وصف
إرتوجليفلوزين/ميتفورمين هو دواء مركب يستخدم لعلاج مرض السكري من النوع 2
يجمع هذا المزيج بين فئتين مختلفتين من الأدوية للمساعدة في التحكم في مستويات السكر في الدم. إرتوجليفلوزين هو مثبط ناقل مساهم الصوديوم والجلوكوز 2 (SGLT-2)، والميتفورمين هو بيجوانيد
إرتوجليفلوزين (مثبط SGLT-2)
يعمل إرتوجليفلوزين عن طريق تثبيط SGLT-2 في الكلى، مما يقلل من إعادة امتصاص الجلوكوز ويسمح بإخراج الجلوكوز الزائد في البول. وهذا يساعد على خفض مستويات السكر في الدم
الميتفورمين (بيجوانيد)
يقلل الميتفورمين من إنتاج الكبد للجلوكوز، ويعزز حساسية الخلايا العضلية للأنسولين، ويقلل من امتصاص الجلوكوز من الجهاز الهضمي
تركيبة إرتوجليفلوزين/ميتفورمين
غالبًا ما يتم وصف الدواء المركب المكون من إرتوجليفلوزين والميتفورمين للأفراد المصابين بداء السكري من النوع 2 والذين يحتاجون إلى علاج مزدوج. فهو يجمع بين تأثيرات الميتفورمين التي تخفض نسبة الجلوكوز من خلال زيادة حساسية الأنسولين وتقليل إنتاج الجلوكوز مع التأثيرات المثبطة لـ SGLT-2 للإرتوغليفلوزين للمساعدة في تحسين التحكم في نسبة السكر في الدم
من الضروري العمل بشكل وثيق مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عند استخدام هذا الدواء المركب للتأكد من أنه آمن وفعال لاحتياجاتك الخاصة. تتضمن إدارة مرض السكري عادةً مجموعة من الأدوية وتغييرات النظام الغذائي وممارسة التمارين الرياضية بانتظام وتعديلات نمط الحياة للحفاظ على مستويات صحية للسكر في الدم
تعد مراقبة مستويات السكر في الدم وغيرها من المعايير الصحية ذات الصلة أمرًا بالغ الأهمية لضمان الإدارة الفعالة لمرض السكري باستخدام هذا المزيج
الإستخدامات
داء السكري من النوع 2
يُشار إليه كعامل مساعد للنظام الغذائي والتمارين الرياضية لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم لدى البالغين المصابين بداء السكري من النوع 2 الذين لا يخضعون للسيطرة الكافية على نظام يحتوي على إرتوجليفلوزين أو ميتفورمين ، أو في المرضى الذين يعالجون بالفعل بكل من إرتوجليفلوزين و ميتفورمين
الجرعات
خصص جرعة البدء بناءً على نظام المريض الحالي ، مع عدم تجاوز الجرعة اليومية من إرتوجليفلوزين 15 ملغ و ميتفورمين 2000 ملغ
خذ مرتين مع وجبات الطعام
خذها في الصباح مع أو بدون طعام
من ≥ 65 سنة: لا حاجة لتعديل الجرعة حسب العمر
المرضى المسنون هم أكثر عرضة لضعف وظائف الكلى. نظرًا لأن تشوهات وظائف الكلى يمكن أن تحدث بعد بدء العلاج بالإرتوجليفلوزين ، ومن المعروف أن الميتفورمين يفرز بشكل كبير عن طريق الكلى ، يجب توخي الحذر عند اختيار الجرعة عند المرضى المسنين
تقييم وظائف الكلى في المرضى المسنين قبل البدء في الجرعات وبشكل دوري بعد ذلك
كان لدى المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 65 و 65 عامًا نسبة أعلى من ردود الفعل السلبية المتعلقة بنضوب الحجم مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا
أقل من 18 عامًا: لم تثبت السلامة والفعالية
التحول من فردي إرتوجليفلوزين و / أو الميتفورمين
المرضى الذين يتناولون الميتفورمين: قم بالتبديل إلى أقراص تحتوي على 2.5 ملغ من إرتوجليفلوزين ، مع جرعة يومية إجمالية مماثلة من الميتفورمين
المرضى الذين يتناولون إرتوجليفلوزين: قم بالتبديل إلى أقراص تحتوي على 500 مجم ميتفورمين ، مع جرعة يومية إجمالية مماثلة من إرتوجليفلوزين
المرضى الذين يتناولون بالفعل إرتوجليفلوزين و ميتفورمين: قم بالتبديل إلى الأقراص التي تحتوي على نفس الجرعة اليومية الإجمالية من إرتوجليفلوزين والجرعة اليومية المماثلة من الميتفورمين
لتقليل الآثار الضارة على الجهاز الهضمي ، تصعيد الجرعة تدريجيًا لأولئك الذين يبدأون الميتفورمين
اضبط الجرعة بناءً على الفعالية والتحمل
تعديلات الجرعة
قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع الأنسولين ومفرزات الأنسولين إلى زيادة خطر الإصابة بنقص السكر في الدم. قد تكون هناك حاجة لجرعة أقل من الأنسولين أو إفراز الأنسولين لتقليل مخاطر نقص السكر في الدم عند استخدامها مع إرتوجليفلوزين
إجراءات التصوير المتباين باليود
التوقف في وقت ، أو قبل ، إجراء التصوير المتباين المعالج باليود في المرضى الذين يعانون من معدل ترشيح الكبيبات (الترشيح الكبيبي) <60 مل / دقيقة / 1.73 متر مربع ، أو تاريخ مرض الكبد ، أو إدمان الكحول ، أو قصور القلب ، أو في المرضى الذين سيتم إعطاؤهم داخل الشرايين المعالجين باليود التباين
إعادة تقييم الترشيح الكبيبي بعد 48 ساعة من إجراء التصوير ؛ إعادة تشغيل الدواء إذا كانت وظيفة الكلى مستقرة
القصور الكلوي
الترشيح الكبيبي ≥45 مل / دقيقة / 1.73 متر مربع: لا يلزم تعديل الجرعة
الترشيح الكبيبي <45 مل / دقيقة / 1.73 متر مربع: غير مستحسن
شديد (الترشيح الكبيبي <30 مل / دقيقة / 1.73 م 2) ، مرض الكلى في نهاية المرحلة أو غسيل الكلى: بطلان
اختلال كبدي
لا ينصح به مع القصور الكبدي
ارتبط الميتفورمين ببعض حالات الحماض اللبني لدى مرضى القصور الكبدي
اعتبارات الجرعات
في المرضى الذين يعانون من استنفاد الحجم ولم يعالجوا سابقًا بـ إرتوجليفلوزين ، قم بتصحيح هذه الحالة قبل البدء
تقييم وظائف الكلى قبل البدء وبشكل دوري بعد ذلك
حدود الاستخدام
لا ينصح به في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 1. قد يزيد من خطر الإصابة بالحماض الكيتوني السكري لدى هؤلاء المرضى
الآثار الجانبية
الالتهابات الفطرية التناسلية للإناث
الالتهابات الفطرية التناسلية للذكور
الآثار السلبية لنضوب الحجم
التهابات المسالك البولية
صداع
حكة مهبلية
زيادة التبول
التهاب البلعوم الأنفي
آلام الظهر
الآثار الضارة الكلوية
انخفض الوزن
العطش
ميتفورمين
إسهال
غثيان
التقيؤ
انتفاخ
عدم ارتياح في البطن
عسر الهضم
فقد القوة
صداع الراس
استخدام طويل الأمد
انخفاض امتصاص فيتامين ب 12 ، والذي قد يؤدي في حالات نادرة جدًا إلى نقص كبير مثل فقر الدم الضخم الأرومات
التفاعلات الدوائية
وسائط التباين (المعالجة باليود)
الإيثانول
يوفيرسول
الميثيلين الأزرق
باكريتينيب
رانولازين
ريسديلام
سيليجيلين
سيليجيلين عبر الجلد
تافينوكوين
تديزوليد
ترانيلسيبرومين
تريلاسيكليب
التحذيرات
ميتفورمين
الحماض اللبني
أدت حالات ما بعد التسويق للحماض اللبني المرتبط بالميتفورمين إلى الوفاة وانخفاض حرارة الجسم وانخفاض ضغط الدم وبطء نظم القلب المقاوم
غالبًا ما يكون ظهور الحماض اللبني المرتبط بالميتفورمين خفيًا ، مصحوبًا فقط بأعراض غير محددة مثل الشعور بالضيق ، والألم العضلي ، وضيق التنفس ، والنعاس ، وآلام البطن
يتميز الحماض اللبني المرتبط بالميتفورمين بارتفاع مستويات اللاكتات في الدم (> 5 مليمول / لتر) ، وحماض فجوة الأنيون (بدون دليل على بيلة كيتونية أو كيتونيميا) ، وزيادة نسبة اللاكتات / البيروفات ، ومستويات بلازما الميتفورمين بشكل عام> 5 ميكروغرام / مل
تشمل عوامل الخطر القصور الكلوي والاستخدام المتزامن لبعض الأدوية على سبيل المثال ، مثبطات الأنهيدراز الكربوني على سبيل المثال ، توبيراميت ، والعمر 65 عامًا ، وإجراء دراسة إشعاعية على النقيض ، والجراحة والإجراءات الأخرى ، وحالات نقص الأكسجين على سبيل المثال ، القصور الرئوي الحاد ، الإفراط في تناول الكحول ، والاختلال الكبدي
في حالة الاشتباه في الحماض اللبني المرتبط بالميتفورمين ، يجب التوقف فورًا عن تناول الدواء واتخاذ تدابير داعمة عامة في المستشفى
يوصى بغسيل الكلى الفوري
موانع الإستعمال
فرط الحساسية للدواء أو السواغات. حدثت تفاعلات مثل الوذمة الوعائية أو الحساسية المفرطة
القصور الكلوي الحاد ومعدل الترشيح الكبيبي أقل من 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2 ، مرض الكلى في نهاية المرحلة ، أو غسيل الكلى
الحماض الأيضي الحاد أو المزمن ، بما في ذلك الحماض الكيتوني السكري ، مع أو بدون غيبوبة
يحذر
تم الإبلاغ عن حالات الحماض اللبني المرتبط بالميتفورمين ، بما في ذلك الوفيات
تم الإبلاغ عن التهاب اللفافة الناخر للعجان / غرغرينا فورنييه مع مثبطات SGLT2 ؛ تشمل العلامات والأعراض إيلامًا أو احمرارًا أو تورمًا في الأعضاء التناسلية أو المنطقة من الأعضاء التناسلية إلى المستقيم ، وتكون الحمى أعلى من 100.4 فهرنهايت أو شعور عام بالتوعك ؛ في حالة الاشتباه ، أوقف مثبط SGLT2 وابدأ العلاج فورًا بالمضادات الحيوية واسعة الطيف والتنضير الجراحي إذا لزم الأمر
قبل بدء العلاج في المرضى الذين يعانون من واحد أو أكثر من عوامل الخطر ، قم بتقييم حالة الحجم ووظيفة الكلى ؛ يسبب تقلص حجم داخل الأوعية الدموية. قد يحدث انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض بعد البدء ، خاصة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، وانخفاض ضغط الدم الانقباضي ، ومدرات البول ، أو كبار السن
تقييم المرضى بحثًا عن علامات وأعراض التهابات المسالك البولية وعلاجها على الفور ، إذا لزم الأمر ؛ التهابات المسالك البولية الخطيرة ، بما في ذلك الإنتان البولي والتهاب الحويضة والكلية ، والتي تتطلب دخول المستشفى المبلغ عنها في المرضى الذين يتلقون مثبطات SGLT2
قد تحدث التهابات فطرية الأعضاء التناسلية. المرضى الذين لديهم تاريخ من الالتهابات الفطرية التناسلية والذكور غير المختونين هم أكثر عرضة للإصابة
ذكرت الزيادات المرتبطة بالجرعة في LDL-C
لا يوجد دليل قاطع على الحد من مخاطر الأوعية الدموية الكبيرة باستخدام إمباغليفلوزين أو أي عامل آخر مضاد لمرض السكر
بتر الطرف السفلي
لوحظ وجود خطر متزايد لبتر الأطراف السفلية بشكل أساسي في إصبع القدم في الدراسات السريرية باستخدام مثبط آخر لـ SGLT2 ؛ قبل البدء ، ضع في اعتبارك العوامل التي قد تهيئ المريض لزيادة مخاطر البتر على سبيل المثال ، تاريخ البتر السابق ، وأمراض الأوعية الدموية الطرفية ، والاعتلال العصبي ، وتقرحات القدم السكرية
إرشاد المرضى حول أهمية الرعاية الوقائية الروتينية للقدم ؛ مراقبة المرضى الذين يتلقون الأدوية بحثًا عن علامات وأعراض العدوى بما في ذلك التهاب العظم والنقي ، والألم الجديد أو الرقة ، والقروح أو القرح التي تشمل الأطراف السفلية ، ووقف العلاج في حالة حدوث هذه المضاعفات
نقص فيتامين ب 12
قد تنخفض مستويات فيتامين ب 12 ؛ قد يتداخل الميتفورمين مع الامتصاص من مركب العامل الداخلي ب 12 ؛ هذا النقص ، ربما بسبب التداخل مع امتصاص ب12 من مركب العامل الداخلي ب12 ، قد يترافق مع فقر الدم ولكن يبدو أنه يمكن عكسه بسرعة مع التوقف عن تناول مكملات الميتفورمين أو فيتامين ب 12
يبدو أن بعض الأفراد وأولئك الذين يعانون من نقص فيتامين ب 12 أو تناول الكالسيوم أو امتصاصه لديهم استعداد لتطوير مستويات غير طبيعية من فيتامين ب 12 ؛ قياس المعلمات الدموية على أساس سنوي وفيتامين ب 12 على فترات من 2 إلى 3 سنوات في المرضى الذين يتناولون الميتفورمين وإدارة أي تشوهات
القصور الكلوي
الحصول على معدل الترشيح الكبيبي سنويًا على الأقل في جميع المرضى الذين يتلقون العلاج
لا ينصح باستخدامه في المرضى الذين لديهم معدل ترشيح كبيبي أقل من 45 مل / دقيقة / 1.73 م 2 ؛ قد يحدث ضعف كلوي بسبب تقلص الحجم داخل الأوعية الدموية ؛ قبل البدء
ضع في اعتبارك العوامل التي قد تهيئ المرضى لإصابة الكلى الحادة ، بما في ذلك نقص حجم الدم ، والقصور الكلوي المزمن ، وقصور القلب الاحتقاني ، والأدوية المصاحبة على سبيل المثال ، مدرات البول ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
ضع في اعتبارك التوقف مؤقتًا عن تناول إرتوجليفلوزين في أي وضع من انخفاض تناول الفم أو فقدان السوائل ؛ مراقبة علامات وأعراض إصابة الكلى الحادة ، وإذا كان واضحًا ، توقف عن تناول الدواء على الفور وبدء العلاج
الحماض الكيتوني
لا يشر للمرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 1 (T1DM) ؛ في التجارب المضبوطة بالغفل ، زاد خطر الإصابة بالحماض الكيتوني في المرضى الذين يعانون من T1DM الذين تلقوا مثبطات SGLT2
قد يكون خطر الإصابة بالحماض الكيتوني أكبر مع الجرعات العالية
قبل بدء العلاج ، ضع في اعتبارك العوامل في تاريخ المريض التي قد تؤهب للحماض الكيتوني ، بما في ذلك نقص الأنسولين البنكرياس لأي سبب ، وتقييد السعرات الحرارية ، وإدمان الكحول
ضع في اعتبارك التوقف عن العلاج مؤقتًا لمدة 4 أيام على الأقل للمرضى الذين خضعوا لعملية جراحية مجدولة
النظر في مراقبة الحماض الكيتوني ووقف العلاج مؤقتًا في الحالات السريرية الأخرى المعروفة بتهيئتها للحماض الكيتوني على سبيل المثال ، الصيام لفترات طويلة بسبب المرض الحاد أو ما بعد الجراحة ؛ تأكد من حل عوامل خطر الإصابة بالحماض الكيتوني قبل استئناف العلاج
تثقيف المرضى حول علامات وأعراض الحماض الكيتوني وإرشاد المرضى إلى التوقف عن العلاج والتماس العناية الطبية على الفور في حالة ظهور العلامات والأعراض
التفاعلاات الدوائية
راقب عن كثب ما إذا تم تناول الأدوية التي تؤثر على التحكم في نسبة السكر في الدم عن كثب عن طريق التسبب في ارتفاع السكر في الدم على سبيل المثال ، الثيازيدات ومدرات البول الأخرى ، الكورتيكوستيرويدات ، الفينوثيازينات ، أدوية الغدة الدرقية ، هرمون الاستروجين ، موانع الحمل الفموية ، الفينيتوين ، حمض النيكوتين ، مقلدات الودي ، CCBs ، أيزونيازيد
إرتوجليفلوزين
زيادة مخاطر نقص السكر في الدم مع الأنسولين ومفرزات الأنسولين على سبيل المثال ، السلفونيل يوريا ؛ قد تكون هناك حاجة لجرعة أقل من الأنسولين أو إفراز الأنسولين
لا ينصح بمراقبة التحكم في نسبة السكر في الدم عن طريق اختبارات الجلوكوز في البول عند المرضى الذين يتناولون مثبطات SGLT2 ، حيث تزيد مثبطات SGLT2 من إفراز الجلوكوز في البول وتؤدي إلى اختبارات جلوكوز البول الإيجابية ؛ استخدام طرق بديلة لمراقبة التحكم في نسبة السكر في الدم
لا يوصى بمراقبة التحكم في نسبة السكر في الدم بمقايسة 1،5-AG ، حيث لا يمكن الاعتماد على قياسات 1،5-AG في تقييم التحكم في نسبة السكر في الدم لدى المرضى الذين يتناولون مثبطات SGLT2 ؛ استخدام طرق بديلة لمراقبة التحكم في نسبة السكر في الدم
ميتفورمين
قد يؤدي التناول المتزامن مع مثبطات الأنهيدراز الكربونية مثل توبيراميت ، زونيساميد ، أسيتازولاميد ، ثنائي كلورو فيناميد إلى زيادة خطر الإصابة بالحماض اللبني. تسبب هذه الأدوية انخفاضًا في بيكربونات المصل وتحفز الحماض الاستقلابي بفرط الكلور في الفجوة غير الأنيونية
الأدوية التي تتداخل مع النقل الأنبوبي الكلوي
(مثبطات OCT2 ، مثبطات MATE)
قد تزيد من التعرض الجهازي للميتفورمين وتزيد من خطر الإصابة بالحماض اللبني
من المعروف أن الكحول يزيد من تأثير الميتفورمين على استقلاب اللاكتات
الحمل
إرتوجليفلوزين
بناءً على البيانات الحيوانية التي تظهر تأثيرات كلوية ضارة ، لا ينصح بها خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل
البيانات محدودة في النساء الحوامل وليست كافية لتحديد المخاطر المرتبطة بالعقاقير لحدوث نتائج نمائية ضارة ؛ هناك مخاطر على الأم والجنين مرتبطة بسوء السيطرة على مرض السكري أثناء الحمل
بيانات الحيوان
في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لوحظت تغيرات كلوية معاكسة في الفئران عندما تم إعطاء إرتوجليفلوزين خلال فترة تطور كلوي تقابل أواخر الثلث الثاني والثالث من الحمل البشري ؛ جرعات ~ 13 مرة من الجرعة السريرية القصوى تسببت في توسع الحوض الكلوي والنبيبات وتمعدن الكلى التي لم تكن قابلة للعكس بالكامل
لم يكن هناك دليل على حدوث ضرر للجنين في الجرذان أو الأرانب عند التعرض للإرتوجليفلوزين ~ 300 مرة أعلى من الجرعة الإكلينيكية القصوى البالغة 15 مجم / يوم عند تناولها أثناء تكوين الأعضاء
ميتفورمين
لم تبلغ البيانات المنشورة من دراسات ما بعد التسويق عن وجود ارتباط واضح بالميتفورمين والعيوب الخلقية الرئيسية أو الإجهاض أو النتائج السلبية للأم أو الجنين عند استخدام الميتفورمين أثناء الحمل
ومع ذلك ، لا يمكن لهذه الدراسات إثبات عدم وجود أي مخاطر مرتبطة بالميتفورمين بسبب القيود المنهجية ، بما في ذلك حجم العينة الصغير ومجموعات المقارنة غير المتسقة
بيانات الحيوان
لم يؤثر الميتفورمين سلبًا على نتائج التنمية عند إعطائه للجرذان والأرانب بجرعات تصل إلى 600 مجم / كجم / يوم
يمثل هذا تعرضًا لحوالي 2 و 6 أضعاف الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها البالغة 2000 مجم بناءً على مقارنات مساحة سطح الجسم للجرذان والأرانب ، على التوالي
أظهر تحديد تركيزات الجنين وجود حاجز مشيمي جزئي للميتفورمين
الرضاعة
لا ينصح به أثناء الرضاعة الطبيعية
إرتوجليفلوزين
غير معروف إذا تم توزيعه في حليب الأم البشري
نظرًا لأن نضوج الكلى البشرية يحدث في الرحم وخلال العامين الأولين من العمر عندما يحدث التعرض للإرضاع ، فقد يكون هناك خطر على تطور الكلى البشرية
بسبب احتمالية حدوث ردود فعل سلبية خطيرة عند الرضيع الذي يرضع من الثدي ، ننصح النساء بعدم التوصية بإرتوجليفلوزين أثناء الرضاعة الطبيعية
ميتفورمين
تشير دراسات الرضاعة السريرية المنشورة إلى أن الميتفورمين موجود في لبن الأم ، مما أدى إلى جرعات الرضع حوالي 0.11-1 ٪ من جرعة الأم المعدلة بوزن الأم ونسبة الحليب / البلازما تتراوح بين 0.13 و 1
ومع ذلك ، لم يتم تصميم الدراسات لتحديد مخاطر استخدام الميتفورمين أثناء الإرضاع بسبب صغر حجم العينة ومحدودية بيانات الأحداث الضائرة التي تم جمعها عند الرضع
آلية العمل
إرتوجليفلوزين: مثبط انتقائي لنقل الجلوكوز الصوديوم 2 (SGLT2) ؛ يخفض عتبة الجلوكوز الكلوي أي تركيز الجلوكوز في البلازما الذي يتجاوز قدرة الكلية على إعادة امتصاص الجلوكوز ؛ يؤدي خفض عتبة الجلوكوز الكلوي إلى زيادة إفراز الجلوكوز في البول
الميتفورمين: يقلل من إنتاج الجلوكوز في الكبد ، ويقلل من امتصاص الأمعاء للجلوكوز ، ويحسن حساسية الأنسولين عن طريق زيادة امتصاص الجلوكوز المحيطي والاستفادة منه ؛ يحسن تحمل الجلوكوز عن طريق خفض مستوى الجلوكوز في البلازما القاعدي وبعد الأكل
استيعاب
إرتوجليفلوزين
وقت ذروة البلازما: 1 ساعة صيام ؛ ساعتان مع وجبة عالية الدهون وعالية السعرات الحرارية
ذروة تركيز البلازما ، الحالة المستقرة: 81.3 نانوغرام / مل (5 ملغ كل يوم) ؛ 268 نانوغرام / مل (15 مجم كل يوم)
AUC ، حالة ثابتة: 398 نانوغرام / مل (5 ملغ كل يوم) ؛ 1،193 نانوجرام / مل (15 مجم كل يوم)
وصلت الحالة المستقرة بعد 4-6 أيام
التوافر البيولوجي ، جرعة 15 ملغ: ~ 100٪ و
الميتفورمين
وصلت الحالة المستقرة بعد 24-48 ساعة
التوافر البيولوجي ، جرعة 500 ملغ: 50-60٪ و
يقلل الطعام من مدى الامتصاص ويؤخر قليلاً
التوزيع
إرتوجليفلوزين
حجم التوزيع ، حالة ثابتة: 85.5 لتر
ارتباط البروتين: 93.6٪ و
نسبة تركيز إرتوجليفلوزين في الدم إلى البلازما: 0.66
ميتفورمين
حجم التوزيع: 654 لتر
ارتباط البروتين: ضئيل
التمثيل الغذائي
إرتوجليفلوزين
المسار الأيضي الرئيسي لـ إرتوجليفلوزين هو UGT1A9 و UGT2B7 بوساطة O-glucuronidation إلى 2 غلوكورونيد (غير فعال دوائيًا بتركيزات ذات صلة سريريًا)
الأيض (المؤكسد) بوساطة CYP للإرتوجليفلوزين ضئيل (12٪)
ميتفورمين
لا يخضع لعملية التمثيل الغذائي الكبدية أو الصفراوية
إفراز
إرتوجليفلوزين
نصف العمر: 16.6 ساعة
التخليص: 11.2 لتر / ساعة
إفراز فموي [14 درجة مئوية] محلول أرتوجليفلوزين: البراز (40.9٪) ؛ البول (50.2٪)
إفراز ، بدون تغيير إرتوجليفلوزين: البراز (33.8٪) ؛ البول (1.5٪)
ميتفورمين
نصف العمر: 17.6 ساعة (دم) ؛ 6.2 ساعة (بلازما)
الإخراج: ~ 90٪ بول (دون تغيير)
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق