Droxidopa








وصف

دروكسيدوبا هو دواء يستخدم لعلاج انخفاض ضغط الدم الانتصابي العصبي (NOH)، وهي حالة ينخفض ​​فيها ضغط دم الشخص بشكل ملحوظ عند الوقوف. وهي معروفة أيضًا باسم علامتها التجارية Northera

يوصف دروكسيدوبا في المقام الأول لعلاج انخفاض ضغط الدم الانتصابي العصبي (NOH) المرتبط بحالات مثل مرض باركنسون، والضمور الجهازي المتعدد، والفشل اللاإرادي النقي

يعمل عن طريق زيادة مستويات هرمون النورإبينفرين في الجسم مما يساعد على رفع ضغط الدم وتقليل أعراض انخفاض ضغط الدم الانتصابي

يؤخذ دروكسيدوبا عادة عن طريق الفم على شكل كبسولات. قد تختلف الجرعة حسب الشخص وحالته، لذلك من الضروري اتباع تعليمات الطبيب بعناية

مثل جميع الأدوية، يمكن أن يكون لدروكسيدوبا آثار جانبية. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع، والدوخة، والغثيان، وارتفاع ضغط الدم عند الاستلقاء، وتسارع ضربات القلب. من المهم الإبلاغ عن أي آثار جانبية غير عادية أو شديدة لمقدم الرعاية الصحية الخاص بك

قبل تناول دروكسيدوبا، أخبر مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عن أي حالات طبية أخرى قد تكون لديك وأي أدوية أو مكملات أخرى تتناولها. يمكن أن تساعد هذه المعلومات في منع التفاعلات أو المضاعفات المحتملة

يتوفر دواء دروكسيدوبا بوصفة طبية، وقد يختلف توفره حسب المنطقة. من المهم استشارة أخصائي الرعاية الصحية لتحديد ما إذا كان هذا خيار علاج مناسب لحالتك المحددة

أثناء تناول دروكسيدوبا، قد يقوم مقدم الرعاية الصحية الخاص بك بمراقبة ضغط دمك وضبط الجرعة حسب الحاجة لتحقيق التأثير العلاجي المطلوب





الجرعات


أشكال الجرعة ونقاط القوة
كبسولة
100 ملغ
200 ملغ
300 ملغ

انخفاض ضغط الدم الانتصابي العصبي

يُشار إليه في حالات انخفاض ضغط الدم الانتصابي العصبي (NOH) في المرضى الذين يعانون من الفشل اللاإرادي الأولي (مرض باركنسون، وضمور الأجهزة المتعددة، والفشل اللاإرادي النقي)، ونقص الدوبامين بيتا هيدروكسيلاز، والاعتلال العصبي اللاإرادي غير السكري


100 ملغ بالفم 3 مرات يوميا في البداية

عاير استجابة الأعراض، بزيادات قدرها 100 ملغ 3 مرات كل 24-48 ساعة؛ لا تتجاوز 600 ملغ 3 مرات
 (أي 1800 ملغ / يوم)




تعديلات الجرعة

القصور الكلوي

خفيفة إلى معتدلة (الترشيح الكبيبي> 30 مل / دقيقة): لا يلزم تعديل الجرعة
شديد (الترشيح الكبيبي أقل من 30 مل/دقيقة): بيانات محدودة؛ ينصح بالحذر


اعتبارات الجرعات

لم يتم إثبات فعالية بعد أسبوعين من العلاج

ينبغي تقييم الفعالية المستمرة للدروكسيدوبا بشكل دوري





الآثار الجانبية

>10%
إدارة 8-10 أسابيع

الصداع


1-10%
إدارة 1-2 أسبوع

الصداع
الدوخة
غثيان
ارتفاع ضغط الدم


إدارة 8-10 أسابيع

الدوخة
الغثيان
ارتفاع ضغط الدم



تقارير ما بعد التسويق

فرط الحساسية

اضطرابات الجهاز الهضمي: التهاب البنكرياس، آلام البطن، القيء، الإسهال

الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: التعب

الاضطرابات النفسية: الذهان، الهلوسة، الهذيان، الإثارة، اضطراب الذاكرة

اضطرابات العين: عدم وضوح الرؤية

اضطرابات الجهاز العصبي: الحوادث الدماغية الوعائية





التحذيرات


تحذيرات الصندوق الأسود

ارتفاع ضغط الدم ضعيف
مراقبة ضغط الدم أثناء الاستلقاء قبل وأثناء العلاج وبشكل متكرر عند زيادة الجرعات

يؤدي رفع رأس السرير إلى تقليل خطر ارتفاع ضغط الدم أثناء الاستلقاء، ويجب قياس ضغط الدم في هذا الوضع
إذا لم يكن من الممكن التحكم في ارتفاع ضغط الدم أثناء الاستلقاء عن طريق رفع رأس السرير، فقم بتقليل الجرعة أو توقف عن تناول دروكسيدوبا




موانع الإستخدام

فرط الحساسية المعروفة للدواء أو المكونات




يحذر

قد يسبب أو يؤدي إلى تفاقم ارتفاع ضغط الدم في المرضى الذين يعانون من NOH. ننصح المرضى برفع رأس السرير عند الراحة أو النوم (انظر تحذيرات الصندوق الأسود)؛ إذا لم تتم إدارة ارتفاع ضغط الدم أثناء الاستلقاء بشكل جيد، فقد يزيد العلاج من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية، وخاصة السكتة الدماغية

تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك الحساسية المفرطة، والوذمة الوعائية، والتشنج القصبي، والشرى، والطفح الجلدي (انظر موانع الاستعمال)؛ في حالة حدوث تفاعل فرط الحساسية، توقف عن تناول الدواء وابدأ العلاج المناسب

قد يؤدي التأثير الودي إلى تفاقم مرض نقص تروية القلب الموجود، وعدم انتظام ضربات القلب، وفشل القلب الاحتقاني؛ يجب النظر بعناية في هذا الخطر المحتمل قبل بدء العلاج للمرضى الذين يعانون من هذه الحالات

من المتوقع أن يؤدي التناول المتزامن مع أدوية أخرى تزيد من ضغط الدم إلى زيادة خطر ارتفاع ضغط الدم

التناول المتزامن مع مثبطات دوبا-ديكاربوكسيلاز قد يقلل من تحويل دروكسيدوبا إلى نورإبينفرين

يحتوي على FD+C Yellow No. 5 (تارترازين) الذي قد يسبب تفاعلات تحسسية بما في ذلك الربو القصبي لدى بعض الأشخاص المعرضين للإصابة؛ على الرغم من أن معدل حدوث هذه الحساسية لدى عامة السكان منخفض، إلا أنه يظهر بشكل متكرر في المرضى الذين يعانون أيضًا من فرط الحساسية للأسبرين


ارتفاع درجة الحرارة والارتباك

تم الإبلاغ عن أعراض معقدة تشبه متلازمة الذهان الخبيثة (NMS) ؛ راقب عن كثب عند تغيير الجرعة أو عند تقليل تناول الليفودوبا المصاحب بشكل مفاجئ أو إيقافه، خاصة إذا كان المريض يتلقى مضادات الذهان

NMS هي متلازمة غير شائعة، ولكنها تهدد الحياة وتتميز بالحمى أو ارتفاع الحرارة، وتصلب العضلات، والحركات اللاإرادية، وتغير الوعي، وتغيرات الحالة العقلية





الحمل والرضاعة

الحمل: لا توجد بيانات متاحة عن استخدام دوركسيدوبا في النساء الحوامل وخطر حدوث عيوب خلقية كبيرة أو الإجهاض

الرضاعة: لا توجد معلومات بخصوص وجود الدواء أو مستقلباته النشطة في حليب الأم، أو تأثيراته على الطفل الذي يرضع، أو تأثيراته على إنتاج/إفراز الحليب؛ بسبب احتمال حدوث ردود فعل سلبية خطيرة، بما في ذلك انخفاض زيادة الوزن عند الرضع الذين يرضعون من الثدي، ننصح المرأة بعدم الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج





آلية العمل

سلائف النوربينفرين. يتم استقلابه مباشرة إلى النورإبينفرين بواسطة دوبا-ديكاربوكسيلاز الذي يتم توزيعه على نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم

ترتبط ذروة تركيزات البلازما من دروكسيدوبا بزيادة في ضغط الدم الانقباضي والانبساطي

ليس لدروكسيدوبا أي تأثير مهم سريريًا على معدل ضربات القلب أثناء الوقوف أو الاستلقاء لدى المرضى الذين يعانون من الفشل اللاإرادي



استيعاب

ذروة تركيز البلازما: 1-4 ساعات

الوجبات الغنية بالدهون لها تأثير معتدل على التعرض للدروكسيدوبا (انخفاض Cmax وAUC بنسبة 35% و20% على التوالي)؛ تأخر Cmax بمقدار ساعتين تقريبًا



توزيع

يمكن أن تعبر BBB حاجز الدم في الدماغ

البروتين المرتبط: 75% (100 نانوغرام/مل)؛ 26% (10000 نانوغرام/مل)

حجم التوزيع : 200 لتر


الاسْتِقْلاب

يتم استقلاب الدروكسيدوبا عن طريق مسار الكاتيكولامينات وليس من خلال نظام السيتوكروم P450

تم تحويله في البداية إلى ثنائي هيدروكسي فينيل سيرين ميثوكسيلاتيد (3-OM-DOPS)، وهو مستقلب رئيسي، بواسطة الكاتيكول-O-ميثيل ترانسفيراز (COMT)، إلى النورإبينفرين بواسطة دوبا ديكاربوكسيلاز (DDC)، أو إلى بروتوكاتيشوالدهيد بواسطة دوبس ألدولاز


بعد تناول الجرعات عن طريق الفم لدى البشر، تصل مستويات النورإبينفرين في البلازما إلى ذروتها خلال 3-4 ساعات ولكنها بشكل عام منخفضة جدًا (<1 نانوجرام/مل) ومتغيرة دون وجود علاقة ثابتة مع الجرعة


إن مساهمة مستقلبات دروكسيدوبا (بخلاف النورإبينفرين) في تأثيراتها الدوائية ليست مفهومة جيدًا


إزالة
نصف العمر: 2.5 ساعة

الإطراح: 75% بول



إدارة

الإدارة عن طريق الفم

يُعطى عند الاستيقاظ في الصباح وفي منتصف النهار وفي وقت متأخر من بعد الظهر قبل 3 ساعات على الأقل من موعد النوم لتقليل احتمالية ارتفاع ضغط الدم أثناء النوم

يُعطى باستمرار، سواء مع الطعام أو بدونه

ابتلاع الكبسولة كاملة؛ لا تمضغ أو تفتح أو تذوب المحتويات

مراقبة ضغط الدم أثناء الاستلقاء قبل البدء وبعد زيادة الجرعة

يجب على المرضى الذين فاتتهم الجرعة أن يأخذوا الجرعة التالية المقررة؛ لا تضاعف الجرعة لتعويض الجرعة المنسية







هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء 
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب 
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب


ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق