التصنيف الدوائي
وكلاء المكونة للدم
أفاترومبوباج ; ينتمي إلى فئة مرقئ الجهازية الأخرى. يستخدم في علاج النزيف
وصف
أفاترومبوباج ماليات هو دواء يستخدم لعلاج نقص الصفيحات (انخفاض عدد الصفائح الدموية) لدى البالغين المصابين بأمراض الكبد المزمنة والذين من المقرر أن يخضعوا لإجراء طبي أو علاج الأسنان. يمكن أن تؤدي قلة الصفيحات إلى زيادة خطر النزيف أثناء الإجراءات، لذا فإن رفع عدد الصفائح الدموية يمكن أن يكون مهمًا في إدارة هذا الخطر
يعمل أفاترومبوباج عن طريق تحفيز إنتاج الصفائح الدموية في نخاع العظم، وبالتالي زيادة عدد الصفائح الدموية في الدم. وهو ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى منبهات مستقبلات الثرومبوبويتين
يتم تناوله عادةً عن طريق الفم على شكل أقراص، وعادةً ما يبدأ قبل عدة أيام من الإجراء المخطط له. تختلف الجرعة ومدة العلاج اعتمادًا على عوامل المريض الفردية والإجراء المحدد الذي يتم تنفيذه
كما هو الحال مع أي دواء، قد يسبب أفاترومبوباج آثارًا جانبية، بما في ذلك الصداع والتعب والغثيان والقيء والوذمة المحيطية. من المهم مناقشة المخاطر والفوائد المحتملة لهذا الدواء مع أخصائي الرعاية الصحية قبل بدء العلاج
الإستخدامات والجرعة
عن طريق الفم
قلة الصفيحات المرتبطة بأمراض الكبد المزمنة
البالغين: في المرضى الذين من المقرر أن يخضعوا لإجراء جراحي: يتم تخصيص الجرعة بناءً على عدد الصفائح الدموية للمريض
عدد الصفائح الدموية الأساسي: <40 × 10 9 / لتر: 60 ملغ مرة واحدة يوميًا؛ ≥40 - <50 × 10 9 / لتر: 40 ملغ مرة واحدة يومياً
أقصى مدة للعلاج: 5 أيام
بدء العلاج قبل 10-13 يومًا من الإجراء المقرر؛ يجب تنفيذ الإجراء بعد 5-8 أيام من آخر جرعة
نقص الصفيحات المناعي المزمن
عن طريق الفم
البالغين: في المرضى الذين لا يستجيبون للعلاجات الأخرى (مثل الكورتيكوستيرويدات والجلوبيولين المناعي): في البداية، 20 مجم مرة واحدة يوميًا
قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة أو انقطاعها أو إيقافها وفقًا لاستجابة عدد الصفائح الدموية
الحد الأقصى: 40 ملغ يومياً
استخدم أقل جرعة مطلوبة لتحقيق والحفاظ على عدد الصفائح الدموية ≥50 × 10 9 / لتر حسب الحاجة لتقليل خطر النزيف
ارجع إلى إرشادات المنتج التفصيلية للحصول على مزيد من المعلومات
مجموعة المرضى الخاصة
نقص الصفيحات المناعي المزمن
المرضى الذين يتناولون مثبطات معتدلة أو قوية لكل من CYP2C9 وCYP3A4، أو CYP2C9 وحدهم: في البداية، 20 ملغ 3 مرات أسبوعيًا
المرضى الذين يتناولون محفزات معتدلة أو قوية لكل من CYP2C9 وCYP3A4 أو CYP2C9 وحده: في البداية، 40 مجم مرة واحدة يوميًا
علم الصيدلة الجيني
يتم استقلاب أفاترومبوباج بشكل رئيسي بواسطة نظائر الإنزيمات CYP2C9 وCYP3A4
الأفراد الذين يعانون من تعدد أشكال فقدان الوظيفة CYP2C9*2 و CYP2C9*3 قد يكون لديهم زيادة في التعرض لأفاترومبوباج مما يؤدي إلى زيادة خطر إطالة فترة QTc ذات الصلة سريريًا
إدارة
يجب ان يؤخذ مع الاكل
إحتياطات خاصة
مريض لديه عوامل خطر معروفة للجلطات الدموية مثل العامل الخامس لايدن، البروثرومبين 20210A، نقص مضاد الثرومبين، نقص البروتين C أو S، فترات طويلة من عدم الحركة، الأورام الخبيثة، وسائل منع الحمل والعلاج بالهرمونات البديلة، الجراحة أو الصدمات، السمنة، التدخين
المريض الذي يتناول محفزات أو مثبطات معتدلة أو قوية لكل من CYP2C9 وCYP3A4، أو CYP2C9 وحده
غير مخصص للاستخدام لتطبيع عدد الصفائح الدموية
اختلال كبدي حاد
الحمل والرضاعة
الأفراد الذين لديهم أليلات CYP2C9*2 و CYP2C9*3
الآثار الجانبية
هام: مضاعفات الانصمام الخثاري والتخثري مثل أحداث الانصمام الخثاري الشرياني والوريدي، تخثر الوريد البابي، زيادة شبكية نخاع العظم
تكرار نقص الصفيحات (عند التوقف)
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: فقر الدم، تضخم الطحال
اضطرابات الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، إسهال، آلام في الجزء العلوي من البطن، انتفاخ البطن
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: التعب والوهن والحمى
التحقيقات: زيادة عدد الصفائح الدموية، الجلوكوز في الدم، الدهون الثلاثية، نازعة هيدروجين اللاكتات، ALT، غاسترين
انخفاض نسبة الجلوكوز في الدم
انخفاض مؤقت في عدد الصفائح الدموية (بعد التوقف)
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: فرط شحميات الدم، انخفاض الشهية
اضطرابات العضلات والعظام والنسيج الضام: ألم مفصلي، آلام الظهر، ألم عضلي، آلام العضلات والعظام، آلام في الأطراف
اضطرابات الجهاز العصبي: دوخة، صداع، صداع نصفي، انزعاج في الرأس، تنمل
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصفي: ضيق التنفس، الرعاف
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي، حب الشباب، حكة، نمشات
اضطرابات الأوعية الدموية: ارتفاع ضغط الدم
معلمات المراقبة
رصد علامات وأعراض الجلطات الدموية
التزام المريض
بالنسبة لنقص الصفيحات المزمن المرتبط بأمراض الكبد: احصل على عدد الصفائح الدموية قبل بدء العلاج وفي يوم الإجراء المحدد
بالنسبة لنقص الصفيحات المناعي المزمن: قم بمراقبة عدد الصفائح الدموية أسبوعيًا بعد البدء حتى يستقر عند ≥50 × 10 9 / لتر، ثم شهريًا بعد ذلك؛ وأسبوعيًا لمدة 4 أسابيع على الأقل بعد التوقف عن العلاج
التفاعلات الدوائية
زيادة التعرض لمثبطات مزدوجة متوسطة أو قوية لـ CYP3A4 وCYP2C9 مثل الفلوكونازول ومثبطات CYP2C9 المتوسطة أو القوية
انخفاض التعرض والفعالية مع المحفزات المزدوجة المتوسطة أو القوية لـ CYP3A4 وCYP2C9 مثل ريفامبيسين وإنزالوتاميد ومحفزات CYP2C9 المعتدلة أو القوية
قد يزداد خطر النزيف عند التوقف عن استخدام الأفاترومبوباج في وجود مضادات التخثر أو العوامل المضادة للصفيحات
التفاعل الغذائي
تأخر الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما عند تناوله مع وجبة غنية بالدهون أو قليلة الدسم
آلية العمل
أفاترومبوباج هو ناهض نشط لمستقبلات الثرومبوبويتين وهو جزيء صغير يعزز تكاثر وتمايز الخلايا كبيرة النوى من الخلايا السلفية لنخاع العظم، وبالتالي زيادة إنتاج الصفائح الدموية
وهو لا ينافس الثرومبوبويتين في الارتباط بالمستقبل؛ له تأثير إضافي مع الثرومبوبويتين على إنتاج الصفائح الدموية
البداية: زيادة عدد الصفائح الدموية: 3-5 أيام (ذروة التأثير: 10-13 يومًا)
الحركية الدوائية
الامتصاص: يمتص من القناة الهضمية
الوجبات عالية الدهون ومنخفضة الدهون تؤخر ذروة تركيز البلازما. الوقت للوصول إلى تركيز البلازما الذروة: 5-6 ساعات
التوزيع: حجم التوزيع: حوالي 180 لتر
ربط بروتين البلازما: >96%
التمثيل الغذائي: يتم استقلابه في الكبد عن طريق التمثيل الغذائي التأكسدي بشكل رئيسي عن طريق CYP2C9 وCYP3A4
الإطراح: عن طريق البول (حوالي 6%). البراز (88%؛ 34% دواء دون تغيير)
نصف عمر الإزالة: حوالي 19 ساعة
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 15-30 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق