وصف
الميتفورمين / ساكساجليبتين هو دواء مركب يستخدم لعلاج مرض السكري من النوع 2. فهو يجمع بين فئتين مختلفتين من الأدوية للمساعدة في التحكم في مستويات السكر في الدم. الميتفورمين هو بيجوانيد، وساكساجليبتين هو مثبط ديبيبتيديل ببتيداز -4 (DPP-4)
الميتفورمين (بيجوانيد)
آلية العمل: يعمل الميتفورمين عن طريق تقليل إنتاج الجلوكوز في الكبد وتعزيز حساسية خلايا العضلات للأنسولين. كما أنه يقلل من امتصاص الجلوكوز من الجهاز الهضمي
يوصف الميتفورمين عادة للأفراد المصابين بداء السكري من النوع 2 لخفض وتنظيم مستويات السكر في الدم
ساكساجليبتين (مثبط DPP-4):
آلية العمل: يعمل ساكساجليبتين عن طريق تثبيط إنزيم DPP-4 الذي يثبط نشاط هرمونات الإنكريتين. من خلال تثبيط DPP-4، يعزز الساكساجليبتين عمل هرمونات الإنكريتين، التي تحفز إطلاق الأنسولين وتقليل إنتاج الجلوكاجون، مما يساعد على خفض مستويات السكر في الدم
يستخدم ساكساجليبتين مع أدوية أخرى مضادة لمرض السكر مثل الميتفورمين لإدارة مرض السكري من النوع الثاني
تركيبة الميتفورمين/الساكساجليبتين
غالبًا ما يتم وصف الدواء المركب المكون من الميتفورمين والساكساجليبتين للأفراد المصابين بداء السكري من النوع 2 والذين يحتاجون إلى علاج مزدوج. فهو يجمع بين تأثيرات الميتفورمين التي تخفض نسبة الجلوكوز من خلال زيادة حساسية الأنسولين وتقليل إنتاج الجلوكوز مع تأثيرات ساكساجليبتين القائمة على الإنكريتين للمساعدة في تحسين التحكم في نسبة السكر في الدم
من الضروري العمل بشكل وثيق مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عند استخدام هذا الدواء المركب للتأكد من أنه آمن وفعال لاحتياجاتك الخاصة. تتضمن إدارة مرض السكري عادةً مجموعة من الأدوية وتغييرات النظام الغذائي وممارسة التمارين الرياضية بانتظام وتعديلات نمط الحياة للحفاظ على مستويات صحية للسكر في الدم
الإستخدامات
يشار كعامل مساعد للنظام الغذائي والتمارين الرياضية لتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى البالغين المصابين بداء السكري من النوع 2 عندما يكون العلاج بكل من ساكساجليبتين / ميتفورمين مناسبًا
حدود الاستخدام: ساكساجليبتين / ميتفورمين غير موصوف لعلاج داء السكري من النوع الأول أو الحماض الكيتوني السكري
الجرعات
الجرعة فردية حسب حالة المريض
الجرعة الأولية الموصى بها قرص 500/ 5 ملغ ممتد المفعول مرة واحدة يوميا
قد تصل لغاية قرص 5/1000 ممتد المفعول أو قرص 2.5/1000 ممتد المفعول
الجرعة اليومية القصوى : 5/2000 ملغم ممتد المفعول
يجب تناوله مع الطعام: تناول مع وجبة مسائية. ابتلع كاملة ، لا تمضغ / تسحق
موانع الإستخدام
يمنع استخدام ساكساجليبتين / ميتفورمين في المرضى الذين يعانون من: القصور الكلوي الشديد
معدل الترشيح الكبيبي أقل من 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2
فرط الحساسية لميتفورمين هيدروكلوريد
الحماض الأيضي الحاد أو المزمن ، بما في ذلك الحماض الكيتوني السكري
يجب معالجة الحماض الكيتوني السكري بالأنسولين
تاريخ من رد فعل تحسسي خطير تجاه ساكساجليبتين / ميتفورمين أو الساكساجليبتين ، مثل الحساسية المفرطة ، الوذمة الوعائية ، أو أمراض الجلد التقشري
إحتياطات خاصة
توقف عن الاستخدام في حالة حدوث فرط الحساسية أو وجود حماض لبني مرتبط بالميتفورمين أو التهاب البنكرياس أو ألم مفصلي شديد أو معطل أو شبيه الفقاع الفقاعي
لا يستخدم في السكري النوع 1 أو الحماض الكيتوني السكري
فشل القلب؛ انهيار CV صدمة ، قصور القلب الاحتقاني الحاد و MI والحالات الأخرى المرتبطة بنقص الأكسجة في الدم
تقييم وظائف الكلى قبل وبعد العلاج على الأقل سنويًا
قم بإجراء قياس روتيني لفيتامين ب 12 في مصل الدم على فترات من 2 إلى 3 سنوات
توقف مؤقتًا عن العلاج قبل أو أثناء أو بعد 48 ساعة من إعطاء عامل التباين المعالج باليود والجراحة
تجنب الإفراط في تناول الكحول
الاستخدام المتزامن للسلفونيل يوريا أو الأنسولين
لا ينصح به في حالات القصور الكبدي والمرضى الذين يعانون من معدل الترشيح الكبيبي (eGFR) 30-45 مل / دقيقة / 1.73 م 2
الحمل والرضاعة
الأطفال أقل من 18 سنة
كبار السن
الآثار الجانبية
الإسهال والغثيان والقيء ، التهاب المسالك البولية ، التهاب المسالك البولية ، الصداع ، التهاب البلعوم الأنفي. نقص السكر في الدم ، تفاعلات فرط الحساسية ، التهاب البنكرياس الحاد ، آلام المفاصل الشديدة والمعيقة
التفاعلات الدوائية
زيادة خطر الإصابة بالحماض اللبني مع توبيراميت أو مثبطات الأنهيدراز الكربونية الأخرى مثل زونيساميد أو أسيتازولاميد أو ثنائي كلورو فيناميد
ارتفاع السكر في الدم وفقدان السيطرة على نسبة السكر في الدم مع الثيازيدات ، مدرات البول الأخرى ، الكورتيكوستيرويدات ، الفينوثيازين ، منتجات الغدة الدرقية ، هرمون الاستروجين ، موانع الحمل ، الفينيتوين ، حمض النيكوتين ، مقلدات الودي ، حاصرات قنوات
الكالسيوم ، آيزونيازيد
ساكساجليبتين: زيادة تركيز البلازما مع مثبطات CYP3A4 / 5 القوية مثل كيتوكونازول ، أتازانافير ، كلاريثروميسين ، إندينافير ، إيتراكونازول ، نيفازودون ، نلفينافير ، ريتونافير ، ساكوينافير ، تيليثروميسين
نقص السكر في الدم مع محفزات إفراز الأنسولين أو الأنسولين
الميتفورمين: زيادة التعرض الجهازي مع الناقل الكاتيوني العضوي -2 أو مثبطات بثق السموم والأدوية المتعددة مثل رانولازين ، فانديتانيب ، دولوتغرافير ، سيميتيدين
تأثير قوي مع الكحول
آلية العمل
ساكساجليبتين / ميتفورمين يجمع بين دواءين خافضين لنسبة السكر في الدم مع آليات عمل تكميلية لتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى البالغين المصابين بداء السكري من النوع 2: ساكساجليبتين ، مثبط ثنائي ببتيدل ببتيداز 4 (DPP4) ، وميتفورمين كبير هيدروكلوريد ،
ساكساجليبتين: يتم إطلاق تركيزات متزايدة من هرمونات الإنكريتين مثل الببتيد 1 الشبيه بالجلوكاجون (GLP-1) وبولي ببتيد الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP) في مجرى الدم من الأمعاء الدقيقة استجابةً للوجبات. تسبب هذه الهرمونات إفراز الأنسولين من خلايا بيتا في البنكرياس بطريقة تعتمد على الجلوكوز ولكن يتم تعطيلها بواسطة إنزيم DPP4 في غضون دقائق
يقلل GLP-1 أيضًا من إفراز الجلوكاجون من خلايا ألفا البنكرياسية ، مما يقلل من إنتاج الجلوكوز في الكبد
في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 ، يتم تقليل تركيزات GLP-1 ولكن يتم الحفاظ على استجابة الأنسولين لـ GLP-1. ساكساجليبتين هو مثبط DPP4 تنافسي يبطئ من تثبيط هرمونات incretin ،
هيدروكلوريد الميتفورمين: يحسن الميتفورمين تحمل الجلوكوز لدى مرضى السكري من النوع 2 ، ويخفض مستوى الجلوكوز في البلازما القاعدي وبعد الأكل
يقلل الميتفورمين من إنتاج الجلوكوز في الكبد ، ويقلل من امتصاص الأمعاء للجلوكوز ، ويحسن حساسية الأنسولين عن طريق زيادة امتصاص الجلوكوز المحيطي والاستفادة منه. على عكس السلفونيل يوريا ، لا ينتج الميتفورمين نقص السكر في الدم لدى مرضى السكري من النوع 2 أو في الأشخاص الأصحاء إلا في ظروف غير عادية ولا يسبب فرط أنسولين الدم
مع العلاج بالميتفورمين ، يظل إفراز الأنسولين دون تغيير أثناء صيام مستويات الأنسولين وقد تنخفض استجابة الأنسولين في البلازما على مدار اليوم
الديناميكا الدوائية: ساكساجليبتين:في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 ، فإن إعطاء ساكساجليبتين يثبط نشاط إنزيم DPP4 لمدة 24 ساعة. بعد تحميل الجلوكوز عن طريق الفم أو تناول وجبة ، أدى تثبيط DPP4 إلى زيادة بمقدار 2 إلى 3 أضعاف في مستويات الدورة الدموية من GLP-1 و GIP النشط ، وانخفاض تركيزات الجلوكاجون ، وزيادة إفراز الأنسولين المعتمد على الجلوكوز من خلايا بيتا البنكرياس
ارتبط ارتفاع الأنسولين وانخفاض الجلوكاجون بانخفاض تركيزات لجلوكوز أثناء الصيام وانخفاض نزوح الجلوكوز بعد تناول الجلوكوز الفموي أو تناول وجبة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق