المحتوى
فينبروميثامين هو أمين اصطناعي مقلد للجهاز العصبي الودي ، ينتمي إلى فئتي الفينثيلامين والأمفيتامين الكيميائيتين
طُوّر ودُرست أبحاثه لفترة وجيزة في منتصف القرن العشرين كمنشط للجهاز العصبي المركزي ، وهو قريب هيكليًا من الأمفيتامين والميثامفيتامين
على الرغم من تشابهه الدوائي مع هذه المنشطات المعروفة، لم يُسوّق فينبروميثامين على نطاق واسع ، ولا يوجد له حاليًا أي استخدام طبي معترف به في معظم الدول
يُصنَّف الفينبروميثامين كمادة خاضعة للرقابة في بعض الولايات القضائية نظرًا لعلاقته البنيوية والوظيفية بالمخدرات التي قد تُسبِّب إساءة استخدام وتأثيرات نفسية . ونتيجةً لذلك، فإن المعلومات المتعلقة به محدودة، حيث تأتي معظم المراجع من السجلات الكيميائية، والنصوص الدوائية المبكرة، والوثائق التنظيمية
التصنيف الكيميائي والبنية
الإسم الكيميائي: 1-ميثيل-2-فينيل-2-بروبانامين
الصيغة الجزيئية: C10H15N
الوزن الجزيئي: 149.23 جم/مول
الفئة الكيميائية
الأمفيتامينات البديلة
فينيثيلامينات
المركبات ذات الصلة
الأمفيتامين
الميثامفيتامين
بروبيل هكسيدرين
بنزفيتامين
يختلف الفينبروميثامين هيكليًا عن الأمفيتامين من خلال استبدال الميثيل في الموضع α ، على غرار الميثامفيتامين ، وتظل مجموعة الفينيل الخاصة به في الموضع β سليمة
آلية العمل
على الرغم من محدودية أو ندرة الدراسات البشرية المحددة حول الفينبروميثامين، إلا أنه يمكن استنتاج آلية عمله من تشابهه الكيميائي مع الأمفيتامينات . ومن المرجح أنه يعمل كمنشط قوي للجهاز العصبي المركزي من خلال عدة آليات متداخلة
أ. عامل إطلاق أحادي الأمين
يعمل على تعزيز إطلاق الدوبامين والنورادرينالين والسيروتونين من الحويصلات قبل المشبكية إلى الشق المشبكي
يزيد من تركيزات هذه النواقل العصبية خارج الخلية، مما يؤدي إلى زيادة اليقظة ، والنشوة ، والتأثيرات الوديّة
ب. تثبيط إعادة الامتصاص
يعمل على تثبيط إعادة امتصاص ناقلات الدوبامين (DAT) ، والنورادرينالين (NET) ، والسيروتونين (SERT) ، مما يعزز من توافر الناقلات العصبية
ج. التأثيرات الأدرينالية الطرفية
من المحتمل أن يعمل كمحفز أدرينالي مباشر وغير مباشر ، مما يؤدي إلى زيادة معدل ضربات القلب وضغط الدم ويسبب تضييق الأوعية الدموية من خلال تحفيز مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية
التأثيرات الدوائية
من المرجح أن يتضمن الملف الدوائي الديناميكي للفينبروميثامين، استنادًا إلى النماذج الحيوانية والبشرية المبكرة (إن وجدت)، ما يلي
تحفيز الجهاز العصبي المركزي
اليقظة وزيادة التركيز
مزاج مرتفع أو نشوة خفيفة
احتمالية قمع الشهية
التنشيط الودي
زيادة معدل ضربات القلب (تسرع القلب)
ارتفاع ضغط الدم
اتساع حدقة العين
تقليل التعب
التغييرات السلوكية
تحفيز النشاط الحركي (كما لوحظ في النماذج الحيوانية)
التطور المحتمل للسلوك النمطي عند تناول جرعات عالية
التأثيرات الأيضية
زيادة تعبئة الجلوكوز والأحماض الدهنية الحرة
زيادة استهلاك الأكسجين
الاستخدامات الطبية المحتملة
(التاريخية أو النظرية)
على الرغم من أن الفينبروميثامين لم يتم اعتماده على نطاق واسع في الممارسة السريرية، فإن الاستخدامات المحتملة القائمة على النظائر البنيوية والفئة الدوائية قد تشمل ما يلي
علاج الخدار
كما هو الحال مع الأمفيتامين، يمكن أن يقلل من النعاس المفرط أثناء النهار
اضطراب نقص الانتباه وفرط النشاط (ADHD)
إن منبهات الجهاز العصبي المركزي هي علاج قياسي؛ والتطبيق النظري
قمع الشهية / علاج السمنة
الاستخدام الشائع للأدوية المقلدات للودي في علم الأدوية في منتصف القرن العشرين
الاكتئاب (مساعد)
تاريخيا، كانت المنشطات تستخدم في بعض الأحيان لعلاج أعراض الاكتئاب
الاضطرابات المرتبطة بالتعب
بما في ذلك التعب بعد الفيروس أو فرط النوم مجهول السبب
ومع ذلك، بسبب إمكانية إساءة استخدامها ، ومؤشرها العلاجي الضيق ، ونقص بيانات السلامة ، فإن مثل هذه الاستخدامات تظل افتراضية أو قديمة
الجرعة
(غير متوفرة / نظرية)
لا توجد إرشادات رسمية معتمدة للجرعات الخاصة بالفينبروميثامين بسبب غيابه عن دستور الأدوية الحديث والممارسات الطبية
وبناءً على نظائر مثل الأمفيتامين والميثامفيتامين ، ربما كانت الجرعات النظرية قد اتبعت هذه الخطوط (للمقارنة التاريخية فقط)
الجرعة الأولية (تحفيز الجهاز العصبي المركزي): 2.5-10 ملغ عن طريق الفم، 1-3 مرات يوميًا
الجرعة اليومية القصوى (افتراضية): 30-60 ملغ/يوم
ومع ذلك، فهذا لا يعتمد على الأدلة ولا ينبغي استخدامه سريريًا
موانع الاستعمال
(المستنتجة من الفئة)
أمراض القلب والأوعية الدموية
ارتفاع ضغط الدم، عدم انتظام ضربات القلب، مرض الشريان التاجي
فرط نشاط الغدة الدرقية
تفاقم الأعراض الودية
الجلوكوما
قد يزيد من ضغط العين
الاضطراب / الذهان
قد يؤدي إلى تفاقم الحالات النفسية الكامنة
اضطرابات القلق الشديد
يمكن أن تؤدي منشطات الجهاز العصبي المركزي إلى زيادة الذعر والأرق
تاريخ تعاطي المخدرات
احتمالية عالية لسوء الاستخدام والاعتماد
الحمل والرضاعة
إمكانية حدوث تشوهات خلقية؛ لم تتم دراستها
الآثار الجانبية
(الملف المستنتج)
أ. الآثار الجانبية الشائعة
أرق
العصبية أو القلق
جفاف الفم
صداع
ارتفاع ضغط الدم
تسرع القلب
ب. الآثار الجانبية الخطيرة
عدم انتظام ضربات القلب
النوبات الذهانية
النوبات
ارتفاع الحرارة
السكتة الدماغية (بجرعات عالية أو مستويات إساءة الاستخدام)
ج. مخاطر الاستخدام المزمن
التسامح والاعتماد الجسدي
الإدمان النفسي
السمية العصبية (على أساس نظائرها مثل الميثامفيتامين)
أعراض الانسحاب عند التوقف
الاحتياطات
تجنب الاستخدام مع منبهات الجهاز العصبي المركزي الأخرى : خطر حدوث تأثيرات مضافة
غير مخصص للعلاج طويل الأمد : احتمالية الإساءة والإدمان
مراقبة حالة القلب والأوعية الدموية : إذا تم استخدامها نظريًا تحت الإشراف
تجنب التوقف المفاجئ : قد يسبب أعراض الانسحاب
10. تفاعلات الأدوية (التنبؤات القائمة على الفئة)
مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (MAOIs)
يُمنع استخدامه بسبب خطر الإصابة بأزمة ارتفاع ضغط الدم
مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (TCAs)
التحفيز الإضافي، خطر عدم انتظام ضربات القلب
مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية / مثبطات استرداد السيروتونين والنورأدرينالين
متلازمة السيروتونين محتملة مع الجرعات العالية
مضادات ارتفاع ضغط الدم
قد يقلل من الفعالية ويزيد من ضغط الدم
مثبطات الجهاز العصبي المركزي
التفاعل معقد؛ قد يخفي التأثيرات المهدئة، مما يسبب الجرعة الزائدة
الوضع القانوني
الولايات المتحدة
(إدارة الغذاء والدواء/إدارة مكافحة المخدرات)
غير معتمد؛ من المحتمل أن يتم التحكم فيه باعتباره نظيرًا من الجدول الأول أو الثاني بموجب قانون النظير الفيدرالي ، بسبب تشابهه مع الأمفيتامين
أوروبا (EMCDDA)
غير مسجلة كمنتج صيدلاني. قد تخضع للرقابة بموجب قوانين الأدوية التناظرية في بعض الولايات القضائية
الوضع الدولي
لا يوجد تسجيل علاجي معروف. غير متوفر بوصفة طبية
بسبب التشابه البنيوي مع المواد الخاضعة للرقابة ، يتم التعامل مع الفينبروميثامين بحذر تنظيمي على مستوى العالم
حالة البحث
لا توجد أدبيات سريرية مُراجعة من قِبل أقران حول الفينبروميثامين. معظم المعلومات مُستمدة من
قواعد البيانات الكيميائية والسمية
المراجع التاريخية لعلم الصيدلة
دراسات مقارنة هيكلية مع الأمفيتامينات
وثائق إدارة مكافحة المخدرات الأمريكية (DEA) ومكتب الأمم المتحدة المعني بالمخدرات والجريمة (UNODC)
لا توجد تجارب سريرية نشطة، أو استخدامات طبية، أو تطويرات دوائية تتضمن فينبروميثامين في الطب الحديث
إمكانية الإساءة والسمية
احتمالية عالية للإساءة بسبب تركيبته الشبيهة بالأمفيتامين وتأثيراته
من المرجح أن يؤدي إلى الاعتماد على المنشطات النفسية
احتمالية السمية العصبية المفترضة بناءً على نظائرها (الضرر الطرفي الدوبامين)
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي
هذيان
النوبات
انحلال الربيدات
ارتفاع الحرارة
الموت (بسبب أحداث قلبية أو دماغية وعائية)
ملخص الحركية الدوائية
(افتراضي/بنيوي)
بناءً على تشابهه مع الأمفيتامين
الامتصاص: من المرجح أن يكون سريعًا عن طريق الفم
التوزيع: محب للدهون؛ يعبر حاجز الدم الدماغي
الأيض: من المحتمل أن يكون كبديًا عبر إنزيمات CYP450
الإخراج: عن طريق الكلى (البول)، في المقام الأول على شكل مستقلبات
عمر النصف: يُقدر أنه في نطاق 8-12 ساعة (بناءً على نظائرها)
لا تتوفر دراسات رسمية حول الحركية الدوائية البشرية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق