نظرة عامة
بنزهكسول ، المعروف أيضًا باسم تريهيكسفينيديل ، هو عامل مضاد للكولين (مضاد للمسكارين) مركزي المفعول ، يُستخدم بشكل أساسي في علاج مرض باركنسون والأعراض خارج الهرمية الناتجة عن الأدوية
يُقلل البنزهكسول من نشاط الأستيل كولين في الجهاز العصبي المركزي، مما يُعيد توازن انتقال الدوبامين-الكولين في العقد القاعدية. وهو فعال بشكل خاص في علاج الرعشة والتصلب في متلازمات باركنسون، وكعلاج مُساعد في مرض باركنسون الناتج عن مضادات الذهان
المرادفات والمعلومات الكيميائية
الأسماء العامة : بنزهكسول، تريهيكسفينيديل
الصيغة الكيميائية : C₂₀H₃₁NO
رقم CAS : 52-49-3
الفئة الدوائية : مضاد للكولين، عامل مضاد للباركنسون
رمز ATC : N04AA01
الوزن الجزيئي : 301.47 جم/مول
الأسماء التجارية
Artane
Benzhexol
Pacitane
Tremin
Parkin
آلية العمل
يعمل البنزهكسول عن طريق حجب مستقبلات المسكارين المركزية ، وخاصةً مستقبلات M1 في الجسم المخطط، مما يُقلل من نشاط الأستيل كولين في مناطق الدماغ المسؤولة عن التحكم الحركي. في مرض باركنسون، يُلاحظ نقص في الدوبامين وزيادة نسبية في الكولين ؛ ويساعد البنزهكسول على استعادة التوازن بين أنظمة النواقل العصبية هذه
كما أنه يقلل من النشاط الكوليني المحيطي ، على الرغم من أن تأثيرات الجهاز العصبي المركزي أكثر وضوحا
دواعي الاستعمال
المؤشرات الأولية
مرض باركنسون مجهول السبب (خفيف إلى متوسط، وخاصة الأشكال التي يغلب عليها الرعشة)
مرض باركنسون ما بعد التهاب الدماغ وتصلب الشرايين
الأعراض خارج الهرمية الناتجة عن الأدوية (مثل خلل التوتر العضلي، وعدم القدرة على الحركة، والتصلب) الناتجة عن مضادات الذهان (مثل هالوبيريدول، وريسبيريدون)
الاستخدامات خارج العلامة
ردود الفعل العصبية الحادة الناتجة عن مضادات الذهان
فرط التعرق (بيانات محدودة)
التشنج أو الرعشة في التصلب المتعدد (ليس روتينيًا)
لا يُنصح باستخدامه كعلاج وحيد في مرض باركنسون المتقدم بسبب فعاليته المحدودة في علاج بطء الحركة وارتفاع عبء الآثار الجانبية
الجرعة والإدارة
مرض باركنسون (البالغين)
الجرعة الأولية: 1 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا
المعايرة: زيادة بمقدار 2 ملغ كل 3-5 أيام
الصيانة: 6-10 ملغ/يوم مقسمة على 2-4 جرعات
الجرعة القصوى: 15 ملغ/يوم
الأعراض خارج الهرمية الناجمة عن المخدرات
الجرعة: 1-5 ملغ/يوم مقسمة على جرعات
تبدأ الأعراض عادةً في غضون ساعات إلى أيام
المرضى المسنين
ابدأ بجرعات أقل (على سبيل المثال، 0.5 ملغ/يوم) بسبب زيادة حساسية الجهاز العصبي المركزي وخطر السقوط
الاستخدام للأطفال
لا ينصح به عادةً؛ بيانات السلامة محدودة
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للتريهيكسفينيديل أو أي مكون من مكونات التركيبة
الجلوكوما ضيقة الزاوية (بسبب توسع حدقة العين وزيادة الضغط داخل العين)
تضخم البروستاتا مع خطر احتباس البول
الوهن العضلي الوبيل
انسداد الجهاز الهضمي ، الشلل المعوي
الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة غير المعالجة
التحذيرات والاحتياطات
ضعف الإدراك : استخدم بحذر لدى كبار السن؛ فقد يسبب ارتباكًا وهلوسة وضعفًا في الذاكرة
احتمالية الإساءة : قد يتم إساءة استخدام الجرعات العالية للحصول على النشوة أو التأثيرات الشبيهة بالمنشطات ، وخاصة بين المرضى النفسيين
اكتئاب أو إثارة الجهاز العصبي المركزي : خطر التهدئة، الدوخة، والانفعال
ارتفاع الحرارة : قد يؤدي تثبيط التعرق بمضادات الكولين إلى ضعف تنظيم درجة الحرارة
قد يحدث تفاقم في خلل الحركة المتأخر عند استخدام مضادات الذهان على المدى الطويل
متلازمة الانسحاب : قد يؤدي التوقف المفاجئ إلى تفاقم أعراض مرض باركنسون
ردود الفعل السلبية
شائع (>10٪)
جفاف الفم
عدم وضوح الرؤية
إمساك
احتباس البول
النعاس
دوخة
غثيان
أقل شيوعا
العصبية والارتباك والانفعال
توسع حدقة العين
تسرع القلب
حساسية للضوء
ضعف الذاكرة والانتباه
أرق
الهذيان (خاصة في الجرعات العالية أو عند كبار السن)
خطيرة
الجلوكوما الحادة
الانسداد المعوي الشللي
ذهان
الهلوسة
النوبات (نادرة، جرعة عالية)
تفاعلات الأدوية
مضادات الكولين الأخرى (على سبيل المثال، الأتروبين، البنزتروبين): تأثيرات إضافية
مثبطات الجهاز العصبي المركزي (مثل البنزوديازيبينات والكحول): تعزيز التخدير
منبهات الجهاز العصبي المركزي أو مثبطات أكسيداز أحادي الأمين : قد تزيد من الارتباك أو الانفعال
مضادات الذهان : استخدم بحذر؛ فقد تخفي العلامات المبكرة لمرض خلل الحركة المتأخر
ليفودوبا : الإعطاء المشترك شائع؛ قد يتطلب تعديل جرعة كلا العاملين
ميتوكلوبراميد : مضاد للتأثيرات الحركية للجهاز الهضمي
الحمل والرضاعة
الحمل من الفئة ج (بناءً على التصنيف الأقدم)
لا توجد دراسات بشرية خاضعة لرقابة جيدة
استخدم فقط إذا كانت هناك حاجة واضحة لذلك؛ الدراسات على الحيوانات غير حاسمة
تحليل المخاطر والفوائد مطلوب للنساء الحوامل المصابات بمرض باركنسون الشديد
الرضاعة
غير معروف ما إذا كان يفرز في حليب الأم
احتمالية حدوث آثار جانبية مضادة للكولين عند الرضع
استخدم بحذر
الحركية الدوائية
الامتصاص : سريع بعد تناوله عن طريق الفم
بداية التأثير : خلال ساعة واحدة
تركيز الذروة في البلازما : 1-2 ساعة
نصف العمر : ~3-4 ساعات
مدة التأثير : ~6-12 ساعة
الأيض : الكبد (المسار الدقيق غير معروف)
الإخراج : كلوي (أساسًا على شكل مستقلبات)
معلمات المراقبة
الحالة العقلية ، وخاصة عند كبار السن
الأعراض خارج الهرمية
معدل ضربات القلب وضغط الدم (خطر الإصابة بتسرع القلب)
التقييم العيني للمرضى المعرضين لخطر الإصابة بالجلوكوما
وظيفة الأمعاء والمثانة
احتمالية الإساءة والاعتماد
تقارير عن إساءة استخدام تريهيكسفينيديل ، وخاصة في البيئات النفسية
قد يسبب نشوة خفيفة ، وهلوسة ، وتأثيرات تشبه المنشطات عند تناول جرعات عالية
مراقبة سلوك البحث عن المخدرات
التخزين والمناولة
يحفظ في درجة حرارة الغرفة (20-25 درجة مئوية)
حماية من الرطوبة والحرارة
يحفظ بعيدا عن متناول الأطفال
التوفر
الصيغ
أقراص فموية: 1 ملغ، 2 ملغ، 5 ملغ
إكسير فموي: 2 ملغ/5 مل (في بعض المناطق)
الحالة التنظيمية
الأدوية التي تُصرف بوصفة طبية فقط
تمت الموافقة عليه في معظم البلدان لعلاج مرض باركنسون و EPS
لم يتم تصنيفها كمادة خاضعة للرقابة، ولكن تم الإبلاغ عن إساءة استخدامها
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق