس الحجم الأكبر لتوزيع سولباكتام = 18.0 إلى 27.6 لتر مقارنة مع سيفوبيرازون = 10.2 إلى 11.3 لتر
بعد الإعطاء العضلي لـ 1.5 غرام سيفوبيرازون سولباكتام (0.5 غرام سولباكتام ، 1 غرام سيفوبيرازون) ، تُرى أعلى تركيزات في المصل من سولباكتام وسيفوبيرازون من 15 دقيقة إلى ساعتين بعد الإعطاء. كان متوسط تركيزات الذروة في المصل 19.0 و 64.2 ميكروغرام / مل لكل من سولباكتام وسيفوبيرازون ، على التوالي
يتوزع كل من سولباكتام وسيفوبيرازون جيدًا في مجموعة متنوعة من الأنسجة والسوائل ، بما في ذلك الصفراء والمرارة والجلد والملحق وقناتي فالوب والمبيض والرحم وغيرها
لا يوجد دليل على أي تفاعل دوائي بين سولباكتام وسيفوبيرازون عند تناولهما معًا في شكل سولباكتام وسيفوبيرازون
بعد الجرعات المتعددة ، لم يتم الإبلاغ عن أي تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية لأي من مكونات سولباكتام وسيفوبيرازون ولم يلاحظ أي تراكم عند تناوله كل 8 إلى 12 ساعة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق