Empagliflozin / linagliptin / metformin









وصف

إمباجليفلوزين/ليناجليبتين/ميتفورمين هو دواء مركب يستخدم في علاج مرض السكري من النوع 2

 يجمع هذا المزيج بين ثلاث فئات مختلفة من الأدوية للمساعدة في التحكم في مستويات السكر في الدم

 إمباغليفلوزين هو مثبط ناقل مساهم الصوديوم والجلوكوز -2 (SGLT-2)، وليناجليبتين هو مثبط ديبيبتيديل ببتيداز -4 (DPP-4)، والميتفورمين هو بيجوانيد


إمباغليفلوزين (مثبط SGLT-2)

 يعمل إمباغليفلوزين عن طريق تثبيط SGLT-2 في الكلى، مما يقلل من إعادة امتصاص الجلوكوز ويسمح بإخراج الجلوكوز الزائد في البول. وهذا يساعد على خفض مستويات السكر في الدم


ليناجليبتين (مثبط DPP-4)

 يعمل ليناجليبتين عن طريق تثبيط إنزيم DPP-4 الذي يثبط نشاط هرمونات الإنكريتين. عن طريق تثبيط DPP-4، يعزز الليناجليبتين عمل هرمونات الإنكريتين، التي تحفز إطلاق الأنسولين وتقليل إنتاج الجلوكاجون، مما يساعد على خفض مستويات السكر في الدم


الميتفورمين (بيجوانيد)

يقلل الميتفورمين من إنتاج الكبد للجلوكوز، ويعزز حساسية الخلايا العضلية للأنسولين، ويقلل من امتصاص الجلوكوز من الجهاز الهضمي



تركيبة إمباغليفلوزين/ليناجليبتين/ميتفورمين

غالبًا ما يتم وصف الدواء المركب المكون من إمباجليفلوزين وليناجليبتين والميتفورمين للأفراد المصابين بداء السكري من النوع الثاني والذين يحتاجون إلى علاج ثلاثي
 فهو يجمع بين تأثيرات خفض الجلوكوز للميتفورمين والليناجليبتين مع التأثيرات المثبطة لـ SGLT-2 للإمباجليفلوزين للمساعدة في تحسين التحكم في نسبة السكر في الدم من خلال آليات متعددة

من الضروري العمل بشكل وثيق مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عند استخدام هذا الدواء المركب للتأكد من أنه آمن وفعال لاحتياجاتك الخاصة
 تتضمن إدارة مرض السكري عادةً مجموعة من الأدوية وتغييرات النظام الغذائي وممارسة التمارين الرياضية بانتظام وتعديلات نمط الحياة للحفاظ على مستويات صحية للسكر في الدم
تعد مراقبة مستويات السكر في الدم وغيرها من المعايير الصحية ذات الصلة أمرًا بالغ الأهمية لضمان الإدارة الفعالة لمرض السكري باستخدام هذا المزيج




الجرعات


أشكال الجرعة ونقاط القوة

إمباجليفلوزين/ليناجليبتين/ميتفورمين

أقراص

5مجم/2.5مجم/1000مجم
12.5 ملغ/2.5 ملغ/1000 ملغ
10مجم/5مجم/1000مجم
25مجم/5مجم/1000مجم


داء السكري من النوع 2

يُشار إليه كعامل مساعد للنظام الغذائي وممارسة الرياضة لتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى البالغين المصابين بداء السكري من النوع 2 (T2DM)

يشار أيضًا إلى أن إمباغليفلوزين يقلل من خطر الوفاة بأمراض القلب والأوعية الدموية لدى البالغين الذين يعانون من T2DM وأمراض القلب والأوعية الدموية القائمة

تخصيص جرعة البدء بناءً على النظام الحالي للمريض

مراقبة الفعالية والتحمل، وضبط الجرعات حسب الاقتضاء


الحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها من إمباجليفلوزين 25 مجم / ليناجليبتين 5 مجم / ميتفورمين 2000 مجم



المرضى الذين يتناولون الميتفورمين مع أو بدون ليناجليبتين
قم بالتبديل إلى تريجاردي اكس آر الذي يحتوي على جرعة يومية إجمالية مماثلة من الميتفورمين، و من إمباجليفلوزين 10 ملغ، وليناغليبتين 5 ملغ

المرضى الذين يتناولون الميتفورمين وأي نظام يحتوي على إمباغليفلوزين، مع أو بدون ليناجليبتين H4
قم بالتبديل إلى تريجاردي اكس آر الذي يحتوي على الجرعة الإجمالية اليومية مماثل من الميتفورمين، ونفس الجرعة الإجمالية اليومية من إمباغليفلوزين، ليناغليبتين 5 ملغ




نظام الجرعة مع وجبة الصباح

بالنسبة للميتفورمين الجرعة الإجمالية اليومية 1000 مجم: تناول تريجاردي اكس آر 10 مجم/5 مجم/1000 مجم أو 25 مجم/5 مجم/1000 مجم قرص واحد مرة واحدة يوميًا


بالنسبة للميتفورمين الجرعة الإجمالية اليومية 2000 ملغ: تناول تريجاردي اكس آر 5 ملغ/2.5 ملغ/1000 ملغ أو 12.5 ملغ/2.5 ملغ/1000 ملغ على شكل قرصين معًا مرة واحدة يوميًا



تعديلات الجرعة

القصور الكلوي

خفيف (الترشيح الكبيبي ≥45 مل/دقيقة/1.73 م 2 ): لا يلزم تعديل الجرعة

معتدلة إلى شديدة الترشيح الكبيبي <45 مل / دقيقة / 1.73 م 2 : لا ينبغي البدء بها أو الاستمرار فيها

القصور الكلوي الشديد معدل الترشيح الكبيبي <30 مل/دقيقة/1.73 م 2 ، أو مرض الكلى في المرحلة النهائية (ESRD)، أو المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى






 موانع الاستعمال

اختلال كبدي

لا ينصح؛ ارتبط استخدام الميتفورمين في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ببعض حالات الحماض اللبني
التوقف عن إجراءات تصوير التباين المعالج باليود
أوقف العلاج في وقت أو قبل إجراء تصوير التباين المعالج باليود لدى المرضى الذين لديهم معدل الترشيح الكبيبي <60 مل/دقيقة/1.73 م 2 ؛ في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الكبد، وإدمان الكحول، أو قصور القلب. أو في المرضى الذين سيتم إعطاؤهم مادة التباين الميودنة داخل الشرايين

إعادة تقييم الترشيح الكبيبي بعد 48 ساعة من إجراء التصوير؛ أعد تشغيل Tتريجاردي اكس آر إذا كانت وظيفة الكلى مستقرة




اعتبارات الجرعات


قبل البدء بالعلاج

تقييم وظائف الكلى وبشكل دوري بعد ذلك
في المرضى الذين يعانون من استنزاف الحجم، قم بتصحيح هذه الحالة



حدود الاستخدام

لا ينصح به للمرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 1 أو لعلاج الحماض الكيتوني السكري
لم تتم دراسته في المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس
 من غير المعروف ما إذا كان المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس معرضون بشكل متزايد لخطر الإصابة بالتهاب البنكرياس أثناء استخدام تريجاردي اكس آر





الآثار الجانبية

>10%
عدوى الجهاز التنفسي العلوي

التهابات المسالك البولية


ميتفورمين

نقص السكر في الدم
الإسهال

1-10%
التهاب البلعوم الأنفي

الإسهال

الإمساك

التهاب المعدة والأمعاء

الصداع


إمباغليفلوزين

التهابات المسالك البولية
زيادة الكولسترول LDL
الالتهابات الفطرية التناسلية الأنثوية
اضطراب شحوم الدم
الالتهابات الفطرية التناسلية لدى الذكور
زيادة الهيماتوكريت
ألم مفصلي
الغثيان
العطش


ليناجليبتين

التهاب البلعوم الأنفي
الإسهال
زيادة حمض اليوريك
السعال


ميتفورمين

انخفاض فيتامين ب 12
الغثيان
الإسهال
الغثيان/القيء
انتفاخ البطن
انزعاج في البطن
عسر الهضم
الوهن
الصداع

<1%

نقص السكر في الدم



تقارير ما بعد التسويق

التهاب البنكرياس الحاد، بما في ذلك التهاب البنكرياس المميت

الحماض الكيتوني

تسمم البول والتهاب الحويضة والكلية

التهاب اللفافة الناخر في العجان ~غرغرينا فورنييه

تفاعلات فرط الحساسية مثل الحساسية المفرطة، والوذمة الوعائية، والأمراض الجلدية التقشرية

ألم مفصلي شديد ومعيق

شبيه الفقاع الفقاعي

تفاعلات جلدية ثل الطفح الجلدي والشرى

تقرحات الفم، والتهاب الفم






تحذيرات الصندوق الأسود

الحماض اللبني


أدت حالات ما بعد التسويق من الحماض اللبني المرتبط بالميتفورمين إلى الوفاة، وانخفاض حرارة الجسم، وانخفاض ضغط الدم، وعدم انتظام ضربات القلب المقاوم.
غالبًا ما تكون بداية الحماض اللبني المرتبط بالميتفورمين خفية، مصحوبة فقط بأعراض غير محددة على سبيل المثال، الشعور بالضيق، وألم عضلي، وضيق في التنفس، ونعاس، وآلام في البطن

يتميز الحماض اللبني المرتبط بالميتفورمين بارتفاع مستويات اللاكتات في الدم (> 5 مليمول / لتر)، وحماض الفجوة الأنيونية (بدون دليل على بيلة كيتونية أو كيتونية الدم)، وزيادة نسبة اللاكتات / البيروفات، ومستويات بلازما الميتفورمين بشكل عام> 5 ميكروغرام / مل

تشمل عوامل الخطر القصور الكلوي، والاستخدام المصاحب لبعض الأدوية، والعمر ≥65 عامًا، والدراسات الإشعاعية مع التباين، والجراحة وغيرها من الإجراءات، وحالات نقص الأكسجين، والإفراط في تناول الكحول، والقصور الكبدي

يتم توفير خطوات تقليل مخاطر وإدارة الحماض اللبني المرتبط بالميتفورمين في هذه المجموعات عالية الخطورة في معلومات الوصف الكاملة

في حالة الاشتباه في حدوث الحماض اللبني، توقف عن العلاج واتخذ تدابير داعمة عامة في المستشفى
يوصى بغسيل الكلى الفوري




موانع الإستخدام

القصور الكلوي الشديد (eGFR <30 مل/دقيقة/1.73 م 2 ، الداء الكلوي بمراحله الأخيرة، أو غسيل الكلى

الحماض الاستقلابي، بما في ذلك الحماض الكيتوني السكري

فرط الحساسية للإمباجليفلوزين أو ليناجليبتين أو الميتفورمين أو أي من السواغات الموجودة في المنتج






التحذيرات

تركيبة الدواء غير موضحة لعلاج داء السكري من النوع الأول

تم الإبلاغ عن حالات ما بعد التسويق للحماض اللبني المرتبط بالميتفورمين، بما في ذلك الحالات المميتة
 (انظر تحذيرات الصندوق الأسود)

تم الإبلاغ عن حالات ما بعد التسويق لالتهابات المسالك البولية الخطيرة، بما في ذلك تسمم البول؛ تقييم العلامات والأعراض وعلاجها بشكل مناسب

تفاعلات فرط الحساسية الخطيرة مثل الوذمة الوعائية في المرضى الذين عولجوا بإمباجليفلوزين تم الإبلاغ عنها بعد التسويق. توقف عن العلاج وعلاجه على الفور إذا حدث ذلك وفقًا لمعايير الرعاية

كانت هناك تقارير عن التهاب البنكرياس الحاد، بما في ذلك التهاب البنكرياس القاتل. في حالة الاشتباه في التهاب البنكرياس، توقف فورًا

لوحظ فشل القلب مع مثبطات DPP-4 الأخرى؛ النظر في المخاطر والفوائد لدى المرضى الذين لديهم عوامل خطر معروفة للإصابة بقصور القلب؛ مراقبة العلامات والأعراض

يسبب إمباغليفلوزين تقلص حجم الأوعية الدموية. قد يحدث انخفاض ضغط الدم العرضي بعد بدء العلاج. تقارير ما بعد التسويق عن إصابة الكلى الحادة، وبعضها يتطلب دخول المستشفى وغسيل الكلى؛ تقييم حالة الحجم وتصحيحها

تم الإبلاغ عن التهاب اللفافة الناخر في العجان (غرغرينا فورنييه) في مراقبة ما بعد التسويق باستخدام مثبطات SGLT2؛ وهي عدوى نخرية نادرة تهدد الحياة وتتطلب التدخل الجراحي العاجل



تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية مع ليناجليبتين. حدثت بداية التفاعلات خلال الأشهر الثلاثة الأولى بعد بدء تناول ليناجليبتين؛ توخي الحذر مع تاريخ الوذمة الوعائية لمثبط DPP-4 آخر


في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة للميتفورمين، لوحظ انخفاض إلى مستويات دون طبيعية من مستويات فيتامين ب 12 في الدم، دون مظاهر سريرية


يزيد إمباغليفلوزين من مخاطر الالتهابات الفطرية التناسلية. كان المرضى الذين لديهم تاريخ من الالتهابات الفطرية التناسلية أكثر عرضة للإصابة بالعدوى الفطرية التناسلية. مراقبة وعلاج بشكل مناسب


قد تحدث زيادة في نسبة الكولسترول LDL مع إمباجليفلوزين. مراقبة الكولسترول LDL وعلاجه وفقًا لمعايير الرعاية


تم الإبلاغ عن حدوث ألم مفصلي شديد ومعيق لدى المرضى الذين يتناولون مثبطات DPP-4. فكر في التوقف عن تناول الدواء إذا كان مثبط DPP-4 يسبب آلامًا حادة في المفاصل

تم الإبلاغ عن حالات ما بعد التسويق للفقعان الفقاعي التي تتطلب دخول المستشفى باستخدام مثبط DPP-4


تقييم المرضى الذين تظهر عليهم علامات وأعراض الحماض الاستقلابي بسبب الحماض الكيتوني، بغض النظر عن مستوى السكر في الدم؛ في حالة الاشتباه، أوقف تريجاردي اكس آر وقم بتقييمه وعلاجه على الفور؛ قبل بدء العلاج، يجب مراعاة عوامل خطر الحماض الكيتوني؛ قد يتطلب الأمر المراقبة والتوقف المؤقت عن العلاج في الحالات السريرية المعروفة بأنها تؤهب للحماض الكيتوني


فكر في التوقف مؤقتًا عن العلاج في أي مكان يتم فيه تقليل تناول الطعام عن طريق الفم على سبيل المثال، المرض الحاد، الصيام أو فقدان السوائل على سبيل المثال، مرض الجهاز الهضمي أو التعرض المفرط للحرارة؛ رصد علامات وأعراض إصابة الكلى الحادة. في حالة حدوث إصابة حادة في الكلى، أوقف العلاج فورًا وابدأ العلاج




نفاد الكمية

يمكن أن يسبب العلاج استنزاف الحجم داخل الأوعية الدموية والذي قد يظهر أحيانًا على شكل انخفاض ضغط الدم العرضي أو تغيرات حادة عابرة في الكرياتينين

 إصابة الكلى الحادة، والتي يتطلب بعضها دخول المستشفى وغسيل الكلى، في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 والذين يتلقون مثبطات SGLT2، تم الإبلاغ عنهم بعد التسويق

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى معدل الترشيح الكبيبي أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 م 2، والمرضى المسنين، أو المرضى الذين يتناولون مدرات البول قد يكونون أكثر عرضة لخطر استنزاف الحجم أو انخفاض ضغط الدم

قبل بدء العلاج لدى المرضى الذين يعانون من واحدة أو أكثر من هذه الخصائص، قم بتقييم حالة الحجم ووظيفة الكلى؛ في المرضى الذين يعانون من استنزاف الحجم، قم بتصحيح هذه الحالة قبل بدء العلاج؛ مراقبة علامات وأعراض استنزاف الحجم ووظيفة الكلى بعد بدء العلاج






التفاعلات الدوائية

ارتبط إمباغليفلوزين أو ليناجليبتين مع مفرزات الأنسولين مثل السلفونيل يوريا أو الأنسولين بمعدل أعلى من نقص السكر في الدم مقارنة مع الدواء الوهمي في التجارب السريرية

 قد يزيد الميتفورمين من خطر نقص السكر في الدم عند دمجه مع الأنسولين و/أو مفرزات الأنسولين
التوبيرامات أو مثبطات الأنهيدراز الكربونية الأخرى على سبيل المثال، زونيساميد، أسيتازولاميد، ديكلورفيناميد تقلل في كثير من الأحيان بيكربونات المصل وتحفز الفجوة غير الأنيونية، والحماض الاستقلابي المفرط الكلور


الاستخدام المتزامن للأدوية التي تتداخل مع أنظمة النقل الأنبوبي الكلوي الشائعة المشاركة في التخلص الكلوي من الميتفورمين على سبيل المثال، الناقل الكاتيوني العضوي -2 [OCT2] / مثبطات قذف الأدوية المتعددة والسموم [MATE] مثل رانولازين، فانديتانيب، دولوتيغرافير، وسيميتيدين

يمكن أن يزيد من التعرض الجهازي للميتفورمين وقد يزيد من خطر الإصابة بالحماض اللبني

أدى التناول المتزامن للإمباجليفلوزين مع مدرات البول إلى زيادة حجم البول وتكرار الإفراغات، مما قد يزيد من احتمالية استنفاد الحجم


الكحول يعزز آثار الميتفورمين على استقلاب اللاكتات
انخفض ريفامبين التعرض لليناجليبتين، مما يشير إلى أن فعالية ليناجليبتين قد تنخفض عند تناوله بالاشتراك مع محفز قوي P-gp أو CYP3A4؛ يوصى بشدة باستخدام البدائل عندما يتم إعطاء ليناجليبتين مع محفز قوي P-gp أو CYP3A4

بعض الأدوية مثل الثيازيدات ومدرات البول الأخرى، الكورتيكوستيرويدات، الفينوثيازينات، منتجات الغدة الدرقية، الاستروجين، موانع الحمل الفموية، الفينيتوين، حمض النيكوتينيك، محاكيات الودي، أدوية حجب قنوات الكالسيوم، أيزونيازيد
 تميل إلى إنتاج ارتفاع السكر في الدم وقد تؤدي إلى فقدان السيطرة على نسبة السكر في الدم


تعمل مثبطات SGLT2 على زيادة إفراز الجلوكوز في البول وتؤدي إلى نتيجة إيجابية لاختبارات الجلوكوز في البول
لا يمكن الاعتماد على قياسات 1.5-AG في تقييم التحكم في نسبة السكر في الدم لدى المرضى الذين يتناولون مثبطات SGLT2





الحمل والرضاعة

الحمل

بناءً على البيانات الحيوانية التي تظهر تأثيرات كلوية ضارة للإمباجليفلوزين، لا ينصح باستخدامه خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل

البيانات المحدودة المتاحة عن تريجاردي اكس آر أو ليناجليبتين أو إمباجليفلوزين لدى النساء الحوامل غير كافية لتحديد المخاطر المرتبطة بالمخدرات للعيوب الخلقية الرئيسية والإجهاض

لم تشير الدراسات المنشورة حول استخدام الميتفورمين أثناء الحمل إلى وجود ارتباط واضح بين الميتفورمين والعيوب الخلقية الرئيسية أو خطر الإجهاض

هناك مخاطر على الأم والجنين مرتبطة بمرض السكري الذي لا يمكن السيطرة عليه أثناء الحمل



بيانات الحيوان

في الدراسات التي أجريت على الحيوانات، أدى إمباغليفلوزين إلى تغيرات كلوية ضارة في الجرذان عند تناوله خلال فترة نمو الكلى المقابلة لأواخر الثلث الثاني والثالث من الحمل البشري

تسببت الجرعات ~ 13 مرة من الجرعة السريرية القصوى في حدوث توسعات في الحوض والنبيبات الكلوية يمكن عكسها

لم يلاحظ أي آثار سلبية على النمو عند إعطاء الليناغلبتين أو الميتفورمين للفئران أو الأرانب الحوامل
الاعتبارات السريرية

يزيد مرض السكري الذي يتم التحكم فيه بشكل سيء أثناء الحمل من خطر إصابة الأمهات بالحماض الكيتوني السكري وتسمم الحمل والإجهاض التلقائي والولادة المبكرة ومضاعفات الولادة

يزيد مرض السكري الذي يتم التحكم فيه بشكل سيء من خطر إصابة الجنين بالعيوب الخلقية الرئيسية والإملاص والمراضة المرتبطة بالعملقة


الإناث والذكور من القدرة الإنجابية

ننصح بأن احتمال حدوث حمل غير مقصود لدى النساء قبل انقطاع الطمث اللاتي يعالجن بالميتفورمين قد يؤدي إلى الإباضة لدى بعض النساء اللاتي يعانين من عدم الإباضة
الرضاعة

هناك معلومات محدودة فيما يتعلق بوجود تريجاردي اكس آر أو مكوناته (إمباجليفلوزين، أو ليناجليبتين، أو ميتفورمين) في حليب الأم، أو التأثيرات على الرضيع، أو التأثيرات على إنتاج الحليب

تشير دراسات منشورة محدودة إلى وجود الميتفورمين في حليب الإنسان

إمباجليفلوزين و ليناجليبتين موجودان في حليب الفئران

نظرًا لأن نضوج الكلى البشرية يحدث في الرحم وخلال أول عامين من الحياة عندما يحدث التعرض للرضاعة، فقد يكون هناك خطر على الكلى البشرية النامية

نظرًا لاحتمال حدوث تفاعلات عكسية خطيرة لدى الرضيع الذي يرضع من الثدي، بما في ذلك احتمال تأثير إمباغليفلوزين على نمو الكلى بعد الولادة، يُنصح المرضى بعدم التوصية باستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية






آلية العمل

إمباغليفلوزين: مثبط SGLT2؛ يتم التعبير عن SGLT2 في الأنابيب الكلوية القريبة وهو مسؤول عن غالبية إعادة امتصاص الجلوكوز المرشح من التجويف الأنبوبي؛ مثبطات SGLT2 تقلل من إعادة امتصاص الجلوكوز وتخفض العتبة الكلوية للجلوكوز، وبالتالي تزيد من إفراز الجلوكوز في البول

ليناجليبتين: مثبط DPP-4؛ يزيد ويطيل نشاط هرمون الإنكريتين، والذي يتم تعطيله بواسطة إنزيم DPP-4؛ ينظم الإنكريتين توازن الجلوكوز عن طريق زيادة تخليق الأنسولين وإطلاقه من خلايا بيتا البنكرياسية وتقليل إفراز الجلوكاجون من خلايا ألفا البنكرياسية

الميتفورمين: بيجوانيد. يعمل عن طريق خفض إنتاج الجلوكوز الكبدي الداخلي، ويقلل من امتصاص الأمعاء للجلوكوز، ويحسن حساسية الأنسولين عن طريق زيادة امتصاص الجلوكوز المحيطي واستخدامه؛ يحسن تحمل الجلوكوز ويخفض مستوى الجلوكوز في البلازما القاعدي وبعد الأكل



استيعاب

إمباغليفلوزين

وقت الذروة للبلازما: 1.5 ساعة
ذروة تركيز البلازما الحالة المستقرة: 259 نانومول/لتر جرعة 10 ملغ؛ 687 نانومول/لتر جرعة 25 ملغ
AUC الحالة المستقرة: 1870 نانومول · ساعة/لتر جرعة 10 ملغ؛ 4740 نانومول · ساعة / لتر جرعة 25 مجم


ليناجليبتين
التوافر الحيوي المطلق: ~30%
يمكن تناوله مع أو بدون الطعام


ميتفورمين

وقت الذروة للبلازما: ~7-8 ساعات

تؤدي الوجبات منخفضة أو عالية الدهون إلى إطالة زمن الذروة للميتفورمين في البلازما بحوالي 3 ساعات، لكن تركيز البلازما الأقصى لم يتأثر



توزيع

إمباغليفلوزين

حجم التوزيع (الحالة الثابتة): 73.8 لترًا
البروتين المرتبط: 86.2%

ليناجليبتين
حجم التوزيع: 1110 لتر (جرعة واحدة 5 ملغ في الوريد)
الارتباط بالبروتين: 70-80%

ميتفورمين
حجم التوزيع: 654 لتر
يرتبط بشكل ضئيل ببروتينات البلازما



الاسْتِقْلاب

إمباغليفلوزين

تشير الدراسات إلى أن المسار الرئيسي لعملية التمثيل الغذائي في البشر هو الجلوكورونيدات عن طريق ناقلة اليوريدين 5'-ثنائي فوسفو-جلوكورونوسيل 

UGT2B7، وUGT1A3، وUGT1A8، وUGT1A9




إزالة

إمباغليفلوزين

نصف العمر: 12.4 ساعة
التصفية الفموية: 10.6 لتر/ساعة
الإطراح: البراز (41.2%)؛ البول (54.4%)


ليناجليبتين
نصف العمر الحالة المستقرة: ~ 200 ساعة (النهائي): 11 ساعة (تراكم)
تصفية الكلى الحالة المستقرة؛ ~70 مل/دقيقة


الإطراح: الجهاز المعوي الكبدي (80%)؛ البول (5%)
ميتفورمين

نصف العمر: ~6.2 ساعة البلازما؛ 17.6 ساعة (دم)
الإطراح: ~90% كلوي



إدارة

الإدارة عن طريق الفم
خذ كل يوم مع وجبة الصباح

ابتلاع كامل؛ لا تنقسم أو تسحق أو تذوب أو تمضغ



تخزين

الأقراص: يُخزن في درجة حرارة 20-25 درجة مئوية (68-77 درجة فهرنهايت)
 الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية 59-86 درجة فهرنهايت

حماية من التعرض للرطوبة العالية







هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء 
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب 
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب


ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

Warfarin Overdose