التصنيف العلاجي
الأدوية الأولية المضادة للصرع
وصف
لاموتريجين هو دواء يستخدم لعلاج الصرع والاضطراب ثنائي القطب. إنه ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مضادات الاختلاج ، والتي تعمل عن طريق الحد من النشاط الكهربائي غير الطبيعي في الدماغ. يستخدم لاموتريجين أيضًا في بعض الأحيان خارج التسمية لعلاج حالات أخرى ، مثل آلام الأعصاب واضطراب الشخصية الحدية
في الصرع ، يستخدم لاموتريجين لمنع النوبات في الأشخاص الذين يعانون من النوبات الجزئية والنوبات المعممة ومتلازمة لينوكس غاستو. في الاضطراب ثنائي القطب ، يتم استخدامه لتثبيت المزاج ومنع نوبات الهوس والاكتئاب
عادة ما يؤخذ لاموتريجين عن طريق الفم ، في شكل أقراص أو للمضغ ، وعادة ما يبدأ بجرعة منخفضة ويزيد تدريجياً على مدى عدة أسابيع لتقليل مخاطر الآثار الجانبية. تشمل الآثار الجانبية الشائعة لللاموتريجين الصداع ، والدوخة ، والغثيان ، وعدم وضوح الرؤية ، والطفح الجلدي. في حالات نادرة ، يمكن أن يحدث طفح جلدي خطير يعرف باسم متلازمة ستيفنز جونسون ، الأمر الذي يتطلب عناية طبية فورية
من المهم اتباع تعليمات الجرعة والاستخدام التي يقدمها مقدم الرعاية الصحية والإبلاغ عن أي آثار جانبية أو مخاوف أثناء تناول عقار لاموتريجين
دواعي الإستعمال
يستخدم لاموتريجين في
العلاج المركب للصرع في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين سنتين وما فوق
النوبات الجزئية
النوبات التوترية الارتجاجية المعممة الأولية
النوبات المعممة لمتلازمة لينوكس غاستو
علاج الصرع الأحادي في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 16 سنة وما فوق
البالغون المصابون باضطراب ثنائي القطب
آلية العمل
لم يتم توضيح الآلية الدقيقة لعمل لاموتريجين بشكل كامل ، حيث قد تمارس أنشطة خلوية تساهم في فعاليتها في مجموعة من الظروف. على الرغم من عدم وجود علاقة كيميائية بين إجراءات لاموتريجين ، إلا أن إجراءات لاموتريجين تشبه تلك الخاصة بالفينيتوين وكاربامازيبين ، مما يؤدي إلى تثبيط قنوات الصوديوم الحساسة للجهد ، وتثبيت الأغشية العصبية ، وبالتالي تعديل إطلاق النواقل العصبية المثيرة قبل المشبكي
من المحتمل أن يعمل لاموتريجين عن طريق تثبيط تيارات الصوديوم عن طريق الارتباط الانتقائي بقناة الصوديوم غير النشطة ، مما يثبط إطلاق الحمض الأميني المثير ، الجلوتامات. من المحتمل أن تكون آلية عمل لاموتريجين في تقليل النشاط المضاد للاختلاج هي نفسها في إدارة الاضطراب ثنائي القطب. حددت الدراسات التي أجريت على لاموتريجين ارتباطه بقنوات الصوديوم بطريقة مشابهة للتخدير الموضعي ، والتي يمكن أن تفسر الفائدة السريرية الموضحة لللاموتريجين في بعض حالات الألم العصبي
يعرض لاموتريجين خصائص الربط لعدة مستقبلات مختلفة. في فحوصات الارتباط المخبرية ، يظهر تأثير مثبط ضعيف على مستقبلات السيروتونين 5-HT3. يرتبط لاموتريجين أيضًا بشكل ضعيف بمستقبلات الأدينوزين A1 / A2 ومستقبلات α1 / α2 / الأدرينالية ومستقبلات الدوبامين D1 / D2 ومستقبلات GABA A / B ومستقبلات الهيستامين H1 ومستقبلات κ-opioid (KOR) ومستقبلات mACh وسيروتونين 5-HT مستقبلات ذات IC50> 100 ميكرومتر
لوحظت تأثيرات مثبطة ضعيفة في مستقبلات سيغما الأفيونية. كشفت دراسة في الجسم الحي عن دليل على أن لاموتريجين يثبط تيارات الكالسيوم Cav2.3 (نوع R) ، والتي قد تساهم أيضًا في تأثيرات مضادات الاختلاج
الجرعة وطريقة الاستعمال
الصرع
نظام تصعيد لاموتريجين في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا المصابين بالصرع
الأسابيع 1 و 2
في المرضى الذين لا يتناولون كاربامازيبين أو فينيتوين أو فينوباربيتال أو بريميدون أو فالبروات: 25 مجم كل يوم
في المرضى الذين يتناولون فالبروات: 25 مجم كل يومين
في المرضى الذين يتناولون كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال أو بريميدون ولا يتناولون فالبروات: 50 ملغ / يوم
الأسابيع 3 و 4
في المرضى الذين لا يتناولون كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال ، بريميدون أو فالبروات: 50 ملغ / يوم
في المرضى الذين يتناولون فالبروات: 25 ملغ كل يوم
في المرضى الذين يتناولون كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال أو بريميدون ولا يتناولون فالبروات: 100 مجم / يوم مقسمة على جرعتين
الأسبوع الخامس فصاعدًا حتى الصيانة
في المرضى الذين لا يتناولون كاربامازيبين أو فينيتوين أو فينوباربيتال أو بريميدون أو فالبروات: تزيد بمقدار 50 ملغ / يوم كل أسبوع إلى أسبوعين
في المرضى الذين يتناولون فالبروات: يزداد بمقدار 25 إلى 50 مجم / يوم كل أسبوع إلى أسبوعين
في المرضى الذين يتناولون كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال أو بريميدون ولا يتناولون فالبروات: يزداد بمقدار 100 ملغ / يوم كل أسبوع إلى أسبوعين
جرعة المداومة المعتادة
في المرضى الذين لا يتناولون كاربامازيبين أو فينيتوين أو فينوباربيتال أو بريميدون أو فالبروات: 225 إلى 375 مجم / يوم مقسمة على جرعتين
في المرضى الذين يتناولون فالبروات: 100 إلى 200 ملغ / يوم مع فالبروات بمفرده 100 إلى 400 ملغ / يوم مع فالبروات والأدوية الأخرى التي تسبب الجلوكورونيد في جرعة واحدة أو جرعتين مقسمة
في المرضى الذين يتناولون كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال أو بريميدون ولا يتناولون فالبروات: 300 إلى 500 مجم / يوم مقسمة على جرعتين
نظام تصعيد لاموتريجين في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 12 عامًا المصابين بالصرع
أسابيع 1 و 2
في المرضى الذين لا يتناولون كاربامازيبين أو فينيتوين أو فينوباربيتال أو بريميدون أو فالبروات: 0.3 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعة واحدة أو جرعتين
في المرضى الذين يتناولون فالبروات: 0.15 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعة واحدة أو جرعتين
في المرضى الذين يتناولون كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال أو بريميدون ولا يتناولون فالبروات: 0.6 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين
الأسبوعان 3 و 4
في المرضى الذين لا يتناولون كاربامازيبين أو فينيتوين أو فينوباربيتال أو بريميدون أو فالبروات: 0.6 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين
في المرضى الذين يتناولون فالبروات: 0.3 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعة واحدة أو جرعتين
في المرضى الذين يتناولون كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال أو بريميدون ولا يتناولون فالبروات: 1.2 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين
الأسبوع الخامس فصاعدًا حتى الصيانة
في المرضى الذين لا يتناولون كاربامازيبين أو فينيتوين أو فينوباربيتال أو بريميدون أو فالبروات: يجب زيادة الجرعة كل أسبوع إلى أسبوعين كما يلي - احسب 0.6 مجم / كجم / يوم
في المرضى الذين يتناولون فالبروات: يجب زيادة الجرعة كل أسبوع إلى أسبوعين كما يلي - احسب 0.3 مجم / كجم / يوم
في المرضى الذين يتناولون كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال أو بريميدون ولا يتناولون فالبروات: يجب زيادة الجرعة كل أسبوع إلى أسبوعين كما يلي - احسب 1.2 مجم / كجم / يوم
جرعة المداومة المعتادة
في المرضى الذين لا يتناولون كاربامازيبين أو فينيتوين أو فينوباربيتال أو بريميدون أو فالبروات: 4.5 إلى 7.5 مجم / كجم / يوم بحد أقصى 300 مجم / يوم مقسمة على جرعتين
في المرضى الذين يتناولون فالبروات: من 1 إلى 3 مجم / كجم / يوم مع فالبروات وحده من 1 إلى 5 مجم / كجم / يوم بحد أقصى 200 مجم / يوم مقسمة على جرعة واحدة أو جرعتين
في المرضى الذين يتناولون كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال أو بريميدون ولا يتناولون فالبروات: 5 إلى 15 مجم / كجم / يوم بحد أقصى 400 مجم / يوم مقسمة على جرعتين
دليل الجرعات الأولية المستندة إلى الوزن للمرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 12 عامًا الذين يتناولون فالبروات (أسابيع 1 إلى 4) مع
أسابيع الصرع 1 و 2
إذا كان وزن المريض 6.7 كجم إلى 14 كجم: 2 مجم كل يومين
إذا كان وزن المريض 14.1 كجم إلى 27 كجم: 2 مجم كل يوم
إذا كان وزن المريض 27.1 كجم إلى 34 كجم: 4 مجم كل يوم
إذا كان وزن المريض 34.1 كجم إلى 40 كجم: 5 مجم كل يوم
الأسابيع 3 و 4
إذا كان وزن المريض 6.7 كجم إلى 14 كجم: 2 مجم يوميًا
إذا كان وزن المريض 14.1 كجم إلى 27 كجم: 4 مجم كل يوم
إذا كان وزن المريض 27.1 كجم إلى 34 كجم: 8 مجم كل يوم
إذا كان وزن المريض 34.1 كجم إلى 40 كجم: 10 مجم كل يوم
الاضطراب ثنائي القطب
نظام التصعيد الخاص باللاموتريجين عند البالغين المصابين باضطراب ثنائي القطب في
الأسابيع 1 و 2
في المرضى الذين لا يتناولون كاربامازيبين أو فينيتوين أو فينوباربيتال أو بريميدون أو فالبروات: 25 مجم يومياً
في المرضى الذين يتناولون فالبروات: 25 مجم كل يومين
في المرضى الذين يتناولون كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال أو بريميدون ولا يتناولون فالبروات: ٥٠ ملغ يومياً
الأسابيع 3 و 4
في المرضى الذين لا يتناولون كاربامازيبين أو فينيتوين أو فينوباربيتال أو بريميدون أو فالبروات: 50 مجم يومياً
في المرضى الذين يتناولون فالبروات: 25 مجم يومياً
في المرضى الذين يتناولون كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال أو بريميدون ولا يتناولون فالبروات: 100 مجم يومياً بجرعات مقسمة
الأسبوع الخامس
في المرضى الذين لا يتناولون كاربامازيبين أو فينيتوين أو فينوباربيتال أو بريميدون أو فالبروات: 100 مجم يوميًا
في المرضى الذين يتناولون فالبروات: ٥٠ ملغ يومياً
في المرضى الذين يتناولون كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال أو بريميدون ولا يتناولون فالبروات: 200 مجم يومياً بجرعات مقسمة
الأسبوع السادس
في المرضى الذين لا يتناولون كاربامازيبين أو فينيتوين أو فينوباربيتال أو بريميدون أو فالبروات: 200 ملغ يومياً
للمرضى الذين يتناولون فالبروات: 100 ملغ يوميا
في المرضى الذين يتناولون كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال أو بريميدون ولا يتناولون فالبروات: 300 مجم يومياً بجرعات مقسمة
الأسبوع السابع
في المرضى الذين لا يتناولون كاربامازيبين أو فينيتوين أو فينوباربيتال أو بريميدون أو فالبروات: 200 ملغ يومياً
للمرضى الذين يتناولون فالبروات: 100 ملغ يوميا
في المرضى الذين يتناولون كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال أو بريميدون ولا يتناولون فالبروات: حتى 400 مجم يومياً مقسمة على جرعات
التفاعلات الدوائية
يتفاعل لاموتريجين مع موانع الحمل الفموية ، أتازانافير / ريتونافير ، كاربامازيبين ، ليفيتيراسيتام ، ليثيوم ، لوبينافير / ريتونافير ، أولانزابين ، فينوباربيتال / بريميدون ، فينيتوين ، بريجابالين إلخ
الآثار الجانبية
تشمل الآثار الجانبية الشائعة لللاموتريجين: الدوخة ، والرعشة ، والصداع ، والطفح الجلدي ، وعدم وضوح الرؤية ، والحمى ، وعدم التنسيق ، وآلام البطن ، والالتهابات ، والنعاس ، وآلام الظهر ، والقيء ، والإسهال ، والتعب ، والأرق ، وجفاف الفم ، وانسداد الأنف ، والتهاب الحلق
الحمل والرضاعة
الحمل: فئة C. يفرز لاموتريجين في لبن الأم. بسبب احتمالية حدوث تفاعلات ضائرة خطيرة عند الرضع من لاموتريجين ، يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الإرضاع أو التوقف عن تناول الدواء ، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الدواء للأم
الاحتياطات والتحذيرات
يمكن أن تحدث طفح جلدي خطير ، خلل في الدم ، سلوك انتحاري ، التهاب السحايا العقيم في كل من البالغين والأطفال
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدام الأطفال
الصرع : لم يتم إثبات سلامة وفعالية عقار لاموتريجين المستخدم كعلاج مساعد لنوبات الصرع الجزئية في الأطفال الصغار جدًا الذين تتراوح أعمارهم بين 1 و 24 شهرًا
الاضطراب ثنائي القطب : لم يتم إثبات سلامة وفعالية لاموتريجين في علاج الاضطراب ثنائي القطب في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 10 إلى 17 عامًا
آثار الجرعة الزائدة
أدت الجرعة الزائدة إلى ترنح ، رأرأة ، نوبات بما في ذلك نوبات توترية رمعية ، وانخفاض مستوى الوعي ، وغيبوبة ، وتأخر التوصيل داخل البطين
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. يحفظ بعيداً عن الضوء والرطوبة. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق