التصنيف العلاجي
العوامل التي تؤثر على استقلاب العظام
رالوكسيفين؛ ينتمي إلى فئة مُعدِّلات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية
وصف
رالوكسيفين هو دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج ومنع هشاشة العظام لدى النساء بعد انقطاع الطمث. إنه ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى مُعدِّلات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية (SERMs). يعمل رالوكسيفين عن طريق محاكاة تأثيرات هرمون الاستروجين في بعض أجزاء الجسم، مثل العظام، دون التأثير على الرحم
وبصرف النظر عن استخدامه في علاج هشاشة العظام، فقد تم وصف رالوكسيفين أيضًا لتقليل خطر الإصابة بسرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث المصابات بهشاشة العظام أو المعرضات لخطر الإصابة بسرطان الثدي. من المهم ملاحظة أنه لا ينبغي استخدام رالوكسيفين لعلاج أو الوقاية من سرطان الثدي لدى النساء قبل انقطاع الطمث
إحدى الفوائد الرئيسية للرالوكسيفين هي قدرته على تقوية العظام وتقليل خطر الإصابة بالكسور المرتبطة عادة بهشاشة العظام. ومع ذلك، مثل أي دواء، يمكن أن يكون له آثار جانبية، بما في ذلك الهبات الساخنة وتشنجات الساق وجلطات الدم وزيادة خطر الإصابة بالسكتة الدماغية لدى بعض الأفراد
قبل تناول رالوكسيفين، من الضروري استشارة أخصائي الرعاية الصحية لمناقشة المخاطر والفوائد المحتملة وما إذا كان هذا هو الخيار الصحيح لحالتك الصحية المحددة
الإستخدامات والجرعة
هشاشة العظام لدى النساء بعد انقطاع الطمث، الوقاية من هشاشة العظام بعد انقطاع الطمث
عن طريق الفم
للبالغين: 60 مجم مرة واحدة يومياً
القصور الكلوي
شديد: موانع
اختلال كبدي
بطلان
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
موانع الإستخدام
نشط أو تاريخ من أحداث الانصمام الخثاري الوريدي بما في ذلك الإصابة بجلطات الأوردة العميقة والانسداد الرئوي وتجلط الوريد الشبكي
نزيف الرحم غير المبرر
المرضى الذين يعانون من علامات/أعراض سرطان بطانة الرحم. الكبد (بما في ذلك ركود صفراوي) والقصور الكلوي الحاد
الحمل، والنساء اللاتي قد يصبحن حوامل، والرضاعة
إحتياطات خاصة
النساء مع عوامل خطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية بما في ذلك فشل القلب الاحتقاني أو الأورام الخبيثة النشطة، وعوامل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية مثل TIA، AF، وتاريخ فرط ثلاثي جليسريد الدم الناجم عن هرمون الاستروجين
القصور الكلوي المعتدل
الآثار الجانبية
الهبات الساخنة، متلازمة شبيهة بالأنفلونزا، تشنجات الساق، وذمة محيطية، تعرق، ألم مفصلي
في حالات نادرة، اضطرابات الجهاز الهضمي، والطفح الجلدي، وقلة الصفيحات، وزيادة ضغط الدم، والصداع بما في ذلك الصداع النصفي، وأعراض خفيفة في الثدي مثل الألم والتضخم
آثار قد تكون قاتلة: أحداث الانصمام الخثاري الوريدي بما في ذلك الإصابة بجلطات الأوردة العميقة، والانسداد الرئوي، وتجلط الوريد الشبكي، والسكتة الدماغية
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
بالفم: X
معلمات المراقبة
مراقبة تركيز الدهون الثلاثية في الدم
التفاعلات الدوائية
انخفاض الامتصاص وإعادة التدوير المعوي الكبدي مع الكوليستيرامين
قد يقلل من فعالية الوارفارين
آلية العمل
رالوكسيفين هو مُعدِّل انتقائي لمستقبلات هرمون الاستروجين وله أنشطة ناهضة أو معادية انتقائية على مستقبلات هرمون الاستروجين
وهو يعمل كمنشط للعظام عن طريق منع فقدان العظام وجزئيًا على استقلاب الكوليسترول عن طريق خفض مستويات الكوليسترول الكلي والكوليسترول الضار، ولكن ليس في منطقة ما تحت المهاد أو في أنسجة الثدي أو الرحم
البداية: 8 أسابيع
الحركية الدوائية
الامتصاص: يمتص من الجهاز الهضمي
التوافر البيولوجي: حوالي 2%
التوزع: يتوزع بشكل واسع في الجسم
حجم التوزيع: 2,348 لتر/كجم
الارتباط ببروتينات البلازما: >95% (أساساً بالألبومين والبروتين السكري الحمضي α1)
التمثيل الغذائي: يخضع لعملية التمثيل الغذائي الكبدي واسعة النطاق إلى اتحادات الجلوكورونيد
يخضع لإعادة التدوير المعوي الكبدي
الإفراز: بشكل رئيسي عن طريق البراز
البول <0.2% في صورة دواء غير متغير؛ <6% في صورة مقترنات الجلوكورونيد
عمر النصف: حوالي 27 ساعة
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق