وصف
الإسكولين (ويُكتب أيضًا إسكولين) هو جليكوسيد كومارين طبيعي مُستخلص من لحاء وبذور شجرة كستناء الحصان
( Aesculus hippocastanum )
يُستخدم بشكل أساسي في التشخيص الميكروبيولوجي، كما يُوجد في بعض المستحضرات الطبية العشبية، وخاصةً تلك المُستخدمة لعلاج القصور الوريدي والاضطرابات الوعائية المُرتبطة به. في المختبرات السريرية، يُعد الإسكولين كاشفًا رئيسيًا للتمييز بين أنواع البكتيريا بناءً على نشاط بيتا جلوكوزيداز
يُستخدم الإسكولين علاجيًا في أغلب الأحيان كمُكوّن من مُستخلص بذور كستناء الحصان المُوحد (HCSE)، وليس كدواء مُستقل
الأسماء التجارية
لا توجد منتجات صيدلانية مستقلة تحتوي على الإيسكولين النقي. ومع ذلك، يُعدّ الإيسكولين أحد مكونات المستحضرات أو المستخلصات العشبية متعددة المكونات، مثل
فينوستاسين®
أيسكولوس كومبوسيتوم®
مستخلص كستناء الحصان من فايتوسوم
في إعدادات المختبر
متوفر على شكل كاشف إيسكولين أو أقراص تحلل إيسكولين
مُدمج في أجار الإسكولين الصفراوي للتشخيص الميكروبيولوجي
آلية العمل
في التطبيقات الدوائية ، يعمل الإسكولين من خلال عدة آليات
عامل مؤثر على الأوعية الدموية : يزيد من قوة الأوردة ومقاومة الشعيرات الدموية، ويُقلل من نفاذيتها، ويُثبط تكون الوذمة. تُعزى هذه التأثيرات بشكل رئيسي إلى تآزره مع الإيسين وتعديله لوظيفة الخلايا البطانية
التأثيرات المضادة للالتهابات : تقلل من وسطاء الالتهاب بما في ذلك TNF-α، وIL-1β، وCOX-2؛ تقلل من هجرة الكريات البيض
مضاد للأكسدة : يزيل جزيئات الأكسجين التفاعلية (ROS) ويمنع أكسدة الدهون، ويحمي بطانة الأوعية الدموية من التلف التأكسدي
في التشخيص الميكروبيولوجي ، يُحلل الإسكولين بواسطة إنزيم بيتا جلوكوزيداز البكتيري لإنتاج الإسكولين والجلوكوز. يتفاعل الإسكولين بعد ذلك مع سترات الحديديك في الوسط لإنتاج راسب أسود مميز ، مما يؤكد وجود أنواع معينة من البكتيريا مثل المعوية ، والليستيريا المستوحدة ، والكلوستريديوم
دواعي الاستعمال
الطب العلاجي/الأعشاب (كجزء من مستخلص كستناء الحصان)
القصور الوريدي المزمن (CVI)
توسع الأوردة
البواسير
هشاشة الشعيرات الدموية
تورم الساق وتشنجات الليل بسبب القصور الوريدي
متلازمة ما بعد الجلطة (استخدام خارج التسمية)
الاستخدام الميكروبيولوجي
التعرف على أنواع Enterococcus spp. (وخاصة E. faecalis )
التمييز بين الليستيريا المستوحدة والعصيات إيجابية الجرام الأخرى
اختبار أجار الصفراء لبكتيريا العقديات والمعوية من المجموعة د
الجرعات
الاستخدام العلاجي (كجزء من HCSE)
عن طريق الفم
مستخلص بذور كستناء الحصان الموحد (HCSE) يحتوي على الإيسكولين
300-600 مجم يوميًا ، موحد إلى 50 مجم إيسكين، يؤخذ في جرعة أو جرعتين مقسمتين مع الطعام
موضعيًا
كريمات/جلات تحتوي على 2-5% من HCSE يتم تطبيقها 2-3 مرات يوميًا
الاستخدام التشخيصي (المختبر)
يتم دمج الإسكولين بنسبة 0.1-0.5 جم / لتر في أجار الإسكولين الصفراوي
الحضانة عند درجة حرارة 35-37 درجة مئوية لمدة 24-48 ساعة هي المعيار
النتيجة الإيجابية: اسوداد الوسط بسبب تكوين معقد الاسكوليتين-الحديديك
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للأسكولين أو مشتقات الكومارين أو أي من مكونات المستخلص
الحمل: تجنبيه إلا إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر
الرضاعة: لا توجد بيانات كافية عن السلامة؛ استخدم بحذر
ضعف شديد في وظائف الكبد أو الكلى
اضطرابات النزيف أو الاستخدام المتزامن لمضادات التخثر (على سبيل المثال، الوارفارين)
الأطفال أقل من 18 سنة (للاستخدام العلاجي): لا ينصح به بسبب بيانات السلامة المحدودة
التحذيرات والاحتياطات
التوحيد القياسي ضروري. استخدم فقط المنتجات ذات المستخلصات المُعايرة والخالية من جلايكونات الإسكولين السامة أو مكونات كستناء الحصان غير المعالجة (التي قد تحتوي على إسترات سامة)
تجنب بذور أو لحاء كستناء الحصان غير المعالجة للاستخدام العلاجي، حيث قد تسبب تسمم الإسكولين (الغثيان، والتقيؤ، وإصابة الكبد، واعتلال تخثر الدم)
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ، أو مضادات التخثر ، أو المصابين بقرحة هضمية ، بسبب خطر النزيف
قد يسبب الاستخدام الموضعي ردود فعل جلدية موضعية بما في ذلك الطفح الجلدي والحكة
راقب اضطرابات الجهاز الهضمي وعلامات خلل وظائف الكبد أثناء الاستخدام لفترات طويلة
ردود الفعل السلبية
شائع
غثيان
سوء الهضم
صداع
دوخة
أقل شيوعا
الحكة
الشرى
تهيج الجلد الموضعي (الاستخدام الموضعي)
نادر
سمية الكبد
السمية الكلوية (المرتبطة بالمستخلصات غير النقية بشكل جيد)
حساسية للضوء
زيادة الميل إلى النزيف (عند استخدامه مع مضادات التخثر)
تفاعلات الأدوية
مضادات التخثر (على سبيل المثال، الوارفارين، الهيبارين) : إمكانية تعزيز تأثيرات مضادات التخثر وزيادة خطر النزيف
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية : تسبب تهيجًا إضافيًا في الجهاز الهضمي ونزيفًا
مضادات الصفيحات (على سبيل المثال، كلوبيدوجريل، الأسبرين) : زيادة خطر النزيف
مدرات البول : تأثيرات تآزرية محتملة على نفاذية الأوعية الدموية وتوتر الأوردة
الأعشاب : تجنب الجمع مع الأعشاب الأخرى ذات الخصائص المضادة للتخثر (على سبيل المثال، الجنكة، الثوم)
لا توجد تفاعلات معروفة جيدًا مع إنزيمات CYP450، على الرغم من أنه يُنصح بالحذر بسبب التشابه البنيوي مع الكومارينات الأخرى المعروفة بتأثيرها على إنزيمات الكبد
الحمل والرضاعة
الحمل: غير مُحدد من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية. لا يُنصح باستخدامه نظرًا لنقص البيانات البشرية المُراقبة واحتمالية سمية الجنين المرتبطة بالكومارين
الرضاعة: من غير المعروف ما إذا كان الإسكولين يُفرز في حليب الأم. تجنب استخدامه إلا في حالة الضرورة السريرية
اعتبارات المختبر السريري
اختبار أجار الصفراء الاسكولين
اختبار إيجابي: راسب أسود بسبب تحلل الإسكولين إلى الإسكوليتين
يستخدم للتعرف المفترض على البكتيريا المعوية والليستيريا المستوحدة
ينبغي تأكيد ذلك باستخدام الاختبارات الكيميائية الحيوية والجزيئية للتشخيص السريري
علم السموم
تم توثيق سمية الإسكولين في الحيوانات بجرعات عالية، مع علامات تشمل النزيف المعوي ، نخر الكبد ، واعتلال تخثر الدم
وقد ارتبطت منتجات كستناء الحصان الخام التي تحتوي على تركيزات عالية من الإسكولين بأحداث سلبية خطيرة ، بما في ذلك الوفاة في حالات الابتلاع عند الأطفال
تعتبر المستخلصات العلاجية آمنة بشكل عام عندما يتم توحيدها واستخدامها بشكل مناسب
التخزين والمناولة
للاستخدام الطبي العشبي
يحفظ في درجة حرارة الغرفة في مكان جاف، محمي من الضوء
يجب أن يتم إغلاق المنتجات الموضعية بإحكام وعدم استخدامها بعد انتهاء صلاحيتها
للاستخدام المختبري
يجب تخزين كاشف الأسكولين وأطباق الأجار في درجة حرارة تتراوح بين 2 إلى 8 درجات مئوية
لا ينبغي استخدام الأطباق بعد تاريخ انتهاء صلاحيتها لتجنب الحصول على نتائج خاطئة
الحالة التنظيمية
الولايات المتحدة: لم تُعتمد مادة الإسكولين من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية كدواء مستقل. وهي متوفرة كمكمل غذائي ضمن تركيبات عشبية، ويُستخدم ككاشف تشخيصي
أوروبا: تم الاعتراف به من قبل وكالة الأدوية الأوروبية (EMA) في الدراسات حول مستخلص بذور كستناء الحصان لعلاج القصور الوريدي
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق