Zyvox 100 mg/5 ml Granules for Oral Suspension
زيفوكس 100 مجم / 5 مل حبيبات للمعلق الفموي
اسم المنتج الطبي
زيفوكس 100 مجم / 5 مل حبيبات للمعلق الفموي
التركيب النوعي والكمي
بعد التحضير بـ 123 مل من الماء ، تحتوي كل 5 مل على 100 مجم لينزوليد
سواغ ذات تأثير معروف
تحتوي كل 5 مل أيضًا على 1052.9 مجم سكروز ، 500 مجم مانيتول (E421) ، 35.0 مجم أسبارتام (E951) ، 8.5 مجم صوديوم ، 12 مجم فروكتوز ، 36 مجم سوربيتول (E420) ، إيثانول (كحول) ، أقل من 100 مجم
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
حبيبات للتعليق الفموي
قد تحتوي حبيبات / مسحوق أبيض إلى أصفر برتقالي ، على كتل بيضاء إلى صفراء برتقالية أو كتل بيضاء إلى صفراء برتقالية بنية. حبيبات بنكهة البرتقال
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
الالتهاب الرئوي
الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع
يستطب زيفوكس في البالغين لعلاج الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع والالتهاب الرئوي في المستشفيات عندما يكون معروفًا أو يشتبه في أنهما ناتجان عن بكتيريا حساسة موجبة الجرام. عند تحديد ما إذا كان لينزوليد علاجًا مناسبًا ، يجب أن تؤخذ في الاعتبار نتائج الاختبارات الميكروبيولوجية أو المعلومات حول انتشار مقاومة العوامل المضادة للبكتيريا بين البكتيريا موجبة الجرام
لينزوليد غير فعال ضد الالتهابات التي تسببها مسببات الأمراض سلبية الجرام. يجب أن يبدأ العلاج المحدد ضد الكائنات الحية سالبة الجرام بشكل متزامن إذا تم توثيق العوامل الممرضة سالبة الجرام أو الاشتباه بها
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة المعقدة
يشار إلى لينزوليد في البالغين لعلاج التهابات الجلد والأنسجة الرخوة المعقدة فقط عندما أثبتت الاختبارات الميكروبيولوجية أن العدوى معروفة بأنها ناجمة عن بكتيريا حساسة إيجابية الجرام
لينزوليد غير فعال ضد الالتهابات التي تسببها مسببات الأمراض سلبية الجرام. يجب استخدام لينزوليد فقط في المرضى الذين يعانون من عدوى معقدة من الجلد والأنسجة الرخوة مع عدوى مشتركة معروفة أو محتملة مع كائنات سلبية الجرام إذا لم تكن هناك خيارات علاج بديلة متاحة .. في هذه الظروف ، يجب البدء في العلاج بشكل متزامن ضد الكائنات الحية سالبة الجرام
يجب أن تبدأ لينزوليد فقط في بيئة المستشفى وبعد التشاور مع أخصائي ذي صلة مثل أخصائي الأحياء الدقيقة أو أخصائي الأمراض المعدية
يجب مراعاة التوجيه الرسمي بشأن الاستخدام المناسب للعوامل المضادة للبكتيريا
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
يمكن استخدام محلول لينزوليد للتسريب أو الأقراص المغلفة أو المعلق الفموي كعلاج أولي. المرضى الذين يبدؤون العلاج بالتركيبة الوريدية قد يتحولون إلى عرض شفوي عند الإشارة سريريًا. في مثل هذه الظروف ، لا يلزم تعديل الجرعة لأن لينزوليد له توافر حيوي عن طريق الفم بنسبة 100٪ تقريبًا
الجرعة الموصى بها ومدة العلاج للبالغين
تعتمد مدة العلاج على العامل الممرض وموقع الإصابة وشدتها وعلى الاستجابة السريرية للمريض
تعكس التوصيات التالية بخصوص مدة العلاج تلك المستخدمة في التجارب السريرية. قد تكون نظم العلاج الأقصر مناسبة لبعض أنواع العدوى ولكن لم يتم تقييمها في التجارب السريرية
مدة العلاج القصوى هي 28 يومًا. لم يتم إثبات سلامة وفعالية لاينزوليد عند إعطائه لفترات تزيد عن 28 يومًا
لا يلزم زيادة الجرعة الموصى بها أو مدة العلاج للعدوى المرتبطة بتجرثم الدم المتزامن
الجرعة الموصى بها لمحلول التسريب وأقراص / حبيبات المعلق الفموي متطابقة وهي كما يلي
الالتهاب الرئوي 600 مجم مرتين يومياً 10-14 يوما متتالية
المجتمع الالتهاب الرئوي المكتسب
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة المعقدة 600 مجم مرتين يومياً
الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية لينزوليد في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا
كبار السن
لا حاجة لتعديل الجرعة
القصور الكلوي
لا يلزم تعديل الجرعة
القصور الكلوي الحاد أي تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة
لا حاجة لتعديل الجرعة. نظرًا للأهمية السريرية غير المعروفة للتعرض العالي حتى 10 أضعاف للمستقلبين الأساسيين لـ لينزوليد في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد ، يجب استخدام لينزوليد بحذر خاص عند هؤلاء المرضى وفقط عندما تعتبر الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر النظرية
نظرًا لأن ما يقرب من 30 ٪ من جرعة لينزوليد يتم إزالتها خلال 3 ساعات من غسيل الكلى ، يجب إعطاء لينزوليد بعد غسيل الكلى في المرضى الذين يتلقون هذا العلاج. تتم إزالة المستقلبات الأولية لللينزوليد إلى حد ما عن طريق غسيل الكلى ، لكن تركيزات هذه المستقلبات لا تزال أعلى بكثير بعد غسيل الكلى من تلك التي لوحظت في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية أو القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط
لذلك ، يجب استخدام لينزوليد بحذر خاص في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد والذين يخضعون لغسيل الكلى وفقط عندما تعتبر الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر النظرية
حتى الآن ، لا توجد خبرة في إعطاء لينزوليد للمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى البريتوني المتنقل المستمر (CAPD) أو العلاجات البديلة للفشل الكلوي بخلاف غسيل الكلى
القصور الكبدي
لا حاجة لتعديل الجرعة. ومع ذلك ، هناك بيانات سريرية محدودة ويوصى باستخدام لينزوليد في مثل هؤلاء المرضى فقط عندما تعتبر الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر النظرية
طريقة التناول
يجب تناول جرعة لينزوليد الموصى بها عن طريق الفم مرتين يوميًا
طريقة الإعطاء: عن طريق الفم
يمكن تناول المعلق الفموي مع الطعام أو بدونه
يتم إعطاء جرعة 600 مجم بمقدار 30 مل من المعلق المعاد تكوينه أي ست ملاعق سعة 5 مل
المظهر بعد إعادة التركيب هو تعليق أبيض إلى أصفر برتقالي
للحصول على تعليمات حول إعادة تكوين المنتج الطبي قبل الإعطاء ، انظر القسم
موانع الاستعمال
فرط الحساسية تجاه لينزوليد أو أي من السواغات المدرجة في القسم
لا ينبغي استخدام لينزوليد في المرضى الذين يتناولون أي منتج طبي يثبط أوكسيديز أحادي الأمين A أو B مثل فينيلزين ، إيزوكاربوكسازيد ، سيليجيلين ، موكلوبميد أو خلال أسبوعين من تناول أي منتج طبي
ما لم تكن هناك مرافق متاحة للمراقبة عن كثب ومراقبة ضغط الدم ، لا ينبغي إعطاء لينزوليد للمرضى الذين يعانون من الحالات السريرية الأساسية التالية أو على الأنواع التالية من الأدوية المصاحبة
- المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط ، ورم القواتم ، والسرطان ، والتسمم الدرقي ، والاكتئاب ثنائي القطب ، والاضطراب الفصامي العاطفي ، وحالات الارتباك الحاد
- المرضى الذين يتناولون أي من الأدوية التالية: مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، ناهضات مستقبلات السيروتونين 5-HT 1 التريبتان ، عوامل محاكية للودي تعمل بشكل مباشر وغير مباشر بما في ذلك موسعات الشعب الهوائية الأدرينالية ، السودوإيفيدرين وفينيل بروبانولامين ، عوامل تضييق الأوعية مثل الأدرينالين ، النوربينفرين ، عوامل الدوبامين مثل الدوبامين ، الدوبوتامين، البيثيدين أو البسبيرون
تشير البيانات الحيوانية إلى أن لينزوليد ومستقلباته قد تنتقل إلى حليب الثدي ، وبالتالي ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية قبل الإعطاء وطوالها
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
كبت نقي العظم
تم الإبلاغ عن كبت نقي بما في ذلك فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، قلة الكريات الشاملة ونقص الصفيحات في المرضى الذين يتلقون لينزوليد. في الحالات التي تكون فيها النتيجة معروفة ، عندما يتم إيقاف لينزوليد ، ارتفعت المعلمات الدموية المصابة نحو مستويات المعالجة المسبقة. يبدو أن خطر هذه الآثار مرتبط بمدة العلاج. قد يكون المرضى المسنون الذين عولجوا بـ لينزوليد أكثر عرضة للإصابة بخلل في الدم مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا. قد يحدث قلة الصفيحات بشكل أكثر شيوعًا في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد ، سواء أثناء غسيل الكلى أم لا. لذلك ، يوصى بالمراقبة الدقيقة لتعداد الدم في المرضى الذين يعانون من فقر الدم الموجود مسبقًا ، قلة المحببات أو قلة الصفيحات ؛ يتلقون الأدوية المصاحبة التي قد تقلل من مستويات الهيموجلوبين ، يثبط تعداد الدم أو يؤثر سلبًا على عدد الصفائح الدموية أو وظيفتها ؛ لديك قصور كلوي حاد. تلقي أكثر من 10-14 يومًا من العلاج. يجب إعطاء لينزوليد لمثل هؤلاء المرضى فقط عند إمكانية المراقبة الدقيقة لمستويات الهيموجلوبين وتعداد الدم وعدد الصفائح الدموية
في حالة حدوث كبت نقي كبير أثناء العلاج الخطي ، يجب إيقاف العلاج ما لم يكن ضروريًا للغاية لمواصلة العلاج ، وفي هذه الحالة يجب تنفيذ مراقبة مكثفة لتعداد الدم واستراتيجيات الإدارة المناسبة
بالإضافة إلى ذلك ، يوصى بمراقبة تعداد الدم الكامل بما في ذلك مستويات الهيموجلوبين والصفائح الدموية وتعداد كريات الدم البيضاء الكلية والمتباينة أسبوعيًا في المرضى الذين يتلقون لينزوليد بغض النظر عن تعداد الدم الأساسي
في دراسات الاستخدام الرحيم ، تم الإبلاغ عن حدوث أعلى من فقر الدم الخطير في المرضى الذين يتلقون لينزوليد لأكثر من المدة القصوى الموصى بها البالغة 28 يومًا. يحتاج هؤلاء المرضى في كثير من الأحيان إلى نقل الدم. تم الإبلاغ أيضًا عن حالات فقر الدم التي تتطلب نقل الدم بعد التسويق ، مع حدوث المزيد من الحالات في المرضى الذين تلقوا العلاج لينزوليد لأكثر من 28 يومًا
تم الإبلاغ عن حالات فقر الدم الحديدي الأرومات بعد التسويق. حيث كان وقت البدء معروفًا ، تلقى معظم المرضى العلاج الخطي لأكثر من 28 يومًا. تعافى معظم المرضى كليًا أو جزئيًا بعد التوقف عن تناول لينزوليد مع أو بدون علاج لفقر الدم
عدم توازن الوفيات في تجربة سريرية في المرضى الذين يعانون من التهابات مجرى الدم إيجابية الجرام المرتبطة بالقسطرة
شوهدت الوفيات الزائدة في المرضى الذين عولجوا باللينزوليد ، نسبة إلى فانكومايسين / ديكلوكساسيللين / أوكساسيللين ، في دراسة مفتوحة التسمية في المرضى المصابين بأمراض خطيرة مع التهابات مرتبطة بالقسطرة داخل الأوعية 78/363 (21.5٪) مقابل 58/363 (16.0٪) كان العامل الرئيسي الذي يؤثر على معدل الوفيات هو حالة العدوى الإيجابية الجرام عند خط الأساس. كانت معدلات الوفيات متشابهة في المرضى الذين يعانون من عدوى ناجمة عن كائنات إيجابية الجرام فقط نسبة الأرجحية 0.96 ؛ فاصل الثقة 95٪: 0.58-1.59 ولكنها كانت أعلى بشكل ملحوظ (P = 0.0162) في الذراع الخطية الصلبة في المرضى الذين يعانون من أي مسببات مرضية أخرى أو لا يوجد عامل ممرض. عند خط الأساس نسبة الأرجحية 2.48 ؛ مجال الثقة 95٪: 1.38-4.46. حدث عدم التوازن الأكبر أثناء العلاج وخلال 7 أيام بعد التوقف عن عقار الدراسة. اكتسب المزيد من المرضى في ذراع لاينزوليد مسببات الأمراض سالبة الجرام أثناء الدراسة وتوفوا من العدوى التي تسببها مسببات الأمراض سالبة الجرام والالتهابات متعددة الميكروبات. لذلك ، في حالات التهابات الجلد والأنسجة الرخوة المعقدة ، يجب استخدام لاينزوليد فقط في المرضى الذين يعانون من عدوى مشتركة معروفة أو محتملة مع كائنات سالبة الجرام إذا لم تكن هناك خيارات علاج بديلة متاحة. في هذه الظروف ، يجب البدء في العلاج بشكل متزامن ضد الكائنات الحية سالبة الجرام
الإسهال والتهاب القولون المرتبط بالمضادات الحيوية
تم الإبلاغ عن الإسهال المرتبط بالمضادات الحيوية والتهاب القولون المرتبط بالمضادات الحيوية ، بما في ذلك التهاب القولون الغشائي الكاذب والإسهال المرتبط بالمطثية العسيرة ، بالاشتراك مع استخدام جميع المضادات الحيوية تقريبًا بما في ذلك لينزوليد وقد تتراوح في شدتها من الإسهال الخفيف إلى التهاب القولون القاتل. لذلك ، من المهم النظر في هذا التشخيص في المرضى الذين يصابون بإسهال خطير أثناء أو بعد استخدام لينزوليد. في حالة الاشتباه في الإسهال المرتبط بالمضادات الحيوية أو التهاب القولون المرتبط بالمضادات الحيوية أو تأكيده ، يجب إيقاف العلاج المستمر بالعوامل المضادة للبكتيريا ، بما في ذلك لينزوليد ، ويجب البدء في الإجراءات العلاجية المناسبة على الفور. الأدوية التي تمنع التمعج هي بطلان في هذه الحالة
الحماض اللبني
تم الإبلاغ عن الحماض اللبني باستخدام لينزوليد. يجب أن يتلقى المرضى الذين تظهر عليهم علامات وأعراض الحماض الاستقلابي ، بما في ذلك الغثيان أو القيء المتكرر ، وآلام البطن ، وانخفاض مستوى البيكربونات ، أو فرط التنفس أثناء تلقيهم لينزوليد عناية طبية فورية. في حالة حدوث الحماض اللبني ، يجب موازنة فوائد الاستخدام المستمر لـ لينزوليد مقابل المخاطر المحتملة
ضعف الميتوكوندريا
يمنع لينزوليد تخليق بروتين الميتوكوندريا. قد تحدث الأحداث الضائرة ، مثل الحماض اللبني وفقر الدم والاعتلال العصبي /البصري والمحيطي ، نتيجة لهذا التثبيط ؛ تكون هذه الأحداث أكثر شيوعًا عند استخدام الدواء لمدة تزيد عن 28 يومًا
متلازمة السيروتونين
تم الإبلاغ عن تقارير عفوية عن متلازمة السيروتونين المرتبطة بالإدارة المشتركة لعوامل لينزوليد وعوامل مفعول السيروتونين ، بما في ذلك مضادات الاكتئاب مثل مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs). وبالتالي ، فإن الإعطاء المشترك لعوامل لينزوليد وعوامل مفعول السيروتونين هو بطلان باستثناء الحالات التي يكون فيها إعطاء عوامل هرمون السيروتونين المصاحبة واللينزوليد أمرًا ضروريًا. في هذه الحالات ، يجب مراقبة المرضى عن كثب بحثًا عن علامات وأعراض متلازمة السيروتونين مثل الخلل المعرفي ، وفرط الحركة ، وفرط المنعكسات ، وعدم الاتساق. في حالة ظهور علامات أو أعراض ، يجب على الأطباء التفكير في التوقف عن استخدام أحد الوكلاء أو كليهما ؛ إذا تم سحب عامل هرمون السيروتونين المصاحب ، يمكن أن تحدث أعراض التوقف
اعتلال الأعصاب المحيطية والبصرية
تم الإبلاغ عن اعتلال الأعصاب المحيطية ، وكذلك الاعتلال العصبي البصري والتهاب العصب البصري الذي يتطور أحيانًا إلى فقدان البصر ، في المرضى الذين عولجوا بـ لينزوليد ؛ كانت هذه التقارير في المقام الأول في المرضى الذين عولجوا لفترة أطول من المدة القصوى الموصى بها وهي 28 يومًا
يجب نصح جميع المرضى بالإبلاغ عن أعراض ضعف البصر ، مثل التغيرات في حدة البصر ، والتغيرات في رؤية الألوان ، وعدم وضوح الرؤية ، أو عيب المجال البصري. في مثل هذه الحالات ، يوصى بإجراء تقييم سريع مع الإحالة إلى طبيب عيون حسب الضرورة. إذا كان أي من المرضى يتناولون لينزوليد لفترة أطول من 28 يومًا الموصى بها ، فيجب مراقبة وظائفهم البصرية بانتظام
في حالة حدوث اعتلال عصبي محيطي أو بصري ، يجب موازنة الاستخدام المستمر لـ لينزوليد مقابل المخاطر المحتملة
قد يكون هناك خطر متزايد من الإصابة باعتلالات الأعصاب عند استخدام لينزوليد في المرضى الذين يتناولون حاليًا أو الذين تناولوا مؤخرًا أدوية مضادة للبكتيريا لعلاج مرض السل
التشنجات
تم الإبلاغ عن حدوث تشنجات عند المرضى عند علاجهم بـ لينزوليد. في معظم هذه الحالات ، تم الإبلاغ عن تاريخ من النوبات أو عوامل الخطر للنوبات. يجب نصح المرضى بإبلاغ طبيبهم إذا كان لديهم تاريخ من النوبات
مثبطات مونوامين أوكسيديز
لينزوليد هو مثبط عكسي وغير انتقائي لمونوأمين أوكسيديز (MAOI) ؛ ومع ذلك ، عند الجرعات المستخدمة في العلاج المضاد للبكتيريا ، فإنه لا يمارس تأثيرًا مضادًا للاكتئاب. هناك بيانات محدودة للغاية من دراسات التفاعل الدوائي وحول سلامة لينزوليد عند إعطائه للمرضى الذين يعانون من حالات كامنة و / أو على الأدوية المصاحبة التي قد تعرضهم لخطر تثبيط MAO. لذلك ، لا ينصح باستخدام لينزوليد في هذه الظروف ما لم يكن من الممكن مراقبة ومراقبة المتلقي عن كثب
استخدام مع الأطعمة الغنية بالتيرامين
يجب نصح المرضى بعدم تناول كميات كبيرة من الأطعمة الغنية بالتيرامين
العدوى
لم يتم تقييم آثار العلاج لينزوليد على الفلورا الطبيعية في التجارب السريرية
قد يؤدي استخدام المضادات الحيوية في بعض الأحيان إلى زيادة نمو الكائنات الحية غير الحساسة. على سبيل المثال ، عانى ما يقرب من 3 ٪ من المرضى الذين يتلقون جرعات لاينزوليد الموصى بها من داء المبيضات المرتبط بالأدوية أثناء التجارب السريرية. في حالة حدوث عدوى أثناء العلاج ، يجب اتخاذ التدابير المناسبة
الفئات الخاصة
يجب استخدام لينزوليد بحذر خاص في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد وفقط عندما تعتبر الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر النظرية
يوصى بإعطاء لاينزوليد للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد فقط عندما تفوق الفوائد المتصورة المخاطر النظرية
ضعف الخصوبة
قلل لينزوليد بشكل عكسي من الخصوبة وأدى إلى حدوث تشوه غير طبيعي للحيوانات المنوية في ذكور الجرذان البالغة عند مستويات تعرض مساوية تقريبًا لتلك المتوقعة عند البشر ؛ الآثار المحتملة لللينزوليد على الجهاز التناسلي الذكري البشري غير معروفة
التجارب السريرية
لم يتم إثبات سلامة وفعالية لينزوليد عند تناوله لفترات تزيد عن 28 يومًا
لم تشمل التجارب السريرية الخاضعة للرقابة المرضى الذين يعانون من آفات القدم السكرية أو الاستلقاء أو الآفات الإقفارية أو الحروق الشديدة أو الغرغرينا. لذلك ، فإن الخبرة في استخدام لينزوليد في علاج هذه الحالات محدودة
سواغ
يحتوي المعلق الفموي المعاد تكوينه على مصدر من فينيل ألانين (الأسبارتام) يعادل 20 مجم / 5 مل. لذلك ، قد تكون هذه الصيغة ضارة للأشخاص الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون ، يوصى بمحلول لينزوليد للتسريب أو الأقراص
يحتوي المعلق أيضًا على سكروز وفركتوز وسوربيتول ومانيتول وصوديوم بما يعادل 1.7 مجم / مل
لذلك ، لا ينبغي إعطاؤه للمرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الفركتوز ، أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أو قصور سكراز-إيزومالتاز. بسبب محتواه من المانيتول والسوربيتول ، قد يكون للتعليق الفموي تأثير ملين خفيف. يحتوي المنتج على 8.5 ملغ صوديوم لكل 5 مل جرعة. يجب أن يؤخذ محتوى الصوديوم في الاعتبار عند المرضى الذين يتبعون حمية صوديوم خاضعة للرقابة. يحتوي هذا المنتج الطبي على كميات صغيرة من الإيثانول /كحول ، أقل من 100 مجم لكل جرعة 5 مل
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
مثبطات مونوامين أوكسيديز
لينزوليد هو مثبط عكسي وغير انتقائي لمونوامين أوكسيديز (MAOI). هناك بيانات محدودة للغاية من دراسات التفاعل الدوائي وعن سلامة لينزوليد عند إعطائه للمرضى الذين يتناولون الأدوية المصاحبة التي قد تعرضهم لخطر تثبيط MAO. لذلك ، لا ينصح باستخدام لينزوليد في هذه الظروف ما لم يكن من الممكن مراقبة ومراقبة المتلقي عن كثب
التفاعلات المحتملة التي تؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم
في المتطوعين الأصحاء العاديين ، عزز لينزوليد الزيادات في ضغط الدم الناجم عن السودوإيفيدرين وهيدروكلوريد فينيل بروبانولامين. أدى الإعطاء المشترك لللينزوليد مع السودوإيفيدرين أو فينيل بروبانولامين إلى زيادة متوسطة في ضغط الدم الانقباضي بترتيب 30-40 مم زئبق ، مقارنة مع 11-15 مم زئبق زيادات مع لينزوليد وحده ، 14-18 مم زئبقي مع السودوإيفيدرين أو فينيل بروبانولامين وحده و 8 -11 مم زئبق مع الدواء الوهمي. لم يتم إجراء دراسات مماثلة في موضوعات ارتفاع ضغط الدم. يوصى بمعايرة جرعات الأدوية ذات التأثير الوعائي ، بما في ذلك عوامل الدوبامين ، بعناية لتحقيق الاستجابة المرغوبة عند تناولها بشكل مشترك مع لينزوليد
تفاعلات هرمون السيروتونين المحتملة
تمت دراسة التفاعل المحتمل بين الأدوية والعقاقير مع ديكستروميتورفان في متطوعين أصحاء. تم إعطاء ديكستروميتورفان جرعتان 20 ملغ تعطى بفاصل 4 ساعات مع أو بدون لينيزوليد. لم يلاحظ أي آثار لمتلازمة السيروتونين مثل الارتباك ، والهذيان ، والأرق ، والرعشة ، واحمرار الوجه ، والتعرق ، وفرط الحموضة في الأشخاص الطبيعيين الذين يتلقون لينزوليد وديكستروميثورفان
تجربة ما بعد التسويق: كان هناك تقرير واحد عن مريض يعاني من تأثيرات مشابهة لمتلازمة السيروتونين أثناء تناول عقار لينزوليد وديكستروميثورفان والذي تم حله عند التوقف عن تناول كلا الدواءين
أثناء الاستخدام السريري لللينزوليد مع عوامل هرمون السيروتونين ، بما في ذلك مضادات الاكتئاب مثل مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) ، تم الإبلاغ عن حالات متلازمة السيروتونين. لذلك ، في حين أن الإعطاء المشترك هو بطلان ، فإن إدارة المرضى الذين يكون العلاج بعوامل لينزوليد وعوامل مفعول السيروتونين أمرًا ضروريًا ، موصوف في القسم
استخدام مع الأطعمة الغنية بالتيرامين
لم يلاحظ أي استجابة كبيرة للضغط في الأشخاص الذين يتلقون كلا من لينزوليد وأقل من 100 ملغم تيرامين. يشير هذا إلى أنه من الضروري فقط تجنب تناول كميات كبيرة من الأطعمة والمشروبات التي تحتوي على نسبة عالية من التيرامين مثل الجبن الناضج ومستخلصات الخميرة والمشروبات الكحولية غير المقطرة ومنتجات فول الصويا المخمرة مثل صلصة الصويا
الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة السيتوكروم P450
لا يتم استقلاب لينزوليد بشكل واضح بواسطة نظام إنزيم السيتوكروم P450 (CYP) ولا يمنع أيًا من الأشكال الإسوية CYP البشرية المهمة سريريًا (1A2 ، 2C9 ، 2C19 ، 2D6 ، 2E1 ، 3A4). وبالمثل ، لا يحفز لينزوليد أنزيمات ب450 في الفئران. لذلك ، لا يُتوقع حدوث تفاعلات دوائية مستحثة بـ CYP450 مع لينزوليد
ريفامبيسين
تمت دراسة تأثير الريفامبيسين على الحرائك الدوائية لللينزوليد في ستة عشر متطوعًا بالغًا صحيًا من الذكور الذين تناولوا عقار لينزوليد 600 مجم مرتين يوميًا لمدة 2.5 يوم مع وبدون ريفامبيسين 600 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 8 أيام. خفض ريفامبيسين لينزوليد Cmax و AUC بمتوسط 21٪ [90٪ CI ، 15 ، 27] ومتوسط 32٪ [90٪ CI ، 27 ، 37] ، على التوالي. آلية هذا التفاعل وأهميته السريرية غير معروفة
الوارفارين
عندما تمت إضافة الوارفارين إلى علاج لينزوليد في حالة مستقرة ، كان هناك انخفاض بنسبة 10 ٪ في متوسط الحد الأقصى INR عند الإدارة المشتركة مع انخفاض بنسبة 5 ٪ في AUC INR. لا توجد بيانات كافية من المرضى الذين تلقوا الوارفارين واللينزوليد لتقييم الأهمية السريرية ، إن وجدت ، لهذه النتائج
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
هناك بيانات محدودة من استخدام لينزوليد في النساء الحوامل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية تكاثرية. يوجد خطر محتمل على البشر
لا ينبغي استخدام لينزوليد أثناء الحمل ما لم يكن ضروريًا بشكل واضح ، أي فقط إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق المخاطر النظرية
الرضاعة الطبيعية
تشير البيانات الحيوانية إلى أن لينزوليد ومستقلباته قد تنتقل إلى حليب الثدي ، وبالتالي ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية قبل الإدارة وخلالها
خصوبة
في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، تسبب لينيزوليد في انخفاض الخصوبة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
يجب تحذير المرضى من احتمالية حدوث دوخة أو أعراض ضعف البصر أثناء تلقي لاينزوليد ويجب أن يُنصح بعدم القيادة أو تشغيل الآلات في حالة حدوث أي من هذه الأعراض
الآثار غير المرغوب فيها
يوفر الجدول أدناه قائمة بالتفاعلات الدوائية الضارة مع التردد بناءً على جميع بيانات السببية من الدراسات السريرية التي سجلت أكثر من 2000 مريض بالغ تلقوا جرعات لينزوليد الموصى بها لمدة تصل إلى 28 يومًا
الأكثر شيوعاً كانت الإسهال (8.4٪) والصداع (6.5٪) والغثيان (6.3٪) والقيء (4.0٪)
كانت الأحداث الضائرة الأكثر شيوعًا المتعلقة بالدواء والتي أدت إلى وقف العلاج هي الصداع والإسهال والغثيان والقيء. توقف حوالي 3٪ من المرضى عن العلاج لأنهم تعرضوا لحدث ضار متعلق بالأدوية
تم تضمين ردود الفعل السلبية الإضافية المبلغ عنها من تجربة ما بعد التسويق في الجدول مع فئة التردد "غير معروف" ، حيث لا يمكن تقدير التردد الفعلي من البيانات المتاحة
تم ملاحظة التأثيرات غير المرغوب فيها التالية والإبلاغ عنها أثناء العلاج باستخدام لينزوليد
الالتهابات والاصابات
داء المبيضات ، داء المبيضات الفموي ، داء المبيضات المهبلي ، الالتهابات الفطرية
التهاب المهبل
التهاب القولون المرتبط بالمضادات الحيوية ، بما في ذلك التهاب القولون الغشائي الكاذب
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
فقر الدم
قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة الصفيحات ، فرط الحمضات
قلة الكريات الشاملة
كبت نقي العظم ، فقر الدم الحديدي الأرومات
اضطرابات الجهاز المناعي
الحساسية المفرطة
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
نقص صوديوم الدم
الحماض اللبني
اضطرابات نفسية
الأرق
اضطرابات الجهاز العصبي
صداع ، طعم فساد / طعم معدني ، دوار
تشنجات ، نقص الحس ، تنمل
متلازمة السيروتونين ، اعتلال الأعصاب المحيطية
اضطرابات العين
رؤية مشوشة
تغييرات في عيب المجال البصري
اعتلال العصب البصري ، التهاب العصب البصري ، فقدان البصر ، تغيرات في حدة البصر ، تغيرات في رؤية الألوان
اضطرابات الأذن والمتاهة
طنين الأذن
اضطرابات القلب
عدم انتظام ضربات القلب
اضطرابات الأوعية الدموية
ارتفاع ضغط الدم
الهجمات الدماغية العابرة ، التهاب الوريد ، التهاب الوريد الخثاري
اضطرابات الجهاز الهضمي
إسهال ، غثيان ، قيء ، ألم بطني موضعي أو عام ، إمساك ، عسر هضم
التهاب البنكرياس ، التهاب المعدة ، انتفاخ البطن ، جفاف الفم ، التهاب اللسان ، براز رخو ، التهاب الفم ، تغير لون اللسان أو اضطراب
تلون الأسنان السطحي
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
اختبار وظائف الكبد غير الطبيعي. زيادة إنزيم AST أو ALT أو الفوسفاتيز القلوي
زيادة البيليروبين الكلي
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
حكة ، طفح جلدي
الشرى والتهاب الجلد والتعرق
الاضطرابات الفقاعية مثل تلك الموصوفة بمتلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السمي والوذمة الوعائية والثعلبة
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
زيادة اختبار نيتروجين اليوريا في الدم BUN
الفشل الكلوي ، زيادة الكرياتينين ، بوال
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
اضطراب الفرج المهبلي
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
حمى وآلام موضعية
قشعريرة ، تعب ، آلام في موقع الحقن ، عطش متزايد
التحقيقات
كيمياء
زيادة LDH أو الكرياتين كيناز أو الليباز أو الأميليز أو الجلوكوز غير الصائم. نقص البروتين الكلي أو الألبومين أو الصوديوم أو الكالسيوم. زيادة أو نقصان البوتاسيوم أو البيكربونات
أمراض الدم
زيادة العدلات أو الحمضات. انخفاض عدد الهيموجلوبين أو الهيماتوكريت أو خلايا الدم الحمراء. زيادة أو نقص عدد الصفائح الدموية أو خلايا الدم البيضاء
كيمياء
زيادة الصوديوم أو الكالسيوم. انخفاض نسبة الجلوكوز غير الصائم. زيادة أو نقص الكلوريد
أمراض الدم
زيادة عدد الخلايا الشبكية. قلة العدلات
اعتُبرت التفاعلات العكسية التالية لللينزوليد خطيرة في حالات نادرة: ألم بطني موضعي ونوبات إقفارية عابرة وارتفاع ضغط الدم
الأطفال
لا تشير بيانات السلامة من الدراسات السريرية المستندة إلى أكثر من 500 مريض من الأطفال من الولادة حتى 17 عامًا إلى أن ملف تعريف الأمان الخاص بـ لينزوليد لمرضى الأطفال يختلف عن المرضى البالغين
جرعة زائدة
لا يعرف ترياق محدد
لم يتم الإبلاغ عن أي حالات جرعة زائدة. ومع ذلك ، قد تكون المعلومات التالية مفيدة
ينصح بالرعاية الداعمة مع الحفاظ على الترشيح الكبيبي. تتم إزالة ما يقرب من 30٪ من جرعة لاينزوليد خلال 3 ساعات من غسيل الكلى ، ولكن لا توجد بيانات متاحة لإزالة لينزوليد عن طريق غسيل الكلى البريتوني أو انصهار الدم. يتم أيضًا إزالة المستقلبين الأساسيين لللينزوليد إلى حد ما عن طريق غسيل الكلى
كانت علامات السمية في الجرذان بعد جرعات 3000 مجم / كجم / يوم من لينزوليد انخفضت في النشاط والرنح بينما عولجت الكلاب بـ 2000 مجم / كجم / يوم من القيء والرعشة
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الجراثيم الأخرى
الخصائص العامة
لينزوليد هو عامل اصطناعي مضاد للبكتيريا ينتمي إلى فئة جديدة من مضادات الميكروبات ، الأوكسازوليدينون. له نشاط في المختبر ضد البكتيريا الهوائية إيجابية الجرام والكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية. يمنع لينزوليد بشكل انتقائي تخليق البروتين البكتيري عبر آلية عمل فريدة. على وجه التحديد ، يرتبط بموقع على الريبوسوم البكتيري (23S من الوحدة الفرعية 50S) ويمنع تكوين مركب بدء وظيفي 70S وهو عنصر أساسي في عملية الترجمة
كان تأثير ما بعد المضادات الحيوية في المختبر (PAE) لللينزوليد للمكورات العنقودية الذهبية حوالي ساعتين. عند القياس في نماذج حيوانية ، كان PAE في الجسم الحي 3.6 و 3.9 ساعة للمكورات العنقودية الذهبية والعقدية الرئوية ، على التوالي. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، كانت المعلمة الديناميكية الدوائية الرئيسية للفعالية هي الوقت الذي تجاوز فيه مستوى بلازما لينزوليد الحد الأدنى للتركيز المثبط (MIC) للكائن الحي المصاب
الكائنات الحية الحساسة
التمارين الهوائية إيجابية الجرام
المكورات المعوية البرازية
المكورات المعوية البرازية
المكورات العنقودية الذهبية
المكورات العنقودية السلبية المخثرة
العقدية القاطعة للدر
العقدية الرئوية
الأبراج العقدية
العقديات المجموعة ج
العقديات المجموعة ز
اللاهوائية إيجابية الجرام
المطثية الحاطمة
Peptostreptococcus anaerobius
أنواع Peptostreptococcus
الكائنات الحية المقاومة
المستدمية النزلية
الموراكسيلا النزلية
أنواع النيسرية
المعوية
أنواع Pseudomonas
التفاصيل الصيدلانية
قائمة السواغات
السكروز
مانيتول (E421)
السليلوز الجريزوفولفين (E460)
كربوكسي ميثيل سلولوز الصوديوم (E466)
أسبارتام (E951)
السيليكا الغروية اللامائية (E551)
سترات الصوديوم (إي 331)
صمغ الزانثان (E415)
بنزوات الصوديوم (E211)
حامض الستريك اللامائي (E330)
كلوريد الصوديوم
المُحليات الفركتوز ، مالتوديكسترين مشتق من الذرة ، مونو أمونيوم جليسيرريزينات ، سوربيتول
نور-كاب بنكهة البرتقال الطبيعية والاصطناعية
نور كاب بنكهة كريمة البرتقال الطبيعية والاصطناعية
نكهة النعناع الطبيعية والاصطناعية SD F93125
نكهة الفانيليا الطبيعية والاصطناعية SD
المنكهات أسيتوين ، ألفا توكوفيرول أسيتالديهيد ، ألدهيد أنيسيك ، بيتا كاريوفيلين ، حمض ن-بوتيريك ، بوتيل بوتيل لاكتات ، ديكالكتون دلتا ، ثنائي ميثيل بنزيل كارب أسيتات ، كحول الإيثيل ، إيثيل بوتيرات ، إيثيل مالتول ، فورتيلين فانيلين ، مالتوديكسترين ، نشاء غذائي معدل ، سكسينات أحادي ميثيل ، ألدهيد برتقالي ، زيت برتقال FLA CP ، زيت برتقال فالنسيا 2X ، زيت برتقال 5X فالنسيا ، زيت خلاصة البرتقال ، عصير برتقال كربونيل ، برتقال تيربين ، زيت عطري للنعناع ، بروبيلين جليكول ، زيت اليوسفي ، فانيليا مستخلص ، فانيلين ، ماء
عدم التوافق
غير قابل للتطبيق
العمر الافتراضي سنتان
بعد إعادة التركيب: 3 أسابيع
احتياطات خاصة للتخزين
قبل إعادة التركيب: احتفظ بالزجاجة مغلقة بإحكام
بعد إعادة التركيب: احتفظ بالزجاجة في الكرتون الخارجي لحمايتها من الضوء
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
عبوات زجاجية من النوع الثالث من العنبر بحجم اسمي 240 مل تحتوي على 66 جم حبيبات للتعليق الفموي. تحتوي كل زجاجة على غطاء لولبي مقاوم للأطفال من مادة البولي بروبيلين ومعبأ في صندوق بملعقة قياس 2.5 مل / 5 مل
ملحوظة
يمكن أيضًا توفير الزجاجات المذكورة أعلاه في عبوات مستشفى من 5 أو 10
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
قم بفك الحبيبات وإعادة التكوين باستخدام 123 مل من الماء في قسمتين متساويتين تقريبًا لإنتاج 150 مل معلق عن طريق الفم. يجب اهتزاز المعلق بقوة بين كل إضافة للماء. المظهر بعد إعادة التركيب هو تعليق أبيض إلى أصفر برتقالي
قبل الاستخدام ، اقلب الزجاجة برفق عدة مرات. لا تهزه
يجب التخلص من أي منتج طبي أو نفايات غير مستخدمة وفقًا للمتطلبات المحلية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق