المحتوى (الهوية الكيميائية والبنية)
بيكاميلون (المعروف أيضًا باسم ، حمض نيكوتينيل-جاما-أمينوبوتيريك ) هو مركب صناعي طُوّر في الاتحاد السوفيتي في ستينيات القرن العشرين . وهو جزيء مركب يتكون من
النياسين (فيتامين ب3 / حمض النيكوتينيك)
GABA (حمض جاما أمينوبوتيريك)
الاسم الكيميائي: ن-نيكوتينويل-جابا
الصيغة الجزيئية: C10H12N2O3
الوزن الجزيئي: ~208.21 جم/مول
يسمح هذا الجزيء لحمض غاما أمينوبوتيريك (GABA) بعبور الحاجز الدموي الدماغي ، وهو قيد رئيسي لحمض غاما أمينوبوتيريك وحده، وذلك بالاعتماد على بنية النياسين . بمجرد دخوله الجهاز العصبي المركزي، يتحلل مائيًا ليُطلق حمض غاما أمينوبوتيريك (GABA) والنياسين ، وكلاهما من العناصر الفعالة
آلية العمل
يعمل بيكاميلون من خلال آلية دوائية مزدوجة
1. اختراق حاجز الدم الدماغي
لا يستطيع GABA بمفرده عبور الحاجز الدموي الدماغي بكفاءة
يعبر بيكاميلون الحاجز الدموي الدماغي بسبب ارتباطه بالنياسين ، حيث ينقسم إنزيميًا إلى
GABA - الناقل العصبي المثبط الأساسي
حمض النيكوتينيك (النياسين) - موسع للأوعية الدموية وفيتامين يحمي الأعصاب
2. تعديل الناقلات العصبية
يؤثر GABA على مستقبلات GABA-A ← تأثير مثبط للجهاز العصبي المركزي
يقلل من استثارة الخلايا العصبية والقلق ويعزز الهدوء
يقلل من نشاط الجهاز العصبي الودي
3. توسع الأوعية الدموية الدماغية
يعمل مكون النياسين على تعزيز توسع الأوعية الدموية ، وخاصة في الأوعية الدماغية
يحسن تدفق الدم الدماغي ، مما قد يعزز الأكسجين وتوصيل الجلوكوز
4. مضاد للأكسدة ونشاط وقائي للأعصاب
يساهم النياسين في تخليق +NAD ، مما يدعم صحة الميتوكوندريا واستقلاب الطاقة
يقلل من الضرر الناتج عن الجذور الحرة في الأنسجة العصبية
الاستخدامات
استُخدم بيكاميلون في روسيا وأجزاء من أوروبا الشرقية كدواءٍ مُنشطٍ للذاكرة ومضادٍّ للقلق يُصرف بوصفةٍ طبية . وفي الولايات المتحدة ودولٍ أخرى، يُسوّق كمُكمّلٍ غذائي (وهو الآن محظورٌ من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في المنتجات التي تُباع دون وصفةٍ طبية)
الاستخدامات المعتمدة/التجريبية
القلق واضطراب القلق العام (GAD)
تعزيز الإدراك / استخدام المنشطات الذهنية
الاكتئاب (الدعم الإضافي)
الوقاية من الصداع النصفي
مرض الأوعية الدموية الدماغية الإقفاري
إصابة الدماغ ما بعد الصدمة (TBI)
التهيج وعدم الاستقرار العاطفي
الوهن (الإرهاق العقلي)
انسحاب الكحول والسمية العصبية
الجلوكوما (الشكل الموضعي الذي تمت دراسته في روسيا)
لم تتم الموافقة على بيكاميلون من قبل إدارة الغذاء والدواء أو وكالة الأدوية الأوروبية كدواء صيدلاني
الجرعة
الجرعة الفموية القياسية (بناءً على الاستخدام الصيدلاني الروسي)
20-50 ملغ لكل جرعة
2-3 مرات يوميًا
النطاق اليومي النموذجي: 50-150 ملغ/يوم
الجرعة القصوى الموصى بها: 200-300 ملغ/يوم
بداية العمل
يبدأ خلال 30-60 دقيقة
ذروة التأثير في غضون 1-2 ساعة
مدة التأثير: ~ 4-6 ساعات
يتضمن الاستخدام السريري عادةً 2-6 أسابيع من العلاج المستمر ، اعتمادًا على الحالة
موانع الاستعمال
ضعف شديد في وظائف الكلى - يتم استقلابه وإخراجه عن طريق الكلى
الاضطرابات الذهانية الحادة - قد تؤدي إلى تفاقم الأعراض بشكل متناقض
الحمل والرضاعة - بيانات السلامة غير كافية
انخفاض ضغط الدم - قد يؤدي توسع الأوعية الدموية المرتبط بالنياسين إلى انخفاض ضغط الدم بشكل أكبر
الصرع (مثير للجدل): على الرغم من أن التعديل السريع لـ GABAergic قد يؤثر على عتبات النوبات لدى الأفراد الحساسين
الآثار الجانبية
يُتحمل بشكل عام بشكل جيد ، وخاصةً بالجرعات القياسية، ولكن الجرعات العالية تزيد من المخاطر الضارة
شائع
النعاس
الدوار
الاحمرار (تأثير النياسين)
صداع
غثيان
أقل شيوعا
التهيج أو الانفعال
ردود الفعل التحسسية (الطفح الجلدي، الحكة)
الإسهال أو الانزعاج البطني
تقلبات ضغط الدم
نادرة ولكنها خطيرة
انخفاض ضغط الدم (خاصة عند كبار السن أو الأشخاص الحساسين)
زيادة الحمل الكلوي لدى المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى
عادةً ما تكون الآثار الجانبية خفيفة ومؤقتة . يتحملها معظم المرضى جيدًا عند تناول الجرعة المناسبة
الاحتياطات
تجنب الكحول ومثبطات الجهاز العصبي المركزي أثناء الاستخدام
استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من عدم استقرار المزاج أو اضطرابات طيف ثنائي القطب
مراقبة وظائف الكلى بانتظام في الاستخدام طويل الأمد
لا ينصح باستخدامه دون إشراف في الحالات النفسية
يُنصح بالحذر مع المرضى المسنين بسبب احتمال انخفاض ضغط الدم وخطر السقوط
التفاعلات الدوائية
في حين أن دراسات التفاعلات الدوائية السريرية المحددة محدودة، بناءً على الديناميكية الدوائية
مثبطات الجهاز العصبي المركزي (مثل البنزوديازيبينات والباربيتورات): تأثير مهدئ إضافي
موسعات الأوعية الدموية أو مضادات ارتفاع ضغط الدم: تعزيز تأثير خفض ضغط الدم
المكملات الغذائية المحتوية على النياسين: خطر الاحمرار المفرط، وانخفاض ضغط الدم، والتسمم الكبدي
مضادات الصرع: تفاعل غير واضح؛ تحذير نظري بسبب تعديل GABAergic
مثبطات أكسيداز أحادي الأمين أو مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية: لا يوجد تعارض دوائي مباشر، ولكن تداخل تعديل الجهاز العصبي المركزي يتطلب الحذر
الوضع التنظيمي والقانوني
روسيا: تمت الموافقة عليه سابقًا كدواء بوصفة طبية (الأسماء التجارية تشمل Пикамилон /Picamilon)
الولايات المتحدة: غير معتمد كدواء؛ تم حظره في عام 2015 من قبل إدارة الغذاء والدواء من إدراجه في المكملات الغذائية
صرحت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بأنها ليست مكونًا غذائيًا قانونيًا
لا يزال متاحًا من خلال الموردين الدوليين أو الصيدليات المركبة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق