التصنيف العلاجي
تضخم البروستاتا الحميد / سلس البول
دواعي الإستعمال
يستخدم تولتيرودين طرطرات لعلاج فرط نشاط المثانة مع أعراض الإلحاح البولي أو التكرار أو سلس البول الإلحاحي
آلية العمل
التولتيرودين هو مضاد لمستقبلات المسكارينية التنافسي ، والذي يظهر انتقائية للمثانة البولية على الغدد اللعابية ، والتي تم إثباتها في الدراسات الدوائية غير السريرية في الجسم الحي
يمتلك التولتيرودين خصوصية عالية للمستقبلات المسكارينية
يُظهر المستقلب النشط الرئيسي مشتق 5-هيدروكسي ميثيل من تولتيرودين مظهرًا دوائيًا مشابهًا للمركب الرئيسي
في المستقلبات واسعة النطاق ، يساهم هذا المستقلب بشكل كبير في التأثير العلاجي لتولتيرودين. يمكن توقع تأثير العلاج في غضون 4 أسابيع
الجرعة وطريقة الاستعمال
الجرعة الموصى بها من تولتيرودين هي 2 مجم مرتين يوميًا. في حالة الآثار الجانبية المزعجة ، يمكن تقليل الجرعة من 2 مجم إلى 1 مجم مرتين يوميًا
الجرعة اليومية الإجمالية الموصى بها من تولتيرودين هي 2 مجم (1 مجم مرتين يوميا) للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو ضعف وظائف الكبد أو تلقي الأدوية المصاحبة مع مثبطات سايتكروم ب القوية ، مثل المضادات الحيوية لماكرولايد مثل الإريثروميسين والكلاريثروميسين أو العوامل المضادة للفطريات من الآزول مثل الكيتوكونازول والإيتراكونازول وميكونازول. بعد ستة أشهر ينبغي النظر في الحاجة إلى مزيد من العلاج
التفاعلات الدوائية
التفاعلات الدوائية ممكنة مع الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة أو تثبيط السيتوكروم
P450 2D6 (CYP2D6) - CYP3A4
لا يؤدي العلاج المتزامن مع فلوكستين إلى تفاعل مهم سريريًا
الكيتوكونازول ، مثبط قوي لـ سايتكروم ب ، زاد بشكل ملحوظ من تركيزات التولتيرودين في البلازما عند تناوله مع المستقلبات الضعيفة أي الأشخاص الذين يخلون من المسار الأيضي لـ سايتكروم ب
أظهرت الدراسات السريرية عدم وجود تفاعلات مع الوارفارين أو موانع الحمل الفموية المشتركة (ethinyloestradiol أو levonorgestrel)
موانع الإستعمال
يُمنع استخدام التولتيرودين في المرضى الذين يعانون من احتباس البول ، والزرق ضيق الزاوية غير المنضبط ، وفرط الحساسية المعروف تجاه التولتيرودين أو أي مكون آخر من مكونات الدواء
آثار جانبية
قد يسبب التولتيرودين تأثيرات مضادة للمسكارين خفيفة إلى معتدلة ، مثل جفاف الفم وعسر الهضم و / أو انخفاض التمزق
الحمل والرضاعة
لا توجد دراسات على النساء الحوامل. لذلك ، يجب استخدام تولتيرودين أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين
يجب تجنب استخدام التولتيرودين أثناء الرضاعة لأنه لا توجد بيانات عن إفراز الدواء في حليب الثدي لدى البشر
الاحتياطات والتحذيرات
يجب استخدام تولتيرودين بحذر عند المرضى التاليين
معرضة لخطر احتباس البول
في خطر انخفاض حركية الجهاز الهضمي
مع ضعف وظائف الكلى
مع ضعف وظائف الكبد
يجب مراعاة الأسباب العضوية للحافز والتردد قبل العلاج
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدام الأطفال: لم تثبت سلامة وفعالية التولتيرودين عند الأطفال
استخدام المسنين : لم يلاحظ أي اختلافات عامة في السلامة بين كبار السن والمرضى الأصغر سنا الذين عولجوا بتولتيرودين
آثار الجرعة الزائدة
يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة مع كبسولات تولتيرودين طرطرات إلى تأثيرات شديدة لمضادات الكولين المركزية ويجب معالجتها وفقًا لذلك. يوصى بمراقبة تخطيط القلب في حالة الجرعة الزائدة
شروط التخزين
تخزنها في مكان بارد وجاف. احم من الضوء. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق