الإستخدامات
الميتفورمين والوجليبتين ؛ ينتمي إلى فئة مجموعات أدوية خفض جلوكوز الدم عن طريق الفم. يستخدم في علاج مرض السكري
داء السكري من النوع 2 الفموي
الجرعات
قرص المزايدة بناءً على نظام المريض الحالي والفعالية والقدرة على التحمل
الحد الأقصى: الوجليبتين 25 مجم وميتفورمين 1700 مجم أو 2000 مجم يوميًا
يجب ان يؤخذ مع الاكل
القصور الكلوي
شديد الترشيح الكبيبي <30 مل / دقيقة: مضاد استطباب
اختلال كبدي
لايستخدم
موانع الإستعمال
الحماض الأيضي الحاد أو المزمن مثل الحماض الكيتوني السكري ، الحماض اللبني ، السكري قبل الغيبوبة ، إدمان الكحول أو التسمم الحاد بالكحول ، المرض الحاد أو المزمن الذي قد يسبب نقص الأكسجة مثل فشل القلب أو الجهاز التنفسي ، احتشاء عضلي حديث ، صدمة ، حالات قد تتغير وظائف الكلى مثل العدوى الشديدة والجفاف
الإدارة داخل الأوعية الدموية لعوامل التباين باليود
القصور الكلوي الكبدي والشديد الترشيح الكبيبي <30 مل / دقيقة
إحتياطات خاصة
مريض لديه تاريخ من قصور القلب والتهاب البنكرياس
ترانس أميناس المصل غير الطبيعي وأولئك الذين يتعرضون لحالات مرتبطة بالتوتر مثل العدوى والحمى والصدمات والجراحة
غير مخصص لعلاج الحماض الكيتوني السكري أو داء السكري من النوع الأول
القصور الكلوي الترشيح الكبيبي 30-60 مل / دقيقة
الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
آثار خطيرة: شبيه الفقاع الفقاعي ، ألم مفصلي شديد ، نقص سكر الدم ، قصور القلب ، التهاب البنكرياس الحاد ، نقص فيتامين ب 12
نادرًا ما تحدث تفاعلات فرط حساسية خطيرة مثل الحساسية المفرطة ، وذمة وعائية ، ومتلازمة ستيفنز جونسون ، وحالات الجلد التقشري
اضطرابات الجهاز الهضمي: إسهال ، آلام في البطن ، ارتجاع المريء ، التهاب المعدة والأمعاء ، قيء ، التهاب المعدة
اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام: آلام الظهر
اضطرابات الجهاز العصبي: صداع
الاضطرابات الكلوية والبولية: المسالك البولية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدري والمنصف: التهاب الجهاز التنفسي العلوي والتهاب البلعوم الأنفي
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: حكة ، طفح جلدي
اضطرابات الأوعية الدموية:ارتفاع ضغط الدم
قد تكون قاتلة: الحماض اللبني. السمية الكبدية ، بما في ذلك الفشل الكبدي المميت وغير المميت
معلمات المراقبة
يجب مراقبة نسبة الهيموجلوبين السكري / السكر التراكمي (HbA 1c )
والجلوكوز في الدم و LFT ووظيفة الكلى ومعلمات الدم قبل بدء العلاج وبشكل دوري بعد ذلك
مراقبة فيتامين ب 12 ؛ علامات أو أعراض قصور القلب والتهاب البنكرياس
التفاعلات الدوائية
الثيازيدات ومدرات البول الأخرى ، الكورتيكوستيرويدات ، الفينوثيازينات ، منتجات الغدة الدرقية ، موانع الحمل الفموية ، مقلدات الودي ، الفينيتوين ، حمض النيكوتينين ، حاصرات قنوات الكالسيوم والأيزونيازيد قد تؤدي إلى فرط سكر الدم الذي قد يؤدي إلى فقدان السيطرة على نسبة السكر في الدم
ألوجليبتين: يزيد من خطر حدوث نقص سكر الدم عند استخدامه مع السلفونيل يوريا أو الأنسولين
الميتفورمين: الأدوية الكاتيونية المصاحبة التي تتداخل مع أنظمة النقل الأنبوبي الكلوي مثل رانولازين ، فانديتانيب ، دولوتجرافير ، سيميتيدين قد تزيد من مستويات الميتفورمين
زيادة خطر الإصابة بالحماض اللبني مع توبيراميت أو مثبطات الأنهيدراز الكربونية الأخرى مثل زونيساميد ، أسيتازولاميد ، ثنائي كلورو فيناميد ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، مدرات البول الحلقية
قد يضعف امتصاص فيتامين ب 12
يحتمل أن تكون قاتلة:قد يؤدي تناول عوامل التباين المعالجة باليود داخل الأوعية إلى حدوث خلل وظيفي كلوي ، مما يؤدي إلى الحماض اللبني الناجم عن الميتفورمين
التفاعل الغذائي
يقلل الطعام من امتصاص الميتفورمين ويؤخر قليلاً
قد يزيد الكحول من تأثير الميتفورمين على استقلاب اللاكتات
آلية العمل
الوصف: ألوجليبتين يثبط dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)
وهو إنزيم يثبط هرمونات إنكريتين
يؤدي تثبيط DPP-4 إلى زيادة مستويات هرمونات الإنكريتين [مثل الببتيد 1 الشبيه بالجلوكاجون (GLP-1) وبولي ببتيد الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP)] الذي ينظم توازن الجلوكوز عن طريق زيادة تخليق الأنسولين وإطلاقه من البنكرياس خلايا بيتا وتقليل إفراز الجلوكاجون من خلايا ألفا البنكرياسية ، مما يؤدي إلى انخفاض إنتاج الجلوكوز في الكبد
الميتفورمين هو عامل مضاد لمرض السكر من البيجوانيد يقلل من إنتاج الجلوكوز في الكبد عن طريق تقليل استحداث السكر وتحلل الجليكوجين ، ويقلل من امتصاص الأمعاء للجلوكوز ويعزز حساسية الأنسولين عن طريق زيادة الاستخدام المحيطي وامتصاص الجلوكوز
حركية الدواء
الامتصاص:الأوجليبتين: يمتص من القناة الهضمية. التوافر البيولوجي: حوالي 100٪. الوقت اللازم للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: حوالي ساعة إلى ساعتين
الميتفورمين: يمتص ببطء وبشكل غير كامل من القناة الهضمية. ينخفض إذا تم تناوله مع الطعام.
التوافر البيولوجي المطلق: حوالي 50-60٪. الوقت اللازم للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: من ساعة إلى ساعتين
التوزيع: الأوجليبتين: حجم التوزيع: 417 لتر. ارتباط بروتين البلازما: 20٪ و
الميتفورمين: أقسام في كريات الدم الحمراء. يتركز في الكلى والكبد والجهاز الهضمي. يعبر المشيمة ويدخل حليب الثدي بكميات صغيرة. حجم التوزيع: 654 ± 358 لتر
التمثيل الغذائي: ألوجليبتين: يتم استقلابه في الكبد عن طريق CYP2D6 و CYP34A إلى مستقلبات نشطة وغير نشطة
إفراز:ألوجليبتين: عن طريق البول بشكل رئيسي 76٪ ، 60-71٪ كعقار غير متغير ؛ البراز 13٪. عمر النصف النهائي للتخلص: حوالي 21 ساعة
الميتفورمين: عن طريق البول 90٪ كدواء لم يتغير. عمر النصف للتخلص من البلازما: حوالي 2-6 ساعات
تخزين
يحفظ في درجة حرارة 25 درجة مئوية. يحفظ بعيداً عن الرطوبة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق