وصف
دارولوتاميد دواء يستخدم في علاج سرطان البروستاتا. إنه ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مثبطات مستقبلات الأندروجين. يعمل دارولوتاميد عن طريق منع نشاط مستقبلات الأندروجين ، وهي بروتينات توجد في خلايا البروستاتا. عن طريق تثبيط مستقبلات الأندروجين ، يساعد دارولوتاميد على قمع نمو خلايا سرطان البروستاتا
يوصف دارولوتاميد في المقام الأول لعلاج سرطان البروستاتا المقاوم للإخصاء غير النقيلي (nmCRPC). يشير هذا إلى سرطان البروستاتا الذي يستمر في النمو والانتشار على الرغم من العلاج الهرموني ، ولكنه لم ينتشر بعد (ينتشر إلى أجزاء أخرى من الجسم). غالبًا ما يتم استخدامه مع علاجات أخرى ، مثل الإخصاء الجراحي أو الإخصاء الطبي مع منبهات الهرمون المطلق للهرمون (LHRH)
يمكن أن تختلف الجرعة الدقيقة ومدة علاج دارولوتاميد اعتمادًا على عوامل مختلفة ، بما في ذلك حالة المريض الفردية والاستجابة للدواء. من المهم اتباع التعليمات المحددة المقدمة من قبل أخصائي الرعاية الصحية
كما هو الحال مع أي دواء ، يمكن أن يكون لدارولوتاميد آثار جانبية. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة التعب ، وانخفاض الشهية ، وفقدان الوزن ، وآلام المفاصل ، وآلام الظهر ، وارتفاع ضغط الدم. الآثار الجانبية الخطيرة نادرة الحدوث ولكنها قد تشمل النوبات وردود الفعل التحسسية ومشاكل الكبد. من المهم الإبلاغ عن أي آثار جانبية غير عادية أو شديدة إلى أخصائي الرعاية الصحية
المؤشرات والجرعة
سرطان البروستاتا المقاوم للإخصاء غير المنتشر عن طريق الفم
البالغون: لعلاج الرجال المعرضين لخطر الإصابة بمرض النقائل: 600 ملغ. استمر في الإخصاء الطبي باستخدام نظير الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية أثناء علاج دارولوتاميد في المرضى الذين لم يتم إخصائهم جراحياً
في حالة حدوث سمية ≥ من الدرجة 3 أو تفاعل ضار لا يطاق ، امتنع عن العلاج أو قلل إلى 300 مجم حتى تتحسن الأعراض ، ثم يمكن استئناف الجرعة المعتادة
القصور الكلوي
في المرضى الذين يعانون من الحالات الشديدة ~ الترشيح الكبيبي 15-29 مل / دقيقة / 1.73 م 2
والذين لا يخضعون لغسيل الكلى: 300 ملغ
اختلال كبدي
معتدل وشديد
(Child-Pugh class B and C)
الجرعة : 300 مجم
إدارة
يجب ان يؤخذ مع الاكل
إحتياطات خاصة
المرضى الذين يعانون من مرض قلبي وعائي كبير في الأشهر الستة الماضية مثل السكتة الدماغية ، احتشاء عضلة القلب ، الذبحة الصدرية الحادة أو غير المستقرة ، تطعيم مجازة الشريان التاجي أو طعم مجازة الشريان المحيطي ، قصور القلب الاحتقاني المصحوب بأعراض ؛ التاريخ أو عوامل الخطر لإطالة فترة QT
غير محدد للاستخدام في الإناث
القصور الكلوي الشديد ~ الترشيح الكبيبي 15-29 مل / دقيقة / 1.73 م 2
اعتلال كبدي معتدل وشديد
(فئة B و C من Child-Pugh)
الآثار الجانبية
كبار السن : قلة العدلات
اضطرابات القلب: قصور القلب ، أمراض القلب الإقفارية
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: التعب ، حالات الوهن
التحقيقات: زيادة إنزيم ناقلة الأسبارتات أو البيليروبين
اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام: كسور وآلام في الأطراف وآلام في العضلات والعظام
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي
معلومات إرشاد المريض
يجب على الذكور الذين لديهم شريكة من الإناث في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل عالية الفعالية أو الواقي الذكري إذا كان شريكهم حاملاً أثناء العلاج ولمدة أسبوع بعد آخر جرعة دارولوتاميد
معلمات المراقبة
مراقبة وظائف الكلى والكبد كما هو محدد سريريًا. قيِّم علامات وأعراض العدوى أو السمية
التفاعلات الدوائية
الاستخدام المتزامن مع محفزات CYP3A4 المعتدلة والقوية والبروتين السكري (P-gp) مثل كاربامازيبين ، الفينوباربيتال ، الفينيتوين ، ريفامبيسين قد يقلل من تركيز مصل دارولوتاميد
قد يزيد من تركيز مصل البروتين المقاوم لسرطان الثدي (BCRP) ، أنيون عضوي ينقل عديد الببتيدات (OATP) 1B1 أو 1B3 ركائز مثل روسوفاستاتين ، أتورفاستاتين ، بيتافاستاتين ، فلوفاستاتين ، ميثوتريكسات ، سلفاسالازين
قد يزيد من مخاطر التفاعلات العكسية مع مثبط P-gp ومثبط قوي CYP3A4 مثل إيتراكونازول
قد يزيد من خطر إطالة كيو تي مع أدوية إطالة كيو تي مثل العوامل المضادة لاضطراب النظم مثل ديسوبيراميد ، كينيدين ، سوتالول ، أميودارون ، إيبوتيليد ، دوفيتيليد ، موكسيفلوكساسين ، ميثادون ، مضادات الذهان مثل هالوبيريدول
التفاعل الغذائي
قد يقلل من تركيز المصل مع نبتة العرن المثقوب
زيادة التوافر البيولوجي مع الطعام
آلية العمل
الوصف: دارولوتاميد هو مثبط لمستقبلات الأندروجين التنافسي غير الستيرويدي الذي يرتبط بدرجة عالية من التقارب مباشرة بمجال ربط مستقبلات يجند. كما أنه يمنع الانتقال النووي لمستقبلات الأندروجين والنسخ بوساطة مستقبلات الأندروجين. يؤدي تثبيط مستقبلات الأندروجين إلى انخفاض تكاثر خلايا ورم البروستات وزيادة موت الخلايا المبرمج ، مما يؤدي إلى انخفاض حجم الورم
حركية الدواء
الامتصاص: زيادة التوافر البيولوجي بمقدار 2 إلى 2.5 ضعف عند تناوله مع الطعام
التوافر البيولوجي: حوالي 30٪ بعد جرعة 300 مجم تحت ظروف الصيام
الوقت حتى ذروة تركيز البلازما: حوالي 4 ساعات
توزيع:موزعة على نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم
ارتباط بروتين البلازما: 92٪ دارولوتاميد ؛ 99.8٪ كيتو دارولوتاميد ؛ بشكل رئيسي إلى الألبومين
التمثيل الغذائي: يتم استقلابه بشكل رئيسي عن طريق التمثيل الغذائي التأكسدي بواسطة CYP3A4 ، وأيضًا عن طريق الجلوكورونيد المباشر بواسطة UGT1A9 و UGT1A1 ؛ كيتو دارولوتاميد هو المستقلب الرئيسي النشط
الإخراج: عن طريق البول 63.4٪ ؛ حوالي 7٪ كدواء لم يتغير ؛ البراز 32.4٪ ؛ حوالي 30٪ كدواء لم يتغير
نصف عمر الإطراح: حوالي 20 ساعة دارولوتاميد ، كيتو دارولوتاميد
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 15-30 درجة مئوية. اتبع الإجراءات المعمول بها للاستلام والتعامل والإدارة والتخلص
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق