دواعي الإستعمال
يشار إلى هذا كعامل مساعد للنظام الغذائي والتمارين الرياضية كعلاج مشترك مرة واحدة يوميًا لتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى مرضى السكري من النوع 2 الذين يعالجون بالفعل بمزيج من بيوجليتازون والسلفونيل يوريا أو الذين لا يتم التحكم في مرض السكري بشكل كاف باستخدام السلفونيل يوريا وحده ، أو للمرضى الذين استجابوا في البداية لـ بيوجليتازون وحده ويحتاجون إلى تحكم إضافي في نسبة السكر في الدم
آلية العمل
يجمع بيوجليتازون وغليميبيريد بين اثنين من العوامل الخافضة لفرط سكر الدم مع آليات عمل مختلفة لتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى مرضى السكري من النوع 2: بيوجليتازون ، وهو عضو في فئة thiazolidinedione ثيا زوليدين ديون
وغليميبيريد ، وهو عضو في فئة السلفونيل يوريا
بيوجليتازون هو عامل محسس للأنسولين يعمل بشكل أساسي عن طريق تعزيز استخدام الجلوكوز المحيطي. يعتمد على وجود الأنسولين في آلية عمله. يقلل بيوجليتازون من مقاومة الأنسولين في الأطراف وفي الكبد مما يؤدي إلى زيادة التخلص من الجلوكوز المعتمد على الأنسولين وانخفاض إنتاج الجلوكوز الكبدي بيوجليتازون هو ناهض قوي وانتقائي للغاية لمستقبلات جاما المنشطة بواسطة البيروكسيسوم (PPARγ). تنشيط المستقبلات النووية PPARγ يعدل نسخ عدد من الجينات المستجيبة للأنسولين المشاركة في التحكم في التمثيل الغذائي للجلوكوز والدهون
يبدو أن الآلية الأساسية لعمل غليميبيريد في خفض نسبة الجلوكوز في الدم تعتمد على تحفيز إفراز الأنسولين من خلايا بيتا البنكرياسية العاملة. بالإضافة إلى ذلك ، قد تلعب التأثيرات خارج البنكرياس أيضًا دورًا في نشاط السلفونيل يوريا مثل غليميبيريد. هذا مدعوم من قبل كل من الدراسات قبل السريرية والسريرية التي تثبت أن إدارة غليميبيريد يمكن أن تؤدي إلى زيادة حساسية الأنسجة المحيطية للأنسولين
الجرعة وطريقة الاستعمال
يجب أن يعتمد اختيار جرعة البدء من بيوجليتازون وغليميبيريد على نظام المريض الحالي من بيوجليتازون و / أو السلفونيل يوريا. يجب مراقبة هؤلاء المرضى الذين قد يكونون أكثر حساسية للأدوية الخافضة لفرط سكر الدم بعناية أثناء تعديل الجرعة. يوصى بتناول جرعة واحدة من بيوجليتازون وغليميبيريد مرة واحدة يوميًا مع الوجبة الرئيسية الأولى
جرعة البدء للمرضى الذين يخضعون حاليًا للعلاج الأحادي غليميبيريد: بناءً على جرعة البدء المعتادة من بيوجليتازون (15 مجم أو 30 مجم يوميًا) ، يمكن بدء بيوجليتازون وغليميبيريد عند 30 مجم / 2 مجم أو 30 مجم / 4 مجم مرة واحدة يوميًا ، و تعديلها بعد تقييم مدى كفاية الاستجابة العلاجية
جرعة البدء للمرضى الذين يخضعون حاليًا للعلاج الأحادي بيوجليتازون: بناءً على جرعات البدء المعتادة من غليميبيريد 1 مجم أو 2 مجم مرة واحدة يوميًا ، و بيوجليتازون 15 مجم أو 30 مجم ، يمكن بدء بيوجليتازون وغليميبيريد عند 30 مجم / 2 مجم مرة واحدة يوميًا. وتعديلها بعد تقييم مدى كفاية الاستجابة العلاجية
جرعة البدء للمرضى الذين ينتقلون من العلاج المركب لـ بيوجليتازون وغليميبيريد كأقراص منفصلة : يمكن بدء بيوجليتازون وغليميبيريد بجرعة 30 مجم / 2 مجم أو 30 مجم / 4 مجم بناءً على جرعة بيوجليتازون وغليميبيريد التي يتم تناولها بالفعل. يجب مراقبة المرضى الذين لا يتم التحكم بهم باستخدام 15 ملغ من بيوجليتازون بالاشتراك مع غليميبيريد عند التبديل إلى بيوجليتازون وغليميبيريد
جرعة البدء للمرضى الذين يخضعون حاليًا لعلاج أحادي مختلف من السلفونيل يوريا أو التحول من العلاج المركب من بيوجليتازون بالإضافة إلى سلفونيل يوريا مختلف: لا توجد علاقة جرعة دقيقة بين جليميبريد وعوامل السلفونيل يوريا الأخرى. لذلك ، بناءً على جرعة البدء القصوى البالغة 2 مجم جليميبريد ، يجب أن يقتصر بيوجليتازون وجليمبيريد مبدئيًا على جرعة أولية تبلغ 30 مجم / 2 مجم مرة واحدة يوميًا ، ويتم تعديلها بعد تقييم مدى كفاية الاستجابة العلاجية
التفاعلات الدوائية
جليمبيريد: تميل بعض الأدوية إلى إنتاج ارتفاع السكر في الدم وقد تؤدي إلى فقدان السيطرة
تشمل هذه الأدوية الثيازيدات ومدرات البول الأخرى ، والكورتيكوستيرويدات ، والفينوثيازينات ، ومنتجات الغدة الدرقية ، والإستروجين ، وموانع الحمل الفموية ، والفينيتوين ، وحمض النيكوتين ، ومقلدات الودي ، والأيزونيازيد
عندما يتم إعطاء هذه الأدوية لمريض يتلقى جليمبيريد ، يجب مراقبة المريض عن كثب لفقدان السيطرة
عندما يتم سحب هذه الأدوية من مريض يتلقى جليمبيريد ، يجب مراقبة المريض عن كثب بسبب نقص السكر في الدم
تم الإبلاغ عن تفاعل محتمل بين ميكونازول عن طريق الفم وعوامل سكر الدم عن طريق الفم مما يؤدي إلى نقص سكر الدم الشديد
لا يُعرف ما إذا كان هذا التفاعل يحدث أيضًا مع المستحضرات الوريدية أو الموضعية أو المهبلية للميكونازول
بيوجليتازون : أدى التناول المشترك لبيوجليتازون وموانع الحمل الفموية إلى انخفاض تركيزات إيثينيل استراديول في البلازما. لم تكن هناك تغييرات كبيرة في norethindrone AUC (0-24 ساعة) و Cmax. في دراسات أخرى للتفاعل بين الأدوية والعقاقير
لم يكن لـ بيوجليتازون أي تأثير كبير على الحرائك الدوائية للفيكسوفينادين أو الميتفورمين أو الديجوكسين أو الوارفارين أو الرانيتيدين أو الثيوفيلين
موانع الإستعمال
يمنع استخدام مزيج بيوجليتازون وجليمبيريد في المرضى الذين يعانون من
فرط الحساسية المعروف لبيوجليتازون أو جليمبيريد أو أي من مكونات مزيج بيوجليتازون أو جليمبيريد
الحماض الكيتوني السكري ، مع أو بدون غيبوبة. يجب أن يعامل هذا الشرط مع الأنسولين
آثار جانبية
بيوجليتازون : كانت التجارب الضائرة الأكثر شيوعًا مع العلاج الأحادي بيوجليتازون (5٪) هي عدوى الجهاز التنفسي العلوي ، والإصابة ، والصداع
بشكل عام ، كانت أنواع التجارب الضائرة التي تم الإبلاغ عنها عند استخدام بيوجليتازون مع السلفونيل يوريا مماثلة لتلك التي حدثت أثناء العلاج الأحادي مع بيوجليتازون. تم الإبلاغ عن الأحداث الضائرة الأخرى في 5 ٪ على الأقل من المرضى في الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة بين العلاج الوهمي والعلاج الأحادي بيوجليتازون بما في ذلك الألم العضلي (2.7 ٪ و 5.4 ٪) ، واضطراب الأسنان (2.3 ٪ و 5.3 ٪) ، وتفاقم مرض السكري (8.1 ٪ و 5.1 ٪) والتهاب البلعوم (0.8٪ و 5.1٪) على التوالي. في دراسات العلاج الأحادي ، تم الإبلاغ عن وذمة بنسبة 4.8٪ (بجرعات تتراوح من 7.5 مجم إلى 45 مجم) من المرضى الذين عولجوا ببيوجليتازون مقابل 1.2٪ من المرضى المعالجين بالدواء الوهمي
جليمبيريد: نقص السكر في الدم: تم توثيق حدوث نقص السكر في الدم مع جليمبيريد. في المرضى الذين عولجوا بـ جليمبيريد ، كانت الأحداث الضائرة ، بخلاف نقص السكر في الدم ، تعتبر محتملة أو ربما مرتبطة بدواء الدراسة الذي حدث في أكثر من 1 ٪ من المرضى بما في ذلك الدوخة (1.7 ٪) والوهن (1.6 ٪) والصداع (1.5 ٪) والغثيان (1.1٪). التفاعلات الجلدية: تفاعلات حساسية الجلد ، على سبيل المثال ، حكة ، حمامي ، شرى ، اندفاعات حصوية الشكل أو حطاطية ، تحدث في أقل من 1٪ من المرضى المعالجين. قد تكون هذه عابرة وقد تختفي على الرغم من استمرار استخدام جليمبيريد
الحمل والرضاعة
فئة الحمل ج.لأن المعلومات الحالية تشير بقوة إلى أن المستويات غير الطبيعية للجلوكوز في الدم أثناء الحمل مرتبطة بارتفاع معدل حدوث التشوهات الخلقية بالإضافة إلى زيادة معدلات الاعتلال والوفيات عند الأطفال حديثي الولادة ، يوصي معظم الخبراء باستخدام الأنسولين الأحادي أثناء الحمل للحفاظ على مستويات الجلوكوز في الدم. قريبة من وضعها الطبيعي قدر الإمكان. لا ينبغي استخدام مزيج من بيوجليتازون و جليمبيريد أثناء الحمل
الأمهات المرضعات : لم يتم إجراء أي دراسات مع بيوجليتازون وجليميبيريد. من غير المعروف ما إذا كان بيوجليتازون و جليمبيريد يتم إفرازهما في حليب الأم. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الإنسان ، فلا ينبغي إعطاء مزيج بيوجليتازون وجليميبيريد للمرأة المرضعة
الاحتياطات والتحذيرات
عام : بسبب آليات العمل ، فإن بيوجليتازون نشط فقط في وجود الأنسولين الداخلي. لذلك ، لا ينبغي استخدام مزيج من بيوجليتازون وجليميبيريد في مرضى السكري من النوع 1 أو لعلاج الحماض الكيتوني السكري
نقص السكر في الدم: جميع أدوية السلفونيل يوريا قادرة على إحداث نقص حاد في سكر الدم. يعد الاختيار الصحيح للمريض والجرعة والتعليمات مهمة لتجنب نوبات سكر الدم. المرضى المسنون معرضون بشكل خاص لعمل سكر الدم للأدوية الخافضة للجلوكوز. المرضى الضعفاء أو الذين يعانون من سوء التغذية وأولئك الذين يعانون من قصور الغدة الكظرية أو الغدة النخامية أو الكلى أو الكبد معرضون بشكل خاص لعمل نقص السكر في الدم لأدوية خفض الجلوكوز
فقدان السيطرة على نسبة الجلوكوز في الدم: عندما يتعرض المريض المستقر على أي نظام مضاد لمرض السكر إلى الإجهاد مثل الحمى أو الصدمة أو العدوى أو الجراحة ، فقد يحدث فقدان مؤقت للتحكم في نسبة السكر في الدم. في مثل هذه الأوقات ، قد يكون من الضروري الامتناع عن الجمع بين بيوجليتازون وجليميبيريد وإعطاء الأنسولين مؤقتًا. يمكن إعادة الجمع بين بيوجليتازون وجليميبيريد بعد حل النوبة الحادة
الوذمة : يجب استخدام مزيج من بيوجليتازون وجليميبيريد بحذر عند المرضى الذين يعانون من الوذمة. نظرًا لأن thiazolidinediones ، بما في ذلك بيوجليتازون يمكن أن يسبب احتباس السوائل ، والذي يمكن أن يؤدي إلى تفاقم أو يؤدي إلى قصور القلب الاحتقاني ، يجب استخدام مزيج بيوجليتازون و جليميبيريد بحذر عند المرضى المعرضين لخطر الإصابة بفشل القلب
زيادة الوزن: لوحظ زيادة الوزن المرتبطة بالجرعة مع بيوجليتازون بمفرده وبالاقتران مع عوامل سكر الدم الأخرى. آلية زيادة الوزن غير واضحة ولكنها ربما تنطوي على مزيج من احتباس السوائل وتراكم الدهون
التأثيرات الكبدية: يجب فحص إنزيمات الكبد قبل بدء العلاج بمزيج من بيوجليتازون و جليميبيريد في جميع المرضى وبشكل دوري بعد ذلك وفقًا للحكم السريري لأخصائي الرعاية الصحية
لا ينبغي بدء العلاج بمزيج من بيوجليتازون و جليميبيريد في المرضى الذين يعانون من زيادة مستويات إنزيم الكبد الأساسي ALTأكبر من 2.5 ضعف الحد الأعلى الطبيعي. إذا زادت مستويات إنزيم ALT في أي وقت إلى أكبر من 3 ضعف الحد الأعلى الطبيعي في المرضى الذين يعالجون بمزيج من بيوجليتازون و جليميبيريد ، يجب إعادة فحص مستويات إنزيم الكبد في أسرع وقت ممكن. إذا بقيت مستويات ALTأكبر من 3 ضعف الحد الأعلى الطبيعي ، يجب إيقاف العلاج بمزيج من بيوجليتازون و جليميبيريد. إذا ظهرت على أي مريض أعراض تشير إلى خلل في وظائف الكبد ، والتي قد تشمل الغثيان والقيء غير المبرر
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدامات الأطفال: لم يتم إثبات سلامة وفعالية الجمع بين بيوجليتازون وجليمبيريد في مرضى الأطفال
استخدام المسنين
بيوجليتازون: أظهرت نتائج تحليل الحرائك الدوائية للسكان أن العمر لا يؤثر بشكل كبير على الحرائك الدوائية للبيوجليتازون. لذلك ، لا يلزم تعديل الجرعة للمسنين
غليميبيريد: من المعروف أن الدواء يفرز بشكل كبير عن طريق الكلى ، وقد يكون خطر التفاعلات السامة لهذا الدواء أكبر في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى. نظرًا لأن المرضى المسنين هم أكثر عرضة للإصابة بوظائف الكلى ، يجب توخي الحذر عند اختيار الجرعة ، وقد يكون من المفيد مراقبة وظائف الكلى
آثار الجرعة الزائدة
الأعراض: نقص سكر الدم الشديد مع غيبوبة، والاستيلاء، أو إعاقة للجهاز العصبي
الإدارة: إدارة الجلوكاجون أو الجلوكوز الوريدي. قد يكون تناول الكربوهيدرات الإضافي ضروريًا لأن نقص السكر في الدم قد يتكرر بعد الشفاء السريري الواضح
شروط التخزين
تخزنها في مكان بارد وجاف. يحفظ بعيداً عن الضوء والرطوبة. يحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال
JPI / KSA
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق