التصنيف العلاجي
هرمون الاستروجين والبروجستيرون والأدوية الاصطناعية ذات الصلة
استراديول. ينتمي إلى فئة هرمون الاستروجين الطبيعي وشبه الاصطناعي المستخدم في مستحضرات هرمون الاستروجين
وصف
استراديول هو شكل من أشكال هرمون الاستروجين، وهو هرمون موجود في كل من الذكور والإناث، ولكنه أكثر انتشارا في الإناث وهو أمر بالغ الأهمية لمختلف وظائف الجسم
يشير استراديول الموضعي إلى إعطاء الاستراديول من خلال طريق موضعي، عادة في شكل هلام أو كريم أو رقعة يتم تطبيقها على الجلد
تُستخدم مستحضرات استراديول الموضعية بشكل أساسي في العلاج بالهرمونات البديلة (HRT) للنساء اللاتي يعانين من الأعراض المرتبطة بانقطاع الطمث، مثل الهبات الساخنة وجفاف المهبل والأعراض الأخرى الناجمة عن انخفاض مستويات هرمون الاستروجين
يمكن أن تخفف منتجات استراديول الموضعية من الأعراض المرتبطة بانقطاع الطمث عن طريق تزويد الجسم بالإستروجين. قد تشمل هذه الأعراض الهبات الساخنة والتعرق الليلي وجفاف المهبل والحكة وعدم الراحة أثناء الجماع
يتم تطبيق منتجات استراديول الموضعية على مناطق محددة من الجلد، باتباع التعليمات المقدمة من مقدم الرعاية الصحية الخاص بك أو تلك الموجودة على ملصق المنتج. تشمل مواقع التطبيق الشائعة الذراعين أو الفخذين أو البطن. من المهم تدوير مواقع التطبيق لمنع تهيج الجلد واتباع الجرعة الموصى بها
يتم امتصاص الاستراديول الموجود في التركيبات الموضعية عبر الجلد إلى مجرى الدم، مما يوفر تأثيرًا جهازيًا. تتجاوز هذه الطريقة الجهاز الهضمي، ويدخل الهرمون مباشرة إلى الدورة الدموية
مثل أي دواء، فإن مستحضرات الاستراديول الموضعية لها مخاطر وآثار جانبية محتملة. يمكن أن تشمل هذه الأعراض ألم الثدي، والصداع، والغثيان، والتغيرات في النزيف المهبلي خاصة إذا تم تطبيقه عن طريق المهبل، وزيادة خطر الإصابة بحالات معينة مثل جلطات الدم، أو السكتة الدماغية، أو سرطان الثدي. وينبغي مناقشة مخاطر وفوائد استخدام استراديول مع أخصائي الرعاية الصحية، وخاصة بالنسبة للأفراد الذين لديهم تاريخ من حالات طبية معينة
تعد الفحوصات والمراقبة المنتظمة ضرورية عند الخضوع للعلاج بالهرمونات البديلة. سيقوم مقدمو الرعاية الصحية بتقييم الاستجابة للعلاج وقد يقومون بتعديل جرعة أو نوع العلاج بالإستروجين بناءً على الاحتياجات الفردية والحالة الصحية
كما هو الحال مع أي دواء، من الضروري استخدام منتجات الاستراديول الموضعية كما هو موصوف ومناقشة أي مخاوف أو آثار جانبية محتملة مع مقدم الرعاية الصحية. يمكنهم تقديم إرشادات وتوصيات شخصية بناءً على الظروف الصحية الفردية
الإستخدامات
استراديول هو شكل من أشكال هرمون الاستروجين، وهو هرمون جنسي أنثوي ينظم العديد من العمليات في الجسم
تُستخدم بعض منتجات الاستراديول التي يتم وضعها مباشرة في المهبل للعلاج "الموضعي" لأعراض انقطاع الطمث المهبلي مثل الجفاف والحرقان والتهيج
تُستخدم منتجات استراديول مهبلية أخرى لعلاج أعراض انقطاع الطمث المهبلي والأعراض التي تؤثر على أجزاء أخرى من الجسم مثل الهبات الساخنة
هذا النوع من الاستراديول المهبلي له تأثيرات "جهازية"، مما يعني أنه يمكن أن يؤثر على أجزاء من الجسم بخلاف مكان تطبيق الدواء مباشرة
يوفر دليل الدواء هذا معلومات حول استراديول مهبلي للعلاج الموضعي للأعراض المهبلية لانقطاع الطمث مثل الجفاف والحكة والتهيج والألم أثناء الجماع
طريقة الإستخدام
أعراض مهبلية
معتدلة إلى شديدة حركية مرتبطة بانقطاع الطمث
للبالغين: كحلقة مهبلية تطلق 0.05 أو 0.1 ملجم استراديول لكل 24 ساعة: ضع حلقة واحدة في الثلث العلوي من المهبل كل 90 يومًا
ابدأ بأقل جرعة فعالة لأقصر مدة تتوافق مع أهداف العلاج
ضمور المهبل
المرتبط بانقطاع الطمث، ضمور الفرج المرتبط بانقطاع الطمث
للبالغين: تطلق الحلقة المهبلية 0.0075 مجم، أو 0.05 مجم، أو 0.1 مجم استراديول لكل 24 ساعة: ضع حلقة واحدة في الثلث العلوي من المهبل كل 90 يومًا
ابدأ بأقل جرعة فعالة لأقصر مدة تتوافق مع أهداف العلاج
كأقراص مهبلية تحتوي على 0.01 مجم استراديول: ضع قرصًا واحدًا يوميًا لمدة أسبوعين، ثم قرصًا واحدًا مرتين أسبوعيًا
كريم مهبلي بتركيز 0.01%: 2-4 جم يوميًا لمدة أسبوع أو أسبوعين، يتم تقليل الجرعة إلى 1-2 جم يوميًا لمدة أسبوع أو أسبوعين، ثم 1 جم 1-3 مرات أسبوعيًا كصيانة
قد تختلف توصيات الجرعات بين المنتجات الفردية وبين البلدان
(راجع إرشادات المنتج المحددة)
قد يزيد استراديول من خطر الإصابة بحالة قد تؤدي إلى سرطان الرحم. قد يصف طبيبك البروجستين للمساعدة في تقليل هذا الخطر. اتصل بطبيبك على الفور إذا كان لديك أي نزيف مهبلي غير عادي
اغسل يديك قبل وبعد إدخال الاستراديول في المهبل
استخدمي القضيب المرفق لقياس الجرعة الموصوفة من كريم الاستراديول المهبلي. قم بتفكيك أداة توزيع الكريم واغسلها بالصابون المعتدل والماء الدافئ بعد كل استخدام
يتم توفير كل قرص مهبلي استراديول في أداة تطبيق أحادية الاستخدام. تخلص من أداة تطبيق الجهاز اللوحي بعد استخدام واحد
يجب ألا تتمكني من الشعور بالحلقة المهبلية بمجرد وضعها في مكانها. اتركي الحلقة المهبلية في مكانها لمدة 90 يومًا، ثم قومي بإزالتها. قد يرغب طبيبك في استبدالها بحلقة جديدة. لا يلزم إزالة الحلقة أثناء الجماع. إذا كانت الحلقة مزعجة، يمكنك إزالتها وشطفها بالماء الدافئ وإعادة إدخالها بعد الجماع
لإزالة الحلقة، مرري إصبعك عبر الحلقة واسحبيه بلطف من المهبل. اتصلي بطبيبك إذا كنتِ تواجهين مشكلة في إزالة الحلقة المهبلية
يجب على طبيبك التحقق من تقدمك بشكل منتظم لتحديد ما إذا كان يجب عليك مواصلة هذا العلاج. قم بفحص ثدييك ذاتيًا بحثًا عن وجود كتل على أساس شهري وقم بإجراء تصوير الثدي بالأشعة السينية كل عام أثناء استخدام الاستراديول
إذا كنت بحاجة إلى عملية جراحية كبرى أو ستستريح في الفراش لفترة طويلة، فقد تحتاج إلى التوقف عن استخدام الاستراديول المهبلي لفترة قصيرة. يجب أن يعلم أي طبيب أو جراح يعالجك أنك تستخدم الاستراديول
تخزين في درجة حرارة الغرفة بعيدا عن الرطوبة والحرارة. احتفظي بالحلقة المهبلية في حقيبتها الواقية حتى تصبحي جاهزة لاستخدامها
اختلال كبدي
بطلان
موانع الإستخدام
فرط الحساسية
التاريخ أو سرطان الثدي الحالي باستثناء بعض حالات سرطان الثدي النقيلي
الجلطات الدموية الوريدية السابقة أو الحالية مثل الانسداد الرئوي، DVT
مرض الانصمام الخثاري الشرياني النشط أو الحديث مثل احتشاء عضلة القلب، والذبحة الصدرية، والسكتة الدماغية
الأورام التي تعتمد على هرمون الاستروجين مثل سرطان بطانة الرحم
نزيف الأعضاء التناسلية غير المشخصة
تضخم بطانة الرحم غير المعالج
اضطرابات التخثر مثل البروتين C، البروتين S، نقص مضاد الثرومبين
البورفيريا
نشط أو تاريخ أمراض الكبد
الحمل والرضاعة
إحتياطات خاصة
مريضة لديها تاريخ من تضخم بطانة الرحم، واليرقان الركودي المرتبط باستخدام هرمون الاستروجين في الماضي أو الحمل، والكلف الحملي
وعوامل الخطر لاضطرابات الأوعية الدموية الشريانية أو الجلطات الدموية الوريدية مثل التاريخ الشخصي أو العائلي، والسمنة، ومرض السكري مع أو بدون إصابة الأوعية الدموية، وارتفاع ضغط الدم، وفرط كوليستيرول الدم، مرض الذئبة الحمراء، الصدمة الكبرى أو الجراحة، الشلل لفترة طويلة
عوامل الخطر للأورام المعتمدة على هرمون الاستروجين مثل الوراثة من الدرجة الأولى لسرطان الثدي، الورم العضلي الأملس /الأورام الليفية الرحمية أو بطانة الرحم
الصداع النصفي أو الصداع الشديد، الصرع، الربو، تحص صفراوي، فرط الدهون الثلاثية في الدم، قصور جارات الدرق، نقص كلس الدم الشديد، تصلب الأذن، ضعف القلب، وذمة وعائية وراثية. مهبل قصير وضيق
هبوط الرحم المهبلي، العدوى المهبلية
المدخنين
المريض يخضع لعملية جراحية
النساء اللاتي لم يخضعن لاستئصال الرحم
غير مخصص للوقاية من الخرف وأمراض السيرة الذاتية
القصور الكلوي
الآثار الجانبية
هام: زيادة خطر الإصابة بسرطان الثدي أو بطانة الرحم أو المبيض. تضخم بطانة الرحم، وتفاقم التهاب بطانة الرحم، والربو، ومرض السكري، والصرع، والصداع النصفي، والبورفيريا، ومرض الذئبة الحمراء، والأورام الوعائية الكبدية. النزيف والبقع
واضطرابات السيرة الذاتية مثل احتشاء عضلة القلب، والسكتة الدماغية، والانسداد الرئوي، وجلطات الأوردة العميقة
واحتباس السوائل، والوذمة الوعائية، وتجلط الأوعية الدموية في شبكية العين، وزيادة خطر الإصابة بالخرف المحتمل (فوق سن 65)
وزيادة خطر الإصابة بأمراض المرارة التي تتطلب عملية جراحية، وارتفاع ضغط الدم. ، فرط ثلاثي جليسريد الدم، زيادة الكوليسترول الجيد HDL وانخفاض الكوليسترول المنخفض الكثافة
زيادة مستويات الجلوبيولين المرتبط بالغدة الدرقية، الكلف
تأثيرات العجز الجنسي والتأنيث لدى الذكور عند استخدامه كعلاج ملطف لسرطان البروستاتا المتقدم
فرط كالسيوم الدم الشديد في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي والنقائل العظمية؛ التهاب المسالك البولية، تهيج المهبل أو العدوى المهبلية
براعم الثدي أو كتل في الإناث قبل البلوغ، التثدي وكتل الثدي في الذكور قبل البلوغ بسبب التعرض الثانوي للرذاذ عبر الجلد
اضطرابات القلب: الخفقان
اضطرابات الأذن والتيه: التهاب الأذن الوسطى، الدوار
اضطرابات العين: اضطرابات بصرية
اضطرابات الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، إسهال، إمساك، عسر الهضم، انتفاخ البطن، آلام البطن، التهاب المعدة والأمعاء. الانزعاج الشرجي (المهبل)
الاضطرابات العامة وظروف مكان تناول الدواء: الضعف والخمول والوذمة والألم وأعراض تشبه أعراض الأنفلونزا
الالتهابات والإصابة: الالتهابات الفطرية
الإصابة والتسمم والمضاعفات الإجرائية: تفاعلات موقع التطبيق (عبر الجلد)
التحقيقات: زيادة أو نقصان الوزن
اضطرابات العضلات والعظام والنسيج الضام: تشنجات الساق، ألم مفصلي، ألم عضلي
اضطرابات الجهاز العصبي: الصداع، والدوخة
الاضطرابات النفسية: العصبية، القلق، الاكتئاب، الأرق، اضطراب الرغبة الجنسية
الاضطرابات الكلوية والبولية: انزعاج المثانة (المهبلي)
الجهاز التناسلي واضطرابات الثدي: آلام الحوض، عسر الطمث، نزف الرحم، إفرازات مهبلية، ألم في الثدي، ألم، إفرازات أو تضخم. الانزعاج الفرجي المهبلي، نزيف مهبلي، حكة تناسلية (مهبلية)
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: السعال، احتقان الجيوب الأنفية، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب البلعوم الأنفي، التهاب البلعوم، التهابات الجهاز التنفسي العلوي، التهاب الشعب الهوائية، التهاب الأنف
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي، حمامي، حكة، فرط التعرق، حب الشباب، تساقط الشعر
اضطرابات الأوعية الدموية: الهبات الساخنة
قد تكون قاتلة: الحساسية المفرطة
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
عضلي / بالحقن / بالفم / موضعي / عبر الجلد / المهبل: X
معلمات المراقبة
تقييم التاريخ الطبي الشخصي والعائلي قبل العلاج وبشكل دوري أثناءه
الحصول على ضغط الدم، والدهون الثلاثية في الدم، وTSH،
ومستويات الجلوكوز في مرضى السكري
إجراء الفحص السنوي لأمراض النساء
مراقبة كثافة العظام عند استخدامها كوقاية من هشاشة العظام
علامات وأعراض الجلطات الدموية وارتفاع ضغط الدم والوذمة وتغيرات الجهاز العصبي المركزي
قم بتقييم الحاجة إلى مواصلة العلاج بشكل دوري
جرعة زائدة
الأعراض: غثيان، قيء، دوخة، نعاس، تعب، انتفاخ، آلام في البطن، ألم أو ألم في الثدي، نزيف انسحابي
الإدارة: علاج الأعراض
التفاعلات الدوائية
قد يزيد من تركيزات البلازما مع مثبطات CYP3A4 مثل فلوكونازول، كلاريثروميسين، فيراباميل، ديلتيازيم
قد يقلل من تركيزات البلازما مع محفزات CYP3A4 مثل الفينوباربيتال، كاربامازيبين، الفينيتوين، جريزوفولفين، ريفامبيسين، إيفافيرنز
قد يزيد أو ينقص تركيزات البلازما مع مثبطات الأنزيم البروتيني مثل ريتونافير، نلفينافير
يقلل من امتصاص حمض الفوليك
قد يزيد من تركيز مصل التاكروليموس والسيكلوسبورين والفنتانيل والثيوفيلين
التفاعل الغذائي
قد يزيد من مستويات المصل مع الكحول
قد يسبب زيادة التعرض لعصير الجريب فروت.
الاستخدام المتزامن مع نبتة سانت جون قد يحفز عملية التمثيل الغذائي للإستروجين
تدخل المختبر
قد يتداخل مع نتائج اختبارات عوامل التخثر والدهون وتحمل الجلوكوز والبروتينات الرابطة
يقلل الاستجابة لاختبار الميتيرابون
آلية العمل
استراديول هو هرمون جنسي اصطناعي يشبه هرمون الاستروجين الداخلي. في النساء بعد انقطاع الطمث، يحل الاستراديول محل فقدان إنتاج هرمون الاستروجين ويخفف من أعراض انقطاع الطمث. كما أنه يقلل من ارتشاف العظام ويمنع فقدان العظام بعد انقطاع الطمث
حركية الدواء
الامتصاص: يمتص جيداً من الجهاز الهضمي والجلد والأغشية المخاطية
الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: 1.5-2 ساعة (عن طريق الفم)
التوزع: يتوزع على نطاق واسع في الجسم، بتراكيز عالية في الأعضاء المستهدفة بالهرمون الجنسي
يدخل في حليب الثدي
ارتباط بروتين البلازما: حوالي 30-52% بالألبومين وحوالي 46-69% بالجلوبيولين المرتبط بالهرمون الجنسي (SHBG)
الاستقلاب: يتم استقلابه جزئيا في الكبد بواسطة إنزيمات CYP3A4 إلى إسترون وإستريول
يخضع لإعادة الدوران المعوي الكبدي عن طريق الفم
الإطراح: بشكل رئيسي عن طريق البول في صورة استراديول وإسترون وإستريول ومقترنات الجلوكورونيد والكبريتات
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية
لا تجمد
قد تختلف توصيات التخزين بين البلدان أو المنتجات الفردية
الأسماء التجارية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق