Bisoprolol 5 mg Film-coated Tablet
اسم المنتج الطبي
التركيب النوعي والكمي
كل قرص مغلف يحتوي على 5 ملغ بيسوبرولول فومارات
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
مضغوطة ملبسة بالفيلم
يمكن تقسيم القرص إلى جرعات متساوية
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
علاج ارتفاع ضغط الدم
علاج الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة
علاج قصور القلب المزمن المستقر مع انخفاض وظيفة البطين الأيسر الانقباضي بالإضافة إلى مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدرات البول واختياريًا جليكوسيدات القلب
الجرعات وطريقة الإدارة
يجب تناول قرص بيسوبرولول فومارات في الصباح ويمكن تناوله مع الطعام في الصباح. يجب ابتلاعها في سائل ولا ينبغي مضغها
الجرعات
علاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية المزمنة المستقرة
الكبار
يجب تعديل الجرعة بشكل فردي. من المستحسن أن تبدأ بجرعة 5 ملغ في اليوم. الجرعة المعتادة هي 10 مجم مرة واحدة يومياً مع جرعة قصوى موصى بها 20 مجم في اليوم
مرضى القصور الكلوي
في المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي شديد وتصفية الكرياتينين أقل من 20 مل / دقيقة يجب ألا تتجاوز الجرعة 10 ملغ مرة واحدة يومياً. يمكن تقسيم هذه الجرعة في النهاية إلى نصفين
المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في الكبد
لا يلزم تعديل الجرعة ، ولكن ينصح بالمراقبة الدقيقة
وقف العلاج
لا ينبغي إيقاف العلاج فجأة . يجب إنقاص الجرعة ببطء عن طريق النصف الأسبوعي للجرعة
علاج قصور القلب المزمن المستقر
الكبار
يتكون العلاج القياسي لقصور القلب الاحتقاني من مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين في حالة عدم تحمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وحاصرات بيتا ، ومدرات البول ، وعند الاقتضاء جليكوسيدات القلب. يجب أن يكون المرضى مستقرين بدون فشل حاد عند بدء العلاج بالبيزوبرولول
من المستحسن أن يكون الطبيب المعالج من ذوي الخبرة في إدارة قصور القلب المزمن
قد يحدث تفاقم عابر لفشل القلب أو انخفاض ضغط الدم أو بطء القلب خلال فترة المعايرة وبعد ذلك
مرحلة المعايرة
يتطلب علاج قصور القلب المزمن المستقر بالبيزوبرولول مرحلة معايرة
يبدأ العلاج بالبيزوبرولول بعملية زيادة تدريجية وفقًا للخطوات التالية
- 1.25 مجم مرة واحدة يومياً لمدة أسبوع ، إذا تم التحمل جيداً تزداد إلى
- 2.5 مجم مرة واحدة يومياً لمدة أسبوع إضافي ، إذا تم التحمل جيداً تزداد إلى
- 3.75 مجم مرة واحدة يومياً لمدة أسبوع إضافي ، إذا تم التحمل جيداً تزداد إلى
- 5 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 4 أسابيع بعد التحمل الجيد
- 7.5 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 4 أسابيع بعد التحمل الجيد
- 10 مجم مرة واحدة يومياً للعلاج الوقائي
الجرعة القصوى الموصى بها هي 10 ملغ مرة واحدة يومياً
يوصى بالمراقبة الدقيقة للعلامات الحيوية من معدل ضربات القلب وضغط الدم وأعراض تفاقم قصور القلب خلال مرحلة المعايرة. قد تظهر الأعراض بالفعل في اليوم الأول بعد بدء العلاج
تعديل العلاج
إذا لم يتم تحمل الجرعة القصوى الموصى بها جيدًا ، فيمكن النظر في تقليل الجرعة التدريجي
في حالة التدهور العابر لقصور القلب أو انخفاض ضغط الدم أو بطء القلب ، يوصى بإعادة النظر في جرعة الدواء المصاحب. قد يكون من الضروري أيضًا خفض جرعة بيسوبرولول مؤقتًا أو التفكير في التوقف عن تناوله
يجب دائمًا مراعاة إعادة إدخال و / أو زيادة البيزوبرولول عندما يصبح المريض مستقرًا مرة أخرى
إذا تم أخذ التوقف في الاعتبار ، يوصى بتخفيض الجرعة تدريجياً ، لأن الانسحاب المفاجئ قد يؤدي إلى تدهور حاد في حالة المريض
علاج قصور القلب المزمن المستقر بالبيزوبرولول هو علاج طويل الأمد بشكل عام
الفئات الخاصة
القصور الكلوي أو الكبدي
لا توجد معلومات بخصوص الحرائك الدوائية للبيزوبرولول في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن وضعف وظائف الكبد أو الكلى. لذلك يجب أن يتم التعامل مع الجرعة في هؤلاء السكان بحذر إضافي
كبار السن
عادة لا يلزم تعديل الجرعة
الأطفال
لا توجد خبرة لدى الأطفال مع بيسوبرولول ، لذلك لا ينصح باستخدامه للأطفال
طريقة التناول
للاستخدام عن طريق الفم
موانع الاستعمال
لا يستعمل بيسوبرولول في مرضى قصور القلب المزمن
- قصور القلب الحاد أو أثناء نوبات عدم المعاوضة من قصور القلب التي تتطلب العلاج الوريدي المؤثر في التقلص العضلي
- صدمة قلبية
- إحصار AV من الدرجة الثانية أو الثالثة
- متلازمة العقدة الجيبية المريضة
- الإحصار الجيبي الأذيني
- بطء القلب المصحوب بأعراض
- انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض
- الربو القصبي الحاد
- الأشكال الحادة لمرض انسداد الشرايين المحيطية أو الأشكال الحادة لمتلازمة رينود
- ورم القواتم غير المعالج
- الحماض الاستقلابي
- فرط الحساسية للبيزوبرولول أو أي من السواغات المذكورة في القسم
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
تحذيرات خاصة
ينطبق فقط على قصور القلب المزمن
يجب أن يبدأ علاج قصور القلب المزمن المستقر بالبيزوبرولول بمرحلة معايرة خاصة
ينطبق على جميع المؤشرات
يجب عدم التوقف عن العلاج بالبيزوبرولول بشكل مفاجئ ، خاصة في المرضى الذين يعانون من مرض القلب الإقفاري ، إلا إذا تمت الإشارة إليه بوضوح ، لأن ذلك قد يؤدي إلى تدهور حالة القلب بشكل انتقالي
الاحتياطات
ينطبق فقط على ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية
يجب استخدام بيسوبرولول بحذر في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية وفشل القلب المصاحب
ينطبق فقط على قصور القلب المزمن
يتطلب بدء العلاج بالبيزوبرولول مراقبة منتظمة. لعلم الوضعية وطريقة الإعطاء
لا توجد خبرة علاجية للعلاج بالبيزوبرولول لقصور القلب لدى المرضى المصابين بالأمراض والحالات التالية
- داء السكري المعتمد على الأنسولين النوع الأول
- ضعف شديد في وظائف الكلى
- ضعف شديد في وظائف الكبد
- اعتلال عضلة القلب المقيد
- مرض قلب خلقي
- أمراض الصمامات العضوية الديناميكية الدموية
- احتشاء عضلة القلب خلال 3 شهور
ينطبق على جميع المؤشرات
يجب استخدام بيسوبرولول بحذر في
- تشنج قصبي وربو قصبي ، أمراض انسداد الشعب الهوائية
- داء السكري مع تقلبات كبيرة في قيم السكر في الدم. يمكن إخفاء أعراض نقص السكر في الدم مثل عدم انتظام دقات القلب أو الخفقان أو التعرق
- صيام صارم
- العلاج المستمر لإزالة التحسس
كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى ، قد يزيد بيسوبرولول من الحساسية تجاه المواد المسببة للحساسية وشدة التفاعلات التأقية. لا يعطي علاج الإبينفرين دائمًا التأثير العلاجي المتوقع
- إحصار أذيني وريدي من الدرجة الأولى
- ذبحة برنزميتال. وقد لوحظت حالات تشنج الأوعية التاجية. على الرغم من انتقائية بيتا 1 العالية ، لا يمكن استبعاد نوبات الذبحة الصدرية تمامًا عند إعطاء بيسوبرولول لمرضى ذبحة برنزميتال
- مرض انسداد الشرايين المحيطية. قد يحدث تفاقم الأعراض خاصة عند بدء العلاج
- تخدير عام
في المرضى الذين يخضعون للتخدير العام ، يقلل حاصرات بيتا من حدوث عدم انتظام ضربات القلب ونقص تروية عضلة القلب أثناء التحريض والتنبيب ، وفترة ما بعد الجراحة. يوصى حاليًا بمواصلة منع بيتا للصيانة قبل الجراحة. يجب أن يكون طبيب التخدير على دراية بحصار بيتا بسبب احتمالية التفاعلات مع الأدوية الأخرى ، مما يؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب ، وتوهين تسرع القلب الانعكاسي ، وانخفاض القدرة الانعكاسية على تعويض فقدان الدم. إذا كان من الضروري التراجع عن علاج حاصرات بيتا قبل الجراحة ، فيجب أن يتم ذلك تدريجيًا ويكتمل قبل التخدير بحوالي 48 ساعة
لا يُنصح عمومًا بتوليف بيسوبرولول مع مضادات الكالسيوم من نوع فيراباميل أو ديلتيازيم ، مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى ومع الأدوية الخافضة للضغط ذات التأثير المركزي
على الرغم من أن حاصرات بيتا الانتقائية للقلب بيتا 1 قد يكون لها تأثير أقل على وظائف الرئة من حاصرات بيتا غير الانتقائية ، كما هو الحال مع جميع حاصرات بيتا ، يجب تجنبها في المرضى الذين يعانون من أمراض المسالك الهوائية المسدودة ، ما لم تكن هناك أسباب سريرية مقنعة لاستخدامها . في حالة وجود مثل هذه الأسباب ، يمكن استخدام بيسوبرولول بحذر. في المرضى الذين يعانون من أمراض المسالك الهوائية المسدودة ، يجب بدء العلاج بالبيزوبرولول بأقل جرعة ممكنة ويجب مراقبة المرضى بعناية بحثًا عن أعراض جديدة مثل ضيق التنفس وعدم تحمل التمارين والسعال. في حالة الربو القصبي أو غيره من أمراض الرئة الانسدادي المزمن ، والتي قد تسبب أعراضًا ، يجب إعطاء علاج توسع القصبات بشكل متزامن. من حين لآخر قد تحدث زيادة في مقاومة مجرى الهواء عند مرضى الربو
المرضى الذين يعانون من الصدفية أو الذين لديهم تاريخ من الصدفية يجب أن يعطوا فقط حاصرات بيتا مثل بيسوبرولول بعد الموازنة بعناية بين الفوائد والمخاطر
في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم بيسوبرولول لا ينبغي أن تدار إلا بعد حصار مستقبلات ألفا
تحت العلاج بالبيزوبرولول يمكن إخفاء أعراض التسمم الدرقي
يحتوي هذا المنتج الطبي على أقل من 1 مليمول صوديوم (23 ملغ) لكل جرعة ، وهذا يعني بشكل أساسي خال من الصوديوم
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
تركيبات غير مستحسن
ينطبق فقط على قصور القلب المزمن
الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى مثل الكينيدين ، الديسوبيراميد ، الليدوكائين ، الفينيتوين ، الفليكاينيد ، البروبافينون: يمكن زيادة التأثير على وقت التوصيل الأذيني البطيني وزيادة التأثير المؤثر في التقلص العضلي السلبي
ينطبق على جميع المؤشرات
مضادات الكالسيوم من نوع فيراباميل وبدرجة أقل من نوع الديلتيازيم: تأثير سلبي على الانقباض والتوصيل الأذيني البطيني. قد يؤدي إعطاء فيراباميل في الوريد للمرضى الذين يخضعون لعلاج حاصرات بيتا إلى انخفاض ضغط الدم الشديد وإحصار الأذين البطيني
الأدوية الخافضة للضغط ذات التأثير المركزي مثل الكلونيدين وغيره مثل ميثيل دوبا ، موكسونودين ، ريلمينيدين: قد يؤدي الاستخدام المتزامن للأدوية الخافضة للضغط ذات التأثير المركزي إلى تفاقم قصور القلب عن طريق انخفاض النغمة السمبثاوية المركزية وانخفاض معدل ضربات القلب والناتج القلبي ، توسع الأوعية. قد يؤدي الانسحاب المفاجئ ، خاصة إذا كان قبل إيقاف حاصرات بيتا ، إلى زيادة خطر ارتفاع ضغط الدم المرتد
تركيبات تستخدم بحذر
ينطبق فقط على ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية
الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى مثل الكينيدين ، الديسوبيراميد ، الليدوكائين ، الفينيتوين ، فليكاينيد بروبافينون: يمكن زيادة التأثير على وقت التوصيل الأذيني البطيني وزيادة التأثير المؤثر في التقلص العضلي السلبي
ينطبق على جميع المؤشرات
مضادات الكالسيوم من نوع ديهيدروبيريدين مثل فيلوديبين وأملوديبين: قد يؤدي الاستخدام المتزامن إلى زيادة خطر انخفاض ضغط الدم ، ولا يمكن استبعاد زيادة خطر حدوث مزيد من التدهور في وظيفة المضخة البطينية لدى مرضى قصور القلب
الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الثالثة مثل الأميودارون: يمكن زيادة التأثير على وقت التوصيل الأذيني البطيني
قد تزيد حاصرات بيتا الموضعية مثل قطرات العين لعلاج الجلوكوما من التأثيرات الجهازية للبيزوبرولول
الأدوية شبه الودي: الاستخدام المتزامن قد يزيد من وقت التوصيل الأذيني البطيني وخطر بطء القلب
الأنسولين والأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم: تزيد من تأثير خفض السكر في الدم. قد يخفي الحصار المفروض على مستقبلات بيتا الأدرينالية أعراض نقص سكر الدم
عوامل التخدير: تخفيف تسرع القلب الانعكاسي وزيادة خطر انخفاض ضغط الدم
جليكوسيدات الديجيتال: تقليل معدل ضربات القلب ، زيادة زمن التوصيل الأذيني البطيني
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs): قد تقلل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية من التأثير الخافض لضغط الدم للبيزوبرولول
العوامل المحاكية للودي مثل إيزوبرينالين ، الدوبوتامين: قد يؤدي الجمع مع بيسوبرولول إلى تقليل تأثير كلا العاملين
محاكيات الودي التي تنشط كلاً من مستقبلات الأدرينالين β- و α مثل النورادرينالين والأدرينالين: قد يؤدي الجمع مع بيسوبرولول إلى الكشف عن تأثيرات مضيق الأوعية بوساطة مستقبلات الأدرينالين لهذه العوامل مما يؤدي إلى زيادة ضغط الدم وتفاقم العرج المتقطع. تعتبر مثل هذه التفاعلات أكثر احتمالًا مع حاصرات بيتا غير الانتقائية
قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع العوامل الخافضة للضغط وكذلك مع الأدوية الأخرى ذات القدرة على خفض ضغط الدم مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والباربيتورات والفينوثيازين إلى زيادة خطر انخفاض ضغط الدم
مجموعات للنظر فيها
الميفلوكين: يزيد من خطر حدوث بطء القلب
مثبطات مونوامين أوكسيديز باستثناء مثبطات MAO-B: تأثير خافض للضغط معزز لحاصرات بيتا ولكن أيضًا خطر الإصابة بأزمة ارتفاع ضغط الدم
ريفامبيسين: انخفاض طفيف في عمر النصف للبيزوبرولول بسبب تحريض إنزيمات استقلاب الأدوية الكبدية. عادة لا يلزم تعديل الجرعة
مشتقات الإرغوتامين: تفاقم اضطرابات الدورة الدموية الطرفية
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
للبيزوبرولول تأثيرات دوائية قد تسبب تأثيرات ضارة على الحمل و / أو الجنين / الوليد. بشكل عام ، تعمل حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية على تقليل التروية المشيمية ، والتي ارتبطت بتخلف النمو أو الموت داخل الرحم أو الإجهاض أو الولادة المبكرة. قد تحدث تأثيرات ضائرة مثل نقص سكر الدم وبطء القلب في الجنين والرضيع حديثي الولادة. إذا كان العلاج بحاصرات مستقبلات بيتا الأدرينية ضروريًا ، يفضل استخدام حاصرات مستقبلات الأدرينالين الانتقائية بيتا 1
لا ينبغي استخدام بيسوبرولول أثناء الحمل ما لم يكن ذلك ضروريًا بشكل واضح. إذا كان العلاج بالبيزوبرولول ضروريًا ، يجب مراقبة تدفق الدم في الرحم ونمو الجنين. في حالة وجود آثار ضارة على الحمل أو على الجنين ، ينبغي النظر في العلاج البديل. يجب مراقبة المولود عن كثب. من المتوقع ظهور أعراض نقص السكر في الدم وبطء القلب بشكل عام خلال الأيام الثلاثة الأولى
الرضاعة الطبيعية
من غير المعروف ما إذا كان الدواء يُفرز في لبن الأم. لذلك ، لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء تناول بيسوبرولول
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
في دراسة أجريت على مرضى الشريان التاجي للقلب لم يضعف بيسوبرولول أداء القيادة. ومع ذلك ، بسبب الاختلافات الفردية في ردود الفعل تجاه الدواء ، قد تتأثر القدرة على قيادة السيارة أو تشغيل الآلات. يجب أن يؤخذ هذا في الاعتبار بشكل خاص عند بدء العلاج وعند تغيير الدواء وكذلك بالتزامن مع الكحول
الآثار غير المرغوب فيها
اضطرابات نفسية
غير شائعة: اضطرابات النوم ، والاكتئاب
نادرة: كوابيس وهلوسة
اضطرابات الجهاز العصبي
شائع: دوار ، صداع
نادرة: إغماء
اضطرابات العين
نادر: انخفاض تدفق الدمع يؤخذ في الاعتبار إذا كان المريض يستخدم العدسات
نادر جدا: التهاب الملتحمة
اضطرابات الأذن والمتاهة
نادرة: اضطرابات في السمع
اضطرابات القلب
شائعة جدا: بطء القلب عند مرضى قصور القلب المزمن
شائع: تفاقم قصور القلب الموجود مسبقًا لدى مرضى قصور القلب المزمن
غير شائعة: اضطرابات التوصيل الأذيني البطيني ، تفاقم قصور القلب الموجود مسبقًا في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية. بطء القلب في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية
اضطرابات الأوعية الدموية
شائعة: الشعور بالبرودة أو التنميل في الأطراف ، انخفاض ضغط الدم خاصة عند مرضى قصور القلب
غير شائعة: انخفاض ضغط الدم الانتصابي
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
غير شائعة: تشنج قصبي في مرضى الربو القصبي أو تاريخ مرض انسداد الشعب الهوائية
نادرة: التهاب الأنف التحسسي
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة: شكاوى معدية معوية مثل الغثيان والقيء والإسهال والإمساك
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادرة: التهاب الكبد
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
نادرة: تفاعلات فرط الحساسية حكة ، تورد ، طفح ووذمة وعائية
نادر جدًا: قد تؤدي حاصرات بيتا إلى إثارة الصدفية أو تفاقمها أو إحداث طفح جلدي يشبه الصدفية ، أو تساقط الشعر
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
غير شائعة: ضعف وتشنجات عضلية
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
نادرة: ضعف الانتصاب
الاضطرابات العامة
شائعة: وهن عند مرضى قصور القلب المزمن ، تعب
غير شائعة: وهن في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية
التحقيقات
نادر: زيادة الدهون الثلاثية ، زيادة إنزيمات الكبد (ALAT ، ASAT)
ينطبق فقط على ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية
تظهر هذه الأعراض بشكل خاص في بداية العلاج. تكون خفيفة بشكل عام وتختفي عادة في غضون أسبوع إلى أسبوعين
جرعة زائدة
أعراض
مع جرعة زائدة على سبيل المثال ، جرعة يومية من 15 مجم بدلاً من 7.5 مجم تم الإبلاغ عن إحصار AV من الدرجة الثالثة ، وبطء القلب ، ودوخة. بشكل عام ، العلامات الأكثر شيوعًا المتوقعة مع جرعة زائدة من حاصرات بيتا هي بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، تشنج قصبي ، قصور قلبي حاد ونقص سكر الدم. حتى الآن ، تم الإبلاغ عن حالات قليلة من الجرعة الزائدة بحد أقصى: 2000 مجم مع بيسوبرولول في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم و / أو أمراض القلب التاجية التي تظهر بطء القلب و / أو انخفاض ضغط الدم ؛ تعافى جميع المرضى. هناك تباين كبير بين الأفراد في الحساسية لجرعة واحدة عالية من بيسوبرولول وربما يكون مرضى قصور القلب حساسين للغاية. لذلك ، من الضروري الشروع في علاج هؤلاء المرضى مع زيادة تدريجية وفقًا للمخطط الوارد في القسم
إدارة
في حالة حدوث جرعة زائدة ، يجب إيقاف العلاج بالبيزوبرولول وتقديم العلاج الداعم والأعراض. تشير البيانات المحدودة إلى أن بيسوبرولول بالكاد قابل للتبديل. بناءً على الإجراءات والتوصيات الدوائية المتوقعة لحاصرات بيتا الأخرى ، يجب مراعاة التدابير العامة التالية عند الضرورة السريرية
بطء القلب: تناول الأتروبين في الوريد. إذا كانت الاستجابة غير كافية ، يمكن إعطاء الأيزوبرينالين أو أي عامل آخر له خصائص كرونوتروبيك إيجابية بحذر. في بعض الحالات ، قد يكون إدخال منظم ضربات القلب عبر الوريد ضروريًا
انخفاض ضغط الدم: يجب إعطاء السوائل عن طريق الوريد وقابضات الأوعية. قد يكون الجلوكاجون الوريدي مفيدًا
الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة: يجب مراقبة المرضى بعناية ومعالجتهم عن طريق تسريب أيزوبرينالين أو إدخال منظم ضربات القلب عبر الوريد
تفاقم قصور القلب الحاد: تناول مدرات البول الوريدية وعوامل التقلص العضلي وعوامل توسيع الأوعية
تشنج القصبات: إدارة علاج موسع القصبات مثل الأيزوبرينالين ، والأدوية الودي بيتا 2 و / أو أمينوفيلين
نقص سكر الدم: إعطاء الجلوكوز الوريدي
تشير البيانات المحدودة إلى أن بيسوبرولول بالكاد قابل للتبديل
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
الفصيلة العلاجية: حاصرات بيتا ، انتقائية
آلية العمل
بيسوبرولول هو عامل مانع لمستقبلات الأدرينالية الانتقائية من بيتا 1 بدرجة عالية ، ويفتقر إلى التحفيز الذاتي ونشاط تثبيت الغشاء ذي الصلة. إنه يظهر فقط تقاربًا منخفضًا لمستقبلات بيتا 2 للعضلات الملساء في القصبات والأوعية وكذلك لمستقبلات بيتا 2 المعنية بتنظيم التمثيل الغذائي. لذلك ، لا يُتوقع عمومًا أن يؤثر بيسوبرولول على مقاومة مجرى الهواء وتأثيرات التمثيل الغذائي ببيتا 2 . تمتد انتقائية بيتا 1 إلى ما وراء نطاق الجرعة العلاجية
ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية
يستخدم بيسوبرولول لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية. كما هو الحال مع عوامل حاصرات بيتا 1 الأخرى ، فإن طريقة التصرف في ارتفاع ضغط الدم غير واضحة. ومع ذلك ، فمن المعروف أن بيسوبرولول يقلل من نشاط الرينين في البلازما بشكل ملحوظ
الآلية المضادة للذبحة الصدرية: بيسوبرولول عن طريق تثبيط مستقبلات بيتا القلبية يثبط الاستجابة المعطاة للتنشيط الودي. يؤدي ذلك إلى انخفاض معدل ضربات القلب وانقباضها بهذه الطريقة ، مما يقلل من الطلب على الأكسجين لعضلة القلب
في الإدارة الحادة للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية دون قصور القلب المزمن ، يقلل بيسوبرولول من معدل ضربات القلب وحجم السكتة الدماغية وبالتالي النتاج القلبي واستهلاك الأكسجين. في الإعطاء المزمن تنخفض المقاومة المحيطية المرتفعة في البداية
خواص حركية الدواء
استيعاب
يُمتص بيسوبرولول ويتوافر بيولوجيًا بنسبة 90٪ تقريبًا بعد تناوله عن طريق الفم
توزيع
حجم التوزيع 3.5 لتر / كجم. تبلغ نسبة ارتباط بيسوبرولول ببروتين البلازما حوالي 30٪ فقط
التحول البيولوجي والقضاء
يفرز بيسوبرولول من الجسم بطريقتين. يتم استقلاب 50٪ من الكبد إلى مستقلبات غير نشطة والتي تفرز بعد ذلك عن طريق الكلى. تفرز الكلى 50 ٪ المتبقية في شكل غير مستقلب. إجمالي الخلوص حوالي 15 لتر / ساعة. نصف العمر في البلازما من 10-12 ساعة يعطي تأثير 24 ساعة بعد الجرعات مرة واحدة يومياً
الخطية
حركية بيسوبرولول خطية ومستقلة عن العمر
الفئات الخاصة
نظرًا لأن الإطراح يحدث في الكلى والكبد بنفس الدرجة ، لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد أو قصور كلوي. لم يتم دراسة الحرائك الدوائية في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن المستقر وضعف الكبد أو وظائف الكلى. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن المرحلة الثالثة من NYHA تكون مستويات بيسوبرولول في البلازما أعلى ويطول عمر النصف مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. الحد الأقصى لتركيز البلازما في حالة الثبات هو 64 ± 21 نانوغرام / مل بجرعة يومية 10 ملغ ونصف العمر 17 ± 5 ساعات
بيانات السلامة قبل السريرية
لا تكشف البيانات قبل السريرية أي خطر خاص على البشر بناءً على الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن أو السمية بالجرعات المتكررة أو السمية الجينية أو السرطنة .
مثل غيرها من حاصرات بيتا ، تسبب بيسوبرولول الأم انخفاض تناول الطعام وانخفاض وزن الجسم وتسمم الجنين وزيادة حدوث الارتشاف ، وانخفاض الوزن عند الولادة ، وتأخر النمو البدني عند الجرعات العالية ولكن لم يكن ماسخًا
التفاصيل الصيدلانية
قائمة السواغات
القرص
الجريزوفولفين السليلوز
نشا الصوديوم جلايكولات (النوع أ)
بوفيدون ك-30
السيليكا الغروية اللامائية
ستيرات المغنيسيوم (إي470)
طلاء
هيبروميلوز E-15 (E464)
ماكروغول 400 (E553)
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
تلك
عدم التوافق
غير قابل للتطبيق
العمر الافتراضي 3 سنوات
احتياطات خاصة للتخزين
لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق