وصف
فيناسترايد وتادالافيل هما دواءان متميزان يستخدمان لأغراض مختلفة
فيناسترايد: هو دواء يوصف في المقام الأول لعلاج تضخم البروستاتا الحميد (BPH) والصلع الذكوري الثعلبة الأندروجينية
يعمل فيناسترايد عن طريق تثبيط إنزيم اختزال 5-ألفا، الذي يحول هرمون التستوستيرون إلى ديهدروتستوسترون (DHT)، وهو هرمون يساهم في تضخم البروستاتا وفقدان الشعر لدى الأفراد المعرضين وراثيا. عن طريق خفض مستويات DHT، يساعد فيناسترايد في تقليص تضخم البروستاتا وإبطاء تساقط الشعر أو تعزيز نمو الشعر لدى الرجال
قد تشمل الآثار الجانبية المحتملة للفينسترايد انخفاض الرغبة الجنسية، أو ضعف الانتصاب، أو اضطراب القذف، أو ألم الثدي، أو تضخم الثدي. من المهم استشارة أخصائي الرعاية الصحية قبل البدء في استخدام فيناسترايد، خاصة في حالات الحالات الموجودة مسبقًا أو عند تناول أدوية أخرى
تادالافيل: ينتمي إلى فئة من الأدوية المعروفة باسم مثبطات إنزيم فوسفوديستراز النوع 5 (PDE5) ويستخدم في المقام الأول لعلاج ضعف الانتصاب (ED) وأعراض تضخم البروستاتا الحميد (BPH). يعمل تادالافيل عن طريق استرخاء العضلات في جدران الأوعية الدموية، مما يزيد من تدفق الدم إلى مناطق معينة من الجسم. يمكن أن يساعد تدفق الدم المتزايد هذا الرجال على تحقيق الانتصاب المناسب للنشاط الجنسي والحفاظ عليه. تادالافيل متاح أيضًا تحت الاسم التجاري Cialis
قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة للتادالافيل الصداع، أو عسر الهضم، أو آلام العضلات، أو آلام الظهر، أو احمرار الوجه، أو انسداد / سيلان الأنف. من الضروري استشارة أخصائي الرعاية الصحية قبل استخدام تادالافيل، خاصة إذا كنت تعاني من حالات طبية موجودة مسبقًا أو تتناول أدوية أخرى، حيث قد تتفاعل بعض الأدوية أو الحالات الصحية مع تادالافيل وتزيد من خطر الآثار الضارة
عند الجمع بين هذين الدواءين معا يستخدمان لبدء علاج علامات وأعراض تضخم البروستاتا (BPH) لدى الرجال الذين يعانون من تضخم البروستاتا لمدة تصل إلى 26 أسبوعًا
إن الجمع بين تادالافيل وفيناسترايد له أكبر فائدة في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا، وذلك بسبب آلية تادالافيل التي تعمل على استرخاء العضلات الملساء في البروستاتا وفيناسترايد الذي يعمل على تقليص البروستاتا. وهذا يسمح بتخفيف الأعراض البولية
الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
فيناسترايد / تادالافيل
كبسولة
5مجم/5مجم
تضخم البروستاتا الحميد
يُشار إليه لبدء علاج علامات وأعراض تضخم البروستاتا الحميد (BPH) لدى الرجال الذين يعانون من تضخم البروستاتا لمدة تصل إلى 26 أسبوعًا
1 كبسولة (5 مجم/5 مجم) يوميا
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي
تصفية الكرياتينين أقل من 50 مل/دقيقة أو عند غسيل الكلى: غير مستحسن؛ زيادة التعرض للتادالافيل (AUC)، والخبرة السريرية المحدودة، وعدم قدرة غسيل الكلى على التأثير على التصفية
اختلال كبدي
خفيفة إلى متوسطة (تشايلد-بوغ أ أو ب): الحذر؛ يتم استقلاب فيناسترايد على نطاق واسع في الكبد
شديد: (تشايلد-بوج سي): غير مستحسن؛ البيانات غير كافية
اعتبارات الجرعات
حدود الاستخدام: لا ينصح به لمدة تزيد عن 26 أسبوعًا؛ تنخفض الفائدة الإضافية للتادالافيل من 4 أسابيع إلى 26 أسبوعًا، والفائدة الإضافية > 26 أسبوعًا غير معروفة
التفاعلات الدوائية
إيزوسوربيد ثنائي النترات، تادالافيل. الآلية: توسع الأوعية المضافة. بطلان. انخفاض ضغط الدم القاتل المحتمل. اتركه لمدة 48 ساعة بعد آخر جرعة من تادالافيل قبل تناول النترات
إيزوسوربيد أحادي نترات، تادالافيل. الآلية: توسع الأوعية المضافة. بطلان. . انخفاض ضغط الدم القاتل المحتمل. اتركه لمدة 48 ساعة بعد آخر جرعة من تادالافيل قبل تناول النترات
النتروجليسرين الرابع، تادالافيل. الآلية: توسع الأوعية المضافة. بطلان. انخفاض ضغط الدم القاتل المحتمل
النتروجليسرين PO، تادالافيل. الآلية: توسع الأوعية المضافة. بطلان. انخفاض ضغط الدم القاتل المحتمل
يزيد تادالافيل من تأثيرات النتروجليسرين عن طريق المستقيم عن طريق توسع الأوعية المضافة. بطلان. هو بطلان استخدام النتروجليسرين في غضون أيام قليلة من مثبطات PDE5. لقد ثبت أن مثبطات PDE5 تعمل على تعزيز التأثيرات الخافضة للضغط للنترات العضوية
النتروجليسرين تحت اللسان، تادالافيل. الآلية: توسع الأوعية المضافة. بطلان. انخفاض ضغط الدم القاتل المحتمل
النتروجليسرين الموضعي، تادالافيل. الآلية: توسع الأوعية المضافة. بطلان. انخفاض ضغط الدم القاتل المحتمل
النتروجليسرين عبر الجلد، تادالافيل. الآلية: توسع الأوعية المضافة. بطلان. انخفاض ضغط الدم القاتل المحتمل
النتروجليسرين عبر اللسان، تادالافيل. الآلية: توسع الأوعية المضافة. بطلان. انخفاض ضغط الدم القاتل المحتمل
تادالافيل، ريوسيجوات. إما أن يزيد من آثار الآخر عن طريق توسع الأوعية المضافة. بطلان. هو بطلان التناول المتزامن لمثبطات PDE-5 على سبيل المثال
، avanafil، sildenafil، tadalafil، vardenafil
ومحفزات cyclase guanylate على سبيل المثال، riociguat بسبب خطر انخفاض ضغط الدم الإضافي؛ لا تدير 24 ساعة قبل أو خلال 48 ساعة من بعضها البعض
تادالافيل، فيريسيجوات. إما أن يزيد من تأثيرات الآخر عن طريق التآزر الدوائي. بطلان. قد يؤدي التناول المتزامن للفيريسيجوات مع مثبطات PDE-5 إلى تأثيرات إضافية لخفض ضغط الدم
الآثار الجانبية
>10%
فيناسترايد
العجز الجنسي
1-10%
انخفاض الرغبة الجنسية
انخفاض ضغط الدم الوضعي
الدوخة
قذف غير طبيعي
الوهن
انخفاض حجم القذف
الوظيفة الجنسية غير طبيعية
التثدي
الصداع
تكبير الثدي
النعاس
الوذمة المحيطية
انخفاض ضغط الدم
التهاب الأنف
تادالافيل
الصداع
عسر الهضم
آلام الظهر
التهاب البلعوم الأنفي
الإسهال
ألم في الأطراف
ألم عضلي
الدوخة
<2% (سببية غير مؤكدة)
الجسم ككل: وهن، وذمة في الوجه، وتعب، وألم، وذمة محيطية
القلب والأوعية الدموية: الذبحة الصدرية، ألم في الصدر، انخفاض ضغط الدم، احتشاء عضلة القلب، انخفاض ضغط الدم الوضعي، خفقان، إغماء، عدم انتظام دقات القلب
الجهاز الهضمي: اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية، جفاف الفم، عسر البلع، التهاب المريء، التهاب المعدة، زيادة ناقلة الببتيداز غاما غلوتاميل (GGTP)، براز رخو، غثيان، آلام في الجزء العلوي من البطن، قيء، مرض الجزر المعدي المريئي، نزيف البواسير، نزيف المستقيم
الجهاز العضلي الهيكلي: ألم مفصلي، آلام الرقبة
عصبي: دوخة، نقص الحس، أرق، تنمل، نعاس، دوار
الكلى والبولية: القصور الكلوي
الجهاز التنفسي: ضيق التنفس، الرعاف، التهاب البلعوم
الجلد وزوائده: حكة، طفح جلدي، تعرق
طب العيون: عدم وضوح الرؤية، تغيرات في رؤية الألوان، التهاب الملتحمة بما في ذلك احتقان الملتحمة، ألم في العين، زيادة الدمع، تورم الجفون
طب الأذن: انخفاض مفاجئ في السمع أو فقدانه، وطنين الأذن
الجهاز البولي التناسلي: زيادة الانتصاب وانتصاب القضيب التلقائي
<1%
فيناسترايد
اضطراب القذف
ضيق التنفس
ألم الثدي
طفح جلدي
تقارير ما بعد التسويق
فيناسترايد
تفاعلات فرط الحساسية مثل الحكة والشرى والوذمة الوعائية بما في ذلك تورم الشفاه واللسان والحلق والوجه
ألم الخصية
دموية
العجز الجنسي الذي يستمر بعد التوقف عن العلاج
العقم عند الرجال و/أو ضعف نوعية الحيوانات المنوية
اكتئاب
سرطان الثدي عند الرجال
تادالافيل
القلب والأوعية الدموية والدماغية: أحداث خطيرة في القلب والأوعية الدموية، بما في ذلك احتشاء عضلة القلب، والموت القلبي المفاجئ، والسكتة الدماغية، وألم في الصدر، والخفقان، وعدم انتظام دقات القلب
الجسم ككل: تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك الشرى، ومتلازمة ستيفنز جونسون، والتهاب الجلد التقشري
عصبي: الصداع النصفي، النوبات وتكرار النوبات، فقدان الذاكرة الشامل العابر
طب العيون: خلل في المجال البصري، انسداد الوريد الشبكي، انسداد الشريان الشبكي، الاعتلال العصبي البصري الإقفاري الأمامي غير الشرياني
طب الأذن: انخفاض مفاجئ في السمع أو فقدانه
الجهاز البولي التناسلي: القساح
موانع الإستخدام
فرط الحساسية المعروفة لمكونات فيناسترايد أو تادالافيل أو الكبسولة
تشمل تفاعلات فرط الحساسية متلازمة ستيفنز جونسون، والتهاب الجلد التقشري، والحكة، والشرى، والوذمة الوعائية
الحمل
التناول المتزامن مع النترات أو محفزات جوانيلات سيكلاز القابلة للذوبان (sGC) على سبيل المثال، ريوسيجوات
التحذيرات
ذكرت فرط الحساسية. يمنع استعماله في حالة وجود تاريخ من فرط الحساسية تجاه مكونات فيناسترايد، أو تادالافيل، أو الكبسولة؛ توقف فورًا في حالة حدوث فرط الحساسية
قبل البدء، استبعد الحالات البولية الأخرى التي قد تسبب أعراضًا مشابهة؛ قد يتعايش سرطان البروستاتا وتضخم البروستاتا الحميد
قد تزيد مثبطات اختزال ألفا 5 من خطر الإصابة بسرطان البروستاتا عالي الجودة
مراقبة المرضى الذين يعانون من حجم بولي متبقي كبير و/أو انخفاض شديد في تدفق البول بسبب اعتلال المسالك البولية الانسدادي؛ قد لا يكون هؤلاء المرضى مرشحين لهذا العلاج
قد يحدث انتصاب طويل الأمد وقساح. إرشاد المرضى الذين لديهم انتصاب يدوم أكثر من 4 ساعات، سواء كان مؤلمًا أم لا، لطلب العناية الطبية الطارئة؛ الحذر في الحالات التي قد تؤهب المريض للقساح مثل فقر الدم المنجلي، المايلوما المتعددة، سرطان الدم أو مع التشوه التشريحي للقضيب على سبيل المثال، التزوي، التليف الكهفي، مرض بيروني
في حالة حدوث انخفاض مفاجئ أو فقدان للسمع، يُنصح المرضى بالتوقف عن تناول فيناسترايد/تادالافيل وطلب الرعاية الطبية العاجلة؛ تم الإبلاغ عن هذه الأحداث، التي قد تكون مصحوبة بطنين الأذن والدوخة، في ارتباط زمني مع مثبطات PDE5
التأثير على النزيف
تادالافيل هو مثبط انتقائي لـ PDE5. تم العثور على PDE5 في الصفائح الدموية
عند تناول تادالافيل 20 ملغ مع الأسبرين، لم يطيل وقت النزف مقارنة بالأسبرين وحده
لم يتم إعطاء فيناسترايد/تادالافيل للمرضى الذين يعانون من اضطرابات نزفية أو قرحة هضمية نشطة كبيرة في التجارب السريرية
على الرغم من أنه لم يثبت أن تادالافيل يزيد من أوقات النزيف لدى الأشخاص الأصحاء، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من اضطرابات النزيف أو قرحة هضمية نشطة كبيرة بعد إجراء تقييم دقيق للمخاطر والفوائد
ردود الفعل السلبية العينية
أوقف مثبطات PDE5 واطلب الرعاية الطبية في حالة حدوث فقدان مفاجئ للرؤية في إحدى العينين أو كلتيهما
قد يكون علامة على الاعتلال العصبي البصري الإقفاري الأمامي غير الشرياني (NAION)، وهي حالة نادرة وسبب لانخفاض الرؤية، بما في ذلك فقدان الرؤية الدائم، وتم الإبلاغ عنها نادرًا بعد التسويق بالارتباط الزمني مع استخدام مثبطات PDE5
تسرد معلومات الوصف معدل الإصابة السنوي بـ NAION بـ 2.5-11.8 حالة / 100000 لدى الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين ≥50 عامًا
لم يتم تضمين المرضى الذين يعانون من اضطرابات الشبكية التنكسية الوراثية المعروفة، بما في ذلك التهاب الشبكية الصباغي، في التجارب السريرية؛ لا ينصح باستخدام فيناسترايد/تادالافيل في هؤلاء المرضى
مستضد خاص بالبروستاتا
يقلل فيناسترايد من تركيز المستضد النوعي للبروستاتا (PSA) في المصل بنسبة 50% تقريبًا خلال 6 أشهر من العلاج
يمكن التنبؤ بهذا الانخفاض على نطاق كامل من قيم PSA لدى المرضى الذين يعانون من أعراض تضخم البروستاتا الحميد
لتفسير مستويات PSA التسلسلية لدى الرجال الذين يتناولون فيناسترايد/تادالافيل، حدد خط أساس جديد لـ PSA بعد 6 أشهر على الأقل من بدء العلاج، مع مراقبة PSA بشكل دوري بعد ذلك
مخاطر القلب والأوعية الدموية
المرضى الذين يعانون من انسداد تدفق البطين الأيسر على سبيل المثال، تضيق الأبهر، تضيق تحت الأبهر الضخامي مجهول السبب يمكن أن يكونوا حساسين لتأثيرات موسعات الأوعية، بما في ذلك مثبطات PDE5
المرضى غير مشمولين في تجارب السلامة/الفعالية
حتى تتوفر معلومات إضافية، لا ينصح به للمرضى التاليين
احتشاء عضلة القلب خلال آخر 90 يومًا
الذبحة الصدرية غير المستقرة أو الذبحة الصدرية التي تحدث أثناء الجماع
NYHA فئة 2 أو قصور القلب الأكبر خلال الأشهر الستة الماضية
عدم انتظام ضربات القلب غير المنضبط، انخفاض ضغط الدم (<90/50 ملم زئبق)، أو ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط
السكتة الدماغية خلال الأشهر الستة الماضية
التفاعلات الدوائية
النترات العضوية
بطلان
لا تستخدم فيناسترايد/تادالافيل في المرضى الذين يتناولون أي شكل من أشكال النترات العضوية أو متبرعي أكسيد النيتريك، سواء بشكل منتظم و/أو بشكل متقطع
قد تعمل مثبطات PDE5 على تعزيز التأثيرات الخافضة للضغط للنترات
ناقش مع المرضى إذا كانوا يعانون من ألم ذبحي في الصدر يتطلب النتروجليسرين بعد تناول فيناسترايد / تادالافيل
إذا كان ذلك ضروريًا طبيًا لحالة تهدد الحياة، فيجب مرور 48 ساعة على الأقل بعد آخر جرعة من فيناسترايد/تادالافيل قبل النظر في تناول النترات؛ لا يزال ينبغي أن تدار تحت إشراف طبي دقيق مع مراقبة الدورة الدموية المناسبة
منشطات جوانيلات سيكلاز
بطلان
قد يؤدي تادالافيل إلى تعزيز التأثيرات الخافضة للضغط لمحفزات جوانيلات سيكلاز
حاصرات ألفا أو خافضات ضغط الدم
لا ينصح
قد يكون للتناول المتزامن مع موسعات الأوعية الدموية الأخرى تأثير إضافي وكبير في خفض ضغط الدم، مما قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم العرضي
توقف عن استخدام حاصرات ألفا قبل يوم واحد على الأقل من البدء في استخدام فيناسترايد/تادالافيل
الكحول
حذر
يعمل الكحول والتادالافيل كموسعات خفيفة للأوعية الدموية
قد يؤدي استهلاك الكحول بكميات كبيرة على سبيل المثال، ≥5 وحدات مع تادالافيل إلى ظهور علامات وأعراض انتصابية، بما في ذلك زيادة معدل ضربات القلب، وانخفاض ضغط الدم، والدوخة، والصداع
مثبطات CYP3A4 القوية
لا ينصح
يتم استقلاب تادالافيل بشكل أساسي بواسطة CYP3A4؛ التناول المتزامن مع مثبطات CYP3A4 القوية قد يزيد من امتصاص تادالافيل الجهازي ويزيد من خطر الآثار الضارة
الحمل والرضاعة
الحمل
يمنع استعماله للحوامل ولا ينصح باستخدامه للنساء
بناءً على الدراسات التي أجريت على الحيوانات وآلية عمل فيناسترايد، قد يسبب تطورًا غير طبيعي للأعضاء التناسلية الخارجية لدى الجنين الذكر إذا تم إعطاؤه للإناث الحوامل
يجب على النساء الحوامل عدم التعامل مع الكبسولات المكسرة أو المفتوحة بسبب احتمال امتصاص فيناسترايد والمخاطر المحتملة اللاحقة على الجنين الذكر
في حالة حدوث ملامسة للكبسولات المسحوقة أو المكسورة، اغسل منطقة التلامس فورًا بالماء والصابون
الرضاعة
غير محدد للاستخدام في الإناث
آلية العمل
فيناسترايد: مثبط انتقائي للأشكال الإسوية من النوع 1 والنوع 2 من إنزيم 5-ألفا اختزال، مما يؤدي إلى تثبيط تحويل هرمون التستوستيرون إلى ثنائي هيدروتستوستيرون بواسطة مستقبلات ألفا الموجودة في خلايا العضلات اللحمية، وهذا يقلل من حجم البروستاتا ويحسن أعراض الإفراغ
تادالافيل: مثبط إنزيم فسفوديستراز -5 (PDE5)؛ يثبط PDE5، وبالتالي يزيد من أحادي فوسفات الجوانوزين الحلقي (cGMP) للسماح باسترخاء العضلات الملساء في الجسم الكهفي والبروستاتا والمثانة
إن الجمع بين تادالافيل وفيناسترايد له أكبر فائدة في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا، وذلك بسبب آلية تادالافيل التي تعمل على استرخاء العضلات الملساء في البروستاتا وفيناسترايد الذي يعمل على تقليص البروستاتا. وهذا يسمح بتخفيف الأعراض البولية
استيعاب
التوافر البيولوجي
فيناسترايد: 63%
تادالافيل: غير محدد
وقت الذروة للبلازما
فيناسترايد: 2 ساعة
تادالافيل: 3 ساعات
ذروة تركيز البلازما
فيناسترايد: 43.22 نانوجرام/مل
تادالافيل: 106.75 نانوجرام/مل
المساحة تحت المنحنى AUC
فيناسترايد: 335.8 نانوجرام/ساعة/مل
تادالافيل: 2,507.5 نانوجرام/ساعة/مل
تأثير الطعام
وجبة عالية الدهون وعالية السعرات الحرارية أي وجبة تحتوي على 1011 سعرة حرارية [53% دهون]: انخفاض تركيز البلازما الذروة للفينسترايد وتادالافيل بنسبة 29% و23%؛ لا يوجد تأثير على المساحة تحت المنحنى
توزيع
حجم التوزيع
فيناسترايد: 76 لتر
تادالافيل: 63 لتر
ملزمة بالبروتين
فيناسترايد: ~90%
تادالافيل: 94%
الاسْتِقْلاب
فيناسترايد: استقلاب الكبد واسع النطاق، بشكل أساسي عن طريق CYP3A4؛ تم تحديد مستقلبين بنسبة ≥20% من نشاط فيناسترايد
تادالافيل: يتم استقلابه بواسطة CYP3A4 إلى مستقلب الكاتيكول، والذي يخضع بعد ذلك لعملية المثيلة والغلوكورونيدات؛ ليس من المتوقع أن تكون نشطة دوائيا
إزالة
نصف الحياة
فيناسترايد: 6.63 ساعة
تادالافيل: 22.33 ساعة
إفراز
فيناسترايد: البول 39% كمستقلبات؛ البراز 57%
تادالافيل: البول 36% كنواتج أيضية؛ البراز 61% كنواتج أيضية
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
تناوله على معدة فارغة دون طعام في نفس الوقت تقريبًا كل يوم
تخزين
يُخزن في درجة حرارة 20-25 درجة مئوية 68-77 درجة فهرنهايت؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية (59-86 درجة فهرنهايت)
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق