Timentin الإسم التجاري
وصف
تيكارسيلين/كلافولانيت، المعروف أيضًا باسم تيكارسيلين/حمض كلافولانيك، هو دواء مضاد حيوي مركب يستخدم لعلاج الالتهابات البكتيرية. وهو يتألف من تيكارسيلين، وهو مضاد حيوي للبنسلين، وكلافيولانيت، وهو مثبط بيتا لاكتاماز
آلية العمل
تيكارسيلين: يثبط تيكارسيلين تخليق جدار الخلية البكتيرية عن طريق الارتباط ببروتينات ربط البنسلين (PBPs)، وهي إنزيمات تشارك في الخطوات النهائية لتخليق الببتيدوغليكان. وهذا يضعف جدار الخلية البكتيرية، مما يؤدي إلى تحلل الخلايا وموتها
كلافولانات: كلافولانات هو مثبط بيتا لاكتاماز الذي يرتبط بشكل لا رجعة فيه مع إنزيمات بيتا لاكتاماز التي تنتجها بعض البكتيريا. بيتا لاكتاماز هي إنزيمات تعمل على تحلل حلقة البيتا لاكتام من البنسلين، مما يجعلها غير نشطة. عن طريق تثبيط البيتا لاكتاماز، يساعد الكلافولانيت على حماية التيكارسيلين من التحلل، مما يوسع نطاق نشاطه ضد البكتيريا المنتجة للبيتا لاكتاماز
دواعي الإستعمال
يستخدم تيكارسيلين/كلافولانيت لعلاج مجموعة واسعة من الالتهابات البكتيرية التي تسببها الكائنات الحساسة، بما في ذلك
التهابات الجهاز التنفسي (مثل الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية)
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة
التهابات داخل البطن
التهابات المسالك البولية
التهابات العظام والمفاصل
ويمكن استخدامه أيضًا مع مضادات حيوية أخرى للعلاج التجريبي في حالات العدوى الشديدة، خاصة في المرضى في المستشفى
أشكال الجرعة ونقاط القوة
تيكارسيلين / كلافولانات
الحقن، مسحوق لإعادة البناء
(3 جم / 100 مجم) / قارورة
(30 جرام/1 جرام)/قارورة كبيرة
محلول IV جاهز للاستخدام
(3 جم/100 مجم)/100 مل
تسمم الدم
يُوصف لعلاج تسمم الدم الناجم عن العزلات المنتجة للبيتا لاكتاماز من
Klebsiella spp، أو Escherichia coli، أو Staphylococcus aureus، أو Pseudomonas aeruginosa
3.1 جم في الوريد كل 4-6 ساعات
التهابات الجهاز التنفسي السفلي
يُوصف لعلاج التهابات الجهاز التنفسي السفلي الناجمة عن العزلات المنتجة للبيتا لاكتاماز من المكورات العنقودية الذهبية، أو المستدمية النزلية، أو الكليبسيلا
3.1 جم في الوريد كل 4-6 ساعات
التهابات العظام والمفاصل
يستخدم لعلاج التهابات العظام والمفاصل الناجمة عن عزلات بكتريا المكورة العنقودية الذهبية المنتجة للبيتا لاكتاماز
3.1 جم في الوريد كل 4-6 ساعات
التهابات الجلد وبنية الجلد
مُخصص لعلاج التهابات الجلد وبنية الجلد الناجمة عن العزلات المنتجة للبيتا لاكتاماز من S. aureus، أو Klebsiella spp، أو E. coli
3.1 جم في الوريد كل 4-6 ساعات
التهابات المسالك البولية
مُخصص لعلاج عدوى المسالك البولية (المعقدة أو غير المعقدة) التي تسببها العزلات المنتجة للبيتا لاكتاماز من E. coli، أو Klebsiella spp، أو P. aeruginosa (أو غيرها من Pseudomonas spp)، أو Citrobacter spp، أو Enterobacter cloacae، أو Serratia marcescens، أو S. aureus
3.1 جم في الوريد كل 4-6 ساعات
التهابات داخل البطن
يُوصف لعلاج التهاب الصفاق الناجم عن العزلات المنتجة للبيتا لاكتاماز من الإشريكية القولونية، أو K. الرئوية، أو مجموعة العصوانيات الهشة
3.1 جم في الوريد كل 4-6 ساعات
الالتهابات النسائية
يُوصف لعلاج التهاب بطانة الرحم الناجم عن العزلات المنتجة للبيتا لاكتاماز من Prevotella melaninogenicus، Enterobacter spp (بما في ذلك E. cloacae)، E. coli، Klebsiella pneumoniae، S. aureus، أو Staphylococcus epidermidis
الجرعة على أساس مكون تيكارسيلين
معتدل: 200 ملغم / كغم / يوم في الوريد مقسمة على 4-6 ساعات
الشديدة: 300 ملغم/كغم/يوم في الوريد مقسمة على مدار 4 ساعات
القصور الكلوي
التحميل: 3.1 جم في الوريد، ثم تقليل جرعة المداومة على أساس تصفية الكرياتينين
تصفية الكرياتينين 30-60 مل/دقيقة: 2 جم كل 4 ساعات
تصفية الكرياتينين 10-30 مل/دقيقة: 2 جم كل 8 ساعات
تصفية الكرياتينين <10 مل/دقيقة: 2 جم كل 12 ساعة
تصفية الكرياتينين<10 مل/دقيقة واختلال كبدي: 2 جم كل يوم
غسيل الكلى البريتوني: 3 جم كل 12 ساعة
غسيل الكلى: 2 جم كل 12 ساعة؛ تكملة مع 3 غرام بعد كل جلسة غسيل الكلى
اعتبارات الجرعات
تعتمد مدة العلاج على شدة العدوى، ولكنها عادة ما تكون من 10 إلى 14 يومًا؛ ومع ذلك، في حالات العدوى الصعبة والمعقدة، قد تكون هناك حاجة إلى علاج أطول
الآثار السلبية
1-10%
الطفح
غثيان
إسهال
التهاب الوريد في موقع الحقن
زيادة الحمضات
زيادة AST
زيادة بديل
تقارير ما بعد التسويق
تفاعلات فرط الحساسية: طفح جلدي، حكة، شرى، ألم مفصلي، ألم عضلي، حمى دوائية، قشعريرة، انزعاج في الصدر، تفاعلات تأقية، وتفاعلات فقاعية بما في ذلك حمامي عديدة الأشكال، انحلال البشرة السمي، ومتلازمة ستيفنز جونسون
الجهاز العصبي المركزي: الصداع، أو الدوار، أو فرط التهيج العصبي العضلي، أو النوبات المتشنجة
الجهاز الهضمي: تم الإبلاغ عن اضطرابات في التذوق والشم، والتهاب الفم، وانتفاخ البطن، والغثيان، والقيء والإسهال، وألم شرسوفي، والتهاب القولون الغشائي الكاذب. قد تظهر أعراض التهاب القولون الغشائي الكاذب أثناء أو بعد العلاج المضاد للبكتيريا
الجهاز الدموي والليمفاوي: نقص الصفيحات، قلة الكريات البيض، قلة العدلات، كثرة اليوزينيات، انخفاض الهيموجلوبين أو الهيماتوكريت، وإطالة زمن البروثرومبين وزمن النزف
اختبارات وظائف الكبد: ارتفاع AST، ALT، الفوسفاتيز القلوي في الدم، LDH في الدم، والبيليروبين في الدم. تم الإبلاغ عن التهاب الكبد العابر واليرقان الركودي
الكلى: التهاب المثانة النزفي، ارتفاع الكرياتينين و/أو BUN في الدم، فرط صوديوم الدم، انخفاض البوتاسيوم في الدم، وحمض البوليك
ردود الفعل المحلية: الألم، والحرقان، والتورم، والتصلب في موقع الحقن، والتهاب الوريد الخثاري مع الإعطاء الوريدي
موانع الإستخدام
حساسية للبنسلينات أو غيرها من مضادات الجراثيم بيتا لاكتام مثل السيفالوسبورينات والإيميبينيم
التحذيرات
تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط حساسية خطيرة ومميتة في بعض الأحيان
تم الإبلاغ عن الإسهال المرتبط بالمطثية العسيرة باستخدام جميع العوامل المضادة للبكتيريا تقريبًا، بما في ذلك تيكارسيلين
تم الإبلاغ عن حدوث نوبات عند تجاوز الجرعة، خاصة في حالة وجود اختلال كلوي
خطر حدوث مضاعفات النزيف
احتمالية النمو الزائد للميكروبات أو المقاومة البكتيرية
الاختبارات المعملية: قد تؤدي التركيزات العالية من تيكارسيلين في البول إلى تفاعلات بروتينية إيجابية كاذبة. قد يسبب كلافولانات ارتباطًا غير محدد لـ IgG والألبومين بواسطة RBC مما يؤدي إلى نتيجة إيجابية كاذبة لاختبار Coombs
تم الإبلاغ عن نقص بوتاسيوم الدم
مراقبة وظائف الكلى والكبد والدم
الحمل والرضاعة
فئة الحمل: ب
ب: قد يكون مقبولا. إما أن الدراسات على الحيوانات لا تظهر أي خطر ولكن الدراسات البشرية غير متوفرة أو أن الدراسات على الحيوانات أظهرت مخاطر طفيفة والدراسات البشرية التي أجريت ولم تظهر أي خطر
علم العقاقير
آلية العمل
يثبط عملية البناء الحيوي لجدار الخلية عن طريق الارتباط بواحد من أكثر بروتينات ربط البنسلين، مما يثبط فيما بعد تخليق جدار الخلية البكتيرية وله تأثير مبيد للجراثيم
استيعاب
الامتصاص: 86% (IM)
وقت الذروة للبلازما: 30-75 دقيقة (IM)
ذروة تركيز البلازما: 324 ميكروجرام/مل (مباشرة بعد 30 دقيقة من التسريب الوريدي بمقدار 3.1 جم)
المساحة تحت المنحنى: 485 ميكروغرام في الساعة/مل (تيكارسيلين)؛ 8.2 ميكروغرام في الساعة/مل (حمض الكلافولانيك)
توزيع
البروتين المرتبط: 45 (تيكارسيلين)؛ 25% (كلافولانيت)
موزعة في الصفراء، وتركيزات منخفضة في السائل الدماغي الشوكي
الاسْتِقْلاب
الكبد
إزالة
نصف العمر: 1.1 ساعة للبالغين؛ حديثي الولادة 4.4 ساعة. 1 ساعة للرضع/الأطفال
الإطراح: 60-70% في البول (تيكارسيلين)، 35-45% (حمض الكلافولينيك)، يتم إخراجه دون تغيير خلال أول 6 ساعات بعد تناوله
عدم التوافق الوريدي
مادة مضافة: بيكربونات الصوديوم، أمينوغليكوزيدات، سيبروفلوكساسين
الموقع Y: ألاتروفلوكساسين، أمفوتريسين ب كبريتات الكوليستريل، أزيثروميسين، سيساتراكوريوم ، توبوتيكان، فانكومايسين
التوافق الوريدي
الحل: متوافق مع المذيبات الأكثر شيوعًا
موقع Y: (قائمة جزئية) الوبيورينول، كلاريثروميسين، ديلتيازيم، فلوكونازول، هيبارين، ميبريدين، مورفين، أوندانسيترون، بروبوفول
التحضير الوريدي
إعادة تكوين قارورة 3.1 جم مع 13 مل ماء الحقن أو نورمال سالين؛ التركيز النهائي 200 مجم/6.7 مجم/مل
للتسريب الوريدي المتقطع، قم بتخفيفه إلى 10-100 ملغم/مل (مكون تيكارسيلين مع محلول وريدي متوافق)
قارورة سائبة 30 جم/1 جم
ليس للتسريب المباشر
إعادة تشكيل مع 76 مل ماء الحقن أو نورمال سالين؛ التركيز النهائي 300 مجم/10 مجم/مل
تمييع إضافي قبل تناوله إلى 10-100 ملغم / مل (مكون تيكارسيلين)
الإدارة الوريدية
التسريب الوريدي المتقطع لمدة تزيد عن 30 دقيقة
إدارة 1 ساعة وبصرف النظر عن أمينوغليكوزيدات
تخزين
المحلول المعاد يكون مستقرا لمدة 6 ساعات عند درجة حرارة الغرفة و 72 ساعة عند التبريد
يكون التسريب الوريدي في نورمال سالين مستقرًا لمدة 24 ساعة في درجة حرارة الغرفة و7 أيام عند التبريد، أو 30 يومًا عند التجميد
يشير السواد إلى فقدان الفاعلية
الرضاعة: يفرز في حليب الثدي بتركيزات منخفضة؛ توخي الحذر
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق