محلول ليكزوميا 10 ميكروجرام للحقن
محلول ليكزوميا 20 ميكروجرام للحقن
التركيب النوعي والكمي
كل جرعة 0.2 مل تحتوي على 10 ميكروغرام من ليكسيسيناتيد 50 ميكروغرام لكل مل
كل جرعة 0.2 مل تحتوي على 20 ميكروغرام من ليكسيسيناتيد 50 ميكروغرام لكل مل
سواغ ذو تأثيرات معروفة
تحتوي كل جرعة على 540 ميكروغرام من ميتاكريسول
الشكل الصيدلاني
محلول للحقن
محلول واضح عديم اللون
الإستخدامات
يوصف ليكزوميا لعلاج البالغين المصابين بداء السكري من النوع 2 لتحقيق السيطرة على نسبة السكر في الدم بالاشتراك مع المنتجات الطبية الخافضة للجلوكوز عن طريق الفم و / أو الأنسولين القاعدي عندما لا توفر هذه ، جنبًا إلى جنب مع النظام الغذائي والتمارين الرياضية ، تحكمًا كافيًا في نسبة السكر في الدم
الجرعات وطريقة الإدارة
جرعة البدء: تبدأ الجرعات عند 10 ميكروجرام ليكسيسيناتيد مرة واحدة يوميًا لمدة 14 يومًا
جرعة الصيانة: جرعة صيانة ثابتة من 20 ميكروغرام ليكسيسيناتيد مرة واحدة يوميًا تبدأ في اليوم الخامس عشر
لجرعة البدء يتوفر محلول ليكزوميا ١٠ ميكروجرام للحقن
لجرعة المداومة يتوافر محلول ليكزوميا 20 ميكروجرام للحقن
عند إضافة ليكزوميا إلى علاج الميتفورمين الموجود ، يمكن أن تستمر جرعة الميتفورمين الحالية دون تغيير
عند إضافة ليكزوميا إلى العلاج الحالي للسلفونيل يوريا أو الأنسولين القاعدي ، يمكن النظر في تقليل جرعة السلفونيل يوريا أو الأنسولين القاعدي لتقليل خطر الإصابة بنقص سكر الدم. لا ينبغي أن يعطى ليكزوميا في توليفة مع الأنسولين القاعدي والسلفونيل يوريا بسبب زيادة خطر الإصابة بنقص سكر الدم
لا يتطلب استخدام ليكزوميا مراقبة نوعية لنسبة السكر في الدم. ومع ذلك ، عند استخدامه مع سلفونيل يوريا أو الأنسولين القاعدي ، قد يصبح من الضروري مراقبة جلوكوز الدم أو المراقبة الذاتية لنسبة الجلوكوز في الدم لتعديل جرعات السلفونيل يوريا أو الأنسولين القاعدي
الفئات الخاصة
كبار السن
لا يلزم تعديل الجرعة بناءً على العمر
مرضى القصور الكلوي
لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى المصابين بقصور كلوي خفيف أو متوسط
لا توجد خبرة علاجية في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي حاد تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة أو مرض كلوي في نهاية المرحلة ، وبالتالي ، لا يوصى باستخدام ليكسيسيناتيد في هؤلاء السكان
مرضى القصور الكبدي
لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكبدي
الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية عقار ليكسيسيناتيد لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا . لا توجد بيانات متاحة
طريقة التناول
يتم حقن ليكزوميا تحت الجلد في الفخذ أو البطن أو العضد. لا ينبغي أن تدار ليكزوميا عن طريق الوريد أو العضل
يتم إعطاء الحقنة مرة واحدة يوميًا ، في غضون ساعة قبل أي وجبة في اليوم. يفضل أن يتم إجراء حقن ليكزوميا برانديال قبل نفس الوجبة كل يوم ، عندما يتم اختيار الوجبة الأكثر ملاءمة. إذا ضاعت جرعة ، يجب حقنها في غضون ساعة قبل الوجبة التالية
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
لا توجد خبرة علاجية مع ليكسيسيناتيد في مرضى السكري من النوع الأول ويجب عدم استخدامه مع هؤلاء المرضى. لا ينبغي استخدام ليكسيسيناتيد لعلاج الحماض الكيتوني السكري
التهاب البنكرياس الحاد
ارتبط استخدام ناهضات مستقبلات الببتيد -1 (GLP-1) الشبيهة بالجلوكاجون بخطر الإصابة بالتهاب البنكرياس الحاد. كان هناك عدد قليل من الأحداث المبلغ عنها من التهاب البنكرياس الحاد مع ليكسيسيناتيد على الرغم من عدم وجود علاقة سببية. يجب إخطار المرضى بالأعراض المميزة لالتهاب البنكرياس الحاد: ألم بطني حاد ومستمر. في حالة الاشتباه في التهاب البنكرياس ، يجب التوقف عن تناول ليكسيسيناتيد ؛ إذا تم تأكيد التهاب البنكرياس الحاد ، فلا ينبغي إعادة تشغيل ليكسيسيناتيد. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس
أمراض الجهاز الهضمي الشديدة
قد يترافق استخدام ناهضات مستقبلات GLP-1 مع تفاعلات ضائرة معدية معوية. لم يتم دراسة ليكسيسيناتيد في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي الشديدة ، بما في ذلك خزل المعدة الشديد ، وبالتالي ، لا ينصح باستخدام ليكسيسيناتيد في هؤلاء المرضى
القصور الكلوي
لا توجد خبرة علاجية في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي حاد تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة أو مرض الكلى في نهاية المرحلة. لا ينصح باستخدامه في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي حاد أو مرض كلوي في مراحله الأخيرة
نقص السكر في الدم
المرضى الذين يتلقون ليكزوميا مع السلفونيل يوريا أو مع الأنسولين الأساسي قد يكونون أكثر عرضة للإصابة بنقص سكر الدم. يمكن النظر في تقليل جرعة السلفونيل يوريا أو الأنسولين القاعدي لتقليل خطر نقص سكر الدم. لا ينبغي أن يعطى ليكسيسيناتيد بالاشتراك مع الأنسولين القاعدي وسلفونيل يوريا بسبب زيادة خطر الإصابة بنقص السكر في الدم
المنتجات الطبية المصاحبة
قد يؤدي تأخير إفراغ المعدة باستخدام ليكسيسيناتيد إلى تقليل معدل امتصاص المنتجات الطبية التي يتم تناولها عن طريق الفم
يجب استخدام ليكسيسيناتيد بحذر عند المرضى الذين يتلقون منتجات طبية عن طريق الفم تتطلب امتصاصًا سريعًا للجهاز الهضمي ، أو تتطلب مراقبة سريرية دقيقة أو ذات نسبة علاجية ضيقة
لم يتم دراسة هذه الحالات
لم يتم دراسة ليكسيسيناتيد بالاشتراك مع مثبطات dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4)
الجفاف
يجب إخطار المرضى الذين عولجوا باستخدام ليكسيسيناتيد بالمخاطر المحتملة للجفاف فيما يتعلق بالتفاعلات الضائرة المعدية المعوية واتخاذ الاحتياطات اللازمة لتجنب استنفاد السوائل
سواغ
يحتوي هذا المنتج الطبي على ميتاكريسول الذي قد يسبب تفاعلات تحسسية
يحتوي هذا المنتج الطبي على أقل من 1 مليمول صوديوم 23 ملغ لكل جرعة ، أي بشكل أساسي خالي من الصوديوم
التفاعلات الدوائية
ليكسيسيناتيد هو ببتيد ولا يتم استقلابه بواسطة السيتوكروم P450. في الدراسات المختبرية ، لم يؤثر ليكسيسيناتيد على نشاط إنزيمات السيتوكروم P450 أو الناقلات البشرية التي تم اختبارها
قد يؤدي تأخير إفراغ المعدة باستخدام ليكسيسيناتيد إلى تقليل معدل امتصاص المنتجات الطبية التي يتم تناولها عن طريق الفم
يجب متابعة المرضى الذين يتلقون منتجات طبية إما ذات نسبة علاجية ضيقة أو المنتجات الطبية التي تتطلب مراقبة سريرية دقيقة عن كثب ، خاصة في وقت بدء العلاج بـ ليكسيسيناتيد. يجب أن تؤخذ هذه المنتجات الطبية بطريقة موحدة فيما يتعلق ليكسيسيناتيد. إذا كانت هذه المنتجات الطبية ستعطى مع الطعام ، فينبغي نصح المرضى ، إن أمكن ، بتناولهم مع وجبة عندما لا يتم إعطاء ليكسيسيناتيد
بالنسبة للمنتجات الطبية التي يتم تناولها عن طريق الفم والتي تعتمد بشكل خاص على عتبة التركيز من أجل الفعالية ، مثل المضادات الحيوية ، يجب نصح المرضى بتناول تلك المنتجات الطبية قبل ساعة واحدة على الأقل أو بعد 4 ساعات من حقن ليكسيسيناتيد
المستحضرات المقاومة للمعدة التي تحتوي على مواد حساسة لتدهور المعدة ، يجب تناولها قبل ساعة واحدة أو بعد 4 ساعات من حقن ليكسيسيناتيد
باراسيتامول
تم استخدام الباراسيتامول كمنتج طبي نموذجي لتقييم تأثير ليكسيسيناتيد على إفراغ المعدة. بعد إعطاء جرعة واحدة من الباراسيتامول 1000 مجم ، لم يتغير الباراسيتامول تحت المنحنى و t1 / 2 مهما كان توقيت تناوله قبل أو بعد حقن ليكسيسيناتيد. عند تناول 1 أو 4 ساعات بعد 10 ميكروجرام ليكسيسيناتيد ، انخفض Cmax من الباراسيتامول بنسبة 29 ٪ و 31 ٪ على التوالي وتأخر متوسط tmax بمقدار 2.0 و 1.75 ساعة على التوالي. تم توقع حدوث تأخير إضافي في tmax و Cmax مخفض من الباراسيتامول بجرعة صيانة 20 ميكروغرام
لم يلاحظ أي تأثير على الباراسيتامول Cmax و tmax عند تناول الباراسيتامول قبل ساعة واحدة من ليكسيسيناتيد
بناءً على هذه النتائج ، لا يلزم تعديل جرعة الباراسيتامول ولكن يجب مراعاة التأخر في tmax عند إعطاء الباراسيتامول بعد 1-4 ساعات من ليكسيسيناتيد عندما تكون هناك حاجة إلى بدء الإجراء السريع لتحقيق الفعالية
موانع الحمل الفموية
بعد تناول جرعة واحدة من منتج طبي لمنع الحمل عن طريق الفم ethinylestradiol 0.03 mg / levonorgestrel 0.15 mg قبل ساعة واحدة أو بعد 11 ساعة من 10 mcg ليكسيسيناتيد ، لم يتغير Cmax و AUC و t1 / 2 و tmax من ethinylestradiol و levonorgestrel
لم يؤثر تناول موانع الحمل الفموية بعد ساعة أو 4 ساعات من ليكسيسيناتيد على المساحة تحت المنحنى و 1/2 من إيثينيل إستراديول وليفونورجيستريل ، بينما انخفض Cmax من إيثينيل إستراديول بنسبة 52٪ و 39٪ على التوالي وانخفض Cmax من الليفونورجيستريل بنسبة 46٪ و 20٪ ، على التوالي ومتوسط tmax تأخر من 1 إلى 3 ساعات
إن التخفيض في Cmax له أهمية سريرية محدودة ولا يلزم تعديل جرعة موانع الحمل الفموية
أتورفاستاتين
عندما تم تناول ليكسيسيناتيد 20 ميكروغرام و اتورفاستاتين 40 ملغ في الصباح لمدة 6 أيام ، لم يتأثر التعرض لأتورفاستاتين ، بينما انخفض Cmax بنسبة 31 ٪ وتأخر tmax لمدة 3.25 ساعة
لم يلاحظ أي زيادة في tmax عندما تم إعطاء أتورفاستاتين في المساء و ليكسيسيناتيد في الصباح ولكن تمت زيادة AUC و Cmax من أتورفاستاتين بنسبة 27 ٪ و 66 ٪ على التوالي
هذه التغييرات ليست ذات صلة سريريًا ، وبالتالي ، لا يلزم تعديل جرعة أتورفاستاتين عند تناوله بالاشتراك مع ليكسيسيناتيد
الوارفارين ومشتقات الكومارين الأخرى
بعد الاستخدام المتزامن للوارفارين 25 مجم مع جرعات متكررة من ليكسيسيناتيد 20 ميكروغرام ، لم تكن هناك تأثيرات على AUC أو INR نسبة التطبيع الدولية بينما تم تقليل Cmax بنسبة 19 ٪ وتأخر tmax لمدة 7 ساعات
بناءً على هذه النتائج ، لا يلزم تعديل جرعة الوارفارين عند تناوله بالاشتراك مع ليكسيسيناتيد ؛ ومع ذلك ، يوصى بالمراقبة المتكررة لـ INR في المرضى الذين يتناولون الوارفارين و / أو مشتقات الكومارين في وقت بدء أو إنهاء علاج ليكسيسيناتيد
الديجوكسين
بعد إعطاء ما يصاحب ذلك من ليكسيسيناتيد 20 ميكروغرام و ديجوكسين 0.25 ملغ في حالة مستقرة ، لم تتأثر المساحة تحت المنحنى للديجوكسين. تم تأخير tmax للديجوكسين بمقدار 1.5 ساعة وتم تقليل Cmax بنسبة 26 ٪
بناءً على هذه النتائج ، لا يلزم تعديل جرعة الديجوكسين عند تناوله بالاشتراك مع ليكسيسيناتيد
راميبريل
بعد الاستخدام المتزامن لـ ليكسيسيناتيد 20 mcg و راميبريل 5 mg خلال 6 أيام ، تمت زيادة المساحة تحت المنحنى لـ راميبريل بنسبة 21٪ بينما انخفض Cmax بنسبة 63٪. لم تتأثر AUC و Cmax للمستقلب النشط راميبريلات. تم تأخير tmax من راميبريل و راميبريلات بحوالي 2.5 ساعة
بناءً على هذه النتائج ، لا يلزم تعديل جرعة راميبريل عند تناوله مع ليكسيسيناتيد
الخصوبة والحمل والرضاعة
النساء في سن الإنجاب
لا يوصى باستخدام ليكزوميا للنساء في سن الإنجاب ولا يستخدمن وسائل منع الحمل
الحمل
لا توجد بيانات كافية من استخدام ليكزوميا لدى النساء الحوامل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية تكاثرية. المخاطر المحتملة للبشر غير معروف. لا ينبغي استخدام ليكزوميا أثناء الحمل. يوصى باستخدام الأنسولين بدلاً من ذلك. إذا رغب المريض في الحمل ، أو حدث حمل ، يجب التوقف عن العلاج بـ ليكزوميا
الرضاعة الطبيعية
من غير المعروف ما إذا كان ليكزوميا يُفرز في لبن الأم. لا ينبغي استخدام ليكزوميا أثناء الرضاعة
الخصوبة
لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة فيما يتعلق بالخصوبة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
ليس لـ ليكسيسيناتيد أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. عند استخدامه مع السلفونيل يوريا أو الأنسولين القاعدي ، يجب نصح المرضى بأخذ الاحتياطات لتجنب نقص السكر في الدم أثناء القيادة واستخدام الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها أثناء الدراسات السريرية هي الغثيان والقيء والإسهال. كانت ردود الفعل هذه في الغالب خفيفة وعابرة
بالإضافة إلى ذلك ، حدث نقص سكر الدم عندما تم استخدام ليكزوميا مع سلفونيل يوريا و / أو الأنسولين الأساسي وصداع
تم الإبلاغ عن تفاعلات تحسسية في 0.4٪ من مرضى ليكزوميا
قائمة مجدولة من ردود الفعل السلبية
الالتهابات والاصابات
الانفلونزا
عدوى الجهاز التنفسي العلوي
التهاب المثانة
عدوى فيروسية
اضطرابات الجهاز المناعي
رد فعل تحسسي
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
نقص سكر الدم بالاشتراك مع سلفونيل يوريا و / أو الأنسولين الأساسي
نقص سكر الدم بالاشتراك مع الميتفورمين وحده
اضطرابات الجهاز العصبي
صداع الراس
دوخة
نعاس
اضطرابات الجهاز الهضمي
غثيان
التقيؤ
إسهال
سوء الهضم
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
الشرى
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
ألم في الظهر
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
حكة في موقع الحقن
جرعة زائدة
خلال الدراسات السريرية ، تم إعطاء جرعات تصل إلى 30 ميكروغرام من ليكسيسيناتيد مرتين في اليوم لمرضى السكري من النوع 2 في دراسة استمرت 13 أسبوعًا. لوحظ زيادة في حدوث اضطرابات الجهاز الهضمي
في حالة الجرعة الزائدة ، يجب البدء في العلاج الداعم المناسب وفقًا للعلامات والأعراض السريرية للمريض ويجب تقليل جرعة ليكسيسيناتيد إلى الجرعة الموصوفة
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
Incretin mimetics / GLP-1 analogues
مجموعة العلاج الدوائي: الأدوية المستخدمة في مرض السكري ، نظائر الببتيد 1 (GLP-1) الشبيهة بالجلوكاجون
آلية العمل
ليكسيسيناتيد هو ناهض مستقبلات GLP-1 انتقائي. مستقبل GLP-1 هو الهدف الأصلي لـ GLP-1 ، وهو هرمون إنكريتين داخلي المنشأ يقوي إفراز الأنسولين المعتمد على الجلوكوز من خلايا بيتا البنكرياسية
يتم التوسط في عمل ليكسيسيناتيد من خلال تفاعل محدد مع مستقبلات GLP-1 ، مما يؤدي إلى زيادة أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي داخل الخلايا (cAMP). يحفز ليكسيسيناتيد إفراز الأنسولين عند زيادة نسبة الجلوكوز في الدم ولكن ليس عند مستوى السكر في الدم ، مما يحد من خطر الإصابة بنقص السكر في الدم. في موازاة ذلك ، يتم قمع إفراز الجلوكاجون. في حالة نقص السكر في الدم ، يتم الحفاظ على آلية الإنقاذ لإفراز الجلوكاجون
يبطئ ليكسيسيناتيد إفراغ المعدة وبالتالي تقليل معدل ظهور الجلوكوز المشتق من الوجبة في الدورة الدموية
خواص حركية الدواء
استيعاب
بعد الإعطاء تحت الجلد لمرضى السكري من النوع 2 ، يكون معدل امتصاص ليكسيسيناتيد سريعًا ولا يتأثر بالجرعة المعطاة. بغض النظر عن الجرعة وما إذا كان ليكسيسيناتيد قد تم إعطاؤه كجرعات مفردة أو متعددة ، فإن متوسط tmax هو 1 إلى 3.5 ساعة في مرضى السكري من النوع 2. لا توجد فروق ذات صلة سريريًا في معدل الامتصاص عند إعطاء ليكسيسيناتيد تحت الجلد في البطن أو الفخذ أو الذراع
توزيع
يحتوي ليكسيسيناتيد على مستوى معتدل من الارتباط 55 ٪ بالبروتينات البشرية
الحجم الظاهر للتوزيع بعد إعطاء ليكسيسيناتيد (Vz / F) تحت الجلد حوالي 100 لتر
التحول البيولوجي والقضاء
كببتيد ، يتم التخلص من ليكسيسيناتيد من خلال الترشيح الكبيبي ، متبوعًا بإعادة الامتصاص الأنبوبي والتدهور الأيضي اللاحق ، مما ينتج عنه ببتيدات أصغر وأحماض أمينية ، والتي يتم إعادة إدخالها في عملية التمثيل الغذائي للبروتين
بعد إعطاء جرعات متعددة في مرضى السكري من النوع 2 ، كان متوسط عمر النصف النهائي حوالي 3 ساعات وكان متوسط التخليص الظاهري (CL / F) حوالي 35 لتر / ساعة
قائمة السواغات
الجلسرين
أسيتات الصوديوم ثلاثي هيدرات
ميثيونين
ميتاكريسول
حمض الهيدروكلوريك لتعديل الأس الهيدروجيني
محلول هيدروكسيد الصوديوم لتعديل الأس الهيدروجيني
ماء للحقن
عدم التوافق
في حالة عدم وجود دراسات التوافق ، يجب عدم خلط هذا المنتج الطبي مع المنتجات الطبية الأخرى
العمر الافتراضي 3 سنوات
بعد أول استخدام: 14 يوم
احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ في الثلاجة 2 درجة مئوية - 8 درجة مئوية
لا تجمد
احفظه بعيدًا عن حجرة التجميد
بعد أول استخدام
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. لا تجمد
لا تخزن بإبرة متصلة. احتفظ بغطاء القلم لحمايته من الضوء
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
خرطوشة زجاجية من النوع الأول مع مكبس مطاطي بروموبوتيل ، وأغطية ذات حواف ألومنيوم مع أقراص مانعة للتسرب مغلفة مطاط بروموبوتيل من الداخل وبولي إيزوبرين من الخارج. يتم تجميع كل خرطوشة في قلم يستخدم لمرة واحدة
يحتوي كل قلم أخضر معبأ مسبقًا على 3 مل من المحلول ، تعطى 14 جرعة من 10 ميكروغرام
عبوة تحتوي على قلم أخضر جاهز للإستعمال
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لا يجوز إستعمال ليكزوميا إذا تم تجميده
يمكن استخدام ليكزوميا مع 29 إلى 32 إبر قلم يمكن التخلص منها. لا يتم تضمين إبر القلم
يجب توجيه المريض إلى التخلص من الإبرة بعد كل استخدام وفقًا للمتطلبات المحلية وتخزين القلم دون الإبرة المرفقة. هذا يساعد على منع التلوث وانسداد الإبرة المحتمل. يستخدم القلم لمريض واحد فقط
يجب التخلص من أي منتج طبي أو نفايات غير مستخدمة وفقًا للمتطلبات المحلية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق