العنصر النشط
هيدروكلوريد الهيدرالازين
اسم المنتج الطبي
أمبولات الهيدرالازين 20 مجم
هيدرالازين 20 مجم مسحوق للتركيز لمحلول الحقن / التسريب
الشكل الصيدلاني
أمبولات تحتوي على مسحوق لتركيز محلول الحقن / التسريب
المؤشرات العلاجية
علاج حالات الطوارئ الناتجة عن ارتفاع ضغط الدم ، ولا سيما تلك المرتبطة بمقدمات الارتعاج وتسمم الحمل
علاج ارتفاع ضغط الدم مع المضاعفات الكلوية
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
كبار السن
تشير الأدلة السريرية إلى عدم ضرورة وجود نظام جرعات خاص. تقدم العمر لا يؤثر على تركيز الدم أو التخليص الجهازي. ومع ذلك ، قد يتأثر القضاء الكلوي بقدر ما تتضاءل وظائف الكلى مع تقدم العمر
الكبار
في البداية من 5 إلى 10 ملغ عن طريق الحقن البطئ في الوريد ، لتجنب الانخفاض الحاد في الضغط الشرياني مع انخفاض حاسم في التروية الدماغية أو المشيمة الرحمية. إذا لزم الأمر ، يمكن إعطاء حقنة متكررة بعد فترة من 20 إلى 30 دقيقة ، يجب خلالها مراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب
يمكن تعريف الاستجابة المرضية على أنها انخفاض في ضغط الدم الانبساطي إلى 90/100 مم زئبق. يجب إعادة تكوين محتويات القارورة عن طريق إذابتها في 1 مل من الماء لحقن
يجب بعد ذلك تخفيف هذا بدرجة أكبر بـ 10 مل من حقن كلوريد الصوديوم 0.9 ٪ وإعطاءه عن طريق الحقن الوريدي البطيء
يجب إعطاء الحقنة على الفور والتخلص من الباقي. يمكن أيضًا إعطاء الهيدرالازين بالتسريب المستمر في الوريد ، بدءًا من معدل تدفق 200-300 ميكروغرام / دقيقة. يجب تحديد معدلات تدفق الصيانة بشكل فردي وعادة ما تكون في حدود 50-150 ميكروجرام / دقيقة. يمكن إضافة المنتج المعاد تكوينه كحقن مباشر في الوريد عبر حاوية التسريب إلى 500 مل من كلوريد الصوديوم 0.9٪ ويتم إعطاؤه بالتسريب المستمر. يجب عمل الإضافة مباشرة قبل الإعطاء ويجب عدم تخزين الخليط. يمكن أيضًا استخدام الهيدرالازين للتسريب مع محلول سوربيتول 5 ٪ أو محاليل التسريب غير العضوي متساوية التوتر مثل محلول رينجر
الأطفال
لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية أمبولات هيدرالازين 20 مجم للتركيز لمحلول الحقن / التسريب عند الأطفال
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
فرط الحساسية المعروف لهيدرالازين أو ديهيدرالازين أو لأي من السواغات
الذئبة الحمامية الجهازية مجهول السبب (SLE) والأمراض ذات الصلة
تسرع القلب الشديد وفشل القلب مع ارتفاع النتاج القلبي على سبيل المثال في الانسمام الدرقي
قصور عضلة القلب بسبب انسداد ميكانيكي على سبيل المثال في وجود تضيق الأبهر أو الصمام التاجي أو التهاب التامور التضيقي
فشل البطين الأيمن المعزول بسبب ارتفاع ضغط الدم الرئوي
تشريح تمدد الأوعية الدموية الأبهري
البورفيريا
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
قد تؤدي الحالة العامة "المفرطة الديناميكية" للدورة الدموية التي يسببها الهيدرالازين إلى إبراز بعض الحالات السريرية
قد يؤدي تحفيز عضلة القلب إلى إثارة الذبحة الصدرية أو تفاقمها. لذلك يجب إعطاء المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي المشتبه فيه أو المؤكدة هيدرالازين 20 مجم فقط تحت غطاء حاصرات بيتا أو بالاشتراك مع عوامل أخرى مناسبة للودي
من المهم أن يبدأ تناول دواء حاصرات بيتا قبل أيام قليلة من بدء العلاج بهيدرالازين
يجب ألا يتلقى المرضى الذين نجوا من احتشاء عضلة القلب هيدرالازين 20 مجم حتى يتم تحقيق مرحلة الاستقرار بعد الاحتشاء
قد يؤدي العلاج المطول بهيدرالازين إلى حدوث متلازمة شبيهة بالذئبة الحمامية الجهازية. من المحتمل أن تكون الأعراض الأولى مشابهة لالتهاب المفاصل الروماتويدي مثل ألم مفصلي ، يرتبط أحيانًا بالحمى وفقر الدم ونقص الكريات البيض ونقص الصفيحات والطفح الجلدي ويمكن عكسها بعد سحب الدواء
في شكله الأكثر شدة ، فإنه يشبه مرض الذئبة الحمراء الحاد ومظاهر مماثلة للشكل الأكثر اعتدالًا بالإضافة إلى التهاب الجنبة والانصباب الجنبي والتهاب التامور ، وفي حالات نادرة تم الإبلاغ عن إصابة كلوية وعينية
يعتبر الاكتشاف المبكر والتشخيص في الوقت المناسب مع العلاج المناسب أي التوقف عن العلاج وربما العلاج طويل الأمد بالكورتيكوستيرويدات لعكس هذه التغييرات لهما أهمية قصوى في هذا المرض الذي يهدد الحياة لمنع حدوث مضاعفات أكثر خطورة ، والتي قد تكون قاتلة في بعض الأحيان
نظرًا لأن مثل هذه التفاعلات تميل إلى الحدوث بشكل متكرر كلما زادت الجرعة وطول مدتها ، وبما أنها أكثر شيوعًا في المؤستلات البطيئة ، فمن المستحسن استخدام أقل جرعة فعالة لعلاج الصيانة
إذا فشل 100 ملغ يوميًا في الحصول على تأثير سريري مناسب ، فيجب تقييم حالة الأسيتيل للمريض. تتعرض المؤثرات البطيئة والنساء لخطر أكبر للإصابة بمتلازمة شبيهة بـ الذئبة الحمامية ، وبالتالي يجب بذل كل جهد للحفاظ على الجرعة أقل من 100 مجم يوميًا ومراقبة دقيقة للعلامات والأعراض التي تشير إلى هذه المتلازمة
إذا ظهرت مثل هذه الأعراض ، يجب سحب الدواء تدريجياً. غالبًا ما تستجيب الأسيتيل السريع بشكل غير كافٍ حتى لجرعات 100 مجم يوميًا ، وبالتالي يمكن زيادة الجرعة مع زيادة طفيفة في خطر الإصابة بمتلازمة تشبه الذئبة الحمامية
أثناء العلاج طويل الأمد باستخدام هيدرالازين ، يُنصح بتحديد العوامل المضادة للنواة وإجراء تحليل للبول على فترات تصل إلى 6 أشهر تقريبًا. قد تكون البيلة الدقيقة و / أو البيلة البروتينية ، على وجه الخصوص مع العيار الإيجابي من ANF ، علامات أولية على التهاب كبيبات الكلى المركب المناعي المرتبط بمتلازمة شبيهة بالذئبة الحمامية المجموعية. في حالة ظهور علامات أو أعراض سريرية صريحة ، يجب سحب الدواء على الفور
نادرا ما يحدث طفح جلدي وتفاعلات حموية وتغير في تعداد الدم ويجب سحب الدواء. تم الإبلاغ عن التهاب العصب المحيطي على شكل تنمل ، وقد يستجيب لإدارة البيريدوكسين أو انسحاب الدواء
في التركيزات العالية السامة الخلوية ، يتسبب الهيدرالازين في حدوث طفرات جينية في الكائنات الحية أحادية الخلية وفي خلايا الثدييات في المختبر. لم يتم الكشف عن آثار مطفرة بشكل لا لبس فيه في الجسم الحي في عدد كبير من أنظمة الاختبار
تسبب الهيدرالازين في دراسات السرطنة مدى الحياة ، قرب نهاية التجارب ، في زيادات صغيرة ولكن ذات دلالة إحصائية في أورام الرئة في الفئران وأورام الكبد والخصية في الفئران. تحدث هذه الأورام أيضًا تلقائيًا وبوتيرة عالية نسبيًا في القوارض المسنة
مع الأخذ في الاعتبار هذه الحيوانات والنتائج السمية في المختبر ، لا يبدو أن الهيدرالازين في الجرعات العلاجية يحمل مخاطر قد تتطلب تقييد إدارته. لم تقترح سنوات عديدة من الخبرة السريرية أن السرطان البشري مرتبط باستخدام الهيدرالازين
احتياطات
في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي وتصفية الكرياتين <30 مل / دقيقة أو تركيزات الكرياتينين في الدم> 2.5 مجم / 100 مل أو 221 ميكرو مول / لتر وفي المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، يجب تعديل الجرعة أو الفاصل الزمني بين الجرعات وفقًا للاستجابة السريرية ، في من أجل تجنب تراكم المادة الفعالة الظاهرة
يجب استخدام هيدرالازين بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي لأنه قد يزيد من الذبحة الصدرية أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية
عند الخضوع لعملية جراحية ، قد يُظهر المرضى الذين عولجوا بهيدرالازين انخفاضًا في ضغط الدم ، وفي هذه الحالة يجب عدم استخدام الأدرينالين لتصحيح انخفاض ضغط الدم ، لأنه يعزز تأثيرات تسريع القلب لهيدرالازين
التفاعلات الدوائية
تعزيز التأثيرات: العلاج المتزامن مع مضادات ارتفاع ضغط الدم الأخرى مثل موسعات الأوعية ، مضادات الكالسيوم ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، مدرات البول ، أدوية التخدير ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، المهدئات الرئيسية ، نترات 1 أو الأدوية التي تؤدي إلى اكتئاب مركزي بما في ذلك الكحول
قد يؤدي تناول الهيدرالازين قبل أو بعد الديازوكسيد إلى انخفاض ضغط الدم بشكل ملحوظ
يجب استخدام مثبطات MAO بحذر عند المرضى الذين يتلقون هيدرالازين
قد يؤدي الإعطاء المتزامن لهيدرالازين مع حاصرات بيتا الخاضعة لتأثير مرور أول قوي مثل بروبرانولول إلى زيادة توافرها الحيوي. قد يلزم تعديل تنزيل هذه الأدوية عند إعطائها بالتزامن مع هيدرالازين
هناك احتمالية للتأثير الخافض لضغط الدم للهيدرالازين أن يكون معادًا عند استخدامه بالتزامن مع الاستروجين أو العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
يجب تجنب استخدام هيدرالازين في الحمل ، قبل الثلث الثالث من الحمل ، ولكن يمكن استخدام الدواء في وقت لاحق من الحمل إذا لم يكن هناك بديل أكثر أمانًا أو عندما يحمل المرض نفسه مخاطر جسيمة على الأم أو الطفل مثل تسمم الحمل
لم يتم الإبلاغ عن أي آثار ضائرة خطيرة في الحمل البشري حتى الآن مع هيدرالازين ، على الرغم من أن التجربة في الفصل الثالث واسعة النطاق
الرضاعة الطبيعية
يمر الهيدرالازين في حليب الثدي لكن التقارير المتاحة حتى الآن لم تظهر آثارًا ضارة على الرضيع. الأمهات اللواتي يثبت استخدام الهيدرالازين أنه لا مفر منه قد يرضعن أطفالهن من الثدي بشرط ملاحظة الرضيع للتأثيرات الضارة المحتملة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
قد يضعف الهيدرالازين ردود فعل المريض خاصة في بداية العلاج. يجب تحذير المريض من الخطر عند القيادة أو تشغيل الآلات
الآثار الجانبية
بعض الآثار الضائرة المذكورة أدناه ، مثل عدم انتظام دقات القلب ، وخفقان القلب ، وأعراض الذبحة الصدرية ، واحمرار الوجه ، والصداع ، والدوخة ، واحتقان الأنف ، واضطرابات الجهاز الهضمي ، تُلاحظ بشكل شائع في بداية العلاج ، خاصة إذا تم رفع الجرعة بسرعة. ومع ذلك ، فإن هذه الآثار تهدأ عمومًا في مسار العلاج الإضافي
نظام القلب والأوعية الدموية
شائع جدا: عدم انتظام دقات القلب ، خفقان القلب
شائعة: احمرار ، انخفاض ضغط الدم ، أعراض التهاب الحلق
نادرة: وذمة ، قصور في القلب
حالات منعزلة: استجابات ضاغطة متناقضة
الجهاز العصبي المركزي والمحيطي
شائع جدا: صداع
نادرة: دوار
حالات منعزلة: التهاب الأعصاب المحيطية ، التهاب الأعصاب المتعددة ، تنمل يمكن عكس هذه الآثار غير المرغوب فيها عن طريق إعطاء البيريدوكسين
الجهاز العضلي الهيكلي
شائع: ألم مفصلي ، تورم المفاصل ، ألم عضلي
الجلد والملاحق
نادرة: طفح جلدي
الجهاز البولي التناسلي
نادرة: بيلة بروتينية ، زيادة كرياتينين البلازما ، بيلة دموية أحياناً تترافق مع التهاب كبيبات الكلى
حالات منعزلة: فشل كلوي حاد ، احتباس بولي
الجهاز الهضمي
شائعة: اضطرابات معدية معوية ، إسهال ، غثيان ، قيء
نادرة: يرقان ، تضخم الكبد ، خلل في وظائف الكبد أحياناً مصحوب بالتهاب الكبد
حالات منعزلة: علوص شللي
الدم
نادرة: فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة الصفيحات مع أو بدون فرفرية
حالات منعزلة: فقر الدم الانحلالي ، زيادة عدد الكريات البيضاء ، تضخم العقد اللمفية ، قلة الكريات الشاملة ، تضخم الطحال ، ندرة المحببات
ردود الفعل النفسية
نادرة: الانفعالات ، فقدان الشهية ، القلق
حالات منعزلة: اكتئاب ، هلوسة
أجهزة الحس
نادرة: زيادة التمزق ، التهاب الملتحمة ، احتقان الأنف
تفاعلات فرط الحساسية
شائع: متلازمة شبيهة بمرض الذئبة الحمراء تؤدي أحيانًا إلى نتيجة مميتة
نادرة: تفاعلات فرط الحساسية مثل الحكة ، الشرى ، التهاب الأوعية الدموية ، كثرة اليوزينيات ، التهاب الكبد
الجهاز التنفسي
نادرة: ضيق التنفس ، ألم الجنبي
متفرقات
نادرة: حمى ، نقص وزن ، توعك
حالات منعزلة: جحوظ
جرعة زائدة
العلامات والأعراض
تشمل الأعراض انخفاض ضغط الدم ، وعدم انتظام دقات القلب ، ونقص تروية عضلة القلب ، واضطراب نظم القلب ، والغيبوبة
علاج او معاملة
يشار أيضا إلى التدابير الداعمة بما في ذلك السوائل الوريدية. في حالة وجود انخفاض ضغط الدم ، يجب محاولة رفع ضغط الدم دون زيادة تسرع القلب. لذلك يجب تجنب الأدرينالين
الخصائص الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مشتقات هيدرازينوفثالازين
آلية العمل
هيدرالازين هو موسع للأوعية الدموية يعمل بشكل مباشر ويمارس تأثيره بشكل أساسي على الشرايين. طريقة عملها الدقيقة غير معروفة
التأثيرات الدوائية
ينتج عن إدارة الهيدرالازين انخفاضًا في المقاومة المحيطية وانخفاض ضغط الدم الشرياني ، مما يؤدي إلى استجابات القلب والأوعية الدموية الانعكاسية المتعاطفة. سيقلل الاستخدام المتزامن لحاصرات بيتا من هذه التأثيرات الانعكاسية. وتعزيز التأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم. يمكن أن يؤدي استخدام الهيدرالازين إلى احتباس الصوديوم والسوائل ، مما ينتج عنه وذمة وتقليل حجم البول. يمكن منع هذه التأثيرات عن طريق التناول المتزامن لمدر للبول
خواص حركية الدواء
استيعاب
لم يذكر أي شيء
توزيع
يتم توزيع الهيدرالازين بسرعة في الجسم ويظهر تقاربًا خاصًا لجدران الأوعية الدموية. ارتباط بروتين البلازما بنسبة 90٪ و
الإستقلاب
لم يذكر أي شيء
إزالة
يبلغ متوسط عمر النصف في البلازما 2-3 ساعات ولكنه يمتد حتى 16 ساعة في حالة الفشل الكلوي الحاد وتصفية الكرياتينين أقل من 20 مل / دقيقة ويتم تقصيرها إلى حوالي 45 دقيقة في المؤستلات السريعة
الخصائص في المرضى
لم يذكر أي شيء
بيانات السلامة قبل السريرية
تم العثور على الهيدرالازين ليكون ماسخًا في الفئران مما ينتج عنه حدوث قليل من الحنك المشقوق وبعض التشوهات العظمية الأخرى ، في جرعات فموية تتراوح من 20-120 مجم / كجم أي 20-30 مرة من الجرعة اليومية القصوى للإنسان. لم يكن ماسخ في الجرذان أو الأرانب
عدم التوافق
محاليل تسريب الدكستروز غير متوافقة لأن التلامس بين الهيدرالازين والجلوكوز يتسبب في تكسير الهيدرالازين بسرعة
احتياطات خاصة للتخزين
يجب حماية الأمبولات من الضوء وتخزينها في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. تستخدم مرة واحدة فقط. استخدم مباشرة بعد إعادة التركيب
يجب إبقاء الأدوية بعيدًا عن متناول الأطفال
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق