وصف
تيرزيباتيد هو دواء يستخدم في علاج مرض السكري من النوع 2. إنه ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى منبهات مستقبلات الببتيد -1 الشبيهة بالجلوكاجون
(GLP-1 RAs)
تم تصميم هذا الدواء للمساعدة في التحكم في مستويات السكر في الدم لدى الأفراد المصابين بداء السكري من النوع 2
يعمل تيرزيباتيد عن طريق تحفيز مستقبلات GLP-1، مما قد يؤدي إلى العديد من التأثيرات المفيدة، بما في ذلك
زيادة إفراز الأنسولين: حيث يساعد ذلك الجسم على معالجة الجلوكوز (السكر) بشكل أكثر فعالية
تقليل إفراز الجلوكاجون: الجلوكاجون هو هرمون يرفع مستويات السكر في الدم، ومن خلال تقليل إفرازه، يمكن أن يساعد التيرزيباتيد في خفض نسبة السكر في الدم
إبطاء إفراغ المعدة: يمكن أن يساعد ذلك في التحكم في ارتفاع نسبة السكر في الدم بعد الوجبة
يتم إعطاؤه عادةً كحقنة تحت الجلد ويستخدم كعامل مساعد للنظام الغذائي وممارسة الرياضة لتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى البالغين المصابين بداء السكري من النوع 2
الجرعات
أشكال الجرعة ونقاط القوة
الحقن، المحلول : قلم مملوء مسبقاً بجرعة واحدة
2.5 ملغ/0.5 مل
5 ملغ/0.5 مل
7.5 ملغ/0.5 مل
10 ملغ/0.5 مل
12.5 ملغ/0.5 مل
15 ملغ/0.5 مل
داء السكري من النوع 2
يُشار إليه كعامل مساعد للنظام الغذائي وممارسة الرياضة لتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى البالغين المصابين بداء السكري من النوع 2
2.5 ملغ تحت الجلد أسبوعيًا لمدة 4 أسابيع مبدئيًا؛ ثم قم بزيادة الجرعة إلى 5 مجم تحت الجلد أسبوعيًا
إذا كانت هناك حاجة إلى ضبط إضافي لنسبة السكر في الدم، قم بزيادة الجرعة بمقدار 2.5 ملغ بعد 4 أسابيع على الأقل من الجرعة الحالية
الجرعة القصوى: 15 ملغ تحت الجلد أسبوعيًا
ملاحظة: الجرعة الأولية 2.5 ملغ مخصصة لبدء العلاج وليست فعالة للتحكم في نسبة السكر في الدم
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي
في أي مرحلة، بما في ذلك المرحلة النهائية من مرض الكلى: لا يلزم تعديل الجرعة
اختلال كبدي
أي مرحلة: لا حاجة لتعديل الجرعة
اعتبارات الجرعات
حدود الاستخدام
لم تتم دراسته في المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس
غير محدد لمرض السكري من النوع الأول
الآثار الجانبية
>10%
نسبة الجلوكوز في الدم أقل من 54 ملجم/ديسيلتر ~ مضاف إلى الأنسولين القاعدي
الغثيان
الإسهال
انخفاض الشهية
1-10%
القيء
عسر الهضم
الإمساك
ألم في البطن
تفاعلات موقع الحقن
تفاعلات فرط الحساسية
نقص السكر في الدم الشديد ~ إضافة إلى الأنسولين القاعدي
<1%
مرض المرارة الحاد
تحذيرات الصندوق الأسود
خطر الإصابة بأورام الخلايا C في الغدة الدرقية
في القوارض، يسبب تيرزيباتيد أورام خلايا الغدة الدرقية C المعتمدة على الجرعة ومدة العلاج عند التعرضات ذات الصلة سريريًا؛ غير معروف ما إذا كان تيرزيباتيد يسبب أورام خلايا الغدة الدرقية C، بما في ذلك سرطان الغدة الدرقية النخاعي (MTC)، في البشر؛ لم يتم تحديد الأهمية البشرية لأورام خلايا الغدة الدرقية C التي يسببها تيرزيباتيد
يُمنع استخدامه في المرضى الذين لديهم تاريخ شخصي أو عائلي لمرض MTC أو في المرضى الذين يعانون من متلازمة أورام الغدد الصماء المتعددة من النوع 2
تقديم المشورة للمرضى المعرضين لخطر محتمل لـ MTC والأعراض المحتملة لأورام الغدة الدرقية على سبيل المثال، كتلة في الرقبة، وعسر البلع، وضيق التنفس، وبحة في الصوت المستمرة
إن المراقبة الروتينية للكالسيتونين في الدم أو استخدام الموجات فوق الصوتية للغدة الدرقية لها قيمة غير مؤكدة للكشف المبكر عن MTC
موانع الإستخدام
التاريخ الشخصي أو العائلي لمرض MTC أو في المرضى الذين يعانون من متلازمة أورام الغدد الصماء المتعددة من النوع 2
فرط الحساسية المعروفة للتيرزيباتيد أو لأي من مكونات المنتج
التحذيرات
بناءً على النتائج التي تم إجراؤها على الجرذان والفئران، قد يسبب أورام خلايا الغدة الدرقية C، بما في ذلك MTC، لدى البشر؛ لم يتم تحديد الأهمية البشرية لأورام خلايا الغدة الدرقية C التي يسببها تيرزيباتيد
التهاب البنكرياس الحاد، بما في ذلك التهاب البنكرياس النزفي أو الناخر المميت وغير المميت، الذي لوحظ في المرضى الذين عولجوا بمنبهات مستقبلات GLP-1؛ بعد البدء، راقب علامات وأعراض التهاب البنكرياس على سبيل المثال، ألم شديد ومستمر في البطن، والذي ينتشر أحيانًا إلى الظهر وقد يكون مصحوبًا أو لا يصاحبه قيء؛ في حالة الاشتباه في الإصابة بالتهاب البنكرياس، توقف عن العلاج ولا تبدأ من جديد إذا تأكد ذلك
التحسن السريع في السيطرة على الجلوكوز المرتبط بالتدهور المؤقت لاعتلال الشبكية السكري
لم تتم دراسة تيرزيباتيد في المرضى الذين يعانون من اعتلال الشبكية السكري غير التكاثري الذي يتطلب علاجًا حادًا أو اعتلال الشبكية السكري التكاثري أو الوذمة البقعية السكرية. مراقبة المرضى الذين لديهم تاريخ من اعتلال الشبكية السكري
تم الإبلاغ عن تفاعلات جانبية معدية معوية (GI) ، شديدة في بعض الأحيان ؛ لم تتم دراسته في المرضى الذين يعانون من مرض الجهاز الهضمي الحاد، بما في ذلك خزل المعدة الحاد، ولا ينصح به في هؤلاء المرضى
مرض المرارة الحاد مثل تحص صفراوي، التهاب المرارة تم الإبلاغ عنه في تجارب ناهضات مستقبلات GLP-1 ومراقبة ما بعد التسويق؛ في حالة الاشتباه، تتم الإشارة إلى دراسات المرارة والمتابعة السريرية المناسبة
إصابة الكلى
تم وصف إصابة الكلى الحادة وتفاقم الفشل الكلوي المزمن، والذي قد يتطلب أحيانًا غسيل الكلى لدى المرضى الذين عولجوا بمنبهات مستقبلات GLP-1
حدثت معظم الأحداث المبلغ عنها في المرضى الذين عانوا من الغثيان أو القيء أو الإسهال أو الجفاف
تم الإبلاغ عن الأحداث أيضًا في المرضى الذين ليس لديهم مرض كلوي أساسي معروف
مراقبة وظائف الكلى عند بدء أو تصعيد الجرعات في المرضى الذين أبلغوا عن تفاعلات معدية معاكسة شديدة
فرط الحساسية
تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية الخطيرة مع منبهات مستقبلات GLP-1. الحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من الوذمة الوعائية أو الحساسية المفرطة مع ناهض مستقبلات GLP-1
من غير المعروف ما إذا كان هؤلاء المرضى سيكونون عرضة لهذه التفاعلات مع تيرزيباتيد
في حالة حدوث تفاعلات فرط الحساسية، توقف عن العلاج، وعالج على الفور، وراقب حتى تختفي العلامات والأعراض
التفاعلات الدوائية
مفرزات الأنسولين أو الأنسولين
قد يتطلب تعديل الجرعة
الإدارة المتزامنة مع مفرزات الأنسولين مثل السلفونيل يوريا أو الأنسولين قد تزيد من خطر نقص السكر في الدم
ضع في اعتبارك جرعة أقل من مفرزات الإفراز أو الأنسولين لتقليل خطر نقص السكر في الدم
إبلاغ المرضى الذين يستخدمون الأدوية المصاحبة لخطر نقص السكر في الدم وتثقيفهم حول علامات وأعراض نقص السكر في الدم
الأدوية عن طريق الفم ذات المؤشر العلاجي الضيق
الحذر / تعديل الجرعة
قد يؤخر تيرزيباتيد إفراغ المعدة، مما قد يؤثر على الامتصاص عن طريق الفم
الحذر مع الأدوية ذات المؤشر العلاجي الضيق مثل الوارفارين
تقديم المشورة للمرضى الذين يستخدمون وسائل منع الحمل الهرمونية عن طريق الفم للتبديل إلى وسيلة منع الحمل غير عن طريق الفم، أو لإضافة وسيلة حاجز لمنع الحمل لمدة 4 أسابيع بعد البدء ولمدة 4 أسابيع بعد كل تصاعد جرعة تيرزيباتيد
الحمل والرضاعة
الحمل
البيانات غير كافية فيما يتعلق باستخدام الدواء في الإناث الحوامل لتقييم المخاطر المرتبطة بالمخدرات من العيوب الخلقية الكبرى أو الإجهاض أو غيرها من النتائج الضارة للأم أو الجنين
على أساس دراسات التكاثر الحيواني، قد تكون هناك مخاطر على الجنين من التعرض للتيرزيباتيد أثناء الحمل
يستخدم أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين
الاعتبارات السريرية
يزيد مرض السكري الذي يتم التحكم فيه بشكل سيء أثناء الحمل من خطر إصابة الأمهات بالحماض الكيتوني السكري وتسمم الحمل والإجهاض التلقائي والولادة المبكرة ومضاعفات الولادة
يزيد مرض السكري الذي يتم التحكم فيه بشكل سيء من خطر إصابة الجنين بالعيوب الخلقية الرئيسية والإملاص والمراضة المرتبطة بالعملقة
منع الحمل
قد يقلل تيرزيباتيد من فعالية موانع الحمل الهرمونية عن طريق الفم بسبب تأخر إفراغ المعدة
يكون هذا التأخير أكبر بعد الجرعة الأولى ويتضاءل بمرور الوقت
تقديم المشورة للمرضى الذين يستخدمون وسائل منع الحمل الهرمونية عن طريق الفم للتبديل إلى وسيلة منع الحمل غير عن طريق الفم أو لإضافة وسيلة حاجز لمنع الحمل لمدة 4 أسابيع بعد البدء ولمدة 4 أسابيع بعد كل جرعة تصاعدية
دراسات على الحيوانات
في الجرذان الحوامل التي تم إعطاؤها تيرزيباتيد أثناء تكوين الأعضاء، حدث انخفاض في نمو الجنين وتشوهات في الجنين عند التعرض السريري بناءً على المساحة تحت المنحنى (AUC)
في الأرانب التي تم إعطاؤها تيرزيباتيد أثناء تكوين الأعضاء، لوحظ انخفاض في نمو الجنين عند التعرضات ذات الصلة سريريًا بناءً على المساحة تحت المنحنى (AUC)
الرضاعة
لا تتوفر بيانات عن وجود الدواء في الحليب الحيواني أو البشري، أو تأثيراته على الرضع الذين يرضعون من الثدي، أو تأثيراته على إنتاج الحليب
آلية العمل
ثنائي الببتيد الموجه للأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP) وناهض مستقبلات الببتيد الشبيه بالجلوكاجون 1 (GLP-1)
GIP هو هرمون إنكريتين يحفز إفراز الأنسولين استجابةً للوجبة (في المقام الأول عن طريق فرط أسمولية الجلوكوز في الاثني عشر) لتسهيل عملية التمثيل الغذائي للكربوهيدرات والدهون والبروتينات
تعمل منبهات مستقبلات GLP-1 على زيادة إفراز الأنسولين في حالة ارتفاع نسبة الجلوكوز في الدم، وتثبيط الجلوكاجون بعد الأكل، وتأخير إفراغ المعدة لتقليل الجلوكوز بعد الأكل، وتقليل إفراز الجلوكاجون
تشمل التأثيرات الديناميكية الدوائية الملحوظة انخفاض تركيز الجلوكوز في الصيام وبعد الأكل، وانخفاض تناول الطعام، وانخفاض وزن الجسم
استيعاب
التوافر البيولوجي: 80%
ذروة تركيز البلازما: 8-72 ساعة
تم تحقيق الحالة المستقرة: 4 أسابيع
توزيع
ارتباط البروتين: 99% (بشكل أساسي بالألبومين)
حجم التوزيع: 10.3 لتر
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه عن طريق الانقسام البروتيني في العمود الفقري الببتيد، وأكسدة بيتا لشاردة الأحماض الدهنية C20، والتحلل المائي للأميد
إزالة
نصف العمر: ~ 5 أيام
التخليص: 0.061 لتر/ساعة
الإطراح: المستقلبات عن طريق البول والبراز
إدارة
حقن تحت الجلد SC
فحص بصريا قبل الاستخدام
يجب أن يبدو المحلول واضحًا وعديم اللون إلى أصفر قليلاً؛ تخلص من المادة الجسيمية أو تغير اللون
عند استخدامه مع الأنسولين، يُعطى كحقن منفصلة ولا يخلط أبدًا
يمكن حقن التيرزيباتيد والأنسولين في نفس منطقة الجسم، ولكن لا ينبغي أن تكون الحقن متجاورة
إدارة SC
إدارة SC في البطن، الفخذ، أو الذراع العلوي
قم بتدوير موقع الحقن مع كل جرعة
تناوله مرة واحدة أسبوعيًا، في أي وقت من اليوم، مع أو بدون وجبات الطعام
تغيير يوم تناول الدواء الأسبوعي: يمكن تغييره، إذا لزم الأمر، طالما أن الوقت بين الجرعتين لا يقل عن 3 أيام (72 ساعة)
الجرعة المنسية
خلال 4 أيام (96 ساعة): يتم تطبيقه في أقرب وقت ممكن بعد نسيان الجرعة
> 4 أيام: تخطى الجرعة الفائتة وقم بتناول الجرعة التالية في اليوم المحدد بانتظام
في كل حالة، يمكن للمرضى استئناف جدول الجرعات المعتاد مرة واحدة أسبوعيًا
تخزين
يُبرد في درجة حرارة 2-8 درجة مئوية 36-46 درجة فهرنهايت
إذا لزم الأمر، يمكن تخزين كل قلم ذو جرعة واحدة بدون تبريد عند درجات حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية 86 درجة فهرنهايت لمدة تصل إلى 21 يومًا
لا تجمد؛ لا تستخدم إذا المجمدة
احم من الضوء
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق