Tiagabine






التصنيف العلاجي

مضادات الاختلاج

تيجابين. ينتمي إلى فئة مشتقات الأحماض الدهنية المضادة للصرع





وصف

تيجابين هيدروكلوريد مونوهيدرات هو دواء يستخدم لعلاج الصرع والنوبات. وهو دواء مضاد للصرع (AED) يعمل عن طريق التأثير على مستويات بعض المواد الكيميائية في الدماغ للمساعدة في السيطرة على النوبات

اسم العلامة التجارية : يباع تيجابين هيدروكلوريد مونوهيدرات عادة تحت الاسم التجاري "Gabitril"

 يعمل تيجابين عن طريق زيادة مستويات حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA) في الدماغ. GABA هو ناقل عصبي يثبط نشاط الدماغ، ومن خلال زيادة مستوياته، يساعد تيجابين على تقليل احتمالية حدوث النوبات

يوصف هذا الدواء عادة كعلاج مساعد للنوبات الجزئية، وهي نوع من نوبات الصرع. يتم استخدامه مع أدوية أخرى مضادة للصرع للمساعدة في السيطرة على النوبات لدى الأفراد المصابين بالصرع

يمكن أن تختلف جرعة تيجابين هيدروكلوريد مونوهيدرات اعتمادًا على العوامل الفردية والاحتياجات المحددة للمريض. يؤخذ عادة عن طريق الفم على شكل أقراص أو كبسولات. من المهم اتباع تعليمات الجرعة المقدمة من أخصائي الرعاية الصحية

قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الدوخة والنعاس والعصبية والغثيان وصعوبة التركيز. من الممكن حدوث آثار جانبية أكثر خطورة، لذلك من الضروري الإبلاغ عن أي أعراض أو آثار جانبية غير عادية إلى مقدم الرعاية الصحية

يجب استخدام تيجابين بحذر عند الأفراد الذين لديهم تاريخ من الاكتئاب أو القلق أو اضطرابات المزاج الأخرى، لأنه قد يؤدي إلى تفاقم هذه الحالات في بعض الحالات. من الضروري مناقشة أي حالات طبية وأدوية موجودة مع مقدم الرعاية الصحية قبل البدء في تيجابين

تيجابين هيدروكلوريد مونوهيدرات هو دواء موصوف طبيًا، وقد يختلف توفره حسب المنطقة. من المهم استشارة أخصائي الرعاية الصحية لتحديد ما إذا كان خيار العلاج المناسب لحالة طبية معينة





المؤشرات والجرعة


مساعد عن طريق الفم
في النوبات الجزئية المقاومة

الكبار:يتم تخصيص الجرعة بناءً على استجابة المريض والأدوية المصاحبة

 على شكل تيجابين (قاعدة) أو تيجابين هيدروكلوريد مونوهيدرات: في البداية، 5-10 مجم يومياً كجرعة مفردة أو مقسمة على جرعتين، قد يزيد تدريجياً بزيادات قدرها 5-10 مجم يومياً كل أسبوع

 الصيانة: تعطى الجرعة على جرعتين أو ثلاث جرعات مقسمة

 في المرضى الذين يتناولون أدوية مضادة للصرع محفزة للإنزيم مثل كاربامازيبين، الفينيتوين، الفينوباربيتال، بريميدون: 30-45 ملغ يوميا

في المرضى الذين لا يتناولون أدوية مضادة للصرع محفزة للإنزيم: 15-30 ملغ يومياً

مثل تيجابين هيدروكلوريد: في المرضى الذين يتناولون أدوية مضادة للصرع محفزة للإنزيم: في البداية، 4 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوع واحد، قد تزيد تدريجيًا بمقدار 4-8 مجم يوميًا على فترات أسبوعية حتى يتم تحقيق الاستجابة السريرية أو ما يصل إلى 56 مجم يوميًا


 المداومة المعتادة: 32-56 مجم يومياً. يتم إعطاء الجرعة اليومية الإجمالية مقسمة على 2-4 جرعات

 في المرضى الذين لا يتناولون أدوية مضادة للصرع محفزة للإنزيم: مطلوب جرعات أقل؛ قد تكون هناك حاجة أيضًا إلى معايرة الجرعة بشكل أبطأ

 يمكن النظر في تعديل الجرعة عند حدوث تغييرات في الحالة المحفزة للإنزيم على سبيل المثال إضافة أو إيقاف أو تعديل جرعة الأدوية المحفزة للإنزيم

 قد تختلف توصيات الجرعة بين البلدان والمنتجات الفردية


الطفل: ≥12 سنةمثل تيجابين (قاعدة) أو تيجابين هيدروكلوريد مونوهيدرات: نفس جرعة البالغين

 مثل تيجابين هيدروكلوريد: في المرضى الذين يتناولون أدوية مضادة للصرع محفزة للإنزيم مثل كاربامازيبين، الفينيتوين، الفينوباربيتال، بريميدون: في البداية، 4 ملغ مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوع واحد، ثم 8 ملغ يوميًا مقسمة على جرعتين لمدة أسبوع آخر، ثم قد تزيد أكثر بمقدار 4-8 ملغ يوميا على فترات أسبوعية

 تعطى الجرعات مقسمة على 2-4 جرعات يومياً

 معايرة الجرعة وفقا للاستجابة. الحد الأقصى: 32 ملغ يومياً

 في المرضى الذين لا يتناولون أدوية مضادة للصرع محفزة للإنزيم: مطلوب جرعات أقل؛ قد تكون هناك حاجة أيضًا إلى معايرة الجرعة بشكل أبطأ
 يمكن النظر في تعديل الجرعة عند حدوث تغييرات في الحالة المحفزة للإنزيم على سبيل المثال إضافة أو إيقاف أو تعديل جرعة الأدوية المحفزة للإنزيم



اختلال كبدي

خفيفة إلى معتدلة: قد تكون هناك حاجة لتقليل الجرعة و/أو فترات جرعات طويلة
 شديد: موانع


إدارة
يجب ان يؤخذ مع الاكل




موانع الإستخدام

اختلال كبدي حاد. الإدارة المتزامنة مع نبتة سانت جون



إحتياطات خاصة

المرضى الذين لديهم تاريخ من المشاكل السلوكية الخطيرة

 المرضى الذين لا يتلقون الأدوية المحفزة للإنزيم
 تجنب الانسحاب المفاجئ قد يتناقص العلاج خلال فترة 2-3 أسابيع، أو المعايرة السريعة أو زيادات الجرعة الكبيرة

 اختلال كبدي خفيف إلى متوسط

 الأطفال وكبار السن

 الحمل والرضاعة






الآثار الجانبية

هام: التفكير والسلوك الانتحاري، كدمات عفوية، شديدة إلى حد ما إلى الضعف العام المعيق، اكتئاب الجهاز العصبي المركزي وضعف القدرات البدنية أو العقلية
 نادرا، عيوب المجال البصري

اضطرابات العين: عدم وضوح الرؤية

اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان، الإسهال، القيء، آلام البطن

الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: التعب

الإصابة والتسمم والمضاعفات الإجرائية: الإصابة العرضية

اضطرابات العضلات والعظام والأنسجة الضامة: ارتعاش العضلات

اضطرابات الجهاز العصبي: دوخة، رعاش، ترنح، مشية غير طبيعية، اضطراب في النطق

اضطرابات نفسية:العصبية، صعوبات التركيز، المزاج المكتئب، القدرة العاطفية، الارتباك، الأرق، العداء أو العدوان

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: التهاب البلعوم

قد تكون مميتة: في حالات نادرة، تفاعلات جلدية شديدة مثل متلازمة ستيفنز جونسون



الحمل والرضاعة

لا توجد بيانات كافية لاستنتاج سلامته ومخاطره أثناء الحمل. استخدم فقط عندما تفوق الفوائد المخاطر



معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء الدوخة أو النعاس، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات



معلمات المراقبة

مراقبة علامات وأعراض ظهور أو تفاقم الاكتئاب، والتفكير والسلوك الانتحاري، أو التغيرات غير العادية في المزاج أو السلوك
 الفعالية العلاجية (نشاط النوبات، النوع، المدة)؛ LFTs (بشكل دوري)
 قد يفكر في الحصول على مستويات تيجابين في البلازما قبل وبعد التغييرات في النظام العلاجي




جرعة زائدة

الأعراض: النوبات مثل حالة الصرع لدى المرضى الذين يعانون من اضطراب النوبات الكامن أو بدونه، اكتئاب الجهاز التنفسي أو توقفه، غيبوبة، فقدان الوعي، ذهول الموجة المتصاعدة، اعتلال الدماغ، فقدان الذاكرة، الارتباك، الارتباك، النعاس، خلل الحركة، الرمع العضلي، الرعشات، الرنح

 أو عدم التناسق، دوخة، رأرأة، ضعف الكلام، صداع، اضطراب ذهاني، هلوسة، عداء، عدوان، هياج، اكتئاب، خمول، قيء، فرط اللعاب، بطء القلب، عدم انتظام دقات القلب، تغيرات موجة ST، ارتفاع ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم، سلس البول

الحالات الشديدة: المظهر البكم والمنسحب، وخطر التشنج. الإدارة: العلاج الداعم
 الحفاظ على مجرى الهواء ومراقبة العلامات الحيوية ومراقبة الحالة السريرية للمريض
 يمكن النظر في إعطاء الفحم المنشط في المرضى الذين يحضرون خلال ساعة واحدة من تناول أكثر من 2 ملغم / كغم. إجراء غسل المعدة أو تحفيز التقيؤ






التفاعلات الدوائية

انخفاض تركيز البلازما مع مضادات الصرع التي تحفز إنزيم الكبد مثل الفينيتوين، كاربامازيبين، الفينوباربيتال، بريميدون



التفاعل الغذائي

انخفاض معدله ولكن ليس مدى امتصاصه مع الطعام. قد يؤدي إلى انخفاض التعرض وفقدان الفعالية مع نبتة سانت جون (محفز قوي لـ CYP3A4)؛ تجنب الاستخدام المصاحب






آلية العمل

 تيجابين هو مثبط قوي وانتقائي لامتصاص حمض جاما أمينوبوتيريك العصبي والدبقي (GABA)
 على الرغم من أن آليته الدقيقة لنشاط مضاد النوبات غير معروفة، فمن المعتقد أنه يعزز نشاط GABA الناقل العصبي المثبط الرئيسي في الجهاز العصبي المركزي عن طريق الارتباط بحامل امتصاص GABA مما يؤدي إلى تثبيط امتصاص GABA في الخلايا العصبية قبل المشبكي

 يؤدي هذا الإجراء إلى زيادة كمية GABA المتاحة لربط المستقبلات على أسطح الخلايا العصبية بعد المشبكي



الحركية الدوائية

الامتصاص: يمتص بسرعة وبشكل جيد. انخفاض المعدل ولكن ليس مدى الامتصاص مع الطعام. التوافر الحيوي: حوالي 90% (مطلق)
 الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: 45 دقيقة حالة الصيام

توزيع:موزعة على نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم. حجم التوزيع: 1.3-1.6 لتر/كجم. الارتباط ببروتينات البلازما: حوالي 96%، بشكل رئيسي بالألبومين وحمض ألفا 1 - البروتين السكري

الاستقلاب: يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد بشكل رئيسي عن طريق إيزوزيم CYP3A4؛ يخضع لإعادة الدوران المعوي الكبدي

الإطراح: عن طريق البراز (63%) والبول (25%) بشكل رئيسي كمستقلبات؛ حوالي 2% كدواء غير متغير

 نصف عمر الإزالة: 7-9 ساعات؛ 2-5 ساعات في المرضى الذين يتناولون أدوية مضادة للصرع تحفز الإنزيم





تخزين

يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية. حماية من الرطوبة والضوء






هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء 
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
 لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب

ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

Lovan