التصنيف العلاجي
العوامل المعدلة للدهون
وصف
إيفولوكيوماب هو دواء يستخدم لخفض مستويات الكوليسترول في الدم
إنه ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى مثبطات PCSK9
يتم إعطاء إيفولوكيوماب كحقنة تحت الجلد كل أسبوعين أو أربعة أسابيع
إنه يعمل عن طريق منع بروتين يسمى بروبروتين كونفرتيز سوبتيليزين / كيكسين نوع 9 (PCSK9) ، والذي ينظم عدد مستقبلات البروتين الدهني منخفض الكثافة على سطح خلايا الكبد. عن طريق منع PCSK9 ، يزيد إيفولوكيوماب من عدد مستقبلات LDL في الكبد ، مما يساعد على إزالة الكوليسترول الضار من الدم
يحتوي كل حاقن ذاتي مملوء مسبقًا على 140 مجم من إيفولوكيوماب في 1 مل من المحلول
إيفولوكيوماب هو جسم مضاد أحادي النسيلة IgG2 بشري يتم إنتاجه في خلايا مبيض الهامستر الصيني (CHO) بواسطة تقنية الحمض النووي المؤتلف
سواغ / مكونات غير فعالة: برولين ، حمض الخليك الجليدي ، بولي سوربات 80 ، هيدروكسيد الصوديوم (لتعديل الأس الهيدروجيني) ، ماء للحقن
آلية العمل: يرتبط إيفولوكيوماب بشكل انتقائي بـ PCSK9 ويمنع PCSK9 المنتشر من الارتباط بمستقبل البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDLR) على سطح خلية الكبد ، وبالتالي يمنع تدهور LDLR بوساطة PCSK9. تؤدي زيادة مستويات LDLR في الكبد إلى انخفاضات مرتبطة بكوليسترول LDL في الدم
(LDL-C)
الاستخدامات
فرط كوليسترول الدم وعسر شحميات الدم المختلط: يستطب إيفولوكيوماب للبالغين المصابين بفرط كوليسترول الدم الأولي (عائلي متغاير الزيجوت وغير عائلي) أو عسر شحميات الدم المختلط ، كمساعد للنظام الغذائي: بالاشتراك مع الستاتين أو الستاتين مع علاجات أخرى لخفض الدهون في المرضى غير القادرين على الوصول إلى تخفيض
LDL-C
مع أقصى جرعة يمكن تحملها من الستاتين أو ؛ بمفرده أو بالاشتراك مع علاجات أخرى خافضة للدهون في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الستاتين ، أو الذين يُمنع تناول الستاتين
فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت: يستطب إيفولوكيوماب عند البالغين والمراهقين بعمر 12 سنة وما فوق المصابين بفرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت مع علاجات أخرى مخفضة للدهون
تأسيس مرض تصلب الشرايين القلبي الوعائي:يستطب إيفولوكيوماب عند البالغين المصابين بأمراض تصلب الشرايين القلبية الوعائية (احتشاء عضلة القلب ، السكتة الدماغية أو أمراض الشرايين الطرفية) لتقليل مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية عن طريق خفض مستويات
LDL-C
كعامل مساعد لتصحيح عوامل الخطر الأخرى: بالاشتراك مع الجرعة القصوى المسموح بها من الستاتين مع أو بدون علاجات أخرى لخفض الدهون ؛ بمفرده أو بالاشتراك مع علاجات أخرى خافضة للدهون في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الستاتين ، أو الذين يُمنع تناول الستاتين
الجرعات
قبل الشروع في إفولوكوماب ، يجب استبعاد الأسباب الثانوية لفرط شحميات الدم أو خلل شحميات الدم المختلط على سبيل المثال ، المتلازمة الكلوية ، قصور الغدة الدرقية
الجرعة: فرط كوليسترول الدم الأولي وعسر شحميات الدم المختلط عند البالغين: الجرعة الموصى بها من إيفولوكيوماب هي إما 140 مجم كل أسبوعين أو 420 مجم مرة واحدة شهريًا. كلا الجرعتين متكافئتان سريريًا
فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت عند البالغين والمراهقين بعمر 12 سنة وما فوق: الجرعة الأولية الموصى بها هي 420 مجم مرة واحدة شهريًا. بعد 12 أسبوعًا من العلاج ، يمكن زيادة وتيرة الجرعة إلى 420 مجم مرة كل أسبوعين إذا لم يتم تحقيق استجابة مجدية سريريًا. يمكن للمرضى الخاضعين لفصادة بدء العلاج بـ 420 مجم كل أسبوعين لتتوافق مع جدول فصل مكونات الدم
ثبت مرض تصلب الشرايين القلبي الوعائي عند البالغين: الجرعة الموصى بها من إيفولوكيوماب هي إما 140 مجم كل أسبوعين أو 420 مجم مرة واحدة شهريًا ؛ كلتا الجرعتين متكافئتان سريريًا
الفئات السكانية الخاصة: كبار السن (65 سنة): لا حاجة لتعديل الجرعة عند المرضى المسنين
المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي: لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي
مرضى القصور الكبدي: لا حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف ، انظر الاحتياطات للمرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي معتدل وشديد
الأطفال:لم تثبت سلامة وفعالية ریباتا لدى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا في استطباب الإصابة بفرط كوليسترول الدم الأولي وعسر شحميات الدم المختلط. لا توجد بيانات متاحة
لم تثبت سلامة وفعالية ریباتا لدى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا في استطباب الإصابة بفرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت. لا توجد بيانات متاحة
طريقة الإستعمال: إستعمال تحت الجلد
ايفولوكوماب يستخدم للحقن تحت الجلد في منطقة البطن أو الفخذ أو العضد. يجب تدوير مواقع الحقن ويجب عدم إعطاء الحقن في المناطق التي يكون الجلد فيها حساسًا أو به كدمات أو أحمر أو صلب
لا ينبغي أن تدار إيفولوكيوماب عن طريق الوريد أو العضل
محلول إيفولوكيوماب للحقن في حاقن آلي مملوء مسبقًا 140 مجم / مل: يجب تسليم جرعة 140 مجم باستخدام حاقن ذاتي معبأ مسبقًا. يجب تسليم جرعة 420 مجم باستخدام ثلاث حاقنات ذاتية مملوءة مسبقًا تدار على التوالي في غضون 30 دقيقة
إيفولوكيوماب مخصص للإدارة الذاتية للمريض بعد التدريب المناسب. يمكن أيضًا إجراء إدارة إيفولوكيوماب بواسطة فرد تم تدريبه على إدارة المنتج
للاستخدام الفردي فقط
جرعة زائدة
لم يلاحظ أي آثار ضارة في الدراسات التي أجريت على الحيوانات عند التعرض لما يصل إلى 300 مرة أعلى من تلك الموجودة في المرضى الذين عولجوا بـ 420 ملغ من إيفولوكوماب مرة واحدة شهريًا
لا يوجد علاج محدد لجرعة زائدة من إيفولوكيوماب. في حالة الجرعة الزائدة ، يجب معالجة المريض بأعراض ، واتخاذ تدابير داعمة حسب الحاجة
موانع الإستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في الوصف
إحتياطات خاصة
إمكانية التتبع: من أجل تحسين إمكانية تتبع المنتجات الطبية البيولوجية ، يجب تسجيل اسم ورقم دفعة المنتج المعطى بوضوح
القصور الكبدي: في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل ، لوحظ انخفاض في إجمالي التعرض لـ إيفولوكيوماب والذي قد يؤدي إلى تقليل التأثير على تقليل LDL-C. لذلك ، قد يكون هناك ما يبرر المراقبة الدقيقة لهؤلاء المرضى
لم يتم دراسة المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (Child-Pugh C) . يجب استخدام إيفولوكيوماب بحذر عند مرضى القصور الكبدي الشديد
المطاط الطبيعي الجاف:محلول إيفولوكيوماب للحقن في حاقن آلي مملوء مسبقًا 140 مجم / مل: غطاء الإبرة للحاقن الذاتي المعبأ مسبقًا مصنوع من المطاط الطبيعي الجاف (أحد مشتقات اللاتكس) ، والذي قد يسبب تفاعلات حساسية شديدة
محتوى الصوديوم: يحتوي هذا المنتج الطبي على أقل من 1 مليمول صوديوم (23 مجم) لكل جرعة ، أي أنه "خالي من الصوديوم" بشكل أساسي
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات: ليس لـ إيفولوكيوماب تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
استخدام في الحمل والرضاعة
الحمل: لا توجد بيانات أو كمية محدودة من استخدام إيفولوكيوماب في النساء الحوامل
لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى تأثيرات مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالسمية الإنجابية
لا ينبغي استخدام إيفولوكيوماب أثناء الحمل إلا إذا كانت الحالة السريرية للمرأة تتطلب علاجًا باستخدام إيفولوكوماب
الرضاعة: من غير المعروف ما إذا كان إفولوكوماب يفرز في لبن الأم
لا يمكن استبعاد خطر إرضاع الأطفال حديثي الولادة / الرضع
يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو التوقف / الامتناع عن علاج إيفولوكيوماب مع الأخذ بعين الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل وفائدة العلاج للمرأة
خصوبة:لا توجد بيانات متاحة عن تأثير إيفولوكيوماب على خصوبة الإنسان. لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات أي آثار على نقاط نهاية الخصوبة في المنطقة الواقعة تحت منحنى وقت التركيز (AUC) أعلى بكثير من المرضى الذين يتلقون إيفولوكيوماب عند 420 مجم مرة واحدة شهريًا
الآثار الجانبية
التفاعلات العكسية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها عند الجرعات الموصى بها هي التهاب البلعوم الأنفي (7.4٪) ، وعدوى الجهاز التنفسي العلوي (4.6٪) ، وآلام الظهر (4.4٪) ، وآلام المفاصل (3.9٪) ، والإنفلونزا (3.2٪) ، وتفاعلات موقع الحقن (2.2٪). كان ملف الأمان في مجموعة فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت متسقًا مع ذلك الذي يظهر في فرط كوليسترول الدم الأولي وعسر شحميات الدم المختلط
تفاعلات موقع الحقن: كانت تفاعلات موقع الحقن الأكثر شيوعًا هي كدمات موقع الحقن ، حمامي ، نزيف ، ألم في موقع الحقن ، وتورم
الأطفال
هناك خبرة محدودة مع إيفولوكيوماب في مرضى الأطفال. تم تضمين أربعة عشر مريضا تتراوح أعمارهم بين 12 إلى أقل من 18 عاما مع فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت في الدراسات السريرية. لم يلاحظ أي اختلاف في السلامة بين المراهقين والبالغين المصابين بفرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت
لم يتم إثبات سلامة وفعالية إفولوكوماب في مرضى الأطفال المصابين بفرط كوليسترول الدم الأولي وعسر شحميات الدم المختلط
المسنون: من بين 18،546 مريضًا تم علاجهم بـ إيفولوكيوماب في الدراسات السريرية مزدوجة التعمية ، كان 7،656 (41.3٪) بعمر 65 عامًا ، في حين أن 1،500 (8.1٪) كانت أعمارهم 75 عامًا. لم يلاحظ أي فروق إجمالية في السلامة أو الفعالية بين هؤلاء المرضى والمرضى الأصغر سنا
المناعة:في الدراسات السريرية ، تبين أن 0.3٪ من المرضى (48 من 17992 مريضًا) عولجوا بجرعة واحدة على الأقل من إيفولوكيوماب إيجابية لتطوير الأجسام المضادة الملزمة. تم تقييم المرضى الذين أثبتت مصلهم إيجابية للأجسام المضادة الملزمة مزيدًا من التقييم من أجل تحييد الأجسام المضادة ولم يتم اختبار أي من المرضى إيجابيًا لتحييد الأجسام المضادة. لم يؤثر وجود الأجسام المضادة المرتبطة بمضادات إفولوكوماب على خصائص الحرائك الدوائية أو الاستجابة السريرية أو سلامة إيفولوكوماب
التفاعلات الدوائية
تم تقييم التفاعل الحرائك الدوائية بين الستاتين وإيفولوكوماب في التجارب السريرية. لوحظ زيادة تقارب 20٪ في تصفية إيفولوكيوماب في المرضى الذين يتناولون العقاقير المخفضة للكوليسترول
يتم التوسط جزئياً في هذا التصفية المتزايد بواسطة الستاتينات التي تزيد من تركيز
Proprotein Convertase Subtilisin / Kexin Type 9 (PCSK9)
والذي لم يؤثر سلبًا على التأثير الديناميكي الدوائي لـ إيفولوكيوماب على الدهون
لا توجد ضرورة لتعديل جرعة الستاتين عند استخدامها مع إيفولوكيوماب
لم يتم إجراء أي دراسات حول تفاعل الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية بين إيفولوكيوماب والمنتجات الطبية الخافضة للدهون بخلاف الستاتين و ezetimibe
محاذير الإستخدام
احتياطات خاصة للتخلص والمعالجة الأخرى: قبل الإعطاء ، يجب فحص المحلول
لا ينبغي حقن المحلول إذا كان يحتوي على جزيئات ، أو كان عكرًا أو متغير اللون
لتجنب الانزعاج في موقع الحقن ، يجب السماح للمستحضر الطبي بالوصول إلى درجة حرارة الغرفة (حتى 25 درجة مئوية) قبل الحقن
يجب حقن المحتويات بالكامل
يجب التخلص من أي منتج طبي أو نفايات غير مستخدمة وفقًا للمتطلبات المحلية
عدم التوافق: في حالة عدم وجود دراسات التوافق ، يجب عدم خلط هذا المنتج الطبي مع المنتجات الطبية الأخرى
تخزين
يحفظ في الثلاجة (2 درجة مئوية - 8 درجة مئوية)
لا تجمد
يجب التخزين في الكرتون الأصلي لحمايته من الضوء
مدة الصلاحية: إذا تم إخراجها من الثلاجة ، يمكن تخزين إيفولوكيوماب في درجة حرارة الغرفة حتى 25 درجة مئوية في الكرتون الأصلي ويجب استخدامها في غضون شهر واحد
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق