Imipenem - Cilastatin


إيميبينيم - سيلاستاتين


Imipenem (as monohydrate) 500 mg, Cilastatin (as sodium) 500 mg





دواعي الإستعمال


إن نشاط إيميبينيم / سيلاستاتين ضد مجموعة واسعة بشكل غير عادي من مسببات الأمراض يجعله مفيدًا بشكل خاص في علاج الالتهابات الهوائية / اللاهوائية المختلطة متعددة الميكروبات وكذلك العلاج الأولي قبل تحديد الكائنات المسببة

يستخدم سيلاستاتين وإيميبينيم لعلاج الالتهابات التالية الناتجة عن الكائنات الحية الحساسة

التهابات داخل البطن

التهابات الجهاز التنفسي السفلي

التهابات أمراض النساء

تسمم الدم

التهابات الجهاز البولي التناسلي

التهابات العظام والمفاصل

التهابات الجلد والأنسجة الرخوة

التهاب داخلى بالقلب




آلية العمل


الدرجة العلاجية

المضادات الحيوية الأخرى بيتا لاكتام


يعمل إيميبينيم كمضاد للميكروبات من خلال تثبيط تخليق جدار الخلية لمختلف البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام. يتم تحقيق هذا التثبيط لتخليق جدار الخلية في البطاريات سالبة الجرام من خلال الارتباط ببروتينات ربط البنسلين (PBPs). في الإشريكية القولونية وسلالات مختارة من P. aeruginosa ، أظهر الإيميبينيم أعلى درجة تقارب لـ PBP-2 و PBP-1a و PBP-1b. ينتج عن هذا الارتباط التفضيلي لـ PBP-2 و PBP-1b التحويل المباشر للخلية الفردية إلى أرومة كروية ، مما يؤدي إلى تحلل الخلية السريع والموت دون تكوين خيوط


سيلاستاتين هو مثبط نازع هيدروبيبتيداز 1 كلوي محدد وقابل للانعكاس. نظرًا لأن المضاد الحيوي ، إيميبينيم  ، يتحلل بالماء بواسطة dehydropeptidase-I ، الموجود في حدود الفرشاة للنبيبات الكلوية ، يتم إعطاء السيلاستاتين مع إيميبينيم  لمنع التمثيل الغذائي وبالتالي تعطيل إيميبينيم بحيث يمكن الوصول إلى مستويات مضادة للبكتيريا من الإيميبينيم في بول. يمنع الدواء أيضًا استقلاب leukotriene D4 إلى leukotriene E4 من خلال تثبيط leukotriene D4 dipeptidase


 


الجرعة وطريقة الاستعمال


يجب أن تعتمد الجرعة اليومية الإجمالية من إيميبينيم  على نوع العدوى أو شدتها وتعطى بجرعات متساوية بناءً على مراعاة درجة الحساسية لمسببات الأمراض ووظيفة الكلى ووزن الجسم


إيميبينيم وسيلاستاتين وريدي : يجب إعطاء جرعة تصل إلى 500 مجم خلال 20 إلى 30 دقيقة ؛ يجب تسريب جرعة> 500 مجم خلال 40 إلى 60 دقيقة. في المرضى الذين يصابون بالغثيان أثناء التسريب ، قد يتباطأ معدل التسريب


البالغون : الجرعة اليومية العادية هي 1-2 جرام مقسمة إلى 3-4 جرعات. لعلاج العدوى المعتدلة ، يمكن أيضًا استخدام نظام جرعة 1 جم

 في حالات العدوى بسبب كائنات أقل حساسية ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 4 جم / يوم كحد أقصى أو 50 مجم / كجم / يوم ، أيهما أقل

عدوى خفيفة : 250 مجم كل 6 ساعات (1 جم / يوم)

عدوى متوسطة : 500 مجم 8 ساعات أو 1 جم كل 12 ساعة (1.5-2 جم / يوم)


عدوى شديدة بالكائنات الحية الدقيقة الحساسة تمامًا : 500 مجم كل 6 ساعات (2 جم / يوم)

العدوى الشديدة بالكائنات الحية الأقل حساسية خاصة بعض سلالات P. aeruginosa : 1 جم 3-4 مرات يوميًا (3-4 جم / يوم)



جدول جرعات الأطفال


 من ≥ 3 أشهر من العمر : الجرعة الموصى بها للعدوى غير المرتبطة بالجهاز العصبي المركزي هي 15-25 مجم / كجم / جرعة تعطى كل ست ساعات

 الحد الأقصى للجرعة اليومية لعلاج العدوى بالكائنات الحساسة تمامًا هو 2.0 جرام في اليوم ، وللعدوى بالكائنات المعرضة للإصابة بشكل معتدل هي 4.0 جرام / يوم. تم استخدام جرعات أعلى تصل إلى 90 مجم / كجم / يوم عند الأطفال الأكبر سنًا في مرضى التليف الكيسي


 من 3 أشهر من العمر : يوصى باتباع جدول الجرعات للعدوى غير المرتبطة بالجهاز العصبي المركزي

أقل من أسبوع من العمر : 25 مجم / كجم كل 12 ساعة

 من 1-4 أسابيع من العمر : 25 مجم / كجم كل 8 ساعات

 من 4 أسابيع إلى 3 أشهر من العمر : 25 مجم / كجم كل 6

 ساعات

لا ينصح باستخدام عقار إيميبينيم  لعلاج التهاب السحايا


 في حالة الاشتباه في التهاب السحايا ، يجب استخدام مضاد حيوي مناسب

 لا يُنصح باستخدام إيميبينيم وسيلاستاتين للحقن في مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 30 كجم والذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، حيث لا تتوفر بيانات






التفاعلات الدوائية


قد يؤدي تناول البروبينسيد المتزامن مع البروبينسيد إلى زيادة عمر النصف لسيلاستاتين

 زيادة خطر النوبات المعممة عند استخدامها بالتزامن مع ganciclovir




موانع الإستعمال


هو مضاد استطباب للمرضى الذين أظهروا فرط الحساسية لهذا المنتج


 


آثار جانبية


الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا مع الإيميبينيم هي الغثيان والقيء

 الآثار الجانبية الأخرى التي تم الإبلاغ عنها مع هذا الدواء هي الإسهال ، والطفح الجلدي ، والتهاب الوريد الخثاري ، وكثرة الصفيحات ، والعَدِلات ، وفرط الحمضات ، واضطرابات وظائف الكبد والكلى

 لا ينصح باستخدام إيميبينيم للمرضى الذين لديهم تاريخ من تفاعل الحساسية مع البنسلين




الحمل والرضاعة

الحمل: الفئة ج. لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد عند النساء الحوامل. يجب استخدامه أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين


الرضاعة: تم اكتشاف عقار إيميبينيم  في لبن الأم. إذا كان استخدامه ضروريًا ، يجب على المريض التوقف عن الرضاعة




الاحتياطات والتحذيرات


الحذر عند استخدامه في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف ل بيتا لاكتام بسبب احتمال الحساسية المتصالبة

 اضطرابات الجهاز العصبي المركزي مثل الصرع

 القصور الكلوي والكبدي

 الحمل والرضاعة




استخدام في المجموعات الخاصة


تعديل الجرعة في حالات القصور الكلوي

تصفية الكرياتينين > 71 : لا توجد تغييرات


تصفية الكرياتينين 41-70 : حد أقصى 37.5 مجم / كجم / يوم أو 3 جم / يوم. المدى: 9.4 - 37.5 ملغم / كغم / يوم مقسمة ربع إلى 8 ساعات


تصفية الكرياتينين 21-40 : بحد أقصى 25 مجم / كجم / يوم أو 2 جم / يوم. المدى: 6.25 - 25 مجم / كجم / يوم مقسمة ربع 6 - 12 ساعة

تصفية الكرياتينين 6-20 : حد أقصى 12.5 مجم / كجم / يوم الجرعة القصوى 1 جم / يوم. المدى: 6.25 - 12.5 مجم / كجم / يوم مقسمة كل 12 ساعة. المعتاد: 250ملغ كل 12 ساعة


غسيل الكلى : 125-500 مجم كل 12 ساعة.

 بحد أقصى 12.5 مجم / كجم / يوم. اعطاء جرعة بعد غسيل الكلى

غسيل الكلى البريتوني: 125 - 250 مجم كل 12 ساعة




آثار الجرعة الزائدة

في حالة الجرعة الزائدة ، يجب التوقف عن تناول إيميبينيم / سيلاستاتين ، وعلاج الأعراض ، واتخاذ تدابير داعمة حسب الحاجة. إيميبينيم / سيلاستاتين الصوديوم قابل للتحلل الدموي




هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء

ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

اضطرابات سن اليأس